Виробник, країна: ТОВ "Стиролбіофарм", м. Горлівка, Донецька обл., Україна
Міжнародна непатентована назва: Procaine
АТ код: N01BA02
Форма випуску: Розчин для ін'єкцій 0,5 % по 5 мл в ампулах № 5
Діючі речовини: 1 ампула розчину містить: 0,025 г прокаїну гідрохлориду
Допоміжні речовини: 0,1 М кислота хлористоводнева, вода для ін`єкцій
Фармакотерапевтична група: Місцевоанестезуючі препарати
Показання: Місцева та інфільтраційна анестезія, лікувальні блокади.
Умови відпуску: за рецептом
Терміни зберігання: 1рік.
Номер реєстраційного посвідчення: UA/0753/01/01
ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
НОВОКАЇН
(NOVOCAIN)
Cклад:
діюча речовина: procainе; 2-діетиламіноетил-4-амінобензоату гідрохлорид;
1 ампула розчину містить 0,025 г прокаїну гідрохлориду;
допоміжні речовини: 0,1 М кислота хлористоводнева, вода для ін`єкцій.
Лікарська форма. Розчин для ін`єкцій.
Фармакотерапевтична група. Препарати для місцевої анестезії. Код АТС N01В А02.
Клінічні характеристики.
Показання.
Місцева та інфільтраційна анестезія, лікувальні блокади.
Протипоказання.
Підвищена індивідуальна чутливість до препарату.
Міастенія, артеріальна гіпотензія, гнійний процес у місці введення, вік до 18 років, термінові хірургічні втручання, що супроводжуються гострою крововтратою, виражені фіброзні зміни у тканинах (для анестезії методом повзучого інфільтрату).
Спосіб застосування та дози.
Перед застосуванням поліпропіленову ампулу необхідно стиснути пальцями, при цьому не повинно спостерігатися витікання розчину препарату. Потім розкривають ампулу, видаляючи її ковпачок за плоский держак. При місцевій анестезії доза препарату залежить від концентрації, характеру оперативного втручання, способу введення, стану та віку хворого. При паранефральній блокаді (за Вишневським) у навколониркову клітковину дорослим вводять 50-70 мл 0,5 % (5 мг/мл) розчину Новокаїну. Для інфільтраційної анестезії встановлені наступні вищі дози (для дорослих): перша разова доза на початку операції – не вище 0,75 г 0,5 % розчину Новокаїну (тобто 150 мл). Надалі протягом кожної години операції – не вище 2 г 0,5 % розчину Новокаїну (тобто 400 мл).
Новокаїн застосовують також для розчинення антибіотиків групи пеніциліну.
Побічні реакції.
Новокаїн зазвичай добре переноситься, однак іноді можливі такі побічні ефекти:
– з боку центральноі і периферичної нервової системи: головний біль, запаморочення, сонливість, слабкість, рухове занепокоєння, втрата свідомості, судоми, тризм, тремор, зорові і слухові порушення, ністагм, синдром кінського хвоста (параліч ніг, парестезії), параліч дихальних м’язів, блок моторний і чуттевий;
– з боку серцево-судинної системи: підвищення або зниження артеріального тиску, периферична вазодилатація, колапс, брадікардія, аритмії, біль у грудній клітці;
– з боку сечовидільної системи: мимовільне сечовипускання;
– з боку системи травлення: нудота, блювання, мимовільна дефекація;
– з боку системи крові: метгемоглобінемія;
– алергічні реакції: свербіж шкіри, шкірні висипання, дерматит, лущення шкіри, інші анафілактичні реакції (у т. ч. ангіоневротичний набряк, анафілактичний шок), кропив’янка (на шкірі і слизових оболонках);
– інші: повернення болю, стійка анестезія, гіпотермія.
Передозування.
Можливе тільки при застосуванні Новокаїну у високих дозах.
Симптоми: блідість шкірних покривів і слизових оболонок, запаморочення, нудота, блювання, підвищена нервова збудливість, «холодний» піт, тахікардія, зниження артеріального тиску, майже до колапсу, тремор, судоми, апное, метгемоглобінемія, пригнічення дихання, раптовий серцево-судинний колапс.
Дія на центральну нервову систему виявляється відчуттям страху, галюцинаціями, судомами, руховим збудженням. У випадках передозуванння введення препарату слід негайно припинити. При проведенні місцевої анестезії місце введення можна обколоти адреналіном.
Лікування: загальні реанімаційні заходи: інгаляції кисню, при необхідності – проведення штучної вентиляції легенів. Якщо судоми тривають більше 15-20 секунд, їх купірують внутрішньовенним введенням тіопенталу (100-150 мг) або діазепаму (5-20 мг). При артеріальній гіпотензії і/або депресії міокарда внутришньовенно вводять ефедрин (15-30 мг), у тяжких випадках – дезінтоксикаційна і симптоматична терапія.
У випадку розвитку інтоксикації після ін’єкції у м’язи ноги або руки рекомендується термінове накладання джгута для зниження подальшого надходження препарату в загальний кровотік.
Застосування у період вагітності або годування груддю.
У період годування груддю та вагітності застосування препарату можливо після попередньої ретельної оцінки очікуваної користі терапії для матері, вагітної, плода і потенційного ризику для немовляти.
Діти. Дітям до 18 років застосування заборонено.
Особливості застосування.
Для зменшення всмоктування і подовження дії розчинів Новокаїну при місцевій анестезії до них зазвичай додають розчин адреналіну гідрохлориду (0,1 %) – по 1 краплі на 2, 5 або 10 мл розчину Новокаїну.
Для попередження побічних реакцій спочатку проводять пробу на переносимість, про яку свідчить набряк і почервоніння місця ін’єкції. При позитивній реакції прокаїн не застосовують.
При застосуванні препарату потрібний контроль функції серцево-судинної, дихальної і центральної нервової систем. З обережністю призначають при тяжких захворюваннях серця, печінки і нирок.
Для зниження системної дії, токсичності та пролонгування ефекту при місцевій анестезії прокаїн застосовують в комбінації з вазоконстрикторами (0,1 % розчин епінефрину гідрохлориду із розрахунку 1 крапля на 2-5 мл розчину Новокаїну).
При проведенні місцевої анестезії при застосуванні однієї і тієї ж загальної дози токсичність прокаїну тим вища, чим більше концентрованим є застосовуваний розчин. У зв’язку з цим із збільшенням концентрації розчину загальну дозу рекомендується зменшити або розбавити розчин препарату до меншої концентрації (стерильним ізотонічним розчином натрію хлориду).
Препарат застосовують з обережністю при екстрених операціях, що супроводжуються гострою крововтратою, станах, що супроводжуються зниженням печінкового кровотоку, прогресуванні серцево-судинної недостатності (зазвичай унаслідок розвитку блокад серця і шоку), запальних захворюваннях або інфікуванні місця ін’єкції, дефіциті псевдохолінестерази, нирковій недостатності, у пацієнтів літнього віку (старше 65 років), тяжкохворих, ослаблених хворих, при вагітності, під час пологів та годування груддю.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.
У період лікування необхідно дотримуватись обережності при керуванні автотранспортом і заняттях іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.
Пролонгує нервово-м’язову блокаду, спричинену суксаметонієм (тому що обидва препарати гідролізуються холінестеразою плазми). Застосування одночасно з інгібіторами МАО (моноаминоксидазы) – фуразолідон, прокарбазин, селегілін підвищує ризик розвитку гіпотензії. Токсичність прокаїну підвищують антихолінестеразні препарати (пригнічують його гідроліз). Метаболіт прокаїну (параамінобензойна кислота) є конкурентним антагоністом сульфаніламідних препаратів і може послабити їхню протимікробну дію.
При обробці місця ін’єкції місцевого анестетика дезинфікційними розчинами, що містять важкі метали, підвищується ризик розвитку місцевої реакції у вигляді болючості і набряку. Потенціює дію прямих антикоагулянтів.
Препарат зменшує вплив антихоліноестеразних засобів на нервово-м’язову передачу. Можлива перехресна сенсибілізація.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Місцевоанестезуючий засіб з помірною активністю і великим спектром терапевтичної дії. Механізм анестезуючої дії пов'язаний з блокадою натрієвих каналів, гальмуванням калієвого току, конкуренцією з кальцієм поверхневого натягу фосфоліпідного шару мембран, пригніченням окисно-відновних процесів та генерації імпульсів. При надходженні в кров зменшує утворення ацетилхоліну, знижує збудливість переферичних холінореактивних систем, виявляє блокуючу дію на вегетативні ганглії, зменшує спазми гладкої мускулатури, знижує збудливість серцевого м’яза і моторних зон кори головного мозку.
Фармакокінетика. При парентеральному введенні добре всмоктуєтся. Ступінь абсорбції залежить від місця і шляху введення (особливо від васкуляризації і швидкості кровотоку в місці введення) та підсумкової дози (кількості і концентрації). Швидко гідролізується естеразами та холінестеразами плазми і тканин з утворенням двох основних фармакологічно активних метаболітів: діетиламіноетанолу (має помірну судинорозширювальну дію) і параамінобензойної кислоти (є конкурентним антагоністом сульфаніламідних хіміотерапевтичних лікарських засобів і може послабити їхню протимікробну дію). Період напіввиведення – 30-50 секунд, у неонатальному періоді – 54-114 секунд. Виділяється переважно нирками у вигляді метаболітів (80 %); у незміненому вигляді виводиться не більше 2 %. Погано абсорбується через слизові оболонки.
Фармацевтичні характеристики.
Основні фізико-хімічні властивості: прозора безбарвна рідина, рН 3,8 - 4,5.
Несумісність. Не застосовувати при лікуванні сульфаніламидами.
Термін придатності. 1 рік.
Умови зберігання. Зберігати у сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25 ºС. Зберігати у недоступному для дітей місці.
Упаковка. По 5 мл в ампулі, по 5 ампул у пачці.
Категорія відпуску. За рецептом.
Виробник. ТОВ «Стиролбіофарм».
Місцезнаходження. 84610, Україна, Донецька обл., м. Горлівка, вул. Горлівської дивізії, 97.