Виробник, країна: ТОВ "Дослідний завод "ГНЦЛС", м. Харків/ТОВ "Фармацевтична компанія "Здоров'я", м. Харків, Україна/Україна
Міжнародна непатентована назва: Caffeine and sodium benzoate
АТ код: N06BC01
Форма випуску: Розчин для ін'єкцій, 100 мг/мл по 1 мл в ампулах № 10 у пачці; № 5 (5х1), № 10 (5х2), № 10 (10х1) у блістерах у пачці
Діючі речовини: 1 мл розчину містить: кофеїн-бензоат натрію 100 мг
Допоміжні речовини: Розчин натрію гідроксиду 0,1 М, вода для ін'єкцій
Фармакотерапевтична група: Психомоторні стимулятори
Показання: Інфекційні та інші захворювання, що супроводжуються пригніченням центральної нервової системи і серцево-судинної системи (гостра серцева недостатність), пригнічення дихання, асфіксія, отруєння наркотиками, іншими отрутами, що пригнічують центральну нерв
Умови відпуску: за рецептом
Терміни зберігання: 5р
Номер реєстраційного посвідчення: UA/0482/01/01
ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
КОФЕЇН-БЕНЗОАТ НАТРІЮ
(COFFEINUM-NATRIIBENZOAS)
Склад:
діюча речовина: caffeine;
1 мл розчину містить кофеїн-бензоат натрію 100 мг або 200 мг;
допоміжні речовини: натрію гідроксид, вода для ін’єкцій.
Лікарська форма. Розчин для ін’єкцій.
Фармакотерапевтична група.
Психостимулюючі і ноотропні засоби. Похідні ксантину. Код ATC N06B C01.
Клінічні характеристики.
Показання.
Інфекційні та інші захворювання, що супроводжуються пригніченням центральної нервової системи і серцево-судинної системи (гостра серцева недостатність), пригнічення дихання, асфіксія, отруєння наркотиками, іншими отрутами, що пригнічують центральну нервову систему, астенічний синдром, спазми судин головного мозку.
Протипоказання.
Гіперчутливість до похідних ксантину. Підвищена збудливість, безсоння, виражене підвищення артеріального тиску, атеросклероз, органічні захворювання серцево-судинної системи, у тому числі гострий інфаркт міокарда, пароксизмальна тахікардія, артеріальна гіпертензія, глаукома. Період вагітності і годування груддю. Літній вік понад 60 років. Дитячий вік до 12 років.
Спосіб застосування та дози.
Дорослим препарат вводять підшкірно по 1 мл 10 - 20 % розчину (100 - 200 мг).
Вища разова доза – 0,4 г, вища добова доза – 1 г.
Дітям старше 12 років (залежно від віку) – по 0,25 - 1 мл 10 % розчину (25 - 100 мг).
Побічні реакції.
З боку нервової системи: збудження, тривожність, тремор, занепокоєння, головний біль, запаморочення, епілептичні напади, посилення рефлексів, тахіпное, безсоння. При раптовій відміні препарату після тривалого застосування – посилення впливу на центральну нервову систему, підвищена стомлюваність, сонливість, м’язова напруженість.
З боку серцево-судинної системи: відчуття серцебиття, тахікардія, аритмії, підвищення артеріального тиску.
З боку травної системи: нудота, блювання, загострення виразкової хвороби.
Інші: закладеність носа, при тривалому застосуванні – звикання, медикаментозна залежність.
Передозування.
Симптоми: ажитація, тривожність, збудження, рухове занепокоєння, сплутаність свідомості, делирій, зневоднення, тахікардія, аритмія, гіпертермія, прискорене сечовипускання, головний біль, підвищена тактильна або больова чутливість, тремор або м’язові посмикування; нудота та блювання, іноді із кров’ю; дзвін у вухах, епілептичні напади (при гострому передозуванні – тоніко-клонічні судоми).
Лікування: підтримка вентиляції легенів і оксигенації; при епілептичних нападах – внутрішньовенно діазепам, фенобарбітал або фенітоїн; підтримка балансу рідини та солей; гемодіаліз.
Застосування у період вагітності або годування груддю.
Препарат протипоказаний у період вагітності та годування груддю.
Діти.
Препарат призначають дітям віком від 12 років.
Особливості застосування.
Вплив на центральну нервову систему залежить від типу нервової системи та може проявлятися як збудженням, так і гальмуванням вищої нервової діяльності.
У зв’язку з тим, що дія кофеїну на артеріальний тиск складається із судинного та кардіального компонентів, може розвиватися як ефект стимуляції серця, так і слабке пригнічення його діяльності.
При апное у новонароджених і немовлят в післяопераційному періоді (профілактика) застосовується кофеїн або кофеїну цитрат, але не кофеїн-бензоат натрію.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.
Під час лікування препаратом слід утримуватися від керування автотранспортом або роботи з іншими механізмами, оскільки можливе виникнення побічних ефектів з боку центральної нервової системи.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.
При сумісному застосуванні кофеїну та барбітуратів, примідону, протисудомних лікарських засобів (похідні гідантоїну, особливо фенітоїн) можливе посилення метаболізму та збільшення кліренсу кофеїну. При сумісному застосуванні із циметидином, пероральними контрацептивами, дисульфірамом, ципрофлоксацином, норфлоксацином можливе зниження метаболізму кофеїну в печінці (уповільнення його виведення та збільшення концентрації в крові).
Напої, що містять кофеїн та лікарські засоби, що стимулюють центральну нервову систему, при сумісному застосуванні з кофеїном можуть призвести до надмірної стимуляції центральної нервової системи.
Мексилетин знижує виведення кофеїну до 50 %; нікотин збільшує швидкість виведення кофеїну.
Одночасне застосування кофеїну з інгібіторами МАО, фуразолідоном, прокарбазином і селегиліном може спричинити розвиток небезпечних аритмій серця або вираженого підвищення артеріального тиску.
Кофеїн знижує всмоктування препаратів кальцію у травному тракті.
Послаблює ефект наркотичних і снодійних лікарських засобів.
Збільшує виведення препаратів літію із сечею.
Прискорює всмоктування та підсилює дію серцевих глікозидів, підвищує їх токсичність.
Одночасне застосування кофеїну з бета-адреноблокаторами може призводити до взаємного пригнічення терапевтичних ефектів; з адренергічними бронхорозширювальними засобами – до додаткової стимуляції центральної нервової системи та інших адитивних токсичних ефектів.
Кофеїн може знижувати кліренс теофіліну та інших ксантинів, збільшуючи ризик адитивних фармакодинамічних і токсичних ефектів.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Кофеїн – алкалоїд, який міститься в листках чаю, зернах кави. Фармакологічні властивості Кофеїн-Бензоату натрію розділяють на центральні та периферичні. Центральні ефекти, у свою чергу, розділяють на психостимулювальні та аналептичні. Психостимулювальна дія препарату пов’язана з його антагонізмом щодо аденозину у механізмі дії на пуринергічні (аденозинні) А-1 і А-2 рецептори в ЦНС. Відомо, що аденозин пригнічує функції ЦНС. Під впливом Кофеїну-Бензоату натрію підвищується психічна діяльність, розумова та фізична працездатність. Психостимулювальний ефект прямо залежнить від дози. Малі дози стимулюють функції ЦНС, більші – пригнічують (за рахунок виснаження нервових клітин). Аналептичні ефекти Кофеїну-Бензоату натрію пов’язані з його впливом на дихальний і гемодинамічний центри довгастого мозку. Внаслідок цього спостерігається збільшення частоти та об’єму вдиху. Периферичні ефекти препарату не однозначні та пов'язані з його дозою та рівнем впливу на судинне русло та міокард. Коронарний кровотік спочатку підсилюється, а потім знижується, збільшується нирковий кровотік, звужуються судини черевної порожнини, шкіри. Під впливом Кофеїну-Бензоату натрію пригнічується центральний кровообіг і знижується тиск цереброспінальної рідини, чим пояснюється його ефективність при мігрені. Дія препарату на серце не однозначна. У малих дозах він спричиняє позитивний інотропний ефект. У підвищених дозах – позитивний хронотропний ефект. У деяких людей може спричинити тахікардію та навіть аритмію.
Фармакокінетика. Швидко розподіляється в усіх органах і тканинах організму. Легко проникає через гематоенцефалічний бар’єр і плаценту. Проникає в грудне молоко. Об’єм розподілу в дорослих – 0,4 - 0,6 л/кг, у немовлят – 0,78 - 0,92 л/кг. Зв’язок з білками крові (альбумінами) – 25 - 36 %.
Метаболізму в печінці піддається більше 90 %, у дітей першого року життя до – 10 - 15 %. У дорослих – близько 80 % дози кофеїну метаболізується в параксантин, близько 10 % – у теобромін і близько 4 % – у теофілін. Ці з’єднання згодом деметилюються в монометилксантини, а потім – у метильованні сечові кислоти. Період напіввиведення в дорослих – 3,9 - 5,3 години (іноді – до 10 годин), у немовлят (віком до 4 - 7 місяців життя) – 65 - 130 годин. Кофеїн і його метаболіти виводяться нирками (у незмінному вигляді в дорослих виводиться 1 - 2 %, у немовлят – до 85 %).
Фармацевтичні характеристики:
основні фізико-хімічні властивості: прозора, безбарвна рідина.
Несумісність.
Кофеїн є антагоністом аденозину.
Термін придатності.
5 років.
Умови зберігання.
Зберігати в захищеному від світла місці при температурі від 15°С до 25°С.
Зберігати в недоступному для дітей місці.
Упаковка.
По 1 мл в ампулах; по 10 ампул у пачці; по 10 ампул в блістері, по 1 блістеру в пачці.
По 5 ампул в блістері, по 1 або 2 блістери в пачці.
Категорія відпуску.
За рецептом.
Виробник.
1. ТОВ «Дослідний завод «ГНЦЛС».
2. ТОВ «Фармацевтична компанія «Здоровья»
Місцезнаходження.
1.Україна, м. Харків, вул. Воробйова, 8.
2. Україна,