ФЛУТАЗІН

Інструкція по застосуванню

Виробник, країна: Сіндан Фарма СРЛ, Румунія

Міжнародна непатентована назва: Flutamide

АТ код: L02BB01

Форма випуску: Таблетки по 250 мг № 30, № 90

Діючі речовини: 1 таблетка містить: 250 мг флутаміду

Допоміжні речовини: Лактоза моногідрат, натрію лаурилсульфат, целюлоза мікрокристалічна, крохмаль кукурудзяний, кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат

Фармакотерапевтична група: Препарати, які застосовуються для лікування онкологічних захворювань

Показання: Флутазин показаний для лікування прогресуючого раку простати як засіб монотерапії (з або без орхіектомії) або в комбінації з агоністами лютеїнізуючого гормону рілізинг-гормону ЛГРГ (LHRH) у хворих, яким раніше не призначали взагалі ніякого лікування, або ж лікування хворих, які не реагують або у яких розвинулась резистентність до гормональної терапії. Флутазин також може бути застосований як один із засобів для лікування локально обмеженого раку простати В2 - С2 (Т2b - T4), для зменшення об’єму пухлини, посилення контролю над пухлиною та збільшення періоду між загостреннями хвороби.

Умови відпуску: за рецептом

Терміни зберігання: 5р

Номер реєстраційного посвідчення: UA/9881/01/01

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

 

ФЛУТАЗІН

(FLUTASIN®)

 

 

 

Склад

Діюча  речовина: кожна таблетка містить 250 мг флутаміду;

допоміжні речовини: лактоза моногідрат, натрію лаурилсульфат, целюлоза мікрокристалічна, крохмаль кукурудзяний, кремнію діоксин колоїдний безводний та магнію стеарат.

 

Лікарська форма. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Антиандрогенні засоби. Код АТС L02B B01.

Клінічні характеристики.

 Показання.

Флутазин показаний для лікування прогресуючого раку простати як засіб монотерапії (з або без орхіектомії) або в комбінації з агоністами лютеїнізуючого гормону рілізинг-гормону ЛГРГ (LHRH) у хворих, яким раніше не призначали взагалі ніякого лікування, або ж лікування хворих, які не реагують або у яких розвинулась резистентність до гормональної терапії. Флутазин також може бути застосований як один із засобів для лікування локально обмеженого раку простати В2 - С2 (Т2b - T4), для зменшення об’єму пухлини, посилення контролю над пухлиною та збільшення періоду між загостреннями хвороби.

 

Протипоказання.

Підвищена чутливість до флутаміду або будь-яких компонентів препарату.

 

Спосіб застосування та дози.

Флутазин як монотерапію, так і у комбінації з ЛГРГ призначають по 250 мг (1 таблетка) 3 рази на добу кожні 8 годин.

У випадку комбінованої терапії з агоністами ЛГРГ обидва препарати можуть призначатися одночасно або прийом Флутазіну починають за 3 доби до першого прийому агоніста ЛГРГ. У випадку застосування променевої терапії Флутазін призначають за 8 тижнів до її початку та продовжують прийом Флутазіну протягом всього курсу променевої терапії.

 

 

Побічні реакції.

При монотерапії. Найчастішими побічними реакціями при лікуванні препаратом Флутазін є гінекомастія та/або болісність у молочних залозах, що інколи супроводжується галактореєю. Зазначені реакції зникають після припинення лікування або зменшення дози.

з боку серцево-судинної системи: виникають порушення значно рідше порівняно з діетилстильбестролом.

з боку органів травлення: менш часті побічні реакції: діарея, нудота, блювання, підвищений апетит, безсоння, утомлюваність, транзиторне порушення функції печінки та гепатит. В поодиноких випадках: порушення функції шлунково-кишкового тракту, анорексія, виразкоподібні болі, печія.

з боку центральної нервової системи: поодинокі випадки (сонливість, депресія, сплутаність свідомості, неспокій, нервозність)

Поодинокі побічні реакції: зниженння лібідо, констипація, набряк, екхімоз, оперізувальний герпес, свербіж, вовчакоподібний синдром, головний біль, запаморочення, слабкість, погіршення зору, спрага, біль у грудній клітці, неспокій, депресія, лімфедема. У поодиноких випадках відмічалось зниження кількості сперматозоїдів.

При комбінованій терапії. Найчастішими побічними ефектами при комбінованій терапії із застосуванням Флутазіну та ЛГРГ агоніста можуть бути припливи, зниження лібідо, імпотенція, діарея, нудота та блювання. Зазначені побічні ефекти, за винятком діареї, мають місце при монотерапії ЛГРГ агоністами з порівнянно такою ж частотою.

Частота проявів гінекомастії при комбінованій терапії Флутазіну та ЛГРГ агоністом значно нижче порівняно з монотерапією флутазину і істотно не відрізняється від частоти при прийманні плацебо.

Спостерігаються поодинокі випадки анемії, лейкопенії, невизначених шлунково-кишкових розладів, анорексії, подразнення у місцях ін’єкцій та висипань, набряку, нейром’язових симптомів, жовтяниці, порушення функції сечостатевої системи, артеріальної гіпертензії, тромбоцитопенії.

Крім того, спостерігались такі побічні прояви: гемолітична анемія, макроцитарна анемія, метгемоглобінемія, сульфгемоглобінемія, реакції фоточутливості (включаючи еритему, виразкоутворення, бульозні висипання та епідермальний некроліз) та зміни кольору сечі до янтарного та жовто-зеленого, що може бути пов’язано з флутамідом та/або його метаболітами. Також можуть спостерігатися холестатична жовтяниця, печінкова енцефалопатія, некроз печінки. Порушення функції печінки, зазвичай, оборотні після закінчення терапії; проте є повідомлення про летальний кінець внаслідок тяжкого ушкодження печінки, пов’язаного із застосуванням флутаміду.

Відмічались зміни результатів лабораторних аналізів, які включали порушення функції печінки, підвищення рівня азоту сечовини крові та поодинокі випадки підвищення рівня креатиніну у сироватці крові.

 

 

Передозування.

У дослідженнях на тваринах ознаки передозування Флутазіном включали гіпоактивність, пілоерекцію, уповільнене дихання, атаксію та/або лакримацію, анорексію, транквілізацію, блювання та метгемоглобінемію.

Одноразова доза Флутазіну, яка б спричиняла симптоми передозування або становила загрозу для життя, не встановлена.

Оскільки Флутазін зв’язується з білком, то діаліз як засіб допомоги при передозуванні

неефективний.

У разі передозування, якщо немає спонтанного блювання, слід блювання викликати. Показані стандартні заходи при постійному нагляді за хворим та за важливими життєвими функціями. Рекомендується симптоматичне лікування.

 

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Вагітність та лактація. Досліджень щодо вагітних жінок або жінок, які годують груддю, не проводилось.

 

Діти.

Безпека та ефективність застосування препарату в дитячому віці не доведені.

 

Особливості застосування.

Порушення функції печінки. Лікування препаратом Флутазіном не слід розпочинати хворим з рівнями трансамінази у сироватці, що в 2 - 3 рази перевищують верхню межу норми. На фоні лікування всіх хворих слід проводити періодичний контроль тестів функції печінки. Відповідне лабораторне тестування має проводитись щомісяця протягом перших 4 місяців лікування і далі періодично, та при перших симптомах/ознаках дисфункції печінки (наприклад, свербіж, потемніння сечі, нудота, блювання, стала анорексія, жовтяниця, болісність у правому підребер′ї або незрозумілі “грипоподібні” симптоми). При лабораторному підтвердженні порушення функції печінки або жовтяниці, за відсутності підтверджених біопсією метастазів у печінці, терапію Флутазіном слід припинити, якщо у хворого продовжує розвиватися жовтяниця або якщо рівні трансамінази у сироватці перевищили у 2 - 3 рази верхню межу норми, навіть при відсутності клінічних симптомів.

При комбінованій терапії Флутазіну та ЛГРГ агоністом можливі побічні ефекти кожного з продуктів повинні братись до уваги. Хворий не повинен переривати терапію або підвищувати лікувальну дозу без попередньої консультації з лікарем.

Флутазін показаний для застосування лише чоловікам.

Хворі мають негайно звернутися до лікаря при появі перших сиптомів порушення функції печінки, таких як шкірний свербіж, потемніння сечі, нудота, блювання, стала анорексія, пожовтіння склер та шкіри, болісність у правому підребер′ї та “грипоподібні” симптоми.

 

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами .

У зв’язку з тим, що препарат може спричиняти запаморочення, помутніння  зору та неуважність, його застосування може порушити координацію при керуванні автотранспортом та рухливими механізмами.

 

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Може спостерігатися підвищення протромбінового часу у хворих при одночасному застосуванні варфарину та Флутазіну. Рекомендований ретельний контроль протромбінового часу, тому що може виникнути потреба у коригуванні дози антикоагулянта.

Уникайте приймання  гепатотоксичних препаратів.

Не дозволяється  надмірне вживання алкоголю.

 

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Флутазін є анілідом, нестероїдним пероральним антиандрогеном. Флутазин чинить високий антиандрогенний ефект шляхом інгібування захвату андрогену та/або інгібування зв’язування андрогену в ядрах клітин тканин-мішеней. При застосувані Флутазину у комбінації з хірургічною або медичною кастрацією досягається зниження як тестикулярної, так і надниркової андрогенної активності.

Фармакокінетика. Флутазін добре абсорбується після прийому внутрішньо. Максимальна концентрація в плазмі крові основного метаболіту, який є біологічно активним α-гідроксильованим похідним (гідроксифлутамід), досягається через 2 години. З білками зв’язується 94 - 96% флутаміду та 92 - 94% гідроксифлутаміду. З організму препарат видаляється переважно з сечею. Приблизно 2% видаляється з калом протягом 2 днів. Період напіввиведення активного метаболіту з плазми становить приблизно 6 годин (у хворих похилого віку – 8 годин після однократного прийому та 9,6 годин при стабільній концентрації). Після багаторазового прийому внутрішньо флутаміду по 250 мг 3 рази на добу стабільний рівень концентрації препарату та його активного метаболіту в плазмі досягається після четвертої дози флутаміду.

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості

таблетки без оболонки, блідо-жовтого кольору, округлої форми, двоопуклі, однорідні за зовнішнім виглядом, з цілими краями.

 

Несумісність.

Дані відсутні.

 

Термін придатності.

5 років

Умови зберігання.

Зберігати в оригінальні упаковці при температурі не більше 25 °C. Зберігати в недоступному для дітей місці.

Упаковка. По 30 або 90 таблеток у скляному флаконі, що загвинчується кришечкою з ущільнюючим кільцем. По 1 флакону у коробці.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник. Сіндан Фарма СРЛ