УЛСЕПАН

ІНСТРУКЦІЯ

для
медичного
застосування
препарату

УЛСЕПАН

(ULSEPAN)

Склад:

діюча
речовина: пантопразол;

1 таблетка
кишковорозчинна
містить 40 мг
пантопразолу
(у формі
натрію
пантопразолу
сесквігідрату);

допоміжні
речовини:

ядро:
маніт
(Е 421), кальцію
карбонат,
кросповідон,
повідон,
цукрози
стеарат,
кальцію
стеарат;

плівкове
покриття:  Опадрі
білий YS-1-7027  (гіпромелоза, 
титану 
діоксид (Е 171), гліцерол
триацетат);

кишковорозчинне
покриття: Acryl-Eze
жовтий 93O92157 (метакрилатний
сополімер (тип
С), тальк,
титану
діоксид (Е 171),
триетилцитрат,
кремнію
діоксид
колоїдний
безводний,
натрію гідрокарбонат,
заліза
оксид
жовтий (Е 172),
натрію
лаурилсульфат).

Лікарська
форма.

Таблетки
кишковорозчинні.

Фармакотерапевтична
група.

Засоби
для
лікування
пептичної
виразки та
гастроезофагеальної
рефлюксної
хвороби.
Інгібітор
протонної помпи.
Код АТС А02В С02.

Клінічні
характеристики.

Показання.

Ø  Рефлюкс-езофагіт
середнього
та тяжкого ступеня;

Ø  ерадикація
Helicobacter pylori у
пацієнтів з
пептичними
виразками, спричиненими
цим
мікроорганізмом,
у комбінації
з певними
антибіотиками
(див. розділ
«Спосіб
застосування
та дози»);

Ø  виразка
шлунка та дванадцятипалої
кишки;

Ø 
синдром
Золлінгера-Еллісона
та інші патологічні
гіперсекреторні
стани.

Протипоказання.

Ø  Підвищена
чутливість
до
пантопразолу
або до
будь-якого
компонента
препарату;

Ø  одночасне
застосування
з
атазанавіром;

Ø  гепатит
або цироз
печінки,
який
супроводжується
печінковою
недостатністю
тяжкого
ступеня.

Спосіб
застосування
та дози.

Лікування
рефлюкс-езофагіту
середнього
та тяжкого
ступеня.

Рекомендована
доза для
дітей віком від 12
років та
дорослих
становить 1
таблетка препарату (40
мг) 1
раз на добу. В
окремих
випадках
дозу
можна
подвоїти (2
таблетки на
добу),
особливо якщо
немає
ефекту від
застосування
інших
препаратів.

Ерадикація
Helicobacter pylori.

У
дорослих
пацієнтів з
виразкою
шлунка та дванадцятипалої
кишки та з
позитивним
результатом
на Helicobacter pylori
необхідно
досягти
ерадикації
мікроорганізму
за
допомогою
комбінованої
терапії. Залежно
від чутливості
мікроорганізмів
для
ерадикації Helicobacter pylori у
дорослих
можуть бути
призначені
такі терапевтичні
комбінації:

а) 1
таблетка Улсепану
2 рази на добу

+ 1000 мг
амоксициліну
2 рази на добу

+ 500 мг
кларитроміцину
2 рази на добу;

б) 1
таблетка Улсепану
2 рази на добу

+ 500 мг
метронідазолу
2 рази на добу

+ 500 мг
кларитроміцину
2 рази на добу;

в) 1
таблетка Улсепану
2 рази на добу

+ 1000 мг
амоксициліну
2 рази на добу

+ 500 мг
метронідазолу
2 рази на добу.

Виразка
шлунка та
дванадцятипалої
кишки.

Якщо
комбінована
терапія не
показана,
наприклад,
пацієнтам з
негативним
результатом
на Helicobacter pylori,
для
монотерапії
виразки
шлунка та
дванадцятипалої
кишки
препаратом Улсепан
рекомендована
доза
становить 1
таблетку (40 мг) 1 раз на
добу. В
окремих
випадках
дозу
можна
подвоїти (2
таблетки на добу),
особливо якщо
немає
ефекту від
застосування
інших
препаратів.

Синдром
Золлінгера-Еллісона
та інші патологічні
гіперсекреторні
стани.

Для
тривалого
лікування
синдрому
Золлінгера-Еллісона
та інших
патологічних
гіперсекреторних
станів
початкова добова
доза
становить 80
мг (2 таблетки препарату).
При
необхідності
після цього
дозу можна титрувати,
збільшуючи
або
зменшуючи,
залежно від
показників
секреції
кислоти в
шлунку. Дозу,
що перевищує 80 мг
на добу,
необхідно
розподілити
на два
прийоми.
Можливе тимчасове
збільшення
дози до
понад 160 мг
пантопразолу,
але
тривалість
застосування
повинна
обмежуватися
тільки періодом,
потрібним
для
адекватного
контролю
секреції
кислоти.

Тривалість
лікування
синдрому
Золлінгера-Еллісона
та інших
патологічних
станів не обмежена
і залежить
від
клінічної
необхідності.

Пацієнтам з
тяжкими
порушеннями
функції
печінки дозу можна знизити
до 1 таблетки препарату
1 раз на
дві
доби.
Крім того, у
цих
пацієнтів
необхідно
слідкувати
за рівнем
печінкових
ферментів. У
разі
підвищення їх
рівнів
лікування
препаратом
слід припинити.

Пацієнтам
літнього
віку та
пацієнтам з
порушеннями
функції
нирок не
рекомендується
перевищувати
добову дозу 40
мг
пантопразолу.
Винятком є
комбінована
терапія,
метою якої є ерадикація
Helicobacter pylori,
коли
пацієнти
літнього
віку
повинні
одержувати
звичайну
добову дозу
пантопразолу
(1 таблетку 40 мг 2
рази на добу)
протягом 1
тижня.

Побічні
реакції.

Небажані
ефекти за
частотою
виникнення
класифікують
за такими
категоріями:

часто  (> 1/100 і < 1/10),  іноді
(> 1/1000 і < 1/100), 
рідко  (> 1/10000 і  < 1/1000),  дуже 
рідко  (< 1/10000,
включаючи
поодинокі
випадки).

Порушення
з боку крові
та
лімфатичної
системи.

Дуже
рідко:
лейкопенія,
тромбоцитопенія.

Порушення
з боку
шлунково-кишкового
тракту.

Часто:
біль в
епігастральній
ділянці,
діарея,
запор,
метеоризм.

Іноді: 
нудота,
блювання.

Рідко:
сухість у
роті.

Загальні
розлади.

Дуже
рідко:
периферичні
набряки.

Порушення
з боку
печінки.

Дуже
рідко:
підвищення
рівня
печінкових
ферментів
(трансаміназ,
g-ГТ),
тригліцеридів,
підвищення
температури
тіла, тяжкий
гепатоклітинний
розлад, що призводив
до
жовтяниці з
або без
печінкової
недостатності.

Порушення
з боку
імунної 
системи.

Дуже
рідко:
анафілактичні
реакції,
включаючи
анафілактичний
шок.

Порушення
з боку шкіри
та
кістково-м’язової
системи.

Іноді:
алергічні
реакції
(свербіж,
шкірні висипання).

Рідко:
артралгія.

Дуже
рідко:
міалгія,
кропив’янка,
ангіоедема,
мультиформна
еритема,
синдром
Лайєлла, фоточутливість.

Порушення
з боку
нервової
системи.

Часто:
головний
біль.

Іноді:
запаморочення,
порушення
зору (затьмареність).

Дуже
рідко:
депресії.          

Порушення
з боку нирок
та
сечовидільної
системи.

Дуже
рідко:
інтерстиціальний
нефрит.

Передозування.

Даних про
передозування
немає.

У разі
передозування
з ознаками
інтоксикації
вживають
загальних
дезінтоксикаційних заходів.

Застосування
у період
вагітності
або годування
груддю.

З
обережністю
препарат
призначають
у період
вагітності.
Якщо буде
потреба
застосування
в період
лактації,
слід
вирішити
питання про
припинення
годування
груддю,
оскільки
встановлено
проникнення
пантопразолу
в грудне молоко.
Тому
в період
вагітності
і годування
груддю
таблетки
пантопразолу
можна
застосовувати
тільки тоді,
коли
очікувана
користь для матері
перевищує
потенційний
ризик для плода
або дитини.

Діти.

Препарат не
слід
застосовувати
дітям віком
до 12 років.

Особливості
застосування.

До початку
терапії
слід
виключити
можливість
злоякісного
новоутворення
в шлунку й
стравоході,
тому що
застосування
Улсепану
може
зменшити
виразність
симптомів і
відстрочити
встановлення
правильного
діагнозу.
Діагноз
рефлюкс-езофагіту
вимагає
обов’язкового
ендоскопічного
підтвердження.

При
застосуванні
пацієнтам з
порушеннями
функції
печінки
слід
регулярно
контролювати
активність
печінкових
ферментів у
плазмі
крові та при
її
підвищенні
відмінити
Улсепан.

Здатність
впливати на
швидкість
реакції при
керуванні
автотранспортом
або роботі з
іншими
механізмами.

Не
впливає.

Взаємодія з
іншими
лікарськими
засобами та
інші види
взаємодій.

Препарат
може
зменшувати
всмоктування
препаратів,
біодоступність
яких
залежить від
рН
(наприклад
кетоконазолу).

Пантопразол
метаболізується
в печінці через
систему
ферментів
цитохрому Р450.
Не
виключається
взаємодія
пантопразолу
з іншими
препаратами,
які
метаболізуються
через цю ж
систему.
Проте
проведення
спеціальних
досліджень
із
більшістю
таких
засобів не
виявило
клінічно
значущих
взаємодій з
карбамазепіном,
кофеїном,
діазепамом,
диклофенаком,
етанолом,
глібенкламідом,
метопрололом,
напроксеном,
ніфедипіном,
варфарином,
фенітоїном,
теофіліном,
піроксикамом
та оральними
контрацептивами.

Не
виявлено
взаємодії з
одночасно
призначеними
антацидними
препаратами.

Були
проведені
дослідження
з вивчення
взаємодії
пантопразолу
з одночасно
призначеними
певними
антибіотиками
(кларитроміцином,
метронідазолом,
амоксициліном).
Клінічно значущих
взаємодій
між цими
препаратами
не виявлено.

Доведено, що
застосування
атазанавіру
300 мг/ритонавіру
100 мг з
омепразолом
(40 мг один раз на
добу) або
атазанавіру
400 мг з
лансопразолом
(60 мг
одноразово) у
здорових
добровольців
спричиняє
суттєве
зменшення
біодоступності
атазанавіру.
Всмоктування
атазанавіру
залежить
від рН. Тому
інгібітори
протонної
помпи, включаючи
пантопразол,
не слід
застосовувати
разом з
атазанавіром.

Фармакологічні
властивості.

Фармакодинаміка.

Пантопразол
– діюча
речовина
препарату Улсепан
– належить
до групи
противиразкових
засобів, дія
яких
зумовлена
антисекреторним
ефектом
пантопразолу за
рахунок
інгібування
протонної
помпи – Н+/К+-
Атфази.
Будучи
слабкою
основою,
пантопразол
накопичується
в канальцях
парієтальних
клітин,
взаємодіє з
іоном водню,
трансформується
в
сульфенамідні
похідні, що
утворюють
ковалентні
зв’язки з
Sh-групою
протонної помпи
на поверхні
апікальної
мембрани. Внаслідок
цього
блокується
остання
фаза секреції
соляної
кислоти, що
призводить
до зниження
рівня
базальної і
стимульованої
секреції
кислоти в
шлунку.

Фармакокінетика.

Абсорбція. Після
застосування
внутрішньо
швидко й повністю
абсорбується
в ШКТ. Пікові
плазмові
концентрації
на рівні 2,5
мкг/мл
відзначаються
через 2-3
години.
Пантопразол
незначною
мірою
зазнає
ефекту
«первинного
проходження»,
і його
біодоступність
становить 77 %. Абсорбція
пантопразолу
не залежить
від прийому
їжі або
антацидів.

Розподіл. Об’єм розподілу
становить
приблизно 11-23,6 л.
Пантопразол
на 98 %
зв’язується
білками плазми
(альбуміни).

Метаболізм.
Пантопразол
метаболізується
в печінці системою
цитохрому Р450.
Основний
метаболічний
шлях –
реакції
деметилювання.

Виведення.
Приблизно 80-82 %
прийнятої
дози
виводиться
нирками й 18-20 % –
шляхом
біліарної
екскрекції.
Період
напіввиведення
пантопразолу
становить
близько 1
годину.
Несуттєво
проникає
через
гематоенцефалічний
бар’єр.

Фармацевтичні
характеристики.

Основні
фізико-хімічні
властивості:

овальні
двоопуклі
таблетки
жовтого
кольору,
вкриті
оболонкою.

Термін
придатності.

2 роки.

Умови
зберігання.

Зберігати
при
температурі
не вище 25 °С у
сухому,
захищеному
від світла
та недоступному
для дітей
місці.

Упаковка.

7 таблеток у
блістері. По 2
або 4
блістери в
картонній упаковці.

Категорія
відпуску.

За рецептом.

Заявник.

«УОРЛД
МЕДИЦИН
ЛІМІТЕД»,
Велика
Британія.

«WORLD MEDICINE LIMITED», United Kingdom.

Виробник.

«Біофарма
Ілач Сан. ве
Тідж. А.Ш.»,
Туреччина.

«Biofarma Ilaс San. ve Tic. A.S.», Turkey.

Місцезнаходження.

Акпінар Мах.
Фатіх Джад., №:
17, 34885, Самандіра – Санджактепе
– Стамбул,
Туреччина.