Виробник, країна: Альфа Вассерманн С.п.А., Італія
Міжнародна непатентована назва: Fosfocreatine
АТ код: C01EB06
Форма випуску: Порошок для приготування розчину для інфузій по 1 г у флаконах № 1, № 4
Діючі речовини: 1 флакон містить 1 г натрію фосфокреатину
Допоміжні речовини: відсутні
Фармакотерапевтична група: Різні засоби, які стимулюють метаболічні процеси
Показання: • Інтраопераційна ішемія міокарда;
• інтраопераційна ішемія кінцівок;
• метаболічні розлади міокарда при гіпоксії: міокардіосклероз, старече серце, кардіоміопатія в результаті гіпертензії, хронічна ішемічна кардіоміопатія;
• комплексна терапія:
- гострого інфаркту міокарда;
- гострої та хронічної серцевої недостатності;
- гострого порушення мозкового кровообігу, енцефалопатії, а також гіпоксичних, ішемічних, травматичних та токсичних уражень центральної нервової системи.
Умови відпуску: за рецептом
Терміни зберігання: 3р.
Номер реєстраційного посвідчення: UA/9671/01/01
ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
НЕОТОН
(NEOTON)
Склад:
діюча речовина: 1 флакон містить 1 г натрію фосфокреатину;
Лікарська форма. Порошок для приготування розчину для інфузій.
Фармакотерапевтична група. Кардіологічні препарати. Фосфокреатин.
Код АТС С01Е В06
Клінічні характеристики.
Показання.
-
Інтраопераційна ішемія міокарда;
-
інтраопераційна ішемія кінцівок;
-
метаболічні розлади міокарда при гіпоксії: міокардіосклероз, старече серце, кардіоміопатія в результаті гіпертензії, хронічна ішемічна кардіоміопатія;
-
комплексна терапія:
- гострого інфаркту міокарда;
- гострої та хронічної серцевої недостатності;
- гострого порушення мозкового кровообігу, енцефалопатії, а також гіпоксичних, ішемічних, травматичних та токсичних уражень центральної нервової системи.
Протипоказання.
Індивідуальна гіперчутливість до препарату.
Препарат у високих дозах (5-10 г на добу) протипоказаний хворим із хронічною нирковою недостатністю.
Спосіб застосування та дози.
Препарат вводиться внутрішньовенно краплинно або болюсно. Перед введенням порошок розчиняють у розчиннику; в якості розчинника можна використовувати воду для ін’єкцій, 0,9 % розчин натрію хлориду або 5 % розчин глюкози. При застосуванні препарату під час хірургічних процедур рекомендується додавати його до кардіоплегічних розчинів.
При гострому інфаркті міокарда в першу добу препарат вводять дорослим у дозі 2-4 г внутрішньовенно струминно з подальшою 2-годинною краплинною інфузією розчину, що містить 8-16 г препарату у 200 мл води для ін'єкцій, 0,9 % розчину натрію хлориду або 5 % розчину глюкози. На другу добу препарат вводять у дозі по 2-4 г внутрішньовенно краплинно 2 рази на добу. На третю добу вводять препарат у дозі 2 г внутрішньовенно краплинно 2 рази на добу. За необхідності надалі проводять 6-денний курс інфузій у дозі по 2 г препарату 2 рази на добу. Найкращі результати лікування можна одержати, якщо розпочати його не пізніше, ніж через 6-8 годин після виникнення клінічних проявів захворювання.
Гостра та хронічна серцева недостатність. При гострій серцевій недостатності препарат вводять дорослим у вигляді 2-годинних внутрішньовенних інфузій у дозі по 5-10 г на добу протягом 3-5 днів. Відповідну кількість порошку препарату розчиняють у 200 мл води для ін’єкцій, 0,9 % розчину натрію хлориду або 5 % розчину глюкози. При хронічній серцевій недостатності препарат слід вводити дорослим у вигляді внутрішньовенних краплинних інфузій у дозі 1-2 г двічі на добу впродовж 10-14 днів. Кожну дозу препарату слід розчиняти у 50 мл води для ін’єкцій, 0,9 % розчину натрію хлориду або 5 % розчину глюкози та вводити впродовж 30 - 60 хвилин.
При гострих порушеннях мозкового кровообігу, енцефалопатії, а також при гіпоксичних, ішемічних, травматичних і токсичних ураженнях центральної нервової системи рекомендується введення щоденних інфузій препарату дорослим у дозі 120 мг/кг маси тіла впродовж 3 днів.
При інтраопераційній ішемії міокарда препарат вводять у складі звичайного кардіоплегічного розчину в концентрації 10 ммоль/л (2,5 г/л). НЕОТОН додають до кардіоплегічного розчину безпосередньо перед введенням. Рекомендується проводити курс інфузій розчину препарату у дозі 2 г двічі на добу протягом 3-5 днів перед проведенням операції та протягом 1-2 днів після неї.
При інтраопераційній ішемії кінцівок перед проведенням операції дорослим рекомендується впродовж 30-60 хвилин внутрішньовенно струминно вводити 2-4 г препарату, розведеного у 50 мл розчинника. Упродовж операції та періоду реперфузії НЕОТОН слід вводити у вигляді внутрішньовенних інфузій у дозі 8-10 г, розчиненій щонайменше у 200 мл розчинника.
При метаболічних розладах міокарда при гіпоксії препарат вводять дорослим внутрішньовенно у дозі 1-2 г на добу у вигляді болюсних ін'єкцій (дозу розчиняють у 10 мл розчинника) або краплинних інфузій (дозу розчиняють у 50 мл розчинника та вводять упродовж 30-60 хвилин); рекомендована тривалість курсу лікування становить 2-4 тижні.
Побічні реакції.
В окремих випадках відзначалось помірне і короткочасне зниження артеріального тиску при швидкій внутрішньовенній ін'єкції препарату у дозах, які перевищують 1 г. Також повідомлялося про окремий випадок розвитку анафілактичних реакцій (ангіоневротичний набряк) на введення препарату пацієнтові з гіперчутливістю до інших препаратів.
Передозування.
У випадку зниження артеріального тиску, спричиненого в т. ч. передозуванням препарату, рекомендується проведення симптоматичного лікування, включаючи застосування препаратів-вазоконстрикторів. Специфічний антидот до фосфокреатину невідомий.
Застосування у період вагітності або годування груддю.
Препарат не має протипоказань для застосування в періоди вагітності та лактації.
Діти.
Існує обмежена інформація про застосування препарату в якості кардіопротекторного засобу при проведенні хірургічних процедур у рамках лікування уроджених вад серця у дітей віком від 9 днів до 13 років. У цьому випадку НЕОТОН додають до кардіоплегічного розчину у концентрації 10 ммоль/л (2,5 г/л).
Препарат також застосовувався для лікування міокардиту та гіпоксично-ішемічної енцефалопатії у дітей віком від 6 місяців до 13 років. При лікуванні міокардиту НЕОТОН призначався у дозі 0,5 г/добу дітям віком до 1 року та у дозі 1 г/добу дітям віком понад 1 рік; тривалість лікування у дослідженні становила 3 тижні.
У випадку гіпоксично-ішемічної енцефалопатії НЕОТОН призначали новонародженим у дозі 1 г/добу у вигляді краплинних інфузій протягом 5-7 днів.
Особливості застосування.
Швидке внутрішньовенне введення доз препарату, що перевищують 1 г, може призвести до тимчасового різкого зниження кров’яного тиску.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або під час роботи з іншими механізмами.
Виходячи із загальних міркувань, препарат не впливає на здатність пацієнта керувати транспортними засобами і працювати з механізмами.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.
У складі комплексної терапії препарат сприяє підвищенню ефективності протиаритмічних, протиангінальних препаратів, а також препаратів, які позитивно впливають на скорочувальну функцію міокарда.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Фосфокреатин відіграє фундаментальну роль в енергетичних процесах, що супроводжують скорочення м’язів, і використовується для ресинтезу АТФ – джерела енергії для скорочення міокарда та скелетних м’язів. Недостатнє постачання енергії, зумовлене сповільненням окисного метаболізму, є основною причиною пошкодження міоцитів.
Фармакологічні дослідження фосфокреатину показали, що:
1) попереднє внутрішньом’язове введення фосфокреатину тваринам у дозозалежний спосіб протидіє різним ушкодженням міокарда, спричиненим дією хімічних речовин (таких як ізопреналін, еметин, тироксин, п-нітрофенол);
2) фосфокреатину притаманний позитивний інотропний ефект, який проявляється на ізольованому серці у тварин у гіподинамічних умовах, спричинених дефіцитом глюкози та кальцію, або передозуванням калію;
3) на ізольованому передсерді морських свинок фосфокреатин протидіє негативному інотропному ефекту, спричиненому анорексією;
4) додавання фосфокреатину до кардіоплегічних розчинів сприяє захисту міокарда в багатьох експериментальних моделях як на ізольованих органах, так і в умовах in vivo;
5) фосфокреатин виявляє захисний ефект в експериментальних моделях інфаркта та аритмії, спричинених коронарною оклюзією;
Кардіопротекторна дія фосфокреатину зумовлена явищами стабілізації сарколеми, збереженням клітинного пулу аденінових нуклеотидів, яке забезпечується через інгібування ферментів, які приймають участь у контролі катаболізму нуклеотидів, а також через інгібування розкладу фосфоліпідів в ішемічному міокарді та за рахунок покращання мікроциркуляції в ішемічній ділянці, які відбуваються за рахунок інгібування АДФ-індукованої агрегації тромбоцитів.
Фармакокінетика. У людини середній час напіввиведення фосфокреатину після внутрішньовенного введення становить 0,09-0,2 години. Після внутрішньом’язового введення 500 мг фосфокреатину його можна було виявити в кровообігу через 5 хвилин; максимальні концентрації, що становили 10 нмоль/мл, досягалися через 30 хвилин після введення, після чого концентрації фосфокреатину падали та через 1 годину сягали рівня 4 - 5 нмоль/мл. Через 2 години після введення вони залишалися в межах вимірювання і дорівнювали 1 - 2 нмоль/мл.
Через 40 хвилин після краплинного інфузійного введення 5 г препарату його сироваткові рівні падають нижче 5 нмоль/мл, а після введення 10 г препарату вони становлять 10 нмоль/мл.
Фармацевтичні характеристики:
основні фізико-хімічні властивості: білий кристалічний порошок.
Несумісність.
Невідома.
Термін придатності.
3 роки.
Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.
Умови зберігання.
Зберігати у недоступному для дітей місці.
Зберігати при температурі не вище 25 °С.
Упаковка.
По 1 г порошку у скляному флаконі, закритому гумовою пробкою та металевим обжимним кільцем, 1 або 4 флакони у картонній коробці.
Категорія відпуску.
За рецептом.
Виробник. Альфа Вассерманн С.п.А. / Alfa Wassermann S.p.A.
Місцезнаходження.
Віа Енріко Фермі 1, 65020 Аланно (Пескара), Італія /
Via Enrico Fermi 1, 65020 Alanno (Pescara),