ЦЕФАЗОН – С

ІНСТРУКЦІЯ

для
медичного
застосування
препарату

ЦЕФАЗОН-С

(CEFAZONE-S)

Склад:

діючі
речовини: цефоперазон і сульбактам;

1 флакон (0,5 г)
містить: цефоперазону
(у вигляді цефоперазону
натрію) 250 мг, сульбактаму
(у вигляді сульбактаму
натрію) 250 мг;

1 флакон (1 г)
містить: цефоперазону
(у вигляді цефоперазону
натрію) 500 мг, сульбактаму
(у вигляді сульбактаму
натрію) 500 мг;

1 флакон (2 г)
містить: цефоперазону
(у вигляді цефоперазону
натрію) 1000 мг, сульбактаму
(у вигляді сульбактаму
натрію) 1000 мг.

Лікарська
форма.

Порошок
для
приготування
розчину для ін’єцій.

Фармакотерапевтична
група.

Антибактеріальні
засоби для
системного застосування.
Бета-лактамні
антибіотики.
Цефоперазон.

Код АТС J01D
D62.

Клінічні
характеристики.

Показання.

Монотерапія.

Лікування
нижчезазначених
інфекцій,
спричинених
чутливими
мікроорганізмами:

–      
інфекції
дихальних
шляхів
(верхніх і
нижніх
відділів);

–      
перитоніт,
холецистит, холангіт
та інші
інфекції
черевної
порожнини;

–      
інфекції
сечовивідних
шляхів
(верхніх і нижніх
відділів);

–      
септицемія;

–      
менінгіт;

–      
інфекції
шкіри і
м’яких
тканин;

–      
інфекції
кісток і
суглобів;

–      
запальні
захворювання
малого таза,
ендометрити,
гонорея та
інші
інфекції
статевих органів.

Протипоказання.

Препарат
протипоказаний
пацієнтам з
підвищеною
чутливістю
до пеніцилінів,
сульбактаму,
цефоперазону
або
будь-якого цефалоспорину.

Спосіб
застосування
та дози.

Розчин
готують
безпосередньо
перед застосуванням.
Після
додавання
розчинника
потрібно
візуально
оцінити
повноту
розчинення.
 Препарат
можна
застосовувати
внутрішньовенно
або внутрішньом’язово.
Перед
застосуванням
проводять
шкірні проби
на
чутливість
до
антибіотика
та лідокаїну
(якщо він
використовуватиметься).

Рекомендований
добовий дозовий
режим Цефазону-С
для
застосування
дорослим.

Таблиця
1. 

При
тяжких або
рефрактерних
інфекціях
добова доза Цефазону-С
може бути
підвищена
до
8 г (тобто доза цефоперазону
дорівнює 4 г). У
пацієнтів,
які
отримують
співвідношення
1:1, може
виникнути
необхідність
додаткового
окремого
введення цефоперазону.
Дози слід
вводити
кожні 12 годин
у рівномірно
розподіленій
кількості.
Рекомендована
максимальна
добова доза сульбактаму
дорівнює 4 г.

Застосування
при
порушеннях
функції печінки.
Корекція
дози може
бути
необхідна у
випадках
тяжкої
обструкційної
жовтяниці і
тяжких
захворювань
печінки або
коли ці
обидві
патології
супроводжуються
порушенням функції
нирок. У
пацієнтів з
порушеннями
функції
печінки та
супутніми
порушеннями
функції
нирок
необхідно
контролювати
концентрацію
цефоперазону
в плазмі і за
потреби
відповідно
коригувати
дозу. У таких
випадках доза
цефоперазону
не повинна
перевищувати
2 г
на добу.

Застосування
при
порушеннях
функції нирок. Дозовий
режим при
застосуванні
Цефазону-С
для
лікування
пацієнтів
зі значним
зниженням
функцій
нирок
(кліренс креатиніну
менше 30 мл/хв)
підлягає
корекції з
метою
компенсації
зниженого
кліренсу сульбактаму.
Пацієнтам з
кліренсом креатиніну
15-30 мл/хв
слід
призначати сульбактам
у
максимальній
дозі 1 г, яку
вводять
кожні 12 годин
(максимальна
добова доза 2 г сульбактаму),
а пацієнтам
з кліренсом креатиніну
менше 15 мл/хв слід
призначати сульбактам
у
максимальній
дозі 500 мг, яку
вводять
кожні 12 годин
(максимальна
добова доза 1 г сульбактаму).
При тяжких
інфекціях
може
виникнути
необхідність
додаткового
призначення
цефоперазону.

Фармакокінетичний
профіль сульбактаму
суттєво
порушується
при
застосуванні
гемодіалізу.
Термін напіввиведення
цефоперазону
з плазми при
гемодіалізі
дещо
зменшується.
Таким чином,
дозування
при
застосуванні
діалізу
повинно
підлягати
корекції.

Рекомендований
добовий дозовий
режим Цефазону-С
для дітей.

Таблиця
2.

Дози
слід
вводити
кожні 6-12 годин
у рівномірно
розподіленій
кількості.

При
тяжких або
рефрактерних
інфекціях
добову дозу
можна
підвищити
до 160 мг/кг
(80 мг/кг/добу цефоперазону)
при
застосуванні
співвідношення
1:1. Дозу слід
вводити,
розподіляючи
її на 2-4 рівні
частини.

Застосування
для
лікування
новонароджених.
Новонародженим
1-го тижня
життя
препарат слід
вводити
кожні 12 годин.
Максимальна
добова доза сульбактаму
для
новонароджених
не повинна
перевищувати
80 мг/кг/добу (160
мг/кг/добу Цефазону-С).
У випадку,
якщо
необхідна
доза цефоперазону,
що
перевищує 80
мг/кг/добу,
додаткову
дозу слід
призначати
окремо.

Внутрішньовенне
застосування.
Для
краплинної інфузії
вміст
кожного
флакона Цефазону-С
слід
розчинити у
відповідній
кількості 5 %
розчину
глюкози у
воді, 0,9 %
розчині
натрію
хлориду або
стерильної
води для
ін’єкцій, а
перед
застосуванням
розвести до 20 мл
аналогічним
розчином з
подальшим
введенням
протягом 15-60
хвилин (див.
таблицю 3).

Таблиця
3.

Цефазон-С
сумісний з
водою для
ін’єкцій, 5 %
розчином глюкози,
0,9 % розчином
натрію
хлориду, 5 %
розчином
глюкози в 0,225 %
розчині
натрію
хлориду, 5 %
розчином
глюкози в
0,9 % розчині
натрію
хлориду в
концентраціях
від 10 мг цефоперазону
та 10 мг сульбактаму
на 1 мл і
до 125 мг цефоперазону
та 125 мг сульбактаму
на 1 мл.

Розчин
Рінгера
лактату є
прийнятним
розчином
для
розведення
при
внутрішньовенній
інфузії,
але не для
первинного
розведення (див.
розділ
«Несумісність»).

Для
внутрішньовенної
ін’єкції
вміст флакона
розводять
як описано
вище та
вводять протягом
щонайменше 3
хвилин.

Внутрішньом’язове
застосування. 2 %
розчин лідокаїну
гідрохлориду
є
прийнятним
розчинником
для
приготування
розчину для внутрішньом’язового
введення,
але не для
первинного
розведення (див. розділ «Несумісність»). У
випадку
застосування
лідокаїну
слід
зробити
шкірну
пробу на переносимість.

Побічні
реакції.

Цефазон-С
загалом
добре
переноситься.
При
застосуванні
виявлено
нижченаведені
побічні реакції
з такою
частотою:
дуже часто (≥
1/10), часто (≥ 1/100 
< 1/10), нечасто (≥ 1/1000
< 1/100), рідко (≥1/10000 <
1/1000), дуже рідко
(< 1/10000), невідомо.

Таблиця
4.

З
боку
шлунково-кишкового
тракту. Як і при
застосуванні
інших
антибіотиків,
найчастішими
побічними
ефектами Цефазону-С
були прояви
з боку
шлунково-кишкового
тракту.

З
боку шкіри
та
підшкірних
тканин. Як і при
застосуванні
усіх пеніцилінів
і цефалоспоринів
повідомлялося
про гіперчутливість.
Розвиток
зазначених
реакцій
найімовірніший
у пацієнтів
з алергією в
анамнезі,
зокрема, на пеніциліни.

Загальний
стан та
порушення, пов’язані
зі способом
застосування
препарату. Цефазон-С
добре
переноситься
при внутрішньом’язовому
введенні.
Іноді при
введенні
препарату
таким чином
може
виникнути
тимчасовий
біль.

Передозування.

Передозування
препарату
може
призвести до
посилення
проявів
його
побічних
реакцій.
Слід брати
до уваги, що
високі
концентрації
бета-лактамних
антибіотиків
у
спинномозковій
рідині можуть
спричинювати
неврологічні
реакції,
зокрема
судоми.
Оскільки цефоперазон
і сульбактам
виділяються
із системи
циркуляції
шляхом
гемодіалізу,
ця
процедура
може
посилювати
елімінацію
препарату з
організму у
випадку
передозування
у пацієнтів
з порушенням
функції
нирок.

Застосування
у період
вагітності
або годування
груддю.

Сульбактам і цефоперазон
проникають
крізь
плацентарний
бар’єр. Однак
всебічних
досліджень
з
відповідним
контролем у
вагітних
жінок не
проводилося.
Препарат
можна
застосовувати
під час
вагітності
лише за
життєвими
показаннями.

У
грудне
молоко
проникає
тільки
невелика частка
введеної
дози сульбактаму
та цефоперазону.
Хоча обидва
препарати
проникають
у грудне
молоко
незначною
мірою, при
призначенні
Цефазону-С
жінкам, які
годують
груддю, слід
застосовувати
препарат
лише за
життєвими
показаннями.

Діти.

Застосовується
для
лікування
дітей. Всебічних
досліджень
застосування
у недоношених
немовлят
або
новонароджених
не проводилося.
Тому перед
початком
лікування
недоношених
немовлят
або новонароджених
слід
ретельно
оцінити
потенційну
користь та
можливий
ризик
терапії.

Особливості
застосування.

Гіперчутливість.
Існують
повідомлення
про
розвиток
тяжких, а
інколи і
летальних
анафілактичних
реакцій у
пацієнтів,
які
отримували
терапію бета-лактамами
або цефалоспоринами.
Виникнення
таких
реакцій
більш
імовірне в
осіб з
відомою в
анамнезі гіперчутливістю
до багатьох
алергенів.

У разі
розвитку
алергічних
реакцій
необхідно
негайно
відмінити
препарат та
призначити
відповідне
лікування.

Тяжкі
анафілактичні
реакції
потребують
невідкладної
терапії,
зокрема
введення
адреналіну.
За показаннями
можливе
застосування
оксигенотерапії,
внутрішньовенного
введення
кортикостероїдів,
забезпечення
прохідності
дихальних
шляхів,
включаючи інтубацію.

 Діарея,
пов’язана з Clostridium difficie.
Про
виникнення
діареї,
пов’язаної
з Clostridium difficie (CDAD),
повідомлялося
при
застосуванні
майже усіх
антибактеріальних
засобів,
включаючи сульбактам
натрію / цефоперазон
натрію.
Тяжкість
проявів
може
коливатися від
помірної
діареї до
летального
коліту.
Лікування
антибактеріальними
засобами
пригнічує
нормальну
флору
товстої
кишки, що
призводить
до посиленого
росту C. difficie. C. difficie
продукує
токсини А і В,
що мають
значення у розвитку
CDAD. Гіпертоксин,
який
продукують
штами C. difficie,
спричиняє
зростання
показників
захворюваності
та
смертності,
оскільки ці
мікроорганізми
можуть бути
рефрактерними
до антимікробної
терапії, що
може
призводити
до
необхідності
проведення колектомії.
CDAD
повинна
розглядатись
в усіх
пацієнтів, у
яких після
застосування
антибіотиків
виникла
діарея.
Необхідно
ретельно
зібрати
анамнез
хвороби,
оскільки
про
виникнення CDAD
повідомлялось
через два
місяці
після призначення
антибактеріальних
засобів.

Загальні
перестороги. Як і
при
застосуванні
інших антибіотиків,
лікування цефоперазоном
у деяких
пацієнтів
може
призводити
до розвитку
дефіциту
вітаміну К.
Механізм
цього явища,
ймовірно,
пов’язаний
із
пригніченням
кишкової
мікрофлори,
що в нормі
синтезує
даний
вітамін.
Таким чином,
до групи
ризику
належать
пацієнти з
обмеженим
харчуванням,
мальабсорбцією
(наприклад,
при муковісцидозі)
та
пацієнтів,
які
тривалий
час
перебувають
на парентеральному
(внутрішньовенному)
харчуванні.
У таких пацієнтів,
а також у
пацієнтів,
які
отримують антикоагулянти,
слід постійно
контролювати
протромбіновий
час (або
Міжнародне
Нормалізоване
співвідношення)
як на
початку, так
і в кінці
застосування
Цефазону-С.
У таких
випадках
слід
призначати
прийом екзогенного
вітаміну К.

Як і
при
застосуванні
інших
антибіотиків,
тривале
лікування Цефазоном-С
може
призвести
до
посиленого
росту резистентної
мікрофлори.
У процесі
лікування за
пацієнтами
необхідно
встановити
ретельний
контроль. Як
і при
застосуванні
інших сильнодіючих
системних
засобів,
доцільно
періодично
контролювати,
чи не виникли
під час
тривалого
лікування
прояви порушень
функцій
систем
органів,
включаючи
порушення
функції
нирок,
печінки та
кровотворної
системи. Це
особливо
важливо
стосовно
новонароджених,
зокрема
недоношених,
а також
інших
немовлят.

Застосування
при
порушеннях функції
нирок. У пацієнтів
з
порушеннями
функції
нирок різного
ступеня при
застосуванні
Цефазону-С
загальний
кліренс сульбактаму
тісно
корелює з
визначеним
кліренсом креатиніну.
У пацієнтів
з тяжкими
порушеннями
функції
нирок
відмічається
істотне
збільшення
терміну напіввиведення
сульбактаму.
Гемодіаліз
суттєво
впливає на
термін напіввиведення,
загальний
кліренс та
об’єм
розподілу сульбактаму.
Будь-яких
змін у
фармакокінетиці
цефоперазону
у хворих з
нирковою
недостатністю
не виявлено.

Застосування
при порушеннях
функції
печінки. Цефоперазон
значною
мірою
виділяється
з жовчю. У
пацієнтів
із
хворобами
печінки
та/або
обструкцією
жовчовивідних
шляхів
період напіввиведення
цефоперазону
в плазмі
звичайно
подовжується,
а виділення
із сечею
збільшується.
Навіть при тяжких
порушеннях
функції
печінки в
жовчі
виявляються
терапевтичні
концентрації
цефоперазону,
а період напіввиведення
з плазми
збільшується
в 2-4 рази.

У
випадках
тяжкої
обструкції
жовчовивідних
шляхів,
тяжких
хвороб
печінки або
при наявності
супутніх
порушень
функції
нирок
потрібно
контролювати
концентрацію
цефоперазону
у сироватці
крові та, за
необхідності,
коригувати
дозування. У
таких
випадках
доза цефоперазону
не повинна
перевищувати
2 г/добу.

Застосування
пацієнтам
літнього та
старечого
віку. При
застосуванні
як сульбактаму,
так і цефоперазону,
спостерігалося
подовження
терміну напіввиведення,
зниження
загального
кліренсу та
збільшення
об’єму
розподілу
порівняно з
відповідними
даними,
отриманими
у
добровольців
молодого
віку.
Фармакокінетика
сульбактаму
прямо
корелювала
з рівнем
функцій
нирок, а фармакокінетика
цефоперазону
добре
корелювала
з
порушеннями
функцій печінки.

Цей
лікарський
засіб
містить
натрій, тому може
бути
неприйнятним
до
застосування
пацієнтам,
які
знаходяться
на дієті з
контролем
вмісту
натрію.

Цефоперазон не
заміщує
білірубіну
в місцях
зв’язування
з білками
плазми.

Здатність
впливати на
швидкість
реакції при
керуванні
автотранспортом
або роботі з
іншими
механізмами.

Вплив
препарату
на
здатність
керувати автомобілем
і працювати
з технікою
малоймовірний.

Взаємодія
з іншими
лікарськими
засобами та
інші види
взаємодій.

Алкоголь.
При
вживанні
алкоголю
під час
курсу лікування
та протягом 5
днів після
лікування цефоперазоном
відмічалися
такі
реакції, як
почервоніння
обличчя,
пітливість,
головний
біль,
тахікардія.
Аналогічні
реакції
спостерігались
і при
застосуванні
інших цефалоспоринів.
Пацієнтам
слід бути
обережними
при вживанні
алкогольних
напоїв під
час
застосування
Цефазону-С.
При
використанні
штучного
харчування
(перорального
або парентерального)
розчини, що
містять
етанол,
використовувати
не слід.

Взаємодія
з
речовинами,
що
використовуються
при
лабораторних
аналізах.
Хибно
позитивна
реакція на
глюкозу в
сечі може
бути
виявлена
при
застосуванні
розчину
Бенедикта
або Фелінга.

Комбінована
терапія. Зважаючи
на широкий
спектр
антибактеріальної
активності Цефазону-С,
більшість
інфекцій
можна
адекватно
лікувати монотерапією
даним
препаратом.
Однак за
певних
показань Цефазон-С
можна
застосовувати
разом з
іншими
антибіотиками.
Якщо при цьому
застосовуються
аміноглікозиди,
необхідно
контролювати
функцію
нирок протягом
усього
курсу
терапії.

Аміноглікозиди.
Розчини Цефазону-С
та аміноглікозидів
не слід
безпосередньо
змішувати,
оскільки
між ними
існує
фізична
несумісність.
Якщо
комбінована
терапія Цефазоном-С
та аміноглікозидами
є
необхідною,
потрібно
застосовувати
їх послідовну
роздільну
краплинну інфузію з
використанням
окремої
вторинної
внутрішньовенної
трубкової
системи, при
цьому первинну
внутрішньовенну
трубкову
систему
потрібно
ретельно
промити
відповідним
розчином у
перерві між інфузіями
зазначених
препаратів.
Також
доцільно, щоб
протягом
доби
інтервали
між
введеннями Цефазону-С
та аміноглікозидів
були по
можливості якнайтривалішими.

Розчин Рінгера
лактату.
Первинне
розведення
розчином Рінгера
лактату не
рекомендоване,
оскільки ці
препарати
несумісні.
Однак
двоетапний
процес
розведення,
при якому
первинним
розчинником
є вода для
ін’єкцій,
дає
можливість
уникнути
несумісності
при
подальшому
розведенні
розчином Рінгера
лактату. Для
розчинення
слід
використовувати
воду для
ін’єкцій.
При
подальшому
розведенні
потрібно дотримуватися
двоетапного
процесу, при
якому
препарат
спочатку
розводиться
водою для
ін’єкцій
(таблиця 3), а в
подальшому
розчином Рінгера
лактату до
концентрації
сульбактаму
5 мг/мл
(використовується
розведення 2 мл
первинного
розчину в 50 мл
розчину Рінгера
лактату або 4 мл
первинного
розчину в 100 мл
розчину Рінгера
лактату).

Лідокаїну гідрохлорид.
Первинне
розведення 2 %
розчином лідокаїну
не
рекомендоване,
оскільки ці
препарати
несумісні.
Однак
двоетапний
процес розведення,
при якому
первинним
розчинником
є вода для
ін’єкцій,
дає
можливість
уникнути
несумісності
при
подальшому
розведенні 2 %
розчином лідокаїну
хлориду. Для
розчинення
слід
застосовувати
воду для
ін’єкцій.
Для
досягнення
концентрацій
цефоперазону
250 мг/мл
або вищих
при
подальшому
розведенні
слід дотримуватися
двоетапного
процесу, при
якому
препарат,
розведений
спочатку
водою для
ін’єкцій,
розводиться
2 % розчином лідокаїну
для
отримання
розчину, що
містить до 125
мг цефоперазону
та 125 мг сульбактаму
на 1 мл в 0,5 %
розчині лідокаїну
хлориду.

Фармакологічні
властивості.

Фармакодинаміка.
Антибактеріальним
компонентом
Цефазону-С
є цефоперазон
– цефалоспорин
третьої
генерації,
що діє проти
чутливих мікроорганізмів
у стадії
активної
мультиплікації
шляхом
пригнічення
біосинтезу мукопептиду
клітинної
мембрани. Сульбактам
не має
реальної
антибактеріальної
активності,
крім дії
проти Neisseriaceae та Acinetobacter.
Однак
біохімічні
дослідження
на безклітинних
бактеріальних
системах
виявили у сульбактамі
властивості
необоротного
пригнічення
найважливіших
бета-лактамаз,
що
продукуються
мікроорганізмами,
резистентними
до бета-лактамних
антибіотиків.

Потенціал
сульбактаму
щодо
попередження
деструкції пеніцилінів
та цефалоспоринів
резистентними
мікроорганізмами
підтверджений
під час
досліджень
на цілісних
штамах
резистентних
мікроорганізмів,
у яких сульбактам
продемонстрував
виражений
синергізм з пеніцилінами
та цефалоспоринами.
Оскільки сульбактам
також
зв’язується
з деякими пеніцилінзв’язуючими
білками,
чутливі
мікроорганізми
стають більш
вразливими
до дії сульбактаму  та цефоперазону,
ніж до дії
одного цефоперазону.

Комбінація
сульбактаму
та цефоперазону
є активною
проти всіх
мікроорганізмів,
чутливих до цефоперазону.
Крім того,
при
застосуванні
зазначеної
комбінації
спостерігається
синергізм
дії її компонентів
(зниження
мінімальних
концентрацій
комбінації,
що
пригнічують
мікроорганізми
приблизно в 4
рази
порівняно з
такими
концентраціями
для кожного
компонента
окремо)
проти таких
мікроорганізмів:

Haemophilus influenzae;

види Bacteroides;

Acinetabacter calcoaceticus;

Enterobacter aerogens;

Escherichia coli;

Proteus mirabilis;

Klebsiella pneumoniae;

Morganella morganii;

Citrobacter freundii;

Enterobacter cloacae;

Citrobacter diversus.

Цефазон-С
проявляє in vitro
активність
проти
широкого
спектра
клінічно
значущих
мікроорганізмів.

Грампозитивні
мікроорганізми:

Staphylococcus aureus; штами,
що
продукують
або не
продукують пеніциліназу;

Staphylococcus epidermidis;

Streptococcus pneumoniae
(переважно Diplococcus pneumoniaе);

Streptococcus pyogenes
(бета-гемолітичний
стрептокок
групи А);

Streptococcus agalactiae
(бета-гемолітичний
стрептокок
групи В);

більшість
інших видів
бета-гемолітичних
стрептококів;

багато
видів Streptococcus faecalis
(ентерококи).

Грамнегативні
мікроорганізми:

Escherichia coli;

види Klebsiella;

види Enterobacter;

види Citrobacter;

Haemophilus influenzae;

Proteus mirabilis;

Proteus vulgaris;

Morganella morganii
(переважно Proteus morganii);

Providencia rettgeri (переважно
Proteus rettgeri);

види Providencia;

види Serratia
(включаючи S. marcescens);

види Salmonella
та Shigella;

Pseudomonas aeruginosa та
деякі види Pseudomonas;

Acinetobacter calcoaceticus;

Neisseria gonorrhoeae;

Neisseria meningitidis;

Bordetella pertussis;

Yersinia enterocolitica.

Анаеробні
мікроорганізми:

грамнегативні
бацили
(включаючи Bacteroides fragilis,
інші види Bacteroides та
види Fusobacterium);

грампозитивні та грамнегативні
коки
(включаючи
види Peptococcus, Peptostreptococcus та Veillonella);

грампозитивні
бацили
(включаючи
види Clostridium, Eubacterium та Lactobacillus).

Для Цефазону-С
встановлено
діапазони
ефективних
концентрацій.

Мінімальні
пригнічуючі
концентрації
(МПК)
(виражені в мкг/мл
як
концентрації
цефоперазону)

Таблиця
5.

Розміри
диска зони
чутливості
(мм, Кірбі-Бауер)

Таблиця
6.

Для
визначення
МПК слід
застосовувати
серійні
розведення Цефазону-С
у
співвідношенні
1:1 за допомогою
методу
розведення
агару.
Рекомендовано
застосування
тесту
чутливості
диска, що містить
30 мкг сульбактаму
та 75 мкг цефоперазону.
Лабораторна
відповідь
“чутливий”
означає, що
на
мікроорганізм-збудник
інфекції, ймовірно,
буде
ефективно
впливати
терапія Цефазоном-С,
а відповідь
“резистентний”
означає, що
такий
ефективний
вплив є
малоймовірним.
Відповідь
“проміжний”
означає, що
мікроорганізм
може бути
чутливим до сульбактаму
та цефоперазону
при
застосуванні
останнього
в більш високих
дозах або
інфекція
розвинулась
у тих
тканинах чи
рідинах
організму,
де
очікується
досягнення
високих
концентрацій
антибіотика.

Рекомендовані
величини
діапазону
якості для
чутливих до сульбактаму
та цефоперазону

(30 мкг та 75 мкг)
дисків.

Таблиця
7.

Фармакокінетика.

Приблизно
84 % дози сульбактаму
та 25 % дози цефоперазону,
отриманої
при введенні
препарату Цефазон-С,
виводяться
нирками.
Більшість
дози цефоперазону
виводиться
з жовчю.
Після
введення Цефазону-С
середній
термін напіввиведення
сульбактаму
дорівнює 1
годині, а цефоперазону
– 1,7 години.
Концентрації
в плазмі
пропорційні
введеній
дозі. Ці дані
відповідають
раніше
опублікованим
результатам
фармакокінетичного
дослідження
вищезазначених
компонентів
при їх
окремому
застосуванні.

Середні
значення
максимальних
концентрацій
сульбактаму
та цефоперазону
після
введення 2 г Цефазону-С
(1 г
сульбактаму,
1 г
цефоперазону)
внутрішньовенно
протягом 5
хвилин
становлять
відповідно 130,2
та 236,8 мкг/мл. Це
свідчить
про більший
об’єм
розподілу сульбактаму
(Vd=18,0-27,6Л)
порівняно з
розподілом цефоперазону
(Vd = 10,2-11,3Л).

І сульбактам,
і цефоперазон
підлягають
інтенсивному
розподілу в
тканинах і
рідинах
організму,
включаючи
жовч, жовчний
міхур, шкіру,
апендикс, фалопієві
труби,
яєчники,
матку тощо.

Даних
щодо
будь-якої фармакокінетичної
взаємодії
між сульбактамом
і цефоперазоном
при їх
сумісному
застосуванні
у формі
препарату Цефазон-С
немає.

Після
багаторазового
введення не
виявлено
будь-яких
суттєвих
змін у
фармакокінетиці
компонентів
Цефазону-С
та будь-якої
їх
кумуляції
при
застосуванні
через кожні 8-12
годин.

Цефоперазон
значною
мірою
виділяється
з жовчю.
Період напіввиведення
цефоперазону
з сироватки
і виділення
з сечею
звичайно подовжуються
у пацієнтів
з хворобами
печінки
та/або
обструкцією
жовчних
шляхів. Навіть
у випадках
тяжкого
порушення
функції печінки
кількість
препарату в
жовчі досягає
терапевтичної
концентрації
тоді, коли
період напіввиведення
препарату з
сироватки
збільшується
лише в 2-4 рази.

Застосування
для
лікування
дітей.
Дослідження
не виявили
будь-яких
змін у
фармакокінетиці
компонентів
Цефазону-С
у дітей
порівняно з
дорослими. У
дітей
середній
термін напіввиведення
сульбактаму
коливався
від 0,91 до 1,42
години, а цефоперазону
– від 1,44 до 1,88
години.

Фармацевтичні
характеристики.

Основні
фізико-хімічні
властивості:

білий
або майже
білий
кристалічний
порошок.

Несумісність.

Не використовувати
інші
розчинники
крім зазначених
у розділі
«Спосіб
застосування
та дози».

Аміноглікозиди.
Розчини Цефазону-С
та аміноглікозидів
не слід
безпосередньо
змішувати,
оскільки
між ними
існує
фізична
несумісність.
Якщо
комбінована
терапія Цефазоном-С
та аміноглікозидами
є
необхідною,
потрібно
застосовувати
їх послідовну
роздільну
краплинну інфузію з
використанням
окремої
вторинної
внутрішньовенної
трубкової
системи, при
цьому первинну
внутрішньовенну
трубкову
систему
потрібно
ретельно
промити
відповідним
розчином у
перерві між інфузіями
зазначених
препаратів.
Також
доцільно, щоб
протягом
доби
інтервали
між
введеннями Цефазону-С
та аміноглікозидів
були по
можливості якнайтривалішими.

Розчин Рінгера
лактату.
Первинне
розведення
розчином Рінгера
лактату не
рекомендоване,
оскільки ці
препарати несумісні.
Однак
двоетапний
процес
розведення,
при якому
первинним
розчинником
є вода для
ін’єкцій,
дає
можливість
уникнути несумісності
при
подальшому
розведенні
розчином Рінгера
лактату. Для
розчинення
слід використовувати
воду для
ін’єкцій.
При
подальшому
розведенні
потрібно
дотримуватися
двоетапного
процесу, при
якому
препарат
спочатку
розводиться
водою для
ін’єкцій
(таблиця 3), а в
подальшому
розчином Рінгера
лактату до
концентрації
сульбактаму
5 мг/мл
(використовується
розведення 2 мл
первинного
розчину в 50 мл
розчину Рінгера
лактату або 4 мл
первинного
розчину в 100 мл
розчину Рінгера
лактату).

Лідокаїну гідрохлорид.
Первинне
розведення 2 %
розчином лідокаїну
не
рекомендоване,
оскільки ці
препарати несумісні.
Однак
двоетапний
процес
розведення,
при якому
первинним
розчинником
є вода для
ін’єкцій,
дає
можливість
уникнути
несумісності
при
подальшому
розведенні 2 %
розчином лідокаїну
хлориду. Для
розчинення
слід
застосовувати
воду для
ін’єкцій.
Для
досягнення
концентрацій
цефоперазону
250 мг/мл
або вищих
при
подальшому
розведенні
слід дотримуватися
двоетапного
процесу, при
якому
препарат,
розведений
спочатку
водою для
ін’єкцій,
розводиться
2 % розчином лідокаїну
для
отримання
розчину, що
містить до 125
мг цефоперазону
та 125 мг сульбактаму
на 1 мл в 0,5 %
розчині лідокаїну
хлориду.

Термін
придатності.

2 роки.

Умови
зберігання.

Зберігати
при
температурі
не вище + 25 ºС в
оригінальній
упаковці.

Зберігати в
недоступному
для дітей
місці.

Упаковка.

Флакон із
прозорого
безбарвного
скла.
По 1 флакону у
картонній
упаковці.

Категорія
відпуску.

За
рецептом.

Виробник.

Кіліч Драгз
(Індія) Лтд./Kilitch drugs (India) LTD

Місцезнаходження.

Віледж –
Ніагара, Тесіл
– Паонта Сахіб, Дістр.
– Сірмор,
Х.П – 173025,  Індія/ Village – Niagara Tehsil – Paonta Sahib, Dist – Sirmour, HP – 173025, India.