Виробник, країна: Троммсдорфф ГмбХ енд Ко КГ, Німеччина
Міжнародна непатентована назва: Prednisone
АТ код: H02AB07
Форма випуску: Супозиторії ректальні по 100 мг у блістерах № 2х1, № 6х1 у блістерах у коробці з картону
Діючі речовини: 1супозиторій містить: 100 мг преднізону
Допоміжні речовини: твердий жир, барвник Е 132, алюмінію гідроксид
Фармакотерапевтична група: Гормони кори надниркових залоз та їх синтетичні аналоги
Показання: Супозиторії Ректодельт 100 призначають дітям для інтенсивної терапії псевдокрупу, крупу, спастичного бронхіту
Умови відпуску: за рецептом
Терміни зберігання: 3р
Номер реєстраційного посвідчення: UA/0685/01/01
ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
РЕКТОДЕЛЬТ 100
(RECTODELT® 100)
Склад:
діюча речовина: 1 супозиторій містить 100 мг преднізону;
допоміжна речовина: твердий жир.
Лікарська форма. Супозиторії ректальні.
Фармакотерапевтична група. Кортикостероїди для системного застосування. Глюкокортикоїди. Код АТС Н02А В07.
Клінічні характеристики.
Показання. Супозиторії Ректодельт 100 призначають дітям для інтенсивної терапії псевдокрупу, крупу, спастичного бронхіту.
Протипоказання. Відома гіперчутливість до преднізону або до будь-якого інгредієнта препарату. При короткочасному застосуванні преднізону для лікування гострих, потенційно загрозливих для життя та ургентних станів інших протипоказань немає.
Спосіб застосування та дози. Дітям старше 6 місяців призначають 1 супозиторій на добу, що відповідає 100 мг преднізону. Термін застосування залежить від перебігу хвороби. При гострих станах загалом достатньо короткотермінової терапії. При необхідності лікування повторюють один раз. Подальше застосування не рекомендується. Лікування супозиторіями Ректодельт 100 не має перевищувати 2 днів (що відповідає 200 мг преднізону).
Супозиторії слід вводити глибоко в пряму кишку.
Ректальне застосування особливо рекомендується маленьким дітям, коли внутрішньовенне, внутрішньом’язове або пероральне введення глюкокортикоїдів спричиняє труднощі і додатковий стрес у дітей.
Забороняється перевищувати дозу препарату та тривалість лікування препаратом. У випадку недотримання рекомендацій можливе виникнення серйозних побічних реакцій (див. розділ «Побічні реакції»).
Побічні реакції. У випадку невідкладної терапії єдиною можливою побічною реакцією може бути, з боку імунної системи: гіперчутливість до Ректодельту 100. Довготривале застосування глюкокортикоїдів може спричиняти такі побічні реакції:
з боку ендокринної системи: синдром Іценка-Кушинга різної інтенсивності з такими проявами, як місяцеподібне обличчя, ожиріння, можливий розвиток діабетичного метаболічного синдрому, гіперглікемія аж до розвитку стероїдного діабету, виснаження (аж до атрофії) функції кори надниркових залоз, затримка росту у дітей, порушення секреції статевого гормону, гірсутизм, зміна гемограми.
З боку обміну речовин: гіпокаліємія, затримка натрію та рідини в організмі, негативний азотистий баланс.
З боку серцево-судинної системи: артеріальна гіпертензія.
З боку системи зсідання крові: підвищення зсідання крові.
З боку кістково-м’язової системи: асептичний некроз кісток, остеопороз, атрофія м’язів.
З боку травної системи: шлункові або кишкові виразки (в наслідок ульцерогенної дії на ШКТ та підвищення кислотності шлункового соку), панкреатит.
З боку шкіри: зміни шкіри (атрофія шкіри, телеангіоектазії, стриї, вугрові висипання; гематоми, синці, зміна кольору шкіри).
З боку серцево-судинної системи: ламкість судин.
З боку органа зору: стероїдна катаракта, провокування латентної глаукоми.
З боку центральної нервової системи: психічні порушення.
Ефекти, що зумовлені імунодепресивною дією: зниження опору інфекціям, уповільнене загоєння ран.
Передозування. Гостра інтоксикація преднізоном або іншими глюкокортикоїдами до цього часу не описана. У випадку передозування слід врахувати можливість посилення прояву побічних реакцій головним чином з боку ендокринної системи, порушення метаболізму та електролітного балансу. Антидот невідомий.
Застосування у період вагітності або годування груддю. Немає достатніх даних щодо застосування Ректодельт 100 у період вагітності. У дослідженнях на тваринах систематичне застосування преднізону спричинило ембріотоксичний та тератогенний ефект. Типові ембріотоксичні та тератогенні ефекти, які спостерігалися в дослідженнях на тваринах з застосуванням інших глюкокортикоїдів, окрім преднізону, були вовча паща, аномалії розвитку скелета, уповільнення внутрішньоутробного розвитку, смерть ембріона.
Також відзначалося збільшення ризику розвитку вовчої пащі у зародка людини у результаті системного застосування глюкокортикоїдів у період першого триместру. Досліди на тваринах також показали, що застосування субтератогенних доз у період вагітності сприяє збільшенню ризику уповільнення внутрішньоутробного розвитку, серцево-судинним захворюванням та метаболічним розладам у дорослих та тривалим змінам щільності рецептора глюкокортикоїду, передачі нервових імпульсів та реакцій.
Якщо глюкокортикоїди застосовуються у III триместрі, існує ризик розвитку атрофії кори надниркових залоз. У даному випадку потрібно зменшити замісну терапію новонародженого.
Таким чином, Ректодельт 100 можна застосовувати у період вагітності тільки після ретельного аналізу співвідношення ризик/користь.
Преднізон та преднізолон проникає у грудне молоко. Дані про негативний вплив на новонародженого відсутні. Якщо необхідне застосування більш високих доз, годування груддю необхідно припинити.
Діти. Препарат застосовують дітям віком старше 6 місяців.
Особливості застосування. Препарат Ректодельт 100 слід застосовувати, в першу чергу, при гострих станах. Як і щодо всіх інших глюкокортикоїдів, застосування Ректодельту 100 можливе тільки при ретельному аналізі співвідношення ризик/користь. Тривале застосування (більше 2 днів) можливе тільки під суворим контролем лікаря.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами. Не впливає.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій. Ферментативні індуктори, такі як барбітурати, фенітоїн, примідон, рифампіцин, можуть послаблювати ефекти Ректодельту 100.
Естрогени можуть посилити клінічні ефекти Ректодельту 100.
При одночасному застосуванні Ректодельту 100 та атропіну або інших антихолінергічних препаратів може спричинити підвищення внутрішньоочного тиску.
Сумісне застосування із саліцилатами або нестероїдними протиревматичними засобами може збільшувати ризик розвитку шлунково-кишкових кровотеч.
Ефекти антидіабетичних засобів, інсуліну та похідних кумарину можуть послаблюватися при сумісному прийомі з Ректодельтом 100.
Одночасний прийом серцевих глікозидів може посилювати глікозидну активність, пов’язану з стероїдіндукованою втратою калію.
При одночасному застосуванні салуретичних засобів можливе збільшення втрати калію.
Кортикостероїди можуть призвести до зменшення концентрації празиквантелю в крові.
У випадку одночасного застосування інгібіторів АПФ збільшується ризик зміни гемограми.
Хлорокін, гідрохлорокін та мефлокін можуть збільшувати ризик виникнення міопатій, кардіоміопатій.
Ефект соматотропіну може зменшитися.
ТТГ-збілшуючий ефект протиреліну може зменшуватися.
Збільшується рівень циклоспорину в крові, збільшується ризик судом церебрального генезу.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Преднізон – глюкокортикоїд, який не містить фтору, призначений для системного застосування.
Преднізон має дозозалежний вплив на метаболізм майже усіх тканин. На фізіологічних рівнях його дія необхідна для підтримки гомеостазу організму в стані спокою та фізичного навантаження, а також для регуляції діяльності імунної системи.
При дозах, що перевищують рівень, необхідний для заміщення, преднізон проявляє швидку протизапальну дію (антиексудативна та антипроліферативна дія) та сповільнений імуносупресивний ефект. Він інгібує хемотаксис та активність клітин імунної системи, вивільнення та ефект медіатора запалення та імунних реакцій, наприклад, лізосомальні ферменти, простогландини, лейкотриєни.
При закупорці бронхів преднізон збільшує дію бета-міметиків із бронхорозширюючим ефектом (пермісивна дія).
Тривале лікування високими дозами приводить до інволюції імунної системи та кори надниркових залоз.
Мінералокортикоїдна дія (значна для гідрокортизону, відчутна для преднізону) може потребувати контролю електролітів сироватки.
Вплив преднізону на порушення прохідності дихальних шляхів балонсується на уповільненні запальних процесів, пригніченні або профілактиці набряку слизової оболонки, гальмуванні бронхіального стенозу, гальмуванні або зменшенні утворення слизу та зменшенні в’язкості слизу. В основі даного ефекту лежить наступний механізм: зменшення проникності судин та стабілізація мембрани, нормалізація чутливості м’язів бронхів до β2-симпатоміметиків, якщо вона зменшилася через їх постійне застосування, пригнічення реакції типу I, починаючи з другої неділі лікування.
Фармакокінетика. Абсорбція: незабаром після введення супозиторія Ректодельт 100 можливо визначити рівень кортикоїдів у плазмі крові.
Метаболізм: після введення преднізон швидко метаболізується до преднізолону. Загалом, преднізон і преднізолон в організмі взаємно конвертуються один в один, при цьому більшу частку становить преднізолон. Абсолютна біодоступність становить близько 29 %.
Розподіл: преднізолон зв’язується з транскортином та білками плазми. Об’єм розподілу становить приблизно 1,5 мл/хв/кг.
Виведення: близько 2-5 % абсорбованої дози виділяється із сечею у вигляді преднізону, приблизно 11-24 % – у вигляді преднізолону, а решта – у вигляді інших метаболітів.
Фармацевтичні характеристики.
Основні фізико-хімічні властивості: супозиторії подовженої форми з загостреним кінцем, білого кольору, з гладенькою поверхнею, допускається наявність повітряного стрижня або воронкоподібне заглиблення, без запаху;
Термін придатності. 3 роки.
Умови зберігання. Зберігати при температурі не вище 25 °С у захищеному від світла місці. Зберігати у недоступному для дітей місці.
Упаковка. По 2 або 6 супозиторіїв у блістері, вкладеному в картонну коробку.
Категорія відпуску. За рецептом.
Виробник. Троммсдорфф ГмбХ енд Ко КГ., Німеччина.
Місцезнаходження. Троммсдорфф Гмбх енд Ко КГ
Троммсдорффштрассе 2-6, 52477,
Алсдорф, Німеччина
