Інструкція по застосуванню

Виробник, країна: біосин Арцнайміттель ГмбХ/Холопак Ферпакунгстехнік ГмбХ, Німеччина/Німеччина

Міжнародна непатентована назва: Sodium selenite

АТ код: A12CX

Форма випуску: Розчин для перорального застосування, 50 мкг/мл по 2 мл в ампулах № 20; по 10 мл у флаконах № 10

Діючі речовини: 1 мл розчину містить 50 мкг селену у формі натрію селеніту пентагідрату

Допоміжні речовини: Натрію хлорид, кислота хлористоводнева 10%, вода для ін’єкцій

Фармакотерапевтична група: Різні біогенні препарати

Показання: Недостатність селену, яку не можна компенсувати за рахунок джерел селену в продуктах харчування.

Умови відпуску: за рецептом

Терміни зберігання: 3 роки.

Номер реєстраційного посвідчення: UA/8796/01/01

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

СЕЛЕНАЗА®

(SELENASE®)

 

Склад: 

діюча речовина: 1 мл розчину містить 50 мкг селену у формі натрію селеніту пентагідрату;

допоміжні речовини: натрію хлорид,  кислота хлористоводнева 10 10%, вода  для ін’єкцій .

 

Лікарська форма.

Розчин для перорального застосування.

 

Фармакотерапевтична група. 

Мінеральні добавки.  Код АТС А12С Х.

 

Клінічні характеристики.

Показання.

Недостатність селену, яку не можна компенсувати за рахунок джерел селену в продуктах харчування.

                                                               

Протипоказання. Селеноз (симптоми: запах часнику при диханні, втомлюваність, нудота, діарея та біль у животі).

 

Спосіб застосування та дози.

Добова доза для дорослих становить 100–200 мкг селену. За необхідності дозу можна підвищити на нетривалий термін (1–2 тижні) до 300 мкг селену (відповідає 1–3  ампулам об’ємом 2 мл Cеленаза® в лікарській формі розчин для перорального застосування або 2–6  мл із флакона об’ємом 10 мл Селеназа®, розчин для перорального застосування).

Спосіб застосування.

Від’єднати монодозову ампулу (2 мл) від решти ампул у стрічці та відкрити ампулу з розчином для перорального застосування, відкручуючи її верхню частину. Видавити весь вміст ампули у рот. При використанні флакона об`ємом 10 мл відкручують кришку флакона, за допомогою мірної ємності, що додається, відмірюють відповідну дозу та приймають розчин.

Щоб відстежити успішність лікування, слід визначати рівні селену в крові або сироватці крові.

Курс лікування препаратом Селеназа®, розчином для перорального застосування, у якості  допоміжної дози (100 мкг селену на добу еквівалентно 1 ампулі) може бути тривалим і залежить від рівня селену в сироватці крові.

Дозування у дітей.

Досвіду застосування препарату у дітей не існує.

 

Дозування для пацієнтів з нирковою або печінковою недостатністю.

Не існує наукових свідчень, які б вимагали коригування дози для пацієнтів з нирковою або печінковою недостатністю.

 

Побічні реакції.

На цей час не відомо про побічні реакції, які б виникали при застосуванні препарату  згідно з рекомендаціями.

 

Передозування. Ознаками гострого передозування є запах часнику при диханні, втомлюваність, нудота, діарея та біль у животі. Хронічне передозування може вплинути на ріст нігтів та волосся та може призвести до периферичної полінейропатії.

Лікування: промивання шлунка, форсований діурез або застосування високих доз вітаміну С. У випадку сильного передозування (у 1000 – 10 000 разів більше за звичайну дозу) слід зробити спробу вивести селен шляхом діалізу. Застосування димеркапролу не рекомендується, оскільки це потенціює токсичний ефект селену.

 

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Вагітність.

Немає даних щодо застосування Селеназа® вагітними жінками.

Застосовувати препарат слід з урахуванням співвідношення ризик/користь.

Період годування груддю.

Селен виділяється в грудне молоко. Не очікується, що дози, які коригують дефіцит селену у жінок, які годують груддю, можуть чинити негативну дію на дитину, яку годують груддю.

Застосовувати препарат у період вагітності та годування груддю необхідно з урахуванням співвідношення ризик/користь.

 

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

Не впливає.

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій. 

При приготуванні перорального розчину з Селеназа®, розчину для перорального застосування, як добавки, слід впевнитися, що показник рН не знижується нижче 7 та що розчин не змішується з відновлювальними речовинами (наприклад, вітаміном С), оскільки в такому випадку може утворитися осад елементарного селену. Селеназа®, розчин для перорального застосування, та аскорбінову кислоту можна застосовувати перорально з інтервалом у 4 години.

 

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Селен є кофактором у різних ензимах людського організму і тому він належить до основних мікроелементів. На цей час було ідентифіковано більш ніж 25 білків та білкових субодиниць, які містять селен, більшість клінічних та біохімічних ефектів селену можна пояснити їхньою активністю. Проте не всі ефекти селену відносяться виключно до дії різних ензимів.

У людей були ідентифіковані глютатіон-пероксидаза, що містить селен, та селеновий протеїн Р. Глютатіон-пероксидаза є частиною антиоксидантного захисного механізму клітини у ссавців. Як складова глютатіон-пероксидази, селен може сповільнювати перокиснення ліпідів, а отже й ушкодження стінки клітини, до якого воно призводить. Глютатіон-пероксидаза впливає на метаболізм лейкотрієнів, тромбоксанів та простациклінів. У тварин йодотиронін-5’-дейодиназа типу І характеризується як селеновий ензим, що перетворює тироксин (Т4) на трийодотиронін (Т3), активний тиреоїдний гормон.

Дефіцит селену проявляється у зниженні рівнів селену в крові або сироватці крові, а також у пригніченні активності глютатіон-пероксидази в крові, плазмі або тромбоцитах. Патофізіологічна значущість селенозалежних реакцій виявлена у ході досліджень дефіциту селену у людей та тварин: дефіцит селену активує та інгібує реакцію імунобіологічних механізмів, зокрема реакцію неспецифічних клітин та рідин організму. Дефіцит селену має негативний вплив на активність різних печінкових ензимів. Дефіцит селену потенціює шкідливу дію, що її чинять на печінку хімічні фактори, та токсичність важких металів, таких як ртуть та кадмій.

Хвороба Кешана, ендемічна кардіопатія та хвороба Кашин-Бека, ендемічна остеоартропатія, що асоціюється з дуже тяжкою деформацією суглобів, розвиваються внаслідок дефіциту селену у людей. Клінічні прояви дефіциту селену також спостерігаються внаслідок довготривалого парентерального харчування та незбалансованих дієт.

Фармакокінетика.

У крові більша частина одержаного селену використовується еритроцитами та перетворюється під впливом ензимів на селеноводень. Селеноводень діє як центральний пул селену як для виведення, так і для специфічної інтеграції селену в селенопротеїни. Відновлений селен зв’язується з білками плазми, що мігрують до печінки та інших органів. Вторинний транспорт плазми з печінки до цільових тканин, що продукують глютатіон-пероксидазу шляхом синтезу, відбувається через Р-селенопротеїн, що містить селеноцистеїн. Подальший метаболічний шлях синтезу селенопротеїну на цей час вивчався лише на прокаріотах. У ході метаболічного процесу селеноцистеїн специфічно вбудовується в пептидні ланцюжки глютатіон-пероксидази.

Всі надлишки селеноводню метаболізуються через метилселенол та диметилселенід до іонів триметилселеноніуму, основного продукту розпаду.

Після перорального застосування селен переважно абсорбується з тонкого кишечнику. Абсорбція селеніту натрію в кишечнику не регулюється механізмами гомеостазу. Залежно від концентрації селеніту натрію та присутності споріднених домішок вона зазвичай становить 44 – 89 %, а іноді перевищує 90 %. Цистеїн амінокислоти підвищує абсорбцію натрію селеніту.

Загальна кількість селену, присутнього в організмі людини, становить 4 – 20 мг. З організму людини селен виводиться з фекаліями, із сечею,  а також з видихуваним повітрям, залежно від застосованої кількості. Селен виводиться переважно нирками у формі іонів триметилселеноніуму. Виведення залежить від статусу селену.

Після внутрішньовенного або перорального застосування процес виведення селену відбувається у три фази. Після перорального застосування 10 мкг у формі [75SE] натрію селеніту 14 – 20 % абсорбованого селену виводиться нирками протягом перших двох тижнів, тоді як через легені та шкіру речовина майже не виводиться. Затримка селену в організмі знижується за три фази, з періодом напіврозпаду – 0,7 – 1,2 дня у фазі 1,     7 – 11  днів у фазі 2 та 96 – 144 днів у фазі 3. Концентрація селену знижується у печінці, серці та плазмі швидше, ніж у суглобах, м’язах або кістках. З внутрішньовенної дози [75SE] натрію селеніту 12 % виводиться протягом перших 24 годин. Наступні 40 % виводяться з періодом біологічного напіврозпаду 20 днів. Період напіврозпаду у третій фазі становить 115 днів.

Виведення після перорального та внутрішньовенного застосування фізіологічної дози [74SE] натрію селеніту порівнювалося безпосередньо: після застосування 82 мкг селену у формі натрію селеніту 18 % внутрішньовенної дози та 12 % пероральної дози виводилося нирками протягом перших 24 годин разом з метаболізованим фізіологічним селеном. Після цієї фази процес виведення препарату після перорального або внутрішньовенного застосування  приблизно однаковий. У здорових добровольців виведення перорально та парентерально введеного селеніту натрію було порівнюваним.

 

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості: прозорий розчин, не містить часточок.

 

Термін придатності.

 3 роки.

Після відкриття ампули або флакона  розчин необхідно одразу використати.

Не слід застосовувати препарат після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.

 

Умови зберігання. Зберігати при температурі не вище 25 °С у недоступному для дітей місці.

 

Упаковка. Розчин для перорального застосування 50 мкг/мл в ампулах із полімерного матеріалу по 2 мл або флаконах по 10 мл із прозорого скла.

20 ампул або 10 флаконів у картонній коробці.

Категорія відпуску. За рецептом.

 

Назва та місцезнаходження виробника

 біосин Арцнайміттель ГмбХ, Німеччина

Шондорфер штрассе 32, 70734 Фелбах.

Ферпакунгстехнік ГмбХ

Ділянка  1 Банкофштрассе 74429 Зульцбах – Лауфен, Німеччина