МЕЛОКСИКАМ-АСТРАФАРМ

Інструкція по застосуванню

Виробник, країна: ТОВ "АСТРАФАРМ", м. Вишневе, Києво-Святошинський р-н, Україна

Міжнародна непатентована назва: Meloxicam

АТ код: M01AC06

Форма випуску: Таблетки по 15 мг № 10х2 у блістерах

Діючі речовини: 1 таблетка містить: мелоксикаму 15 мг

Допоміжні речовини: Натрію цитрат, лактоза, целюлоза мікрокристалічна, полівініл-піролідон (повідон), кремнію діоксид колоїдний безводний, кросповідон, магнію стеарат

Фармакотерапевтична група: Нестероїдні протизапальні препарати

Показання: Симптоматичне лікування больового син- ма при остеоартритах (артрозах, дегенера тивних захв-нях суглобів, ревматоїдних арт ритах, анкілозуючих спондилітах).

Умови відпуску: за рецептом

Терміни зберігання: 5р.

Номер реєстраційного посвідчення: UA/8397/01/02

І Н С Т Р У К Ц І Я

для  медичного  застосування  препарату

МЕЛОКСИКАМ-Астрафарм

(MELOXICAM-ASTRAPHARM)

 

 

 

Склад.

Діюча речовина: 1 таблетка  містить мелоксикаму 7,5 мг або 15 мг;

допоміжні  речовини: натрію цитрат, лактоза, целюлоза мікрокристалічна, полівініл-піролідон (повідон),  кремнію діоксид колоїдний безводний, кросповідон, магнію стеарат.

 

Лікарська форма.  Таблетки.       

 

Фармакотерапевтична  група.  Нестероїдні протизапальні та протиревматичні  засоби.

Код АТС М01A С06.

 

Клінічні характеристики. 

Показання.

Симптоматичне лікування больового синдрома при  остеоартритах (артрозах, дегенеративних захворюваннях суглобів, ревматоїдних артритах, анкілозуючих спондилітах).

 

Протипоказання.

·         Підвищена чутливість до мелоксикаму або інших складових препарату;

·         активна пептична виразка;

·         тяжка печінкова недостатність;

·         ниркова недостатність, що не піддається діалізу;

·         маніфестна шлунково-кишкова кровотеча, нещодавня цереброваскулярна кровотеча або інші розлади з кровотечами;

·         тяжка неконтрольована серцева недостатність;

·         дитячий вік до 12 років;

·         періоди вагітності та годування груддю.

Препарат не можна приймати хворим, які мають симптоми бронхіальної астми, назальні поліпи, ангіоневротичний набряк або кропив’янку в анамнезі, що пов’язані із застосуванням ацетилсаліцилової кислоти або інших нестероїдних протизапальних препаратів, оскільки можливі реакції перехресної чутливості.

 

Спосіб застосування та дози.

Дорослим:

·         остеоартрити – 7,5 мг на добу, при необхідності доза може бути збільшена до 15 мг на добу;

·         ревматоїдні артрити – 15 мг на добу, залежно від терапевтичного ефекту доза може бути зменшена до 7,5 мг на добу;

·         анкілозивні спондиліти – 15 мг на добу. Відповідно до терапевтичної реакції доза може бути зменшена до 7,5 мг на добу.

У пацієнтів із підвищеним ризиком розвитку побічних реакцій початкова лікувальна доза становить 7,5 мг на добу. Максимальна  добова доза – 15 мг.

У пацієнтів із тяжкою нирковою недостатністю, які перебувають на діалізі, доза не повинна перевищувати 7,5 мг на добу.

Дітям після 12 років максимальна рекомендована добова доза становить 0,25 мг/кг. маси тіла

Таблетку слід приймати під час їди, не розжовувати, запивати водою або іншою рідиною.

Тривалість курсу лікування залежить від перебігу захворювання та ефективності терапії.

 

Побічні реакції.

З боку травного тракту: диспепсія, нудота, блювання, біль у животі, метеоризм, запори, діарея, відрижка, езофагіти, гастродуоденальні виразки, гастроінтестинальні кровотечі; гастроінтестинальна перфорація, коліти, гепатити, гастрити; тимчасові порушення біохімічних показників функції печінки (підвищення активності амінотрансфераз або концентрації білірубіну).

З боку крові: лейкопенія, тромбоцитопенія.

З боку шкіри: свербіж, подразнення шкіри, кропив’янка, фотосенсибілізація; синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз.

З боку органів дихання: гострий напад астми.

З боку ЦНС: запаморочення, головний біль, шум у вухах, млявість, сплутаність свідомості та дезорієнтування, зміна настрою.

З боку серцево-судинної системи: набряки, іноді тахікардія, підвищення артеріального тиску.

З боку сечостатевої системи: зміни показників функції нирок (підвищення креатиніну та/або сечовини).

З боку органів зору:   кон’юнктивіти, розлади функції зору, що включають нечіткість зору.

Алергічні реакції: ангіоневротичні набряки, анафілактоїдні/анафілактичні реакції.

 

Передозування.

Симптоми гострого передозування: млявість, загальмованість, сонливість, нудота, блювання, біль  в епігастральній ділянці, шлунково-кишкова кровотеча, анафілактоїдні реакції; симптоми тяжкого отруєння – підвищення артеріального тиску, гостра ниркова недостатність, порушення функції печінки, пригнічення дихання, кома, судоми, серцево-судинний колапс і зупинка серця.

Лікування: рекомендовано промивання шлунка, симптоматична підтримуюча терапія. Специфічного антидоту немає.

 

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Препарат не застосовують  у періоди вагітності та годування груддю.

 

Діти.

Дітям віком до 12 років препарат не призначають.

 

Особливі заходи безпеки.

Необхідно пильно стежити за станом хворого при застосуванні препарату в пацієнтів з шлунково-кишковими захворюваннями та у хворих, які приймають антикоагулянти. Заборонено призначати Мелоксикам-Астрафарм пацієнту з пептичною виразкою або шлунково-кишковою кровотечею.

Шлунково-кишкова кровотеча, виразка або перфорація можуть з’явитись у будь-який час у процесі лікування за наявності або без попередніх симптомів, або серйозних шлунково-кишкових захворювань в анамнезі. Найбільш серйозні наслідки спостерігались у людей літнього  віку.

 

Особливості застосування.

Можливе виникнення побічних ефектів на шкірі та слизових оболонках, тому слід звертати особливу увагу на  їх появу. При появі побічних ефектів лікування препаратом необхідно припинити.

У пацієнтів зі зниженим нирковим кровотоком застосування Мелоксикаму-Астрафарм може спричинити ниркову недостатність, яка зникає при припиненні протизапальної терапії.

Найбільший ризик порушення функції нирок існує в пацієнтів літнього віку, в пацієнтів із дегідратацією, у хворих на хронічну серцеву  недостатність, цироз печінки, нефротичний синдром та у хворих з хронічними ренальними порушеннями, а також у хворих, які отримують супутню терапію з діуретичними препаратами, інгібіторами АПФ, антагоністами рецепторів ангіотензину ІІ, або після об’ємних хірургічних втручань, що призвели до гіповолемії. В таких випадках потрібен контроль діурезу та функції нирок на початку терапії.

При помірно вираженій нирковій недостатності (кліренс креатиніну більше 25 мл/хв) немає необхідності знижувати дозу препарату.

При стійкому та суттєвому відхиленні від норми рівня амінотрансфераз або інших параметрів функції печінки лікування препаратом слід припинити.

З обережністю застосовують Мелоксикам-Астрафарм у ослаблених пацієнтів, оскільки вони гірше переносять побічні ефекти, а також у хворих літнього  віку, в яких можливе зниження функції нирок, печінки та серця.

Препарат може підсилити затримку натрію, калію і води в організмі, і таким чином погіршити перебіг артеріальної гіпертензії та застійної серцевої недостатності.

При помірно вираженій печінковій недостатності немає необхідності у зниженні дози препарату.

Препарат може маскувати симптоми основного інфекційного захворювання.

Застосування Мелоксикаму-Астрафарм, як і інших лікарських засобів, що інгібують синтез циклооксигенази/простагландину, може зашкодити можливості запліднення, тому його не рекомендується  застосовувати жінкам, які намагаються завагітніти.

 

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Мелоксикам-Астрафарм може викликати головний біль і запаморочення, а також порушення гостроти зору, тому слід утримуватись від керування  автомобілем або обслуговування потенційно небезпечних  механізмів.

 

Взаємодія  з  іншими  лікарськими  засобами  та  інші види  взаємодій.

Одночасне застосування Мелоксикаму-Астрафарм:

          - з іншими нестероїдними протизапальними засобами підвищує ризик утворення виразок та шлунково-кишкових кровотеч;

- з гіпотензивними препаратами -   може знизити їх ефективність;

- з препаратами літію – може викликати кумуляцію літію і підвищити його токсичну дію, тому необхідний контроль концентрації літію в сироватці крові;

- з антитромботичними препаратами (гепарин, тиклопідин), тромболітичними препаратами (стрептокіназа, фібринолізин) – збільшується ризик кровотечі, що потребує періодичного контролю показників згортання крові;

 - з метотрексатом або іншими потенційно мієлотоксичними препаратами – збільшується негативний вплив на кровотворну систему (анемія, лейкопенія), тому необхідний періодичний контроль показників крові;

- з діуретиками -  може призвести  до ниркової недостатності.

Мелоксикам-Астрафарм знижує ефективність протизаплідних препаратів.

Холестирамін зв’язує мелоксикам у травному тракті.

Мелоксикам-Астрафарм посилює нефротоксичність циклоспорину через вплив на ниркові простагландини, що потребує контролю функції нирок при одночасному застосуванні препаратів.

Можлива фармакокінетична взаємодія Мелоксикаму-Астрафарм та інших препаратів на етапі метаболізму за рахунок впливу їх на СУР 2С9 та/або СУР 3А4.

Взаємодії Мелоксикаму-Астрафарм з антацидами, циметидином, дигоксином та фуросемідом при одночасному прийманні на фармакокінетичному рівні не виявлено.

Не можна виключати взаємодії препарату з пероральними антидіабетичними засобами.

 

Фармакологічні властивості.     

Фармакодинаміка. Нестероїдний протизапальний препарат (НПЗП) класу енолієвої кислоти, що має протизапальну, знеболювальну та жарознижувальну дії.  Механізм дії пов’язаний із селективним пригніченням ізофермента ЦОГ-2, який бере участь у синтезі простагландинів у вогнищі запалення; незначно впливає на ЦОГ-1, що знижує ризик розвитку побічних ефектів. Клінічні дослідження встановили низьку частоту шлунково-кишкових побічних явищ (перфорації, утворення виразок та кровотеч)  при застосуванні рекомендованих доз мелоксикаму в порівнянні зі стандартними дозами інших НПЗП.

Фармакологічні дослідження показали, що мелоксикам у рекомендованих дозах істотно не впливає на агрегацію тромбоцитів і синтез тромбоксану в тромбоцитах, а також екскрецію ниркового простагландину Е2. При інгібуванні ЦОГ-2 також інгібується системний синтез простацикліну, що потенційно може спричинити протромботичний ефект.

Фармакокінетика. Мелоксикам добре абсорбується з травного тракту при пероральному застосуванні; абсолютна біодоступність препарату становить 89 %. Одночасне вживання їжі не впливає на абсорбцію препарату. Концентрації  препарату при прийомі 7,5 та 15 мг на добу відповідно дозозалежні.  Стабільні  концентрації досягаються на 3-5 добу. В плазмі більше 99 % мелоксикаму зв’язується з білками плазми. Препарат проникає в синовіальну рідину, концентрація його там наполовину менша, ніж у плазмі. Екскреція мелоксикаму відбувається  переважно у вигляді метаболітів. Менше  5 % добової дози виділяються у незміненому вигляді з калом, невелика кількість виділяється з сечею. Період напіввиведення становить 20 год.

Печінкова та ниркова недостатність суттєво не впливають на фармакокінетику мелоксикаму.

 

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості: таблетки світло-жовтого кольору плоско-циліндричної форми зі скошеними краями і рискою на одному боці.

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

Термін придатності.

5  років.

 

Умови зберігання.

Зберігати у недоступному для дітей,  сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25 0С.

 

Упаковка.  По 10 таблеток у блістері, по 2 блістера в коробці.

 

Категорія відпуску.  За рецептом.

 

Виробник. ТОВ “Астрафарм”.

 

Місцезнаходження. Україна, 08132, Києво-Святошинський р-н, м. Вишневе,  

вул. Київська, 6.