БІОФУРОКСИМ

Інструкція по застосуванню

Виробник, країна: Фармацевтичний завод "ПОЛЬФАРМА" С.А., Польща

Міжнародна непатентована назва: Cefuroxime

АТ код: J01DC02

Форма випуску: Порошок для приготування розчину для ін'єкцій по 1,5 г у флаконах № 1

Діючі речовини: 1 флакон містить: цефуроксиму натрію 1,701г (еквівалентно цефуроксиму 1,5 г)

Допоміжні речовини: Відсутні

Фармакотерапевтична група: Антибіотики групи цефалоспоринів

Показання: Інфекції, спричинені чутливими до цефуроксиму мікроорганізмами, або до визначення збудника, що спричинив їх розвиток:
інфекції дихальних шляхів: гострі та хронічні бронхіти, інфіковані бронхоектази, бактеріальна пневмонія, абсцес легенів, післяопераційні інфекції органів грудної клітки;
інфекції ЛОР-органів: синусити, тонзиліти, фарингіти та середній отит;
інфекції сечовивідних шляхів: гострий та хронічний пієлонефрит, цистит, асимптоматична бактеріурія;
інфекції м’яких тканин: бешиха, ранові інфекції;
інфекції кісток та суглобів: остеомієліт, септичний артрит;
акушерство та гінекологія: запальні захворювання органів малого таза;
гонорея, особливо у тих випадках, коли протипоказаний пеніцилін;
інші інфекції, включаючи септицемію, менінгіт, перитоніт.
Профілактика інфекцій: при підвищеному ризику виникнення інфекційних ускладнень після операцій на грудній клітці та черевній порожнині, операцій на органах малого таза, серцево-судинних та ортопедичних операціях.

Умови відпуску: за рецептом

Терміни зберігання: 2р.

Номер реєстраційного посвідчення: UA/0440/01/01



ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

БІОФУРОКСИМ

(BIOFUROKSYM)

 

Склад:

діюча речовина: 1 флакон містить цефуроксиму натрію 810,81 мг (еквівалентно цефуроксиму 750 мг) або цефуроксиму натрію 1,701 г (еквівалентно цефуроксиму 1,5 г).

 

 

Лікарська форма. Порошок для приготування розчину для ін’єкцій.

 

Фармакотерапевтична група.

Антибактеріальні засоби для системного застосування. Цефалоспорини другого покоління.

Код АТС J01D С02.

 

Клінічні характеристики.

Показання.

Інфекції, спричинені чутливими до цефуроксиму мікроорганізмами, або до визначення збудника, що спричинив їх розвиток:

інфекції дихальних шляхів: гострі та хронічні бронхіти, інфіковані бронхоектази, бактеріальна пневмонія, абсцес легенів, післяопераційні інфекції органів грудної клітки;

інфекції ЛОР-органів: синусити, тонзиліти, фарингіти та середній отит;

інфекції сечовивідних шляхів: гострий та хронічний пієлонефрит, цистит, асимптоматична бактеріурія;

інфекції м’яких тканин:  бешиха, ранові інфекції;

інфекції кісток та суглобів: остеомієліт, септичний артрит;

акушерство та гінекологія: запальні захворювання органів малого таза;

гонорея, особливо у тих випадках, коли протипоказаний пеніцилін;

інші інфекції, включаючи септицемію, менінгіт, перитоніт.

Профілактика інфекцій: при підвищеному ризику виникнення інфекційних ускладнень після операцій на грудній клітці та черевній порожнині, операцій на органах малого таза, серцево-судинних та ортопедичних операціях.

 

Протипоказання. Гіперчутливість до цефалоспоринів.

 

Спосіб застосування та дози.

Перед застосування препарату слід зробити шкірну пробу на переносимість.

У більшості випадків монотерапія Біофуроксимом є ефективною. Але при необхідності препарат можна застосовувати в комбінації з аміноглікозидними антибіотиками або з метронідазолом (перорально, у супозиторіях або ін’єкційно), особливо для профілактики в шлунково-кишковій та гінекологічній хірургії.

Дорослі і діти старше 12 років.

При більшості інфекцій вводять 750 мг кожні 8 годин внутрішньом’язово або внутрішньовенно. При тяжких інфекціях вводять 1,5 г внутрішньовенно 3 рази на добу. У разі необхідності добову дозу можна збільшити до 6 г (в цьому випадку частота введень збільшується за рахунок зменшення інтервалів між введеннями до шестигодинних), де максимальна разова доза становить 0,75 - 1,5 г (внутрішньовенно або внутрішньом’язово).

За необхідності деякі інфекції можна лікувати за такою схемою: 750 мг або 1,5 г двічі на добу (внутрішньовенно або внутрішньом’язово).

 

Немовлята та діти.

30 - 100 мг/кг маси тіла на добу у вигляді 3 - 4 ін’єкцій. Для більшості інфекцій оптимальною дозою є 60 мг/кг маси тіла на добу.

Новонароджені.

30 - 100 мг/кг маси тіла на добу за 2 - 3 ін’єкції. Необхідно враховувати, що період напіввиведення цефуроксиму в перші тижні життя може бути в 3 - 5 разів більше, ніж у дорослих.

Гонорея.

1,5 г шляхом однієї ін’єкції або 750 мг двома ін’єкціями в обидві сідниці.

Менінгіт.

Біофуроксим застосовується як засіб монотерапії бактеріального менінгіту, якщо він спричинений чутливими до цефуроксиму штамами. В цьому випадку можна застосовувати максимальну дозу препарату.

Дорослі. 3 г внутрішньовенно кожні 8 годин.

Немовлята та діти. 150 - 250 мг/кг на добу внутрішньовенно, розділені на 3 або 4 дози.

Новонароджені. Доза не повинна перевищувати 100 мг/кг маси тіла на добу, внутрішньовенно.

Профілактика.

Дорослі.

Звичайна доза – 1,5 г внутрішньовенно в стадії індукції анестезії при операціях на органах черевної порожнини та малого таза, ортопедичних операціях. Це може бути доповнено додатковим внутрішньовенним або внутрішньом’язовим введенням 750 мг через 8 і 16 годин.

При операціях на серці, легенях, стравоході та судинах звичайна доза становить 1,5 г внутрішньовенно, введена на стадії індукції анестезії, що потім доповнюється внутрішньом’язовим введенням 750 мг 3 рази на добу протягом наступних 24 – 48 годин.

При повній заміні суглоба 1,5 г порошку цефуроксиму змішують з одним пакетом метилметакрилатного цементу-полімеру перед додаванням рідкого мономеру.

У пацієнтів з нирковою недостатністю дозування препарату визначається залежно від кліренсу креатиніну.

 

* Додатково до парентерального введення цефуроксим можна додавати до перитонеальної діалізної рідини (звичайно 250 мг на кожні 2 літри діалізної рідини). Для пацієнтів, які проходять тривалий   артеріовенний гемодіаліз або швидку гемофільтрацію у відділеннях інтенсивної терапії, рекомендована доза становить 750 мг двічі на добу. Пацієнтам, яким проводять повільну гемофільтрацію, потрібно дотримуватись схеми дозування як для лікування при порушеній функції нирок.

Приготування розчинів

Для внутрішньовенного введення розчинити 750 мг цефуроксиму у не менш ніж 6 мл води для ін’єкцій, 1,5 г – у 15 мл. Для інфузій, що тривають не більше 30 хв, 1,5 г цефуроксиму можна розчиняти у 50 – 100 мл води для ін’єкцій. Одержані розчини можуть бути введені безпосередньо у вену або у трубку крапельниці при інфузійній терапії.

Інтенсифікація кольору розчину антибіотика під час зберігання не впливає на терапевтичну ефективність.

 

Побічні реакції. При застосуванні препарату побічні ефекти виникають відносно рідко, вони помірно виражені та носять оборотний характер.

Побічні ефекти, інформація про які наведена нижче, класифіковані за органами і системами, а також за частотою їх виникнення. За частотою виникнення побічні ефекти поділяють на такі категорії: дуже поширені ( ≥ 1/10); поширені (≥ 1/100 та <1/10); непоширені ( ≥ 1/1000 та <1/100);

рідко поширені (≥ 1/10000 та <1/100); дуже рідко поширені (< 1/10000).

Інфекції та інвазії.

Рідко поширені: надмірний ріст Candida при тривалому застосуванні..

Кров та лімфатична системи.

Непоширені: нейтропенія, еозинофілія;

рідко поширені: лейкопенія, тромбоцитопенія;

дуже рідко поширені: гемолітична анемія.

Цефалоспорини мають властивість абсорбуватися на поверхні мембрани еритроцитів та взаємодіяти там з антитілами, що може призвести до позитивної тест Кумбса та в деяких

випадках – до гемолітичної анемії.

Імунна система.

Реакції гіперчутливості:

непоширені: шкірні висипи (макулопапульозні та уртикарні), кропив’янка, свербіж;

рідко поширені: медикаментозна гарячка;

дуже рідко поширені: анафілаксію.

Можливе виникнення шкірного васкуліту.

Шлунково-кишковий тракт.

Поширені: гастроентерологічні розлади (діарея, нудота);

дуже рідко поширені: псевдомембранозний коліт.

Гепатобіліарна система.

Поширені: транзиторне підвищення рівня печінкових ферментів (АЛТ, АСТ, ЛДГ);

Непоширені: транзиторне підвищення рівня білірубіну.

Транзиторне підвищення рівня білірубіну

Підвищення рівня активності печінкових ферментів та білірубіну головним чином властиві пацієнтам із вже існуючими хворобами печінки, але свідчень про негативний вплив цефуроксиму на функції  печінки немає.

Шкіра та підшкірні тканини.

Дуже рідко поширені: поліморфна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз.

Нирки та сечовивідні шляхи.

Дуже рідко поширені: підвищення рівня креатиніну сироватки крові, азоту сечовини, зниження рівня кліренсу креатиніну, інтерстиціальний нефрит.

Загальні порушення та місцеві реакції.

Поширені: біль або інфільтрат у місці введення, після внутрішньовенного введення у деяких випадках -  прояви тромбофлебіту.

Органи слуху.

Зафіксовано декілька випадків втрати слуху слабкого та середнього ступеня тяжкості у дітей, в яких лікували менінгіт.

Нервова система.

Можливі незначні неврологічні розлади.

 

Передозування. Передозування цефалоспоринових антибіотиків може призвести до зниження порогу судомної готовності. Рівень цефуроксиму може бути зменшений шляхом гемодіалізу або перитонеального діалізу.

Лікування симптоматичне.

 

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Застосування  Біофуроксиму під час вагітності можливе, якщо очікувана користь для матері перевищує можливий ризик для плода.

Цефуроксим виділяється в грудне молоко, тому на час лікування препаратом потрібно припинити годування груддю.

 

Діти. Препарат застосовують у дітей з перших днів життя.

 

Особливості застосування.  З особливою обережністю необхідно призначати пацієнтам, у яких є алергічні реакції в анамнезі, особливо на лікарські препарати. У випадку появи алергічної реакції потрібно негайно зупинити введення препарату та за необхідності призначити відповідне лікування.

Цефуроксим потрібно застосовувати з обережністю в таких випадках:

-  гіперчутливість до пеніциліну (у зв’язку з можливою перехресною реакцією);

-  при захворюваннях органів травної системи (особливо коліт).

Цефалоспоринові антибіотики у високих дозах слід з обережністю призначати хворим, які отримують лікування сильнодіючими діуретиками, такими як фуросемід, або аміноглікозидними  антибіотиками, оскільки повідомлялося про випадки небажаного впливу на функцію нирок при такому поєднанні ліків. Слід контролювати стан функції нирок у цих хворих так само, як у хворих літнього віку, а також у тих, у кого існує ниркова недостатність (див. „Спосіб застосування  та дози ”).

Немовлятам віком до 2 місяців цефуроксим слід вводити тільки внутрішньовенно.

У новонароджених дітей у перші три тижні життя період напіввиведення цефуроксиму із сироватки у 3 - 5 разів більше, ніж у дорослих, що слід враховувати при визначенні дози препарату.

Якщо новонародженому менше 14 днів, рівень цефуроксиму у крові в дітей з низькою масою тіла вище, а період напіввиведення обернено пропорційний віку дитини, наприклад, 5 - 6 годин у овонароджених віком один день і 4 години - у новонароджених віком 14 днів.

Тривале застосування препарату, як і будь-яких інших антибіотиків, може спричинити надмірне зростання нечутливих мікроорганізмів (наприклад, Candida, Enterococcus spp.).

В такому випадку слід припинити застосування препарату.

Під час та після лікування внаслідок надмірного росту бактерій Clostridium difficile, які є нечутливими до препарату, може виникнути псевдомембранозний коліт.

Якщо виникає діарея, дане явище слід розглядати як можливе ускладнення. У випадках середньої тяжкості достатньо припинити застосування антибіотика. У тяжчих випадках додатково необхідно провести регідратаційну терапію з підтримкою рівня електролітів, а також визначити рівень патогенних бактерій. При визначенні C. difficile призначаються метронідазол або ванкоміцин перорально. Препарати, які інгібують перистальтику, та інші антидіарейні засоби протипоказані.   

 

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

Немає даних щодо впливу препарату на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами, проте призначати препарат цій категорії пацієнтів слід з обережністю.

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Як і інші антибіотики, Біофуроксим може  впливати на флору кишечнику, що призведе до зменшення реабсорбції естрогенів та зниження ефективності комбінованих пероральних контрацептивних засобів.

Потрібно бути обережним при одночасному застосуванні Біофуроксиму з нефротоксичними препаратами (діуретики, аміноглікозидні антибіотики), оскільки така комбінація може спричинити порушення функції  нирок.

Застосування Біофуроксиму може спричинити хибнопозитивні результати при визначенні глюкози в сечі. В серологічних випробуваннях можлива поява хибнопозитивної реакції Кумбса.

1,5 г Біофуроксиму, розчиненого у 15 мл води для ін’єкцій, може застосовуватись разом з ін’єкцією метронідазолу (500 мг/100 мл). Обидва препарати зберігають свою активність протягом 24 годин при температурі нижче 25 °С.

1,5 г Біофуроксиму сумісні з 1 г азлоциліну (в 15 мл розчинника) або з 5 г (в 50 мл розчинника) протягом 24 годин при температурі 4 °С та 6 годин - при температурі до 25 °С.

Біофуроксим (5 мг/мл) можна зберігати протягом 24 годин при температурі 25 °С у 5 % або 10 % розчині ксилітолу для ін’єкцій.

 

 

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Цефуроксим – напівсинтетичний цефалоспорин ІІ покоління з широким спектром бактерицидної дії проти грамнегативних і грампозитивних бактерій, включаючи штами, які виробляють β-лактамазу і стійкі до дії ампіциліну і амоксициліну.

Бактеріальна дія цефуроксиму заключається в інгібуванні синтезу бактеріальної стінки.

До цефуроксиму чутливі такі види бактерій:

Грамнегативні – Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus mirabilis, Proteus rettgeri, Providencia spp., Salmonella spp., Haemophilus parainfluenzae (включаючи ампіцилінстійкі штами), Niesseria meningitides  (включаючи штами, які виробляють пеніциліназу) і Moraxella catarrhalis.

Грампозитивні – Staphylococcus aureus, S. epidermidis, включаючи штами, які виробляють пеніциліназу (метицилінрезистентні штами стафілококів – нечутливий цефуроксим),  Streptococcus pyogenes і Streptococcus pneumonia.

Анаеробні бактерії – грампозитивні: Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp. та більшість штамів Clostridium spp., грамнегативні: деякі Bacteroides spp. і Fusobacterium spp.

Мікроорганізми, нечутливі до цефуроксиму:

Clostridium difficile, Pseudomonas spp., Campylobacter spp., Acinetobacter calcoaceticus, Listeria monocytogenes, метицилінрезистентні штами  Staphylococcus epidermidis, Legionella spp.

Деякі штами мікроорганізмів, нечутливих до цефуроксиму:

Enterococcus (Streptococcus) faecalis, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Enterobacter spp., Citrobacter spp., Serratia spp., Bacteroides fragilis.

При поєднанні цефуроксиму з аміноглікозидними антибіотиками спостерігається адитивний ефект, у деяких випадках виявляється синергізм.

Фармакокінетика. Максимальна концентрація цефуроксиму після внутрішньовенного введення дози 750 мг у сироватці крові в середньому становить 53 - 73 мкг/мл. Після завершення

30-хвилинної інфузії дози в 750 мг та 1,5 г антибіотика максимальна концентрація в сироватці крові в середньому становить 51,1 мкг/мл та 145 мкг/мл відповідно.

Після  внутрішньом'язової ін′єкції дози 750 мг та 1,5 г  максимальна концентрація цефуроксиму в  крові досягається через 30 - 60 хв. Терапевтична концентрація цефуроксиму у сироватці крові не нижче 2 мг/мл, підтримується протягом 5,5 - 8 годин. Цефуроксим з’єднується на 33 % з білками плазми і період його напіввиведення у дорослих становить близько 80 хв.

У перші 3 тижні життя дитини тривалість періоду напіввиведення цефуроксиму із сироватки може бути у 3 - 5 разів довше, ніж у дорослих, що потрібно врахувати при визначенні дози.

У новонароджених віком до 14 днів концентрація  цефуроксиму у крові звичайно вище у тому випадку, якщо немовля з низькою масою тіла, а період напіввиведення обернено пропорційний віку дитини, наприклад, у новонароджених віком 1 день – період напіввиведення становить 5 - 6 годин, а у немовлят, яким виповнилось 14 днів, період напіввиведення – 4 години.

Цефуроксим зв’язується на 33 % з білками плазми,  період його напіввиведення – приблизно 80 хв 90 % введеної дози виводиться в незміненому вигляді нирками протягом 6 годин.

Терапевтична концентрація цефуроксиму досягається в кістках, а також рідинах організму, таких як плевральна, синовіальна, спинномозкова (при запалені спинномозкових оболонок та речовини спинного мозку) і тканинна рідина, а також у жовчі, мокротинні і сечі.

 

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості: порошок білого або жовтуватого кольору.

 

Несумісність.

Цефуроксим не слід змішувати (наприклад, в одному шприці) з аміноглікозидними антибіотиками.

Розчин цефуроксиму та аміноглікозидні антибіотики не слід змішувати в одному шприці або в одній ємності для інфузій у зв’язку з можливою взаємною інактивацією. За необхідності одночасного застосування цих антибіотиків ін’єкції необхідно проводити у різні ділянки тіла.

Розчини цефуроксиму максимально стабільні при рН 5 - 7, тому цефуроксим не слід розводити лужними розчинами (рН вище 7,5), наприклад, розчин натрію гідрокарбонату.

Біофуроксим сумісний із розчинами, що містять до 1 % лідокаїну гідрохлориду (слід попередньо робити проби на переносимість лідокаїну).

Біофуроксим сумісний з більшістю загальновживаних розчинів для внутрішньовенних ін’єкцій. Він зберігає свої властивості протягом 24 годин при кімнатній температурі в таких розчинах:

 

0,9 % розчин хлориду натрію для ін’єкцій;

5 % розчин глюкози для ін’єкцій;

0,18 % розчин хлориду натрію з 4 % розчином глюкози для ін’єкцій;

5 % розчин глюкози з 0,9 % розчином хлориду натрію для ін’єкцій;

5  % розчин глюкози з 0,45 % розчином хлориду натрію для ін’єкцій;

5 % розчин глюкози з 0,225 % розчином хлориду натрію для ін’єкцій;

10 % розчин глюкози для ін’єкцій;

10 % розчин інвертованої глюкози у воді для ін’єкцій;

розчин Рінгера;

розчин Рінгера-лактату;

розчин Гартмана.

Стабільність Біофуроксиму в 0,9 % розчині хлориду натрію для ін’єкцій з 5 % розчином глюкози не змінюється в присутності гідрокортизону натрію фосфату.

Біофуроксим також сумісний протягом 24 годин при кімнатній температурі при розведенні у розчині для інфузій:

з гепарином (10 або 50 одиниць/мл) у 0,9 % розчині хлориду натрію для ін’єкцій;

з розчином хлориду калію (10 або 40 мекв/л) у 0,9 % розчині хлориду натрію для ін’єкцій.

 

Термін придатності.

2 роки.

 

Умови зберігання.

Зберігати в захищеному від світла місці при температурі не вище 25 ºС.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

 

Упаковка.

По 750 мг або 1,5 г препарату у скляному флаконі; по 1 флакону у картонній пачці разом з інструкцією для медичного застосування.

 

 

Категорія відпуску.

За рецептом.

 

Виробник.

БІОТОН С.А.

BIOTON S.A.

 

Місцезнаходження.

Відділення в Духниці, вул. Ожаровська 28/30, 05-850 Ожаров Мазовецький, Польща.

Manufacturing Plant in Duchnice, ul. Ozarowska 28/30, 05-850 Ozarow Mazowiecki,