Інструкція по застосуванню

Виробник, країна: Глаксо Оперейшнс ЮК Лімітед, Великобританія

Міжнародна непатентована назва: Fluticasone

АТ код: R01AD12

Форма випуску: Спрей назальний, дозований, 27,5 мкг/дозу по 30 доз або по 120 доз у флаконах № 1

Діючі речовини: 1 доза препарату містить флютиказону фуроату 27,5 мкг

Допоміжні речовини: глюкоза безводна, целюлоза диспергована, полісорбат 80, розчин бензалконію хлориду, динтарію едетат та вода очищена

Фармакотерапевтична група: Гормони кори надниркових залоз та їх синтетичні аналоги

Показання: Симптоматичне лікування алергічних ринітів.

Умови відпуску: за рецептом

Терміни зберігання: 3р

Номер реєстраційного посвідчення: UA/9306/01/01

І Н С Т Р У К Ц І Я

для медичного застосування препарату

АВАМІС™

(AVAMYS™)

 

Склад:

діюча речовина: флютиказону фуроат;

1 доза препарату містить флютиказону фуроату 27,5 мкг;

допоміжні речовини: глюкоза безводна, целюлоза диспергована, полісорбат 80, розчин бензалконію хлориду, динтарію едетат та вода очищена.

 

Лікарська форма. Спрей назальний, дозований.

 

Фармакотерапевтична група. Протинабрякові препарати для місцевого застосування при захворюваннях порожнини носа. Кортикостероїди. Код ATC R01A D12.

 

Клінічні характеристики.

Показання.

Симптоматичне лікування алергічних ринітів.

 

 Протипоказання.

Гіперчутливість до будь-якого компонента препарату.

 

Спосіб застосування та дози.

Аваміс призначається лише для інтраназального застосування.

Дорослі та діти віком від 12 років: рекомендована початкова доза – по 2 впорскування    (27,5 мкг на одне впорскування) у кожну ніздрю 1 раз на добу (загальна добова доза –   110 мкг).

Після досягнення контролю за симптомами риніту підтримуюча доза препарату може бути зменшена до 1 впорскування у кожну ніздрю 1 раз на добу (загальна добова доза –           55  мкг).

 

Діти віком від 6 до 11 років:  рекомендована початкова доза – по 1 впорскуванню у кожну ніздрю 1 раз на добу (загальна добова доза – 55 мкг).

 

У разі недостатнього контролю за симптомами риніту при впорскуванні в кожну ніздрю   1 раз на день (загальна добова доза – 55 мкг) доза може бути збільшена до 2 впорскувань у кожну ніздрю 1 раз на добу (загальна добова доза – 110 мкг).

Після досягнення контролю за симптомами риніту рекомендується зменшувати дозу до     1 впорскування у кожну ніздрю 1 раз на день (загальна добова доза – 55 мкг).

 

Хворі літнього віку: застосовують ті ж дози, що й для дорослих.

 

Ниркова недостатність:  корекція дози не потрібна.

 

Печінкова недостатність: корекція дози не потрібна при легкому та помірному ступенях печінкової недостатності. Даних щодо печінкової недостатності тяжкого ступеня немає.

 

Для отримання повного терапевтичного ефекту необхідно регулярно застосовувати препарат. Початок дії спостерігається через 8 годин після першого застосування, однак максимальний терапевтичний ефект настає через декілька днів від початку лікування і тому хворі повинні бути проінформовані, що ефект від лікування буде спостерігатись при регулярному застосуванні препарату. Тривалість лікування повинна бути обмежена періодом впливу алергену.

Застосування

Правила  користування назальним спреєм наведені нижче.

 

Як користуватися  назальним спреєм

 

Назальний дозований спрей складається зі скляного флакона, поміщеного у пластиковий корпус із захисним ковпачком, що закриває наконечник розпилювача (спеціальний пристрій на верхньому кінці спрею).  В нижніх частинах корпусу знаходяться маленькі отвори, через які видно наявність препарату у скляному флаконі. На одній з бокових сторін пластикового корпусу знаходиться велика дозуюча кнопка, при натисканні на яку препарат вивільнюється через розпилювач.

 

 

Перед першим застосуванням (та якщо препарат не застосовували протягом місяця) слід перевірити пристрій.

1. Струсіть закритий флакон (не знімаючи захисний ковпачок).
2. Зніміть ковпачок, потягнувши його вгору, злека натискуючи пальцями з обох боків.
3. Сильно натисність на дозуючу кнопку збоку корпусу щонайменше 6 разів для вивільнення достатньої кількості спрею у повітря.
4. Назальний спрей готовий до застосування.

 

Перед кожним застосуванням необхідно прочистити носа, злегка струсити спрей та виконати такі дії:

1. Злегка нахилити голову вперед.
2. Тримати спрей вертикально та обережно помістити розпилювач в одну ніздрю.
3. Направити наконечник розпилювача в протилежний від перенісся бік, щоб лікарський засіб рівномірно розподілився у порожнині носа.
4. Вдихнути носом і одночасно натиснути на дозуючу кнопку на пластиковому корпусі для того, щоб розпилити спрей у Вашому носі. Слід уникати попадання спрею в очі. Якщо це трапилось, промити очі водою.
5. Вийняти наконечник розпилювача з носа та видихнути ротом.
6. Для введення спрею в іншу ніздрю виконати дії, вказані в пунктах  1 – 5.
7. Завжди після застосування закривати пристрій захисним ковпачком.

 

Після кожного використання наконечник розпилювача та захисний копачок слід протерти чистою сухою тканиною.

 

Побічні реакції.

Дуже поширені  (≥1/10), поширені ( ≥1/100 та <1/10), непоширені (≥1/1 000 та <1/100), рідко поширені (≥1/10000 та <1/1000), дуже рідко поширені (<1/10 000).

Дихальна система:

Дуже поширені: носові кровотечі.

Поширені: поява виразок у носі.

Носові кровотечі звичайно були незначні або помірної інтенсивності. У дорослих та підлітків випадки носових кровотеч виникали частіше при тривалому застосуванні (більше 6 тижнів), ніж при застосуванні до 6 тижнів. У ході педіатричних клінічних досліджень тривалістю до 12 тижнів випадки носових кровотеч були аналогічними у групі, що лікувалась флютиказону фуроатом, і в групі, що отримувала плацебо.

Непоширені: біль у носі, дискомфорт (включаючи печіння, подразнення, болісність у носі), сухість у носі.

Імунна система:

Рідко поширені: реакції гіперчутливості, включаючи анафілаксію, ангіоневротичний набряк, висипання та кропив’янку.

 

Передозування.

За даними клінічних досліджень, при інтраназальному застосуванні до 2640 мкг препарату на день більш ніж протягом 3 днів побічних ефектів не спостерігалось. У випадку застосування високих доз необхідно спостереження за станом хворого. Лікування симптоматичне.

 

Застосування у період вагітності або годування груддю.

У період вагітності і годування груддю застосовувати флютиказон фуроат слід лише у разі, коли очікувана користь для матері перевищує можливий ризик для плода/дитини.

 

Діти. Дітям віком до 6 років застосовувати Аваміс не рекомедується, оскільки досвіду застосування препарату пацієнтам цієї вікової категорії не достатньо.

 

Особливості застосування.

Флютиказону фуроат піддається екстенсивному метаболізму першого проходження у печінці, тому системний вплив інтраназального флютиказону фуроату у хворих із тяжкою печінковою недостатністю може підвищуватись, що, в свою чергу, може підвищити ризик виникнення системних побічних ефектів. Тому  застосовувати препарат для лікування цієї категорії хворих слід з обережністю.

Не рекомендується застосовувати препарат разом із ритонавіром у зв‘язку з підвищеним ризиком виникнення системного впливу флютиказону фуроату.

При застосуванні назальних кортикостероїдів можливе виникнення системного ефекту, особливо при застосуванні високих доз протягом тривалого часу. Вірогідність виникнення такого ефекту менша, ніж при застосуванні пероральних кортикостероїдів і варіює залежно від різних кортикостероїдів та індивідуальної відповіді пацієнта.

Лікування вищими за рекомендовані дози інтраназальними кортикостероїдами може спричиняти клінічно значущу адреналову супресію. У періоди стресу або планового хірургічного втручання слід зважити на необхідність додаткового застосування системних стероїдів, якщо є ознаки застосування вищих за рекомендовані дози інтраназальних кортикостероїдів. Застосування флютиказону фуроату у дозі 110 мкг на день не асоціюється з пригніченням гіпоталамо-гіпофізарно-наднирковозалозної системи у дорослих і дітей. Однак доза інтраназального флютиказону фуроату повинна бути зменшена до найнижчої ефективної, що допомагає контролювати симптоми алергічного риніту.  Як і при застосуванні інших інтраназальних кортикостероїдів, у разі супутнього застосування будь-яких інших форм стероїдної терапії слід враховувати  їх загальний системний вплив.

При лікуванні дітей інтраназальними кортикостероїдами у рекомендованих дозах спостергіались випадки затримки росту. Тому рекомендується регулярно перевіряти зріст дітей, які знаходяться на тривалому лікуванні інтраназальними кортикостероїдами. Якщо ріст дитини сповільнюється, терапію слід переглянути з метою зменшення дози, якщо можливо – до мінімально ефективної для контролю за симптомами захворювання.

У разі будь-яких ознак пригнічення адреналової функції переводити пацієнта із системного лікування стероїдами на інтраназальне застосування флютиказону фуроату слід з обережністю.

Аваміс містить бензалконію хлорид, що може спричиняти подразнення слизової оболонки.

 

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

Вплив малоймовірний.

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Флютиказону фуроат швидко виводиться шляхом екстенсивного метаболізму першого проходження у печінці за допомогою цитохрому Р450 3А4.

Відповідно до результатів застосування іншого глюкокортикоїду – флютиказону пропіонату,  що також метаболізується CYP3A4, не рекомендується сумісне застосування з ритонавіром у зв‘язку зі збільшенням системного впливу флютиказону фуроату.

Застосовувати флютиказону фуроат разом із сильними інгібіторами CYP3A4 слід з обережністю у зв‘язку з посиленням системного впливу флютиказону фуроату. У клінічному дослідженні медикаментозної взаємодії флютиказону фуроату із сильним CYP3A4 інгібітором кетоконазолом кількість осіб, у яких концентрація флютиказону фуроату у плазмі крові була такою, що  піддавалась вимірюванню, була більшою у групі, яка застосовувала кетоконазол (6 осіб на 20) порівняно з групою, яка отримувала плацебо (1 особа на 20). Це незначне посилення системного впливу не спричиняло статистично значущої різниці у 24-годинних рівнях сироваткового кортизолу у цих двох групах.

Дані з вивчення ферментативної індукції та інгібіції дозволяють припустити, що немає підстав очікувати метаболічну взаємодію між флютиказону фуроатом і іншими медіаторами метаболізму цитохрому Р450А у відповідних інтраназальних дозах для клінічного застосування. Тому клінічні дослідження з вивчення взаємодії флютиказону фуроату та інших лікарських засобів не проводились.

 

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Флютиказону фуроат – синтетичний фторований кортикостероїд з дуже високим рівнем спорідненості до рецепторів глюкокортикостероїдів та сильною протизапальною дією. 

Фармакокінетика.

Флютиказону фуроат піддається екстенсивному метаболізму першого проходження та неповній абсорбції у печінці та кишечнику, що має наслідком дуже незначний системний вплив препарату. Звичайно при інтраназальному застосуванні 110 мкг 1 раз на добу досягаються такі концентрації препарату в плазмі, які не можуть бути виміряні                 (< 10 пг/мл). Абсолютна біодоступність флютиказону фуроату при застосуванні 880 мкг   3 рази на день (загальна добова доза – 2640 мкг) становить 0,5 %.

Рівень зв‘язування флютиказону фуроату з білками плазми – більше 99 %. Препарат широко розподіляється, об‘єм розподілу становить, в середньому, 608 л.

Флютиказону фуроат швидко виводиться (загальний плазмовий кліренс –                           58 л/год) із системної циркуляції,  головним чином, шляхом печінкового метаболізму за участю ферменту CYP3A4 цитохрому P450 до неактивного карбоксильного метаболіту (GW694301X). Головним механізмом метаболізму є гідроліз S-флюорометилкарботіонату до метаболіту 17β-карбоксильної кислоти. Виводиться після перорального та внутрішньовенного застосування, в основному, з фекаліями з ознаками екскреції флютиказону фуроату та його метаболітів у жовчі. Після внутрішньовенного застосування період напіввиведення дорівнює 15,1 години. Рівень екскреції із сечею становить приблизно 1 % та 2 % після перорального та внутрішньовенного застосування відповідно.

 

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості: біла, однорідна суспензія флютиказону фуроату.

 

Термін придатності.  3 роки, після першого відкриття – 2 місяці.

 

Умови зберігання.

Зберігати при температурі нижче 30 ºС. Не зберігати в холодильнику. Не заморожувати. Перед застосуванням збовтувати. Зберігати в недоступному для дітей місці.

 

Упаковка. Флакони із темного скла, з дозуючим пристроєм, носовим адаптером і кришкою. Кожний флакон містить 30 або 120 доз.

 

Категорія відпуску. За рецептом.

 

Виробник.

Глаксо Оперейшнс ЮК Лімітед, Великобританія.

Glaxo Opereations UK Limited, United Kingdom.

 

Місцезнаходження.

Глаксо Оперейшнс ЮК Лімітед , Барнард Кастл, Дюрхем, DL12 8DT, Великобританія.