Виробник, країна: Салютас Фарма ГмбХ, Німеччина, підприємство компанії Сандоз/Римзер Спешелти Продакшн ГмбХ, Німеччина/Клок Верпакунг-Сервіс ГмбХ, Німеччина/Німеччина/Німеччина
Міжнародна непатентована назва: Nicergoline
АТ код: C04AE02
Форма випуску: Капсули тверді по 30 мг № 30 (10х3) у блістерах у картонній коробці
Діючі речовини: 1 капсула містить: ніцерголіну - 30.0 мг
Допоміжні речовини: Цукор сферичний, макрогол 4000, поліакрилатна дисперсія, тальк; оболонка: желатин, титану діоксид (Е 171), заліза оксид жовтий (Е 172)
Фармакотерапевтична група: Альфа-адреноблокатори
Показання: Для лікування станів, що характеризуються погіршенням когнітивної функції, станів після інсульту, судинної деменції (мультиінфарктна деменція), дегенеративних станів, пов’язаних із деменцією (сенільна та пресенільна деменція альцгеймерівського типу, деменція при хворобі Паркінсона), оскільки препарат сприятливо впливає не тільки на стан когнітивної функції, але й на порушення настрою та поведінки – позитивно впливає на рівень бадьорості, здатність до концентрації та емоційний стан.
Умови відпуску: за рецептом
Терміни зберігання: 3р.
Номер реєстраційного посвідчення: UA/9336/01/01
ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
НІЦЕРІУМ 30 УНО®
(NICERIUM® 30 UNO)
Склад:
діюча речовина: ніцерголін;
1 капсула містить ніцерголіну 30 мг;
допоміжні речовини: цукор сферичний, макрогол 4000, поліакрилатна дисперсія, тальк;
оболонка: желатин, титану діоксид (Е 171), заліза оксид жовтий (Е 172).
Лікарська форма. Капсули тверді.
Фармакотерапевтична група.
Периферичні вазодилататори. Алкалоїди ріжків. Код АТС C04A E02.
Клінічні характеристики.
Показання.
Для лікування станів, що характеризуються погіршенням когнітивної функції, станів після інсульту, судинної деменції (мультиінфарктна деменція), дегенеративних станів, пов’язаних із деменцією (сенільна та пресенільна деменція альцгеймерівського типу, деменція при хворобі Паркінсона), оскільки препарат сприятливо впливає не тільки на стан когнітивної функції, але й на порушення настрою та поведінки – позитивно впливає на рівень бадьорості, здатність до концентрації та емоційний стан.
Протипоказання.
Підвищена чутливість до ніцерголіну, інших алкалоїдів ріжків або до будь-якого з інгредієнтів препарату. Нещодавно перенесений інфаркт міокарда, гострі кровотечі, тяжка брадикардія (< 50 уд/хв), артеріальна гіпотензія, ортостатична дисрегуляція, одночасне лікування симпатоміметиками, що стимулюють a– чи b–рецептори. Період вагітності і годування груддю. Дитячий вік.
Спосіб застосування та дози.
Для забезпечення кращого всмоктування капсули слід ковтати цілими, запиваючи склянкою води, до їди. Перед початком лікування препаратом Ніцеріум 30 УНО® слід виключити можливість того, що скарги пацієнта спричинені первинною хворобою, яка потребує специфічного лікування.
Звичайна добова доза – 1 капсула на добу (30 мг ніцерголіну). Якщо при застосуванні цієї дози бажаний ефект не досягається, добову дозу можна збільшити до 2 капсул (60 мг ніцерголіну на добу).
Після помітного покращання симптоматики в багатьох випадках можливе зниження дози.
Пацієнтам з порушеною функцією нирок (рівень креатиніну в сироватці понад 2 мг/100 мл) дозу необхідно зменшити.
Оскільки ефект від застосування препарату збільшується поступово, рекомендується приймати препарат протягом тривалого часу. Через відповідні періоди, але не рідше ніж через кожні 6 місяців, слід оцінювати необхідність подальшого лікування препаратом Ніцеріум 30 УНО®.
Побічні реакції.
Небажані ефекти виникають рідко та звичайно пов’язані з судинорозширювальною дією препарату. Можливі незначне зниження артеріального тиску, запаморочення, особливо у пацієтів з артеріальною гіпотензією. Інколи спостерігається тимчасове почервоніння шкіри, минущий, слабко виражений приплив крові, відчуття стиснення голови, стомлюваність, напади стенокардії, похолодання кінцівок, підвищена пітливість, збільшення кислотності шлункового соку, нудота, блювання, діарея, біль у животі, біль у кінцівках, порушення еякуляції, шкірні висипання, сонливість, безсоння.
В окремих випадках можливі незначні шлункові розлади, яких можна уникнути, приймаючи препарат разом з їжею.
Передозування.
До цього часу про випадки передозування препарату не повідомлялось. У разі передозування може спостерігатися значне зниження артеріального тиску.
Лікування – симптоматичне. У разі передозування чи інтоксикації необхідно відразу ж припинити прийом препарату, промити шлунок.
Лікар оцінює тяжкість передозування і приймає рішення щодо необхідних заходів. У лікуванні перевага надається симптоматичним заходам. Якщо пацієнт у свідомості, слід якнайшвидше викликати у нього блювання з метою зменшення кількості резорбованого препарату.
Подальші дії для зменшення резорбції: промивання шлунка, прийом активованого вугілля і прискорення пасажу шлунково-кишкового вмісту (натрію сульфат).
У разі зниження артеріального тиску необхідно здійснити внутрішньовенне введення рідини, введення непрямих, а, можливо, також і прямих a-симпатоміметиків; у випадку вазоспазму – вазодилататорів (залежно від ситуації і ознак – b-адреноблокаторів, антагоністів кальцію, папаверину, теофіліну). Завжди необхідним є моніторинг серцево-судинної системи.
Специфічний антидот не відомий.
Застосування у період вагітності або годування груддю.
Ніцерголін не слід призначати під час вагітності, оскільки досвід щодо безпеки його застосування у цей період відсутній.
Не слід застосовувати препарат у період годування груддю, оскільки не відомо, чи потрапляє ніцерголін в материнське молоко.
Діти.
Препарат не призначають дітям.
Особливості застосування.
Загалом, у рекомендованих терапевтичних дозах ніцерголін не спричинює зміни артеріального тиску; у пацієнтів, схильних до артеріальної гіпертензії, препарат може поступово знижувати рівень артеріального тиску.
При слабкій брадикардії ніцерголін можна застосовувати тільки з особливою обережністю.
Для лікування хворих на подагру чи з гіперуремією в анамнезі або під час лікування препаратами, що впливають на метаболізм та екскрецію сечової кислоти, ніцерголін слід застосовувати з обережністю.
Виходячи з дослідження фармакокінетики та переносимості, немає потреби змінювати дозу препарату для літніх пацієнтів.
Ніцерголін не можна застосовувати одночасно із засобами, які збуджують центральну нервову систему, a- та b-адреноміметиками. При одночасному застосуванні з антикоагулянтами та антиагрегантами необхідно контролювати параметри зсідання крові.
Пацієнтам із рідкісною спадковою непереносимістю фруктози, синдромом зниженого всмоктування глюкози-галактози або дефіцитом сахарази-ізомальтази не слід приймати Ніцеріум 30 УНО®.
Під час лікування ніцерголіном не можна вживати алкогольні напої.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.
До з’ясування індивідуальної реакції на ніцерголін під час лікування необхідно дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом і заняттях іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.
Оскільки ніцерголін пригнічує агрегацію тромбоцитів і зменшує в’язкість крові, слід частіше контролювати параметри коагуляції крові, особливо у пацієнтів, схильних до таких порушень.
При одночасному прийомі Ніцеріум 30 УНО® може посилювати серцеві ефекти b-адреноблокаторів та дію препаратів, які знижують артеріальний тиск. Ефективність симпатоміметиків, що стимулюють a- чи b-рецептори, може послаблюватись, якщо їх приймати одночасно з ніцерголіном.
Антациди та холестирамін уповільнюють всмоктування препарату.
Оскільки ніцерголін метаболізується за допомогою ферменту CYP 2D6, не можна виключити взаємодії з препаратами (такими як хінідін, більшість антипсихотичних засобів, у тому числі клозапін, рисперидон, галоперидол, тіоридазин), які теж метаболізуються цим ферментом.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Ніцерголін блокує a-адренорецептори, завдяки чому препарат виявляє судинорозширювальний ефект, знижує артеріальний тиск, судинний опір. Інгібує агрегацію тромбоцитів, зменшує в’язкість крові.
Фармакодинамічні властивості ніцерголіну грунтуються на його здатності впливати на клітинний метаболізм – підвищення утилізації глюкози та кисню, збільшення вмісту АТФ, протеїну та синтезу нуклеїнових кислот. Препарат покращує церебральну гемодинаміку, забезпечує захист головного мозку від пошкоджень в умовах гіпоксії та ішемії. Позитивно впливає на нейронну передачу, збільшуючи інтенсивність обміну допаміну та норадреналіну, збільшує рівень вторинного месенджера (цАМФ). Аналіз даних ЕЕГ свідчить про позитивний вплив ніцерголіну на біоелектричну активність головного мозку та посилення його адаптаційних можливостей. Препарат виявляє позитивний ефект щодо когнітивних і нейрофізіологічних функцій, покращує пам’ять, психомоторну активність, запобігає афективним порушенням і соматичним дисфункціям (cтомлюваність, втрата апетиту, запаморочення).
У клінічному відношенні попередні дослідження із застосуванням низької добової дози (30 мг ніцерголіну) показали статистично достовірне покращання тільки моносимптомів синдрому деменції. В терапевтичних дослідженнях останнього часу більш виражене і більш екстенсивне покращання синдрому деменції в середньому на 25 % досягалось при застосуванні добової дози 60 мг (2 ´ 30 мг) впродовж 3 - 6-місячного періоду спостереження. Терапевтичний успіх зростав поступово і ставав помітним, порівняно з початковою ситуацією, після 3 місяців лікування.
У пацієнтів з деменцією і позитивною реакцією на ніцерголін покращання клінічного стану тривало до шостого місяця лікування.
Фармакокінетика.
Всмоктування. Ніцерголін швидко і майже повністю всмоктується у шлунково-кишковому тракті. Він значною мірою метаболізується внаслідок ефекту першого проходження через печінку. Ступінь системної доступності не відомий. Після введення 70 мкг/кг маси тіла радіоактивно міченого ніцерголіну його концентрація в плазмі крові становила 100 - 200 нг/мл.
Розподіл. Ніцерголін активно зв’язується з білками плазми крові, при цьому його спорідненість до альбуміну приблизно в 4 рази нижча ніж до a1-кислого глікопротеїну. Відсоток зв’язування залишається відносно постійним при фізіологічних концентраціях протеїну в плазмі, навіть коли концентрація ніцерголіну підвищена. Оскільки концентрація a1-кислого глікопротеїну в плазмі у пацієнтів літнього віку при патологічних станах, наприклад, при гострих запальних процесах, злоякісних хворобах або в разі стресу може підвищуватись, то є всі підстави вважати, що ефективна концентрація активного інгредієнта за таких умов може бути зниженою.
Метаболізм. Ніцерголін майже повністю метаболізується шляхом гідролізу ефірного зв’язку і N-деметилювання. Активні метаболіти, які при цьому утворюються, кон’югуються з глюкуроновою кислотою.
Елімінація. Метаболіти ніцерголіну екскретуються на 80 % нирками і на 10 % – з фекаліями.
Період напіввиведення ніцерголіну становить 2,5 години, його головного метаболіту – 10-метокси-дигідролізерголу – 12 - 17 годин, іншого метаболіту 1-метил-10-метокси-дигідролізерголу – від 2 до 4 годин.
Даних щодо екскреції у випадках обмеженої функції печінки або нирок немає.
Фармацевтичні характеристики:
основні фізико-хімічні властивості: тверді желатинові капсули (розмір 2), які містять пелети від білого до жовтуватого кольору. Корпус та кришечка капсули непрозорі, коричневато-жовтого кольору.
Термін придатності.
3 роки.
Умови зберігання.
Зберігати при температурі не вище 25 °С в оригінальній упаковці.
Зберігати в недоступному для дітей місці.
Упаковка.
По 10 капсул у блістері; по 3 (3 х 10) блістери в картонній коробці.
Категорія відпуску.
За рецептом.
Виробник.
Салютас Фарма ГмбХ, Німеччина, підприємство компанії Сандоз.
Місцезнаходження.
Д-39179 Барлебен, Отто-вон-Гюріке-Аллеє, 1, Німеччина.