Виробник, країна: ПрАТ "Біофарма", м. Київ, Україна
Міжнародна непатентована назва: Aprotinin
АТ код: B02AB01
Форма випуску: Розчин для ін'єкцій, 10 000 КІО/мл по 1 мл або по 5 мл в ампулах № 5 або № 10 у пачці
Діючі речовини: Апротинін – 10 000 КІО в 1 мл препарату.
Допоміжні речовини: Натрію хлорид; вода для ін‘єкцій.
Фармакотерапевтична група: Інгібітори протеолізу
Показання: Кровотечі внаслідок активізації фібринолізу.
Умови відпуску: за рецептом
Терміни зберігання: 2 роки.
Номер реєстраційного посвідчення: UA/10355/01/01
І Н С Т Р У К Ц І Я
для медичного застосування препарату
КОНТРИВЕН
(CONTRYVEN)
Cклад:
діюча речовина: апротинін – 10 000 КІО в 1 мл препарату;
допоміжні речовини: натрію хлорид; вода для ін‘єкцій.
Лікарська форма. Розчин для ін'єкцій.
Фармакотерапевтична група. Інгібітори протеїназ. Апротинін.
Код АТС В02А В01.
Клінічні характеристики.
Показання. Кровотечі внаслідок активізації фібринолізу.
Протипоказання. Підвищена чутливість до апротиніну. Дисеміноване внутрішньосудинне згортання крові (ДВЗ-синдром), І триместр вагітності.
Спосіб застосування та дози. Препарат вводять у вигляді внутрішньовенної ін’єкції (повільно) або краплинної інфузії, розводячи в 300-500 мл ізотонічного розчину натрію хлориду. При введенні препарату хворий повинен знаходитися тільки в положенні лежачи. Для визначення можливої підвищеної чутливості до препарату за 10 хвилин до його введення у повній дозі внутрішньовенно варто ввести тест-дозу у кількості 1 мл препарату (10 000 КІО апротиніну). Якщо виявляється алергічна реакція на тест-дозу, препарат застосовувати не можна.
Якщо під час введення препарату внутрішньовенно або у вигляді інфузії виникають реакції гіперчутливості або непереносимості, введення препарату слід негайно припинити.
При кровотечах:
Дорослим та дітям старше 15 років початкова доза становить 500 000 КІО (50 мл препарату) внутрішньовенно, повільно (максимальна швидкість – 5 мл/хв).
Для збереження досягнутого рівня в крові введення продовжують у вигляді тривалої краплинної інфузії (200 000 КІО кожні 4 години).
Дітям віком від 6 до 15 років добова доза становить 20 000 КІО на кілограм маси тіла на добу.
Літні пацієнтам: особливих вказівок немає.
Не можна застосовувати препарат, якщо виявлено помутніння вмісту ампули. Після відкриття ампули розчин необхідно негайно застосувати.
Побічні реакції. При застосуванні препарату (частіше при повторних курсах терапії) можуть виникнути анафілактичні або анафілактоїдні реакції.
У деяких випадках при введенні першої дози препарату була виявлена анафілактична реакція. Симптоми анафілактичних або анафілактоїдних реакцій можуть варіювати від шкірного висипання, свербежу шкіри, задишки, нудоти,тахікардії до розвитку анафілактичного шоку (що супроводжується недостатністю кровообігу), що у деяких випадках може призвести до смерті хворого.
При появі алергічних реакцій введення препарату слід негайно припинити та за потреби провести інтенсивну терапію (введення адреналіну, додаткової рідини, кортикостероїдів)
Передозування. Не вивчалось. Антидоту не існує.
Застосування у період вагітності або годування груддю. Застосування препарату у ІІ та ІІІ триместрі вагітності та в період годування груддю можливе тільки в тому випадку, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода/дитини.
Застосування препарату у І триместрі вагітності протипоказане.
Діти. Див. розділ «Спосіб застосування та дози». Досвід застосування препарату дітям віком до 6 років недостатній.
Особливості застосування. Препарат можна застосовувати тільки в умовах стаціонару.
Для виявлення можливої підвищеної чутливості до препарату, перед введенням його повної дози (не менше ніж за 10 хвилин), рекомендовано ввести тест-дозу (див. розділ «Спосіб застосування та дози»). Пацієнтам з підвищеним ризиком розвитку алергічних реакцій перед застосуванням Контривену рекомендовані антигістамінні препарати. При появі алергічних реакцій і анафілактичних симптомів введення препарату необхідно негайно припинити і провести відповідну терапію.
Ризик розвитку реакцій гіперчутливості або непереносимості особливо високий для пацієнтів, яким апротинін вводився за 15 днів – 6 місяців до початку лікування, що проводиться. За наявності алергічного діатезу введення препарату може викликати псевдоалергічну реакцію, у зв’язку з чим вводити препарат пацієнтам слід при ретельному контролі та обов’язковому застосуванні тест-дози. При цьому слід пам’ятати, що введення повної дози препарату може викликати алергічну (анафілактичну) реакцію навіть у тому випадку, якщо тест-доза такої реакції не викликала. Безпосередньо перед введенням препарату таким пацієнтам рекомендується внутрішньовенно ввести лікарські засоби, що блокують Н1- і Н2-гістамінові рецептори (наприклад, циметидин).
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами. Не вивчалась.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій. Препарат не слід змішувати з іншими лікарськими засобами, в тому числі з бета-лактамними антибіотиками (несумісні). Забороняється введення препарату разом з розчинами, які містять декстран, з кортикостероїдами, розчинами для парентерального живлення, які містять амінокислоти та ліпіди.
В залежності від дози Контривен знижує активність стрептокінази і урокінази. Може пригнічувати активність неспецифічної холінестерази сироватки крові. У хворих зі зниженою активністю неспецифічної холінестерази при одночасному застосуванні апротиніну й суксаметонію можливе виникнення апное, що обумовлено м'язовою релаксацією.
Введення препарату у гепаринізовану кров збільшує час згортання цільної крові.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Апротинін інгібує активність протеаз – протеолітичних ферментів, які прискорюють розщеплення білків та продуктів їх розпаду – поліпептидів. Гальмує дію плазміну, трипсину, плазмового та тканинного калікреїну, що зумовлює можливість його терапевтичного ефекту і застосування антифібринолітика, а також для профілактики і лікування інших ферментних систем.
Фармакокінетика. Після внутрішньовенного введення апротинін швидко розподіляється у позаклітинному просторі, короткочасно накопичується в печінці і виводиться з організму нирками протягом 48 годин. Розпад молекули апротиніну до неактивних частинок відбувається за рахунок лізосомальної активності нирок. Продукти розпаду екскретуються із сечею.
Фармацевтичні характеристики.
Основні фізико-хімічні властивості: прозора, безбарвна або з жовтуватим відтінком рідина.
Несумісність. Контривен не слід змішувати з іншими лікарськими засобами, в тому числі, з β-лактамними антибіотиками, декстраном, кортикостероїдами, препаратами парентерального живлення (див. також розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).
Термін придатності. 2 роки.
Умови зберігання. Зберігати у сухому, захищеному від світла місці при температурі від 2 0С до 8 0С . Зберігати в недоступному для дітей місці.
Упаковка. По 1 мл (10 000 КІО) або по 5 мл (50 000 КІО) в ампулі. По 5 або 10 ампул у пачці.
Категорія відпуску. За рецептом.
Виробник. ПрАТ “Біофарма”.
Місцезнаходження. Україна, 03680, м.