ТУЛОЗИН®

ІНСТРУКЦІЯ

для
медичного
застосування
препарату

ТУЛОЗИН®

(tulosin®)

Склад:

діюча
речовина:

1
капсула
містить 0,4 мг
тамсулозину
гідрохлориду;

допоміжні
речовини: целюлоза
мікрокристалічна,
кальцію
стеарат, метакрилатного
сополімеру
дисперсія, полісорбати
(твін 80),
триетилцитрат,
тальк;

склад
капсули:
желатин, індигокармін
(Е 132),
хіноліновий
жовтий (Е 104),
титану
діоксид

(Е 171) .

Лікарська
форма. Капсули
пролонгованої
дії тверді.

Фармакотерапевтична
група. Засоби,
що
застосовуються
при доброякісній
гіпертрофії
передміхурової
залози.
Антагоністи
альфа-адренорецепторів.
Код АТС G04C A02.

Клінічні
характеристики.

Показання.

Симптоматичне
лікування
функціональних
розладів з
боку нижніх
сечовивідних
шляхів при 
доброякісній
гіперплазії 
простати.

Протипоказання.

Реакції
гіперчутливості,
включаючи
ангіоневротичний
набряк
Квінке, до
тамсулозину
гідрохлориду
або до
будь-якої з
допоміжних
речовин;
ортостатична
гіпотензія;
виражена
печінкова
недостатність.

Спосіб
застосування
та дози.

Препарат
рекомендується 
застосовувати
по 1 капсулі
на добу
після
сніданку в
один і той же
час кожного
дня. 

Капсулу
слід
ковтати
цілою, не
роздавлювати
і не жувати,
оскільки це
вплине на
кероване
вивільнення
активної
речовини.

Побічні
реакції.

Часті
побічні
ефекти (>1/100, <1/10)

З
боку ЦНС:
запаморочення,
сонливість.

Нечасті (>1/1000, < 1/100)

З
боку ЦНС:
головний
біль,
зниження
гостроти
зору.

З боку серцево-судинної
системи: відчуття
серцебиття,
постуральна
гіпотензія.

Респіраторно-медіастинальні
розлади: риніт.

З боку
шлунково-кишкового
тракту:  нудота,
блювання,
діарея,
запор.

З боку
шкіри та
слизових
оболонок: висип,
свербіж,
кропив’янка.

З
боку
статевої
системи: 
ретроградна
еякуляція.

Розлади
загального
характеру: астенія.

Рідкі
(>1/10000, < 1/1000)

З
боку ЦНС:
непритомність.

З боку
шкіри та
слизових
оболонок: ангіоневротичний
набряк
Квінке.

Дуже
рідкі (>1/10000)

З
боку
статевої
системи: 
пріапізм.

Розлади
з боку шкіри
та слизових
оболонок: синдром
Стівенса-Джонсона.

Існують
спонтанні
повідомлення
про випадки
артріальної
фібриляції,
аритмії,
тахікардії,
задишки  у
постреєстраційному
періоді,
частота
повідомлень
та роль тамсулозину
у цьому
випадку не
може бути
достовірно
встановлена.

Описані
випадки
інтраопераційної
нестабільності
райдужної
оболонки
ока (синдром
звуженої
зіниці) при
операції з
приводу
катаракти у
пацієнтів,
які
тривалий
час приймали
тамсулозин
(див. розділ
«Особливі заходи
безпеки»).

Передозування.

Випадки
гострого
передозування
не описані.

У
випадку
різкого
зниження
тиску
внаслідок
передозування
слід
проводити
підтримуючу
терапію,
спрямовану
на
відновлення
нормальної
функції
серцево-судинної
системи,
(пацієнт має
прийняти
горизонтальне
положення). У
випадку,
якщо цей
захід не діє,
проводять
інфузійну
терапію та
призначають
вазопресорні
засоби.
Необхідно
слідкувати
за функцією
нирок та
проводити
загальну
підтримуючу
терапію.

У
наслідок
високого
ступеня
зв’язування
тамсулозину
з білками
плазми
проведення гемодіалізу
є навряд чи
доцільним.

З метою
припинення
подальшого
всмоктування
препарату
можна
штучно
викликати
блювання.
При передозуванні
значної
кількості
препарату
пацієнту
необхідно
промити
шлунок із
застосуванням
активованого
вугілля та
низькоосмотичних
послаблювальних
засобів,
таких як
сульфат
натрію.

Застосування
у період
вагітності
або
годування
груддю.

Препарат
застосовують
лише для
лікування
чоловіків.

Діти.

Препарат
не
застосовують
дітям.

Особливості
застосування.

Нестабільність
райдужної
оболонки
ока (синдром
звуженої
зіниці),
пов’язана з
блокуванням

α1-рецепторів
під час
хірургічного
втручання з
приводу
видалення
катаракти,
відзначалась
у деяких
пацієнтів, які
приймали
або
приймають
тамсулозин.
З цієї
причини
пацієнтам,
яким
запланована
операція з
видалення
катаракти,
не рекомендується
призначати
тамсулозин.

Як
правило, за 1-2 тижні
перед
проведенням
операції з
приводу
видалення
катаракти
рекомендується
припинити
лікування
тамсулозином.
Проте доцільність
та терміни
припинення
лікування
тамсулозином
на
сьогоднішній
день точно
не
встановлені.

При
підготовці
до операції
хірурги-офтальмологи
мають
з’ясувати,
чи приймав
(або приймає)
пацієнт
тамсулозин  з метою
попередження
можливих
ускладнень,
пов’язаних
з з
нестабільністю
райдужної
оболонки
ока.

Як і при
застосуванні
інших α-адреноблокаторів,
в окремих
випадках
при застосуванні
Тулозину® можливе
зниження
артеріального
тиску, що може
іноді
призвести
до втрати
свідомості.
При появі
перших
ознак
ортостатичної
гіпотензії
(запаморочення,
слабкість)
пацієнт має
прийняти
горизонтальне
положення до
зникнення 
вищезгаданих
симптомів.

Перед
тим як
розпочати
лікування
Тулозином®,
слід пройти
медичне
обстеження  з метою
виявлення
інших
супутніх
захворювань,
що можуть
викликати
такі самі
симптоми, як
доброякісна
гіперплазія
передміхурової
залози.
Перед
початком
лікування
необхідно
провести
ректальне
обстеження
передміхурової
залози та при
необхідності
– тест на
визначення
рівня
специфічного
антигену
передміхурової
залози (PSA) до
початку та
через
однакові
проміжки
часу під час
лікування.

У
хворих із
вираженою
нирковою
недостатністю
(кліренс
креатиніну
менше 10 мл/хв)
цей
препарат
слід
застосовувати
з
обережністю,
оскільки ця
група пацієнтів
не була
досліджена.

При
виникненні
ангіоневротичного
набряку при
лікуванні
Тулозином®
лікування
треба
негайно
припинити,
пацієнти
мають
знаходитись
під
ретельним
наглядом
лікаря до
зникнення
симптомів.

Здатність
впливати на
швидкість
реакції при
керуванні
автотранспортом
або роботі з
іншими
механізмами.

Не
досліджувався
вплив
препарату
на здатність
керувати
автотранспортом
або роботу з механізмами.
Однак
пацієнтів
слід попереджати
про
можливість
виникнення
запаморочення.
Словарь

Взаємодія
з іншими
лікарськими
засобами та
інші види
взаємодій.

Не
виявлено
лікарських
взаємодій
при одночасному
прийомі
тамсулозину
з атенололом,
еналаприлом,
ніфедипіном
або
теофіліном.
Одночасне
застосування
з
циметидином
підвищує,  а з
фуросемидом
знижує
концентрацію
тамсулозину
в плазмі
крові, 
але оскільки
ці рівні
залишаються
в межах
норми, у спеціальній
корекції
дозування
тамсулозину
немає
потреби.

В експериментах
in vitro не
спостерігалося
зміни
вільної
фракції тамсулозину
у плазмі
крові
людини у
разі наявності
діазепаму,
трихлорметіазиду,
амітриптиліну,
диклофенаку,
глібенкламіду,
симвастатину
або
варфарину.
Також
тамсулозин
не змінював
вільні
фракції
діазепаму,
пропранололу,
трихлорметіазиду
та
хлормадинону.

Дослідження
in vitro із
застосуванням
мікросомальних
фракцій
печінки (що
містять
ферментні
системи лікарського
метаболізму,
пов’язані з
цитохромом
Р450) не виявило
взаємодій з
амітриптиліном,
сальбутамолом,
глібенкламідом
та
фінастеридом
на рівні
печінкового
метаболізму.
Однак
диклофенак
і варфарин
можуть
підвищити швидкість
виведення
тамсулозину.

Існує
теоретична
можливість
посилення гіпотензивного
ефекту при
одночасному
прийомі
тамсулозину
з препаратами,
що знижують
артеріальний
тиск, у тому
числі
анестетиками
та іншими
антагоністами
α-адренорецепторів.

У
комбінації
з сильними
інгібіторами
CYP2D6 (наприклад
пароксетин)
та CYP3А4
(наприклад,
кетоконазол)
препарат у
дозі 
вище 0,4 мг (наприклад
0,8 мг)
застосовують
з
обережністю
(для CYP2D6), або не
можна
застосовувати
(для CYP3А4).

Фармакологічні
властивості.

Фармакодинаміка.

Тамсулозин
вибірково і
конкурентно
блокує 
постсинаптичні
α1-адренорецептори,
зокрема α1А
та α1D, що
знаходяться
у гладенькій
мускулатурі
передміхурової
залози, шийки
сечового
міхура і
простатичної
частини
уретри. Це
призводить
до зниження
тонусу
гладенької
мускулатури
передміхурової
залози,
шийки
сечового
міхура і
простатичної
частини
уретри та
поліпшення
виділення
сечі. Одночасно
зменшуються
симптоми
обструкції
та
подразнення,
пов’язані з
доброякісною
гіперплазією
передміхурової
залози (утруднення
початку
сечовипускання,
послаблення
струменя
сечі,
крапання
після
закінчення
сечовипускання,
відчуття
неповного спорожнення
сечового
міхура,
часті
позиви до
сечовипускання
в нічний час,
невідкладність
сечовипускання).

Як
правило,
терапевтичний
ефект
розвивається
через 2 тижні
від початку
прийому
препарату.
Ці ефекти
довгий час
зберігаються
при
довгостроковому
лікуванні і
значною мірою
стримують
проведення
хірургічної
операції
або
катетеризації.

Антагоністи
α1-адренорецепторів
мають
здатність
знижувати
артеріальний
тиск шляхом
зниження периферичного
тонусу
судин. Під
час проведення
випробувань
Тулозину® не
відзначалося 
клінічно
вираженого
зниження
артеріального
тиску.

Фармакокінетика.

Всмоктування.  
Тамсулозин
всмоктується
у кишечнику
і має майже
повну
біодоступність.

Рівномірність
всмоктування
зростає, якщо
пацієнт
кожного дня
застосовує
Тулозин® в
один і той же
час після
прийому їжі.

Одразу
після
прийому їжі
всмоктування
тамсулозину
знижується.

Для
тамсулозину
характерна
лінійна
кінетика.

Після
одноразового
прийому
тамсулозину
після їди
його рівень
у плазмі
крові досягає
максимуму
приблизно
через 6 годин
у рівноважному
стані, який настає
на 5-й день
багаторазового
прийому препарату,
максимальна
концентрація
(Сmax) у
пацієнтів
приблизно
на 2/3
перевищує
рівень,
досягнутий
після
одноразового
прийому. Це
було
відзначено
у пацієнтів
літнього віку,
однак такі ж
процеси
можуть
відбуватися
і в молодих
пацієнтів.

Розподіл. У
людини
приблизно 99 %
тамсулозину
зв’язується
з білками
плазми
крові, а об’єм
розподілу
малий
(приблизно 0,2
л/кг).

Біотрансформація.

Тамсулозин
незначною
мірою
зазнає
метаболізму
першого
проходження.
Його
метаболізм
здійснюється
повільно. У
плазмі
крові
тамсулозин
присутній в
основному у
вигляді
незміненого
препарату.
Він
метаболізується
у печінці.

У щурів
тамсулозин
не
спричиняє
або майже не
спричиняє
індукцію
мікросомальних
ферментів
печінки.

При
печінковій
недостатності
уточнення
дози не
потрібне.

Жоден
із
метаболітів
не є більш
активним, ніж
початкова
речовина.

Виведення.
Тамсулозин
і його
метаболіти
в основному виводяться
з сечею,
причому
приблизно

9 % дози
виявляється
у
незмінному
вигляді.

Після
одноразового
прийому
тамсулозину
після їди і в
рівноважному
стані
виміряний
період
напіввиведення
становив
відповідно
майже 10 і 13
годин.

При
порушенні
функції
нирок дозу
препарату
коригувати
не треба.

Фармацевтичні
характеристики.

Основні
фізико-хімічні
властивості:

тверді
желатинові
капсули з
прозорим
корпусом і
непрозорою
кришкою
зеленого
кольору (17026),
які містять
білого або
майже
білого кольору
пелети без
яких-небудь
вкраплень.

Термін
придатності. 5
років.

Умови
зберігання. Зберігати
при
температурі
не вище 25 о С
у
недоступному
для дітей
місці.

Упаковка.  По 10
капсул у
блістері, по 1
або 3
блістери в
картонній
упаковці.

Категорія
відпуску. За
рецептом.

Виробник.
ВАТ Фармацевтичний
завод ЕГІС.