Виробник, країна: Напрод Лайф Саінсис Пвт. Лтд., Індія
Міжнародна непатентована назва: Letrozole
АТ код: L02BG04
Форма випуску: Таблетки, вкриті оболонкою, по 2,5 мг № 6х5, № 10х3, № 5х6 у блістерах у картонній коробці
Діючі речовини: 1 таблетка містить: летрозолу 2,5 мг
Допоміжні речовини: Лактоза безводна, крохмаль кукурудзяний, натрію крохмальгліколят, повідон, натрію лаурилсульфат, кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат, етилцелюлоза, гідроксипропілметилцелюлоза, поліетиленгліколь 6000, титану діоксид (Е 171), тальк, барвник жовтий захід FCF (Е 110)
Фармакотерапевтична група: Препарати, які застосовуються для лікування онкологічних захворювань
Показання: Як препарат першого ряду терапії поширених форм раку молочної залози у жінок в постменопаузному періоді. Передопераційна терапія естрогензалежних локалізованих форм раку молочної залози у жінок у постменопаузі з подальшим проведенням органзберігаючої операції у тих випадках, коли попередньо така операція не вважалась показаною (після проведення оперативного втручання питання про подальше застосування Леторайпу слід вирішувати з урахуванням загальноприйнятих схем лікування).
Умови відпуску: за рецептом
Терміни зберігання: 2р
Номер реєстраційного посвідчення: UA/0979/01/01
ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
ЛЕТОРАЙП
(LETORIPE)
Склад:
діюча речовина: 1 таблетка містить летрозолу 2,5 мг;
допоміжні речовини: лактоза безводна, крохмаль кукурудзяний, натрію крохмальгліколят, повідон, натрію лаурилсульфат, кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат, етилцелюлоза, гідроксипропілметилцелюлоза, поліетиленгліколь 6000, титану діоксид (Е 171), тальк, барвник жовтий захід FCF (Е 110).
Лікарська форма. Таблетки, вкриті оболонкою.
Фармакотерапевтична група. Антагоністи гормонів і аналогічні засоби. Інгібітори ферментів. Код АТС L02B G04.
Клінічні характеристики.
Показання. Як препарат першого ряду терапії поширених форм раку молочної залози у жінок в постменопаузному періоді. Передопераційна терапія естрогензалежних локалізованих форм раку молочної залози у жінок у постменопаузі з подальшим проведенням органзберігаючої операції у тих випадках, коли попередньо така операція не вважалась показаною (після проведення оперативного втручання питання про подальше застосування Леторайпу слід вирішувати з урахуванням загальноприйнятих схем лікування).
Протипоказання. Гіперчутливість до компонентів препарату, передменопаузний період, тяжкі порушення функції нирок (кліренс креатиніну – менше 10 мл/хв) та печінки, вагітність, період годування груддю, дитячий вік до 18 років.
Спосіб застосування та дози. Рекомендована доза для дорослих (у тому числі для пацієнток літнього віку) становить 2,5 мг 1 раз на добу щоденно. Лікування препаратом триває до 5 років або до рецидиву захворювання. Пацієнтки літнього віку і хворі з ураженням печінки або нирок (кліренс креатиніну – більше 10 мл/хв) не потребують корекції дози препарату.
Побічні реакції. Можуть бути обумовлені як основним захворюванням, так і природними фармакологічними наслідками дефіциту естрогенів (наприклад, припливи, потоншання волосся).
При оцінці частоти виникнення різних побічних реакцій використано таку класифікацію: дуже часті – понад 10 %, часті – 1 – 10 %, нечасті – 0,1 – 1 %, поодинокі – 0,01 – 0,1%, рідкісні – менше 0,01%.
Інфекції: нечасті – інфекції сечовидільної системи.
Пухлини: нечасті – біль.
З боку кровотворної системи: нечасті – лейкопенія.
Метаболічні порушення: часті – анорексія, підвищення апетиту; нечасті – гіперхолестеринемія, загальні набряки.
Психічні порушення: нечасті: депресія, тривожний стан.
З боку нервової системи: часті – головний біль, запаморочення; нечасті – сонливість, безсоння, погіршення пам’яті, дизентезія, порушення смакових відчуттів; поодинокі – цереброваскулярні порушення.
З боку органів зору: нечасті – катаракта, подразнення очей, помутніння зору.
З боку серцево-судинної системи: нечасті – відчуття серцебиття, тахікардія, тромбофлебіт; поодинокі – артеріальна гіпертензія, емболія легеневої артерії
, артеріальний тромбоз, інфаркт міокарда.
З боку дихальної системи: поодинокі – задишка.
З боку шлунково-кишкового тракту: часті – нудота, блювання, диспепсія, запор, пронос; нечасті – біль у черевній порожнині, стоматит, сухість у роті, підвищення рівня печінкових ферментів.
З боку шкіри та її похідних: часті – облисіння, посилення потовиділення, висип; нечасті – свербіж, сухість шкіри, кропив’янка.
З боку скелетно-м’язової системи: часті – міальгія, біль у кістках, артралгія, артрит.
З боку сечовидільної системи: нечасті – збільшення частоти сечовипускання.
З боку репродуктивної системи: нечасті – вагінальні кровотечі, вагінальні виділення, сухість слизової оболонки вагіни, біль у молочних залозах.
З боку імунної системи: частота не визначена – ангіоневротичний набряк, анафілактоїдні реакції.
Загальні порушення: дуже часті – припливи крові; часті – стомлюваність, периферичний набряк; нечасті – підвищення температури тіла, сухість слизових оболонок, спрага.
Передозування. Відомостей про передозування немає. Не відомі також специфічні методи лікування – терапія повинна бути симптоматичною.
Застосування у період вагітності або годування груддю. Протипоказане.
Діти. Дітям віком до 18 років Леторайп не призначають
Особливості застосування. Перед початком лікування потрібно вивчити естрогенрецепторний статус. Доцільність призначення пацієнткам без ураження лімфатичних вузлів визначається індивідуально: враховують ступінь злоякісності, розмір пухлини, наявність рецепторів естрогенів, вік.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами. Під час лікування рекомендується уникати керування автотранспортом та інші види діяльності, які вимагають підвищеної уваги і швидкості психомоторних реакцій.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій. Клінічного досвіду щодо застосування Леторайпу у комбінації з іншими протипухлинними засобами немає. Леторайп не впливає на концентрацію тамоксифену у плазмі крові.
Фармакологічні властивості. Летрозол чинить протипухлинну дію.
Фармакодинаміка. Конкурентно зв’язується з простетичною частиною – гемом цитохрому Р450, яка є субодиницею ароматази, що бере участь у трансформації андрогенів у естрон і естрадіол, інгібує біосинтез естрогенів у тканинах і усуває їх стимулювальний вплив на ріст пухлини.
Фармакокінетика. Після прийому внутрішньо повністю всмоктується, біодоступність наближається до 100 %. У судинному руслі близько 60 % зв’язується з білками (переважно з альбуміном), накопичується в еритроцитах. При середніх терапевтичних дозах рівноважна концентрація досягається через 2 – 6 тижнів. У печінці руйнується, утворюючи неактивні похідні. Період напіввиведення – близько 48 годин. Виводиться у вигляді продуктів біотрансформації переважно нирками, не накопичується. Індуковане, при довготривалому щоденному прийомі, зниження рівня естрогенів при поширеному раці молочної залози у жінок старше 50 років у середньому становить 85 % від вихідного рівня. Як з достатнім, так і з невідомим вмістом рецепторів до естрогенів, застосування препарату спричиняє повну або часткову регресію пухлини у 23 % випадків, зменшення кількості рецидивів і смертності. Летрозол вважається альтернативою тамоксифену (або тореміфену) у жінок у постменопаузний період і застосовується при їх неефективності.
Фармацевтичні характеристики.
Основні фізико-хімічні властивості: круглі таблетки, вкриті оболонкою, помаранчевого кольору.
Термін придатності. 2 роки.
Не застосовуйте препарат після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.
Умови зберігання. Зберігати при температурі не вище 25 °С у сухому, недоступному для дітей місці.
Упаковка. По 10 таблеток у блістері, по 3 блістери в картонній коробці або по 6 таблеток у блістері, по 5 блістерів у картонній коробці, або по 5 таблеток у блістері, по 6 блістерів у картонній коробці.
Категорія відпуску. За рецептом.
Виробник. Напрод Лайф Саінсис Пвт. Лтд., Індія.
Місцезнаходження. G-17/1, MIDC, Тарапур Індастріал Еріа, Бойсар, Діст. Тейн-401506, Махараштра, Індія.
Заявник. М-ІНВЕСТ ЛІМІТЕД.
Місцезнаходження. 16, вул. Солому Солому, 4004, Меса