САНДОСТАТИН®

Інструкція по застосуванню

Виробник, країна: Новартіс Фарма Штейн АГ, Швейцарія

Міжнародна непатентована назва: Octreotide

АТ код: H01CB02

Форма випуску: Розчин для ін'єкцій, 0,05 мг/мл по 1 мл в ампулах № 5

Діючі речовини: 1 мл розчину містить: октреотиду (у формі вільного пептиду) 0,05 мг

Допоміжні речовини: Кислота молочна, манніт (Е 421), натрію гідрокарбонат, вода для ін'єкцій

Фармакотерапевтична група: Гормони гіпофіза та гіпоталамуса

Показання: • Акромегалія - для контролю основних проявів захворювання і зниження рівнів ГР і соматомедину С у плазмі у тих випадках, коли відсутній достатній ефект від хірургічного лікування, променевої терапії і лікування агоністами допаміну. Сандостатин показаний також для лікування хворих на акромегалію, які відмовилися від операції або мають протипоказання до неї, а також для короткочасного лікування у проміжках між курсами променевої терапії доти, доки повністю не розвинеться її ефект.
• Полегшення симптомів пов’язаних з ендокринними пухлинами шлунково-кишкового тракту і підшлункової залози:
 карциноїдні пухлини з наявністю карциноїдного синдрому;
 ВІПоми (пухлини, що характеризуються гіперпродукцією вазоактивного інтестинального пептиду);
 глюкагономи;
 гастриноми/синдром Золлінгера-Еллісона - звичайно у комбінації з блокаторами гістамінових Н2-рецепторів і антацидами або без антацидів;
 інсуліноми (для контролю гіпоглікемії у передопераційний період, а також для підтримуючої терапії);
 соматолібериноми (пухлини, що характеризуються гіперпродукцією рилізинг-фактора гормону росту).
Сандостатин не є протипухлинним препаратом, і його застосування не може привести до вилікування даної категорії хворих.
• Рефрактерна діарея у хворих на СНІД.
• Профілактика ускладнень після операцій на підшлунковій залозі.
• Припинення кровотеч і профілактика рецидивів кровотеч із варикозно розширених вен стравоходу у хворих на цироз печінки (у комбінації зі специфічними лікувальними заходами, наприклад з ендоскопічною склерозивною терапією).

Умови відпуску: за рецептом

Терміни зберігання: 3р

Номер реєстраційного посвідчення: UA/9821/01/01



ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

 

САНДОСТАТИН®

(SANDOSTATIN®)

 

Склад.

Діюча речовина: octreotide;

1 мл розчину містить октреотиду (у формі вільного пептиду) 0,05 мг або 0,1 мг;

допоміжні речовини: кислота молочна, манніт (Е 421), натрію гідрокарбонат, вода для ін'єкцій.

 

Лікарська форма. Розчин для ін'єкцій. 

Фармакотерапевтична група.  Препарати гормонів для системного застосування. Гіпоталамічні гормони. Гормони, що гальмують ріст.  Код АТС Н01С В02.

Клінічні характеристики.

 Показання.

·      Акромегалія - для контролю основних проявів захворювання і зниження рівнів гормону росту (ГР) та інсуліноподібного фактора росту 1 (ІФР-1)  у плазмі у тих випадках, коли відсутній достатній ефект від хірургічного лікування і променевої терапії. Сандостатин® показаний також для лікування хворих на акромегалію, які відмовилися від операції або мають протипоказання до неї, а також для короткочасного лікування у проміжках між курсами променевої терапії до тих пір, доки повністю не розвинеться її ефект.

·      Полегшення симптомів, пов’язаних з ендокринними пухлинами шлунково-кишкового тракту (ШКТ) і підшлункової залози:

-     карциноїдні пухлини з наявністю карциноїдного синдрому;

-     ВІПоми (пухлини, що характеризуються гіперпродукцією вазоактивного інтестинального пептиду);

-     глюкагономи;

-     гастриноми/синдром Золлінгера-Еллісона - зазвичай у комбінації з антагоністами гістамінових Н2-рецепторів або інгібіторами протонного насоса;

-     інсуліноми (для контролю гіпоглікемії у передопераційний період, а також для підтримуючої терапії);

-     соматолібериноми (пухлини, що характеризуються гіперпродукцією рилізинг-фактора гормону росту).

Сандостатин не є протипухлинним препаратом, і його застосування не може привести до виліковування даної категорії хворих.

·      Рефрактерна діарея у хворих на СНІД.

·      Профілактика ускладнень після операцій на підшлунковій залозі.

·      Припинення кровотеч і профілактика рецидивів кровотеч із варикозно розширених вен стравоходу у хворих на цироз печінки (у комбінації зі специфічними лікувальними заходами, наприклад з ендоскопічною склерозивною терапією).

 

Протипоказання.

Відома підвищена чутливість до октреотиду або інших компонентів препарату.

 

Спосіб застосування та дози.

При акромегалії спочатку препарат вводять по 0,05 - 0,1 мг підшкірно (п/ш) з інтервалами 8 або 12 годин. У подальшому добір дози повинен ґрунтуватися на щомісячних визначеннях концентрації гормону росту (ГР) та інсуліноподібного фактора росту 1 (ІФР-1) у крові, аналізі клінічних симптомів і переносимості препарату (цільові концентрації гормонів у крові становлять: ГР – менше 2,5 нг/мл, ІФР-1 – у межах норми). Для більшості хворих оптимальна добова доза становить 0,3 мг. Максимальна добова доза            становить 1,5 мг на добу, яку не слід перевищувати.

Якщо впродовж 3 місяців лікування Сандостатином® не відмічається достатнього зниження рівня гормону росту і поліпшення клінічної картини захворювання, терапію слід припинити.

При ендокринних пухлинах ШКТ і підшлункової залози препарат вводять п/ш у початковій дозі по 0,05 мг 1 - 2 рази на добу. У подальшому, залежно від досягнутого клінічного ефекту, впливу на рівні гормонів, що продукуються пухлиною (у випадку карциноїдних пухлин - впливу на виділення 5-гідроксііндолоцтової кислоти з сечею), і переносимості дозу препарату можна поступово збільшити до 0,1 - 0,2 мг 3 рази на добу. У виняткових випадках можуть знадобитися вищі дози.

Підтримуючі дози препарату слід добирати індивідуально.

Якщо протягом одного тижня лікування Сандостатином® у максимально переносимій дозі поліпшення не настає, терапію слід припинити.

При рефрактерній діареї у хворих на СНІД препарат вводять п/ш у початковій дозі по 0,1 мг 3 рази на добу. Якщо після одного тижня лікування діарея не припиняється, дозу препарату слід збільшити індивідуально, навіть до 0,25 мг 3 рази на добу. Корекцію дози проводять з урахуванням динаміки випорожнень і переносимості препарату. Якщо протягом одного тижня лікування Сандостатином® у дозі 0,25 мг 3 рази на день поліпшення не настає, терапію слід припинити.

Для профілактики ускладнень після операцій на підшлунковій залозі препарат вводять п/ш по 0,1 мг 3 рази на добу протягом 7 наступних днів, починаючи з дня операції (щонайменше  за 1 годину до лапаротомії).

При кровотечі із варикозно розширених вен стравоходу вводять препарат у дозі           25 мкг/год шляхом безперервної внутрішньовенної інфузії протягом 5 днів. Сандостатин® можна розводити 0,9 % розчином натрію хлориду.

У хворих на цироз печінки була відмічена добра переносимість Сандостатину®, який застосовувався протягом 5 днів у дозах до 50 мкг/год у вигляді безперервної в/в інфузії у зв’язку з кровотечею із варикозно розширених вен стравоходу.  

 

Побічні реакції.

До найчастіших побічних реакцій при лікуванні октреотидом належать порушення з боку шлунково-кишкового тракту, нервової системи, печінки та жовчного міхура, метаболізму і трофіки.

Побічними реакціями, про які найчастіше повідомляли під час проведення клінічних випробувань октреотиду, були: діарея, біль у животі, нудота, метеоризм, головний біль, холелітіаз, гіперглікемія і запор. До інших побічних реакцій, про які часто повідомляли, належали: запаморочення, локальний біль, жовчні конкременти, дисфункція щитоподібної залози (наприклад, знижений рівень тиреостимулюючого гормону, знижений рівень загального T4 і знижений рівень вільного T4), рідкі випороження, порушена переносимість глюкози, блювання, астенія і гіпоглікемія.

У поодиноких випадках побічні реакції з боку шлунково-кишкового тракту можуть нагадувати гостру кишкову непрохідність – прогресуюче здуття живота, виражений біль в епігастральній ділянці, болісність живота і м’язова «напруга».

Біль або відчуття гострого болю, поколювання або печіння у місці підшкірної ін’єкції, з почервонінням та набряком, рідко триває довше 15 хвилин. Місцевий дискомфорт може бути знижений за допомогою доведення температури розчину до кімнатної перед ін’єкцією або шляхом введення меншого об’єму більш концентрованого розчину.

Хоча виведення жиру з калом може збільшуватися, відсутні дані про те, що тривале лікування Сандостатином® може призводити до розвитку дефіциту трофіки внаслідок порушень всмоктування (мальабсорбція).

Побічні ефекти з боку шлунково-кишкового тракту можна зменшити, якщо не вживати їжі до або зразу після  підшкірного введення Сандостатину®, вводити препарат рекомендується між прийманням їжі або перед сном.

Рідко повідомляли про розвиток гострого панкреатиту. Це явище зазвичай відмічається у перші години або дні підшкірного введення Сандостатину® і зникає після відміни препарату. Крім того, у хворих, які тривало підшкірно отримують Сандостатин®, можливий розвиток панкреатиту, обумовлений жовчнокам’яною хворобою.

У пацієнтів з акромегалією і карциноїдним синдромом спостерігали такі зміни на ЕКГ, як подовження інтервалу QT, зсуви осі, рання реполяризація, низький вольтаж, R/S перехід, раннє збільшення хвилі R, неспецифічні зміни хвилі ST-T. Взаємозв’язок між цими явищами та октреотиду ацетатом не встановлена, оскільки багато з цих пацієнтів мають основне кардіологічне захворювання (див. розділ «Особливості застосування»).

Побічні реакції, наведені нижче в таблиці 1, були отримані при проведенні клінічних випробувань октреотиду.

Побічні реакції на препарат (таблиця 1) розміщені за частотою, першими – найчастіші, із застосуванням такої градації: дуже часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100, < 1/10); нечасто

(≥ 1/1,000, < 1/100); рідко (≥ 1/10,000, < 1/1,000);  рідкісно (< 1/10,000), включаючи окремі повідомлення. В кожній частотній групі побічні реакції розташовані у порядку зниження серйозності.

Таблиця 1

Побічні реакції на препарат, про які повідомляли у клінічних випробуваннях

 

Постмаркетингові дослідження

Про побічні реакції, представлені в таблиці 2, повідомляли добровільно, при цьому не завжди можливо достовірно встановити частоту або причинно-наслідковий зв’язок з застосуванням препарату.

Таблиця 2

Побічні реакції на препарат, описані у спонтанних повідомленнях

 

Передозування.

Відомо про обмежену кількість випадкового передозування Сандостатину® в дорослих та дітей. У дорослих дози знаходились у діапазоні 2400 - 6000 мікрограм/день при введенні шляхом безперервної інфузії (100-250 мікрограм/годину) або підшкірно (1500 мікрограм тричі на день). Повідомляли про такі побічні явища: аритмія, гіпотензія, зупинка серця, гіпоксія мозку, панкреатит, гепатитний стеатоз, діарея, слабкість, сонливість, втрата маси тіла, гепатомегалія та молочний ацидоз.

У дітей дози становили 50 - 3000 мікрограм/день і вводилися шляхом безперервної інфузії (2,1 - 500 мікрограм/годину) або підшкірно (50 - 100 мікрограм). Єдиним небажаним явищем була легка гіперглікемія.

У пацієнтів з раком, що отримували дози Сандостатину® 3000 - 30000 мікрограм/день у вигляді поділених доз підшкірно непередбачені небажані явища не спостерігалися.

Лікування - симптоматичне.

 

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Адекватні, добре контрольовані дослідження за участю вагітних жінок не проводилися. Є дані постмаркетингового досвіду отримання лікування обмеженою кількістю вагітних жінок з акромегалією, однак у половині випадків результати вагітності невідомі. Більшість жінок отримували октреотид під час першого триместру вагітності у дозах    100-300 мікрограм/день у вигляді Сандостатину® підшкірно або 20-30 мг/місяць у вигляді Сандостатину® LAR. У більшості випадків з відомими результатами повідомляли про нормальних новонароджених, але також є декілька повідомлень про спонтанні аборти під час першого триместра.

Відсутні повідомлення про випадки уроджених аномалій або мальформацій внаслідок застосування октреотиду у період вагітності.

Сандостатин® можливо призначати вагітним жінкам тільки за життєвими показаннями.

Невідомо, чи потрапляє октреотид у материнське молоко людини. У разі необхідності застосування препарату жінкам, що годують груддю, на період лікування необхідно припинити годування груддю.

 

Діти.

Дітям застосування препарату Сандостатин®  протипоказане через відсутність клінічного досвіду.

 

Особливості застосування.

Підшкірні введення

Пацієнти, які самі вводять препарат за допомогою підшкірної ін’єкції, повинні отримати точні інструкції від лікаря або медсестри.

Для того, щоб зменшити дискомфорт у місці введення, рекомендується перед ін’єкцією довести температуру розчину до кімнатної. Необхідно уникати введення повторних ін’єкцій на тому ж самому місці через короткий проміжок часу.

Ампули слід відкривати тільки перед введенням, залишки препарату слід утилізувати.

Внутрішньовенні інфузії

Розведений розчин залишається фізично та хімічно стабільним протягом щонайменше    24 годин при температурі не вище 25 °С.

Загальні

Оскільки іноді пухлини гіпофіза, що секретують гормон росту, можуть збільшуватися, спричиняючи серйозні ускладнення (наприклад, звуження поля зору), суттєвим є ретельний моніторинг стану всіх пацієнтів. У випадку появи ознак збільшення пухлини слід розглянути необхідність застосування альтернативних видів лікування.

Терапевтична користь зниження рівня гормону росту (ГР) і нормалізація концентрації інсуліноподібного фактора росту 1 (ІФР-1) у жінок з акромегалією може потенційно відновити фертильність. Під час лікування октреотидом жінкам дітородного віку слід рекомендувати застосування адекватних методів контрацепції (див. також розділ «Застосування у період вагітності або годування груддю»).

У пацієнтів, які отримують тривалу терапію октреотидом, слід контролювати функцію щитоподібної залози.

Явища, пов’язані з серцево-судинною системою

Нечасто повідомляли про випадки брадикардії. Може знадобитися коригування дози таких препаратів, як бета-блокатори, блокатори кальцієвих каналів, препарати, що контролюють баланс рідини або електролітний баланс.

Явища, пов’язані із жовчним міхуром

У 15-30% пацієнтів, які отримують Сандостатин® підшкірно тривалий час, спостерігається утворення каменів у жовчному міхурі. Розповсюдженість цієї патології в загальній  популяції населення  становить приблизно 5-20%. У зв’язку з цим рекомендується проведення ультразвукового обстеження жовчного міхура перед початком терапії Сандостатином® і кожні 6-12 місяців під час лікування. Виникнення жовчних каменів у пацієнтів, які отримували лікування Сандостатином®, у більшості випадків не супроводжувалось появою симптомів; при клінічних проявах жовчнокам’яну хворобу слід лікувати або шляхом застосування жовчних кислот, що розчиняють камені, або хірургічними методами.

Пухлини гастро-ентеро-панкреатичної ендокринної системи

Під час   лікування пухлин гастро-ентеро-панкреатичної ендокринної системи зрідка може відбуватися раптова втрата симптоматичного контролю з боку  Сандостатину®, що супроводжується швидким поверненням тяжких симптомів.

Метаболізм глюкози

Зважаючи на гальмівну дію на гормон росту, глюкагон та інсулін, Сандостатин® може порушити регуляцію рівня глюкози. Може порушуватися переносимість глюкози після прийому їжі і в деяких випадках внаслідок хронічного введення препарату може виникнути персистуюча гіперглікемія.

У пацієнтів з інсуліномами октреотид, внаслідок його сильнішої порівняно з інсуліном відносної спроможності пригнічувати секрецію ГР та глюкагону, а також внаслідок короткої тривалості його інгібіторної дії на інсулін, можуть підвищитися інтенсивність та подовжитися тривалість гіпоглікемії. Ці пацієнти повинні бути під ретельним наглядом під час започаткування терапії Сандостатином® та під час кожної зміни дозування. Очевидні коливання концентрації глюкози у крові можуть бути знижені завдяки частішому введенню менших доз.

Залежність пацієнтів з цукровим діабетом типу I від інсуліну може бути знижена шляхом введення Сандостатину®. У пацієнтів без діабету та з діабетом типу II з частково інтактним резервом інсуліну, введення Сандостатину® може призвести до підвищення глікемії після їжі. Рекомендується ретельний контроль толерантності до глюкози та антидіабетичне лікування.

Варикоз вен стравоходу

Оскільки епізоди кровотечі з варикозних вен стравоходу супроводжуються підвищеним ризиком розвитку інсулін-залежного діабету або зміни у потребі в інсуліні у пацієнтів з раніше існуючим діабетом, необхідно проводити належний моніторинг рівнів глюкози у крові.

Місцеві реакції

Відсутні повідомлення про виникнення пухлин у місці ін’єкції у пацієнтів, які отримували лікування Сандостатином® протягом до 15 років.

Трофіка

Октреотид може порушувати у деяких хворих всмоктування дієтичних жирів.

У деяких пацієнтів, які отримують лікування октреотидом, спостерігали знижені рівні вітаміну B12 і аномальні результати тесту Шиллінга. У пацієнтів з авітамінозом вітаміну B12 в анамнезі слід контролювати рівень цього вітаміну під час терапії Сандостатином.

Застосування у людей літнього віку

Відсутні докази зниження переносимості або необхідності у коригуванні дозування у пацієнтів літнього віку, які отримували лікування Сандостатином®.

Застосування у пацієнтів з порушенням функції печінки

У пацієнтів з цирозом печінки період напіввиведення препарату може збільшитися, що потребує коригування підтримуючої дози.

Застосування у пацієнтів з порушенням  функції нирок

Порушення функції нирок не впливає  на загальну експозицію (площа під кривою залежності концентрації препарату від часу) октреотиду, який вводився шляхом  підшкірної ін’єкції. Таким чином, коригування дози Сандостатину®  не потрібне.

 

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або під час роботи з іншими механізмами

Враховуючи, що в чутливих хворих при застосуванні препарату можуть виникнути побічні реакції (запаморочення та інші), на час прийому препарату слід утриматися від керування автотранспортом, та виконання інших робіт, що потребують концентрації уваги.

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Встановлено, що октреотид знижує всмоктування циклоспорину в кишечнику і уповільнює всмоктування циметидину.

Одночасне введення октреотиду і бромокриптину збільшує біодоступність бромокриптину.

Обмежені опубліковані дані свідчать про те, що аналоги соматостатину можуть знижувати метаболічний кліренс речовин, які метаболізують за участю ферментів цитохрому P-450, що може бути обумовлено пригніченням гормону росту. Оскільки не можна виключити наявність такого впливу в октреотиду, слід з обережністю застосовувати інші препарати, які метаболізуються головним чином за участі CYP 3A4, а також із вузьким терапевтичним індексом (наприклад, хінідин, терфенадин).

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка

Сандостатин - синтетичний октапептид, який є похідним природного гормону соматостатину і має подібні фармакологічні ефекти, але значно більшу тривалість дії. Препарат пригнічує патологічно підвищену секрецію гормону росту (ГР), а також пептидів і серотоніну, які продукуються в гастро-ентеро-панкреатичній ендокринній системі.

У здорових осіб Сандостатин® пригнічує:

-     секрецію гормону росту, що спричиняється аргініном, фізичним навантаженням та інсуліновою гіпоглікемією;

-     секрецію інсуліну, глюкагону, гастрину та інших пептидів гастро-ентеро-панкреатичної ендокринної системи, що спричиняється прийомом їжі, а також секрецію інсуліну і глюкагону, яка стимулюється аргініном;

-     секрецію тиреотропіну, що спричиняється тиреоліберином.

На відміну від соматостатину, октреотид пригнічує гормон росту (ГР) більше, ніж інсулін, його введення не супроводжується рікошетною гіперсекрецією гормонів (тобто гормону росту у хворих з акромегалією).

У хворих на акромегалію Сандостатин® знижує концентрацію ГР і інсуліноподібного фактора росту 1 (ІФР-1) у плазмі крові. Пригнічення ГР на 50% і більше відмічається у 90% хворих; зниження рівня ГР  у плазмі крові менше 5 нг/мл досягається приблизно у половини хворих. У більшості хворих на акромегалію Сандостатин® помітно знижує вираженість таких симптомів, як головний біль, набряклість шкіри і м'яких тканин, гіпергідроз, біль у суглобах і парестезії. У хворих з великими аденомами гіпофіза лікування Сандостатином може привести до деякого зменшення розмірів пухлини.

У хворих з функціональними ендокринними пухлинами шлунково-кишкового тракту і підшлункової залози Сандостатин® внаслідок його різноманітних ендокринних ефектів впливає на ряд клінічних ознак хвороби. Клінічне та симптоматичне покращання спостерігаються у пацієнтів, які все ще мають симптоми, пов’язані з пухлинами, незважаючи на попереднє лікування, що може включати хірургію, емболізацію печінкових артерій та різноманітну хіміотерапію, наприклад,  застосування стрептозотоцину та 5-фторурацилу.

При карциноїдних пухлинах застосування Сандостатину® може приводити до зменшення вираженості таких симптомів, як відчуття припливів крові і діарея, що в багатьох випадках супроводжується зниженням концентрації серотоніну у плазмі і екскреції 5-гідроксііндолоцтової кислоти з сечею.

При пухлинах, що характеризуються гіперпродукцією вазоактивного інтестинального пептиду (ВІП), застосування Сандостатину® приводить у більшості хворих до зменшення тяжкої секреторної діареї, яка характерна для цього стану, що, в свою чергу, поліпшує якість життя хворого. Одночасно відбувається зменшення супутніх порушень електролітного балансу, наприклад гіпокаліємії, що дає змогу відмінити ентеральне і парентеральне введення рідини і електролітів. У деяких хворих відбувається сповільнення або припинення прогресування пухлини і навіть зменшення її розмірів, особливо метастазів у печінку. Клінічне покращання звичайно супроводжується зменшенням (навіть до нормальних значень) концентрації вазоактивного інтестинального пептиду (ВІП) у плазмі.

При глюкагономах застосування Сандостатину® у більшості випадків приводить до помітного зменшення некротизуючих мігруючих висипань, які є характерними для цього стану. Сандостатин® не виявляє будь-якого істотного впливу на легкий цукровий діабет, який часто спостерігається при глюкагономах і зазвичай не призводить до зниження потреби в інсуліні або пероральних цукрознижувальних препаратах. У хворих, які страждають на діарею, Сандостатин® сприяє її зменшенню, що супроводжується підвищенням маси тіла. При застосуванні Сандостатину® часто відмічається швидке зниження концентрації глюкагону у плазмі, однак при тривалому лікуванні цей ефект не зберігається. У той же час симптоматичне поліпшення залишається стабільним тривалий час.

При гастриномах/синдромі Золлінгера-Еллісона Сандостатин®, що застосовується як монотерапія або в комбінації з інгібіторами протонного насоса або антагоністами             Н2-рецепторів, може знизити кислотопродукцію у шлунку і привести до клінічного покращання, у тому числі і відносно діареї. Можливо також зменшення вираженості й інших симптомів, очевидно пов’язаних із синтезом пептидів пухлиною, у тому числі припливів. У деяких випадках відмічається зниження концентрації гастрину в плазмі.

У хворих з інсуліномами Сандостатин® зменшує рівень імунореактивного інсуліну в крові. Цей ефект, однак, може бути короткочасним - приблизно 2 год. У хворих з операбельними пухлинами Сандостатин® може забезпечити відновлення і підтримання нормоглікемії у передопераційний період. У хворих з неоперабельними доброякісними і злоякісними пухлинами контроль глікемії може поліпшуватись і без одночасного тривалого зниження рівня інсуліну в крові.

У хворих з пухлинами, які гіперпродукують рилізинг-фактор гормону росту (соматолібериномами), Сандостатин® зменшує вираженість симптомів акромегалії. Це, очевидно, пов'язано з пригніченням секреції рилізинг-фактора гормону росту і самого гормону росту. У подальшому може зменшитися гіпертрофія гіпофіза.

При рефрактерній діареї у хворих з синдромом набутого імунодефіциту (СНІД) застосування Сандостатину® призводить до повної або часткової нормалізації випорожнень приблизно в 1/3 хворих, що страждають на діарею, яка не контролюється адекватною терапією  протимікробними та/або протидіарейними засобами.

У хворих, яким проводяться операції на підшлунковій залозі, застосування Сандостатину® під час операції і після неї знижує частоту типових післяопераційних ускладнень (наприклад панкреатичних фістул, абсцесів, сепсису, післяопераційного гострого панкреатиту).

При кровотечі з варикозно розширених вен стравоходу і шлунка у хворих на цироз печінки застосування Сандостатину® в комбінації зі специфічним лікуванням (наприклад, склерозуючою терапією) приводило до більш ефективної зупинки кровотечі і ранньої повторної кровотечі, зменшення об'єму трансфузій і поліпшення 5-денного виживання. Хоча механізм дії Сандостатину® точно не встановлений, вважається, що препарат зменшує органний кровотік шляхом пригнічення таких вазоактивних гормонів, як ВІП і глюкагон.

Фармакокінетика. Після підшкірного введення Сандостатин® швидко і повністю всмоктується. Максимальна концентрація препарату в плазмі досягається в межах 30 хв. Зв’язування з білками плазми становить 65%. Зв’язування Сандостатину® з форменими елементами крові вкрай незначні. Об’єм розподілу - 0,27 л/кг.

Загальний кліренс становить 160 мл/хв. Період напіввиведення після підшкірної ін’єкції препарату - 100 хв. Після внутрішньовенного введення виведення препарату здійснюється у дві фази, з періодами напіввиведення 10 і 90 хв відповідно. Більша частина введеної дози пептиду виводиться з калом, приблизно 32% виводиться у незміненому вигляді з сечею. Порушена функція нирок не впливає на загальну експозицію (площа під кривою «концентрація-час») октреотиду, введеного підшкірно. Здатність до елімінації може бути знижена у хворих на цироз печінки.

 

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості: прозорий, безбарвний розчин.

 

Несумісність.

Октреотид ацетат є нестабільним у розчинах  для повного парентерального харчування.

Не застосовувати розчинники, які не вказані в розділі “Спосіб застосування та дози”.

 

Термін придатності.

3 роки.

Умови зберігання.

Зберігати у  холодильнику при температурі 2-8 °С. Захищати від впливу світла.

У процесі використання ампули можна тримати при кімнатній температурі до 2 тижнів.

Розведений розчин залишається фізично та хімічно стабільним протягом щонайменше    24 годин при температурі не вище 25 °С.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Упаковка.

По 1 мл розчину в ампулі; по 5 ампул в упаковці.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник.

Novartis Pharma Stein AG / Новартіс Фарма Штейн АГ.