Виробник, країна: ПАТ "Хімфармзавод "Червона зірка", м. Харків, Україна
Міжнародна непатентована назва: Ofloxacin
АТ код: J01MA01
Форма випуску: Таблетки, вкриті оболонкою, по 400 мг № 5 (фасування із in bulk фірми-виробника ФДС Лімітед, Індія)
Діючі речовини: 1 таблетка містить: офлоксацину 400 мг
Допоміжні речовини: Лактози моногідрат, натрію кроскармелоза, крохмаль кукурудзяний, магнію стеарат, гідроксипропілметилцелюлоза, гідроксипропілцелюлоза, титану діоксид (Е 171), тальк, поліетиленгліколь
Фармакотерапевтична група: Фторхінолони
Показання: Інфекційно-запальні захворювання, спричинені чутливими до офлоксацину мікроорганізмами:
- гострі, хронічні та рецидивуючі інфекції дихальних шляхів; бронхіти, які викликані Haemophilus influenzae або іншими грамнегативними мультирезистентними збудниками, а також золотистим стафілококом; пневмонії, які викликані такими проблемними збудниками, як кишкова паличка, клебсієла, ентеробактерії, протей, стафілокок;
- хронічні й рецидивуючі інфекції ЛОР- органів (вуха, горла й носа), якщо вони викликані грамнегативними збудниками або стафілококом;
- інфекції шкіри, м'яких тканин, кісток, суглобів;
- інфекції нирок, сечовивідних шляхів і статевих органів: гострий та хронічний пієлонефрит, хірургічні інфекції сечовивідних шляхів, гонорея, неускладнений простатит гонорейної та негонорейної етіології, уретрит, цистит, хламідіоз;
- інфекційно-запальні захворювання органів черевної порожнини у т. ч. малого таза;
- бактеріальний ентерит.
Препарат застосовується також для запобігання інфекціям (профілактика інфекцій шляхом деконтамінації кишечника) у хворих із зниженими захисними можливостями організму (наприклад, у стані нейтропенії).
Умови відпуску: за рецептом
Терміни зберігання: 2р
Номер реєстраційного посвідчення: UA/10149/01/02
ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
ОФЛОКСАЦИН
(OFLOXACIN)
Склад:
діюча речовина: 1 таблетка містить офлоксацину 200 мг або 400 мг;
допоміжні речовини: лактози моногідрат, натрію кроскармелоза, крохмаль кукурудзяний, магнію стеарат, гідроксипропілметилцелюлоза, гідроксипропілцелюлоза, титану діоксид (Е 171), тальк, поліетиленгліколь.
Лікарська форма.
Таблетки, вкриті оболонкою.
Фармакотерапевтична група. Протимікробні засоби для системного застосування. Антибактеріальні засоби з групи хінолінів. Фторхінолони.
Код АТС J01M A01.
Клінічні характеристики.
Показання.
Інфекційно-запальні захворювання, спричинені чутливими до офлоксацину мікроорганізмами:
- гострі, хронічні та рецидивуючі інфекції дихальних шляхів; бронхіти, які викликані Haemophilus influenzae або іншими грамнегативними мультирезистентними збудниками, а також золотистим стафілококом; пневмоній, які викликані такими проблемними збудниками, як кишкова паличка, клебсієла, ентеробактерії, протей, стафілокок;
- хронічні й рецидивуючі інфекції ЛОР- органів (вуха, горла й носа), якщо вони викликані грамнегативними збудниками або стафілококами;
- інфекції шкіри, м'яких тканин, кісток, суглобів;
- інфекції нирок, сечовивідних шляхів і статевих органів: гострий та хронічний пієлонефрит, хірургічні інфекції сечовивідних шляхів, гонорея, неускладнений простатит гонорейної та негонорейної етіології, уретрит, цистит, хламідіоз;
- інфекційно-запальні захворювання органів черевної порожнини у т. ч. малого таза;
- бактеріальний ентерит.
Препарат застосовується також для запобігання інфекціям (профілактика інфекцій шляхом деконтамінації кишечника) у хворих із зниженими захисними можливостями організму (наприклад, у стані нейтропенії).
Протипоказання.
Підвищена чутливість до офлоксацину або інших фторхінолонів, епілепсія, ураження ЦНС зі зниженим судомним порогом, захворювання печінки, анамнестичне ураження сухожиль після прийому фторхінолонів, дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази, дитячий вік до 18 років, період вагітності і годування груддю.
Спосіб застосування та дози.
Режим дозування визначається лікарем індивідуально залежно від тяжкості процесу та виду інфекції, функції нирок хворого.
Дорослі з нормальною функцією нирок.
Середня разова доза становить 200 мг 2 рази на добу з інтервалом 12 годин. Добова доза - 400 мг. Дози, що не перевищують 400 мг, можуть призначатися 1 раз на добу, переважно вранці. Якщо добова доза перевищує 400 мг, вона може бути розділена на 2 прийоми та отримана пацієнтом через рівні інтервали часу.
Добова доза може бути збільшена до 600 мг, у пацієнтів з важкими інфекціями або у випадках збільшеної ваги тіла: максимальна добова доза – 800 мг.
При інфекції дихальних шляхів застосовують 200 мг офлоксацину 2 рази на день.
При інфекціях нирок, сечовивідних шляхів і статевих органів призначають по 200 мг офлоксацину двічі на день.
При лікуванні циститу може бути достатнім застосування офлоксацину протягом 3 днів по 200 мг 2 рази на добу, тоді як лікування простатиту може тривати декілька тижнів (по 200 мг 2 рази на добу).
При лікуванні неускладненої гонореї достатньо одноразової дози 400 мг.
При інфекціях шкіри, м’яких тканин та кісток офлоксацин приймають по 200 мг 2 рази на добу, добова доза становить 400 мг.
При інфекціях кісток тривалість лікування становить 3 – 4 тижні, в окремих випадках – довше.
При інфекціях черевної порожнини офлоксацин приймають по 200 мг 2 рази на добу, добова доза становить 400 мг.
Для хворих з тяжкими порушеннями функції печінки добова доза не повинна перевищувати 400 мг.
У пацієнтів похилого віку з нормальною функцією нирок не потребується корекція дози офлоксацину.
Тривалість лікування.
Тривалість лікування залежить від чутливості патогенів і клінічної картини. Рекомендується продовжувати лікування не менше 3 днів після зникнення гострих симптомів захворювання.
При гострих інфекціях тривалість лікування становить 7 – 10 днів. При сальмонельозі тривалість лікування становить 7 – 8 днів, при шигельозі – 4-5 днів, при кишкових інфекціях, спричинених Escherichia coli, – 3 дні.
Якщо інфекції, спричинені бета-гемолітичними стрептококами (наприклад, бешихове запалення), лікують при доведеній чутливості, лікування слід продовжувати не менше 10 днів, щоб запобігти таким ускладненням, як ревматична гарячка або гломерулонефрит.
Спосіб застосування.
Таблетки слід приймати не розжовуючи, запиваючи достатньою кількістю води (1/2 – 1 склянка). Їх можна приймати як натщесерце, так і з їжею. Треба уникати одночасного застосування з антацидами.
Побічні реакції.
Побічні реакції виникають рідко й швидко зникають після скасування препарату.
Офлоксацин, як правило, переноситься добре, але можливі побічні ефекти під час лікування.
З боку системи травлення: нудота, блювання, відсутність апетиту, діарея, біль у животі, псевдомембранозный коліт.
З боку нервової системи: головний біль, втомлюваність, сонливість, збудження, запамороченість, порушення периферичної чутливості (порушення зору, смаку), шум у вухах, судоми, втрата свідомості.
Рідкі: психотонічні реакції (з галюцінаціями), тривожні стани, кошмарні сновидіння.
Ізольовані випадки: психотонічні реакції, які супроводжуються загрозливою для пацієнта поведінкою.
З боку системи крові: рідко - анемія, нейтропенія, тромбоцитопенія, лейкопенія.
Ізольовані випадки: агранулоцитоз, панцитопенія, пригнічення костно-мозкового кровотворення.
З боку серцево-судинної системи: тахікардія, артеріальна гіпотензія, колапс.
М’язово-скелетні реакції: тендиніт, особливо у пацієнтів похилого віку, міалгія, артралгія, розрив сухожилля (ахіллового) – унілатеральний або білатеральний. Такий побічний ефект може спостерігатися протягом 48 годин після початку лікування.
Ізольовані випадки: м’язова слабкість, яка може мати особливе значення у пацієнтів з важкою псевдопаралітичною міастенією.
Реакції з боку нирок: підвищення креатиніну крові, гостра ниркова недостатність.
Ізольовані випадки: гострий інтерстиціальний нефрит.
Реакції з боку печінки: підвищення активності печінкових ферментів або білірубіну, холестатична жовтяниця.
Алергійні реакції: висипи на шкірі, набряк язика, набряк Квінке.
Рідко: кропив’янка, ангіоневротичний набряк, ядуха/бронхоспазм, припливи крові, підвищення потовиділення, пустулоподібний шкірний висип.
Дуже рідко: мультиформна еритема, токсичний епідермальний некроліз, фотосенсибілізація, судинна пурпура, васкуліт, який як вийняток може призводити до некрозу.
Анафілактичні та анафілактоїдні реакції виникають дуже рідко у вигляді пекучого болю в очах, кашлю, що дратує, або виділень із носу, набряку шкіри й слизових оболонок, обличчя, язика, гортані. У найбільш важких випадках препарат негайно скасовують і проводять протишокову і десенсибілізуючу терапію.
Інші побічні реакції: дуже рідко можуть відзначатися міалгія або слабкість, особливо у хворих на міастенію. Рідко може виникати гіпоглікемія або гіперглікемія, особливо у хворих на цукровий діабет.
Ізольовані випадки: гіпоглікемія у хворих на цукровий діабет, які отримують гіпоглікемічні препарати.
Передозування.
Найбільш важливими симптомами передозування є симптоми з боку нервової системи: запаморочення, збудження, судоми, головний біль.
Реакції з боку травної системи: нудота, блювання, біль у животі, діарея.
Лікування: симптоматичне, включає промивання шлунка та корекцію водного балансу.
Застосування у період вагітності або годування груддю.
Офлоксацин протипоказано приймати в період вагітності. У період лікування рекомендується припинити годування груддю.
Діти.
Препарат не показаний для лікування дітей і віком до 18 років.
Особливості застосування.
Оскільки деякі штами мікроорганізмів є помірно чутливими до офлоксацину, препарат не рекомендується призначати як засіб першого ряду для лікування пневмоній, викликаних пневмококами, а також гострих тонзилітів, викликаних бета-гемолітичним стрептококом.
При госпітальних та інших тяжких інфекціях, пов’язаних із Pseudomonas aeruginosa може знадобитися комбінована терапія. Для специфічної терапії інфекцій, спричинених Pseudomonas aeruginosa, необхідно визначення резистентності.
Захворювання, спричинені Clostridium difficile. Під час або після лікування офлоксацином проявами захворювань, спричинених Clostridium difficile, можуть бути тяжка, персистуюча та/або кривава діарея, тяжкою формою якої є псевдомембранозний коліт. При підозрі на розвиток такого ускладнення лікування офлоксацином має бути одразу припинено, і одночасно призначена невідкладна антибактеріальна терапія. У такому разі препарати, які зменшують перистальтику кишечника протипоказані.
Тендиніт. У поодиноких випадках при лікуванні хінолонами може виникнути тендиніт, який може призводити до розриву сухожиль, головним чином, ахіллового сухожилля. Найбільш схильні до тендинітів літні пацієнти. Ризик розриву сухожиль посилюється при лікуванні кортикостероїдами. При схильності до тендиніту лікування офлоксацином необхідно негайно припинити і вжити відповідні заходи щодо сухожиль (наприклад, іммобілізацію).
Пацієнти, схильні до судом. Офлоксацин протипоказаний пацієнтам зі встановленою епілепсією. Подібно до інших хінолінів, його слід застосовувати з обережністю пацієнтам, схильним до судом, наприклад, пацієнтам з існуючими ураженнями центральної нервової системи при одночасному лікуванні фенбуфеном, нестероїдними антипсихотичними засобами або препаратами, які знижують судомний поріг, такими як теофілін.
Пацієнти з порушеннями функції нирок. Оскільки офлоксацин виводиться, головним чином, нирками, пацієнтам із порушеннями функції нирок необхідно регулювати дозу або застосовувати препарат у іншому дозуванні. Ця форма препарату при лікуванні ниркової недостатності не призначається.
Попередження фоточутливості. Хоча при застосуванні офлоксацину дуже рідко виникає фоточутливість, пацієнтам слід уникати сонячного або штучного УФ-опромінення (наприклад, лампи сонячного світла, солярій), щоб запобігти фотосенсибілізації.
З обережністю приймають при атеросклерозі судин головного мозку, порушеннях мозкового кровообігу.
При лікуванні офлоксацином визначення опіатів або порфірину в сечі може давати хибно- позитивний результат.
Препарат містить лактозу, тому пацієнти з рідкісними спадковими формами непереносимості галактози, недостатністю лактази або синдромом глюкозо-галактозної мальабсорбції не повинні застосовувати офлоксацин.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.
Під час лікування офлоксацином слід утримуватись від діяльності, що вимагає підвищеної уваги і швидкості психомоторних реакцій, (наприклад, керування транспортними засобами).
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.
Антациди, що містять алюміній, гідроксид магнезії, цинк, залізо можуть знижувати адсорбцію офлоксацину. У таких випадках прийом офлоксацину можливий через 2 години після прийому антацидів.
При одночасному застосуванні антагоністів вітаміну К необхідний постійний контроль за станом згортувальної системи крові, оскільки можливе зниження активності кумаринових похідних.
Офлоксацин може незначно підвищувати сироваточні концентрації глібенкламіду при одночасному застосуванні.
У випадку застосування високих доз препарату можливе підвищення його концентрації у сироватці.
При одночасному застосуванні офлоксацину й нестероїдних протизапальних засобів підвищується вірогідність появи судом.
При застосуванні офлоксацину з кофеїном, теофіліном, циметидином, циклоспорином, пероральними антикоагулянтами та препаратами, які метаболізуються за участю цитохрому Р450, можливе посилення побічних ефектів.
В період лікування офлоксацином можливі хибнонегативні результати виявлення опіатів і порфіринів у сечі.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка.
Антимікробний засіб групи фторхінолонів широкого спектра дії. Бактерицидна дія офлоксацину обумовлена здатністю блокувати бактеріальний фермент ДНК-гіразу, внаслідок чого порушується функція ДНК бактерій. Спектр антимікробної дії охоплює більшість грамнегативних і деякі грампозитивні мікроорганізми. До цього препарату чутливі такі збудники: Staphyloccocus aureus (включаючи стафілококи, резистентні до метициліну); Staphyloccus epidermides; Neisseria gonorrhoeae; Neisseria meningitides; Escherichia coli; Salmonella spp.; Shigella spp.; Morganella morganii, Yersinia spp.; Haemophilus influenzae; Citrobacter; Klebsiella oxytoca; Enterobacter; Hafnia; Proteus (індолпозитивні й індолнегативні види); Campilobacter jejuni; Aeromonas hydrophilia; Plesiomonas; Vibrio cholerae; Vibrio parahaemolyticus; Chlamidia; Legionella; Helicobacter pylori й аеробні грампозитивні бактерії – стафілококи, включаючи штами, що продуцюють пеніциліназу.
Менш чутливі до препарату: Enterococcus; Streptococcus (S. pyogenes, S. pneumoniae, S. viridans); Serratia marcescens; Acinetobacter; Mycoplasma hominis; Mycoplasma pneumoniae; Pseudomonas aeruginosa; мікобактерії туберкульозу; а також Mycobacterium fortuitum.
Встановлена синергічна дія офлоксацину та рифабутину по відношенню Mycobacterium leprae.
У більшості випадків не чутливі: анаеробні бактерії (Bacteroides, Peptococcus, Peptostreptococcus, Eubacterium, Fusobacterium, Clostridium difficile); Ureaplasma urealyticum, Nocardia asteroids.
Не ефективні щодо Treponema pallidum.
Фармакокінетика.
Після прийому внутрішньо швидко і легко адсорбується із шлунково – кишкового тракту (ШКТ). Максимальна концентрація офлоксацину в плазмі крові після прийому перорально разової дози 200 мг складає 2,5-3,0 мг/мл та досягається через 1-2 години. Біологічна доступність препарату становить 96 - 100%. Зв'язується з білками плазми приблизно 25 %. Офлоксацин проникає через плаценту, виділяється у грудне молоко. Метаболізується до 5 % офлоксацину. Виводиться протягом 5 - 8 годин. До 80 % офлоксацину виводиться нирками в незміненому вигляді. У хворих із захворюванням нирок і печінки виведення офлоксацину з організму може бути уповільнене.
У пацієнтів похилого віку при прийомі пероральної разової дози офлоксацину відмічається збільшення періоду напіввиведення препарату, але максимальна концентрація у сироватці крові не змінюється. У пацієнтів з нирковою недостатністю пропорційно зниженню кліренсу креатиніну збільшується період напіввиведення, загальний та нирковий кліренс знижується.
Фармацевтичні характеристики.
Основні фізико-хімічні властивості:
таблетки, вкриті оболонкою, по 200 мг від білого до майже білого кольору, круглі, двоопуклі;
таблетки, вкриті оболонкою, по 400 мг від білого до майже білого кольору, капсулоподібні, двоопуклі.
Термін придатності.
2 роки.
Умови зберігання.
Зберігати в сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25 0С.
Зберігати в недоступному для дітей місці.
Упаковка.
Офлоксацин по 200 мг по 10 таблеток у блістері.
Офлоксацин по 400 мг по 5 таблеток у блістері.
Категорія відпуску.
За рецептом.
Виробник.
ПАТ “ Хімфармзавод “Червона зірка”.
Місцезнаходження.
61010, Україна, м. Харків,