Форма випуску: Таблетки, вкриті оболонкою, по 100 мг № 30х1, № 10х3 у блістерах у коробці
Виробник, країна: ТОВ “Фармацевтична компанія “Здоров’я”, м. Харків/ТОВ “Фармекс Груп”, Київська обл., м. Бориспіль, Україна/Україна
Міжнародна непатентована назва: Sertraline
АТ код: N06AB06
Форма випуску: Таблетки, вкриті оболонкою, по 100 мг № 30х1, № 10х3 у блістерах у коробці
Діючі речовини: 1 таблетка містить: сертраліну гідрохлориду у перерахуванні на 100% речовину і на сертралін 100 мг
Допоміжні речовини: Целюлоза мікрокристалічна (МКЦ 101), крохмаль картопляний, повідон, целактоза (лактоза та целюлоза у співвідношенні 75:25), кислота стеаринова, гіпромелоза, титану діоксид (Е 171), тальк
Фармакотерапевтична група: Антидепресанти
Показання: Депресії різної етіології (лікування і профі лактика), обсесивно-компульсивні розлади, панічні розлади, посттравматичні розлади, соціальна фобія.
Умови відпуску: за рецептом
Терміни зберігання: 3р.
Номер реєстраційного посвідчення: UA/8406/01/01
ІНСТРУКЦІЯ
для
медичного
застосування|вживанню|
препарату
СЕРТРАЛОФТ
25, СЕРТРАЛОФТ 50,
СЕРТРАЛОФТ 100
(SERTRALOFT 25, SERTRALOFT 50,
SERTRALOFT 100)
Загальна|спільна|
характеристика:
міжнародна
та хімічна
назви: sertraline,
тетрагідро-N-метил-1-
нафталенаміну
гідрохлорид;
основні
фізико-хімічні|фізико-хімічні|
властивості:
таблетки,
вкриті
оболонкою, з
двоопуклою поверхнею:
Сертралофт 25 –
від
світло-жовтого
до жовтого
кольору; |цвіту||таблетки|Сертралофт
50 –
блакитного|голубого|
кольору;|цвіту||таблетки|;;
Сертралофт
100 –білого
кольору.
На
поверхні
таблеток
допускається
мармуровість
і вкраплення.
На
поперечному
розрізі
видно два
шари;
склад:
1
таблетка|таблетку|
містить|утримує|
сертраліну
гідрохлориду
у
перерахуванні
на 100% речовину
і на сертралін 25 мг, 50 мг, 100 мг|;
допоміжні
речовини: Сертралофт
25 – целюлоза
мікрокристалічна
(МКЦ 101), крохмаль
кукурудзяний,
повідон,
целактоза
(лактоза та
целюлоза у
співвідношенні
75:25), магнію стеарат,
тальк,
кремнію
діоксид
колоїдний безводний, гіпромелоза|,
титану
діоксид Е 171,
барвник
“Жовтий
захід FCF,
оранжево-жовтий
S” Е 110,
тартразин Е 102.
Сертралофт
50 – целюлоза
мікрокристалічна
(МКЦ 101),
крохмаль
кукурудзяний,
повідон,
целактоза
(лактоза та
целюлоза у
співвідношенні
75:25), магнію стеарат,
тальк,
кремнію
діоксид
колоїдний безводний,
гіпромелоза|,
титану
діоксид Е 171,
індигокармін
Е 132.
Сертралофт
100 – целюлоза
мікрокристалічна
(МКЦ 101),
крохмаль
картопляний,
повідон,
целактоза
(лактоза та
целюлоза у
співвідношенні
75:25), кислота
стеаринова,
гіпромелоза|,
титану діоксид
Е 171, тальк.
Форма
випуску. Таблетки|таблетки|,
вкриті
оболонкою.
Фармакотерапевтична
група. Антидепресанти.
Селективні
інгібітори зворотного
нейронального|
захоплення |захвата|
серотоніну.
Код АТС N06A В06.
Фармакологічні
властивості.
Фармакодинаміка.
Антидепресивний
засіб.
Селективний
інгібітор
зворотного
нейронального|
захоплення|захвата|
серотоніну.
Дуже слабко|слабий|
впливає на
зворотнє
захоплення|захват|
норадреналіну
і допаміну|. Не
чинить
стимулюючої,
седативної|,
антихолінергічної| дії|, не
має
спорідненості
з
мускариновими|
холінорецепторами|,
серотоніновими|,
допаміновими|,
адренергічними,
гістаміновимими,
ГАМК-|
та
бензодіазепіновимими
рецепторами.
Антидепресивний
ефект
виявляється
наприкінці 2 тижня
регулярного
прийому
препарату і
досягає
максимуму
через 6
тижнів. У
терапевтичних
дозах блокує
захоплення|захват|
серотоніну
тромбоцитами
крові. Не
спричиняє|спричиняє|
лікарської
залежності і
збільшення
маси тіла при
тривалому
застосуванні|вживанні|.
Фармакокінетика|.
Після|потім|
прийому
повільно|повільно|
і повністю
всмоктується
зі|із|
шлунково-кишкового
тракту.
Максимальна
концентрація
в плазмі
досягається
через 4,5-8,4 години
пропорційно
прийнятій
дозі. Фармакокінетична|
залежність
має лінійний
характер|вдачу|.
Рівноважна
концентрація
в плазмі
досягається
в межах 1
тижня при
одноразовому|однократному|
щоденному
прийомі. При
прийомі з|із|
їжею
біодоступність
та
максимальна
концентрація
в плазмі
зростають на
25%, час досягнення
максимальної
концентрації
скорочується.
Зв’язування|зв’язування|
з|із|
білками
плазми 98%. Об’єм|обсяг|
розподілу –
більше 20 л/кг.
Зазнає
інтенсивного
метаболізму
при «першому
проходженні»
через
печінку
шляхом
N-деметилювання
з|із|
утворенням
основного
метаболіту| –
N-десметилсертраліну,
який у 20 разів
менш
активний, ніж
сертралін в
дослідах in vitro і
неактивний в дослідах
in vivo. Період
напіввиведення
сертраліну|
незалежно
від віку і
статі|статі|
пацієнта 22–36
годин,
N-десметилсертраліну
– 62-104 години.
Проникає в
грудне
молоко; даних
про
здатність|здібність|
проходити
через
гематоплацентарний
бар’єр немає.
Близько 0,2%
сертраліну|
виводиться
нирками|бруньками|
в незмінному
вигляді|виді|,
метаболіти|
виводяться
з|із|
сечею і
фекаліями в
рівних
кількостях.
Фармакокінетичний|
профіль у|в,біля|
підлітків і |літніх|
пацієнтів
похилого
віку
не
дуже
відрізняється
від такого у|в,біля|
пацієнтів
віком від 18 до 65
років. У|в,біля|
дітей віком 6-12
років
метаболізм
сертраліну| більш
активний,
проте, з
урахуванням|з
врахуванням|
більш
низької маси
тіла, цим
дітям
рекомендується
призначати
препарат у
меншій дозі,
щоб уникнути
надмірного
рівня його в
плазмі. При
порушенні
функції
печінки
період напіввиведення
сертраліну| і
площа|майдан|
під кривою
концентрація/час
збільшуються.
Незалежно
від
вираженості|виказаний,висловлений|
ниркової
недостатності
фармакокінетика|
сертраліну| при
його
постійному
застосуванні|вживанні|
не
змінюється.
Показання
до
застосування.
Депресії
різної
етіології
(лікування і
профілактика),
обсесивно-компульсивні
розлади,
панічні
розлади,
посттравматичні
розлади,
соціальна
фобія.
Спосіб
застосування|вживання|
та дози. Приймають 1
раз на добу,
вранці|уранці| або
увечері
незалежно
від прийому
їжі.
Депресії,
обсесивно-компульсивні
розлади у|в,біля|
дорослих. Призначають
у початковій
дозі 50 мг. Далі
добову дозу
поступово, з
інтервалом в
1 тиждень,
підвищують
до
досягнення
оптимального
терапевтичного
ефекту.
Хворим з|із|
обсесивно-компульсивними
розладами
для досягнення
оптимального
результату
може бути
потрібно 8-12
тижнів.
Панічні і
постстресорні
розлади,
соціальна
фобія. Призначають
у початковій
дозі 25 мг.
Через 1 тиждень
добову дозу
підвищують
до 50 мг, потім
за
необхідності
добову дозу
можна поступово
збільшувати
з|із|
інтервалом
не менше 1
тижня.
Задовільний
терапевтичний
результат
може спостерігатися
через 7 днів
лікування.
Проте,|однак|
для
досягнення
повного|цілковитого|
терапевтичного
ефекту
потрібний
регулярний
прийом
препарату
протягом 2-4
тижнів і більше.
Мінімальна
доза, що
забезпечує
терапевтичний
ефект,
зберігається
надалі як
підтримуюча.
Максимальна
добова доза
для дорослих
200 мг.
У|в,біля|
|пацієнтів
літнього
віку, а також
у|в,біля|
пацієнтів з|із|
порушеннями
функції
нирок|бруньок|
спеціального
підбору доз
не потрібно.
У|в,біля|
хворих з|із|
тяжкими|тяжкими|
порушеннями
функції
печінки слід
зменшити
дозу або
збільшити
інтервали
між прийомами
препарату.
Дітям з|із| обсесивно-компульсивними
розладами віком від
6 до 12 років
призначають
у початковій
дозі 25 мг на
добу, через 1
тиждень дозу можна
збільшити до
50 мг/добу.
Дітям
віком від 12
до 17 років
призначають
у початковій
дозі 50 мг/добу,
далі добову
дозу
поступово, з|із|
інтервалом
не менше 1
тижня, можна
підвищити до
досягнення
оптимального
терапевтичного
ефекту.
Максимальна
добова доза
для дітей
віком від 12 до 17
років – 200 мг.
Щоб уникнути
передозування
при
призначенні
дози більше 50
мг/добу
необхідне
ретельне
спостереження
за дітьми і
при перших
ознаках передозування
слід
відмінити|скасувати|
препарат.
Побічна
дія. З
боку
центральної
і
периферичної
нервової
системи: тривога,
головний
біль,
запаморочення,
безсоння (рідко
–
сонливість),
тремор,
ажитація|, манія,
порушення
ходи,
порушення
зору, екстрапірамідні
розлади
(дискінезія|,
акатизія),
парестезія,
судоми. Рухові
порушення
частіше
спостерігаються
у|в,біля|
пацієнтів з|із|
наявністю їх
в анамнезі
або при
супутній терапії
іншими
антипсихотичними
препаратами.
Можливий
розвиток
гіпостезії|,
симптомів
депресії,
галюцинацій,
агресивних
реакцій,
психомоторного
збудження, занепокоєння|неспокою|,
які
неможливо
відрізнити
від
симптомів основного
захворювання.
З боку
системи
травлення: зниження
апетиту аж
до анорексії| (рідко
– підвищення
апетиту),
сухість у роті|у роті|,
метеоризм,
нудота,
блювання,
діарея, болі
в животі. З
боку серцево-судинної
системи: почервоніння
шкіри або
припливи|припливи|
крові до
обличчя|обличчя,лиця|,
кровотечі (у
тому числі
носові),
серцебиття. Дерматологічні
реакції: |шкіряний|шкірний
висип, рідко –
синдром
Стівенса-Джонсона
і
епідермальний
некроліз
(синдром Лайелла).
З боку ендокринної
системи: порушення
менструального
циклу,
галакторея,
гіперпролактинемія|. З
боку статевої
системи: затримка еякуляції,
зниження
лібідо|прагнення|,
зниження
потенції,
аноргазмія|. Алергічні
реакції: кропив’янка|кропивниця|,
свербіж|сверблячка,зуд|.
З боку лабораторних
показників: транзиторна
гіпонатріємія|
(частіше
розвивається
у|в,біля|
|літніх|пацієнтів
похилого
віку, а також
на фоні|на фоні|
застосування|вживання|
діуретиків
та інших
препаратів і
обумовлена
синдромом
неадекватної
секреції
антидіуретичного
гормону),
рідко –
асимптоматичне|
підвищення
активності
амінотрансаміназ| у
сироватці
крові (при
тривалому
застосуванні|вживанні|,
нормалізується
при
відміні
препарату). Інші: підвищене потовиділення|випіт|,
зниження або
збільшення
маси тіла,
слабкість.
Протипоказання.
Підвищена
чутливість
до
компонентів
препарату;
застосування|вживання|
інгібіторів
моноаміноксидази|
одночасно
і/або в
попередні 2
тижні, сумісне|спільне|
застосування|вживання|
з|із|
триптофаном|,
фенфлураміном|,
пімозидом|;
епілепсія;
вагітність,
годування груддю,
дитячий вік
до 6 років.
Передозування. Тяжких|тяжких|
випадків
передозування
не
встановлено|установлено|
навіть при
призначенні
великих доз
сертраліну|. Тяжке|тяжке|
отруєння
можливе при
одночасному
прийомі з|із|
іншими
препаратами
і етанолом. Симптоми:
|нудота,
блювання,
сонливість,
тахікардія, ажитація|,
запаморочення,
психомоторне
збудження, діарея,
підвищене
потовиділення|випіт|,
міоклонус,
гіперрефлексія.
Лікування: специфічного
антидоту
немає;
призначення
активованого
вугілля в
поєднанні з|із|
сорбітолом| може
бути більш
ефективне,
ніж
промивання шлунка,
індукція
блювання не
рекомендується.
Інтенсивна
підтримуюча
терапія і постійне
спостереження
за
життєвоважливими|поважними|
функціями,
підтримка
прохідності
дихальних
шляхів|колій,доріг|.
У зв’язку з
великим
об’ємом|обсягом|
розподілу
сертраліну|
активація
діурезу,
діаліз,
гемоперфузія
та
переливання
крові
неефективні.
Особливості
застосування|вживання|. З|із|
особливою
обережністю
призначають
пацієнтам з|із|
органічними
захворюваннями
головного мозку
(у тому числі
із затримкою
розумового розвитку),
маніакальними
станами,
епілепсією,
печінковою
і/або
нирковою
недостатністю,
зниженням
маси тіла, а
також дітям
старшим 6
років.
Сертралін не
слід
призначати
одночасно
або протягом
14 днів після|потім|
припинення
лікування
інгібіторами
моноаміноксидази|, які
також не
можна
призначати
протягом 14 днів
після|потім|
припинення
лікування
сертраліном|.
Досвід|дослід|
застосування|вживання|
сертраліну| у|в,біля|
пацієнтів, що
піддаються
електросудомній
терапії, а
також у|в,біля|
пацієнтів з|із|
судомним
синдромом
відсутній.
Слід уникати
призначення
сертраліну|
пацієнтам з|із|
нестабільною
епілепсією, а
при
застосуванні|вживанні|
у|в,біля|
хворих з|із|
контрольованою
епілепсією
необхідне ретельне
спостереження.
При появі
судом препарат
слід
відмінити|скасувати|.
У зв’язку з
можливістю|спроможністю|
у|в,біля|
хворих на
депресію
суїцидальних| спроб
необхідне
регулярне
спостереження,
особливо в
перші тижні
лікування
сертраліном| і до
досягнення
оптимального
клінічного ефекту.
З|із|
обережністю
слід
призначати
сертралін|
одночасно з
препаратами,
що
пригнічують
центральну
нервову
систему.
Вживання|вжиток,використання|
напоїв і/або
препаратів,
що містять|утримують|
етанол,
заборонено.
Необхідно
дотримуватися
обережності
при
переведенні|переведенні,переказі|
пацієнтів з
прийому
інших
антидепресивних
засобів (що
особливо
тривало
діють, наприклад,
флуоксетин|) на
сертралін|.
Необхідний інтервал
між відміною
одного
препарату і початком
прийому
сертраліну| не
встановлений|установлений|.
При
припиненні
прийому
сертраліну|
описані
рідкісні
випадки
розвитку
синдрому
відміни.
Безпека і
ефективність
лікування |в,біля|
дітей
молодше 6
років не встановлені.
Застосування|вживання|
в період
вагітності і
годування
груддю. Застосування|вживання|
при
вагітності
можливе
тільки|лише| в тому
випадку, якщо|у тому
випадку ,
якщо,в том
случае |
очікувана|сподівана|
користь для
матері
перевищує
потенційний
ризик для
плода.
Контрольованих
результатів
застосування|вживання|
сертраліну| у|в,біля|
вагітних
жінок немає.
Жінкам
репродуктивного
віку
рекомендується
при
лікуванні сертраліном|
користуватися
ефективними
контрацептивними
засобами. За
необхідності
призначення
сертраліну| в
період
лактації
годування
груддю слід припинити,
тому що|тому що|
препарат
проникає в
грудне
молоко, а
достовірних
даних про
безпеку його
застосування|вживання|
в цьому
випадку
немає.
Вплив на
можливість|спроможність|
керування
транспортними
засобами і
працювати зі
складними механізмами.
Призначення
сертраліну|, як
правило, не
супроводжується|супроводиться|
порушенням
психомоторних
реакцій.
Однак сумісне|спільне|
застосування|вживання|
з|із|
іншими
препаратами
може
призвести до
порушення уваги
і
координації
рухів. Тому в
період
лікування
слід
утримуватися
від керування
автотранспортом
і виконання
потенційно
небезпечних
видів
діяльності, що
вимагають
концентрації
уваги і
підвищеної
швидкості
психомоторних
реакцій.
Взаємодія
з|із|
іншими лікарськими
засобами. При
одночасному
застосуванні|вживанні|
або
призначенні
сертраліну|
відразу
після|потім|
терапії
інгібіторами
моноаміноксидази| (у
тому числі,
селегіліном|,
моклобемідом|), як і
при
призначенні
інгібіторів моноаміноксидази|
відразу після|потім|
терапії
сертраліном|,
можливий
розвиток
тяжких|тяжких|
ускладнень|:
гіпертермія,
ригідність,
міоклонус,
швидкі
коливання
параметрів
дихальної і
серцево-судинної
системи,
зміна
психічного
статусу,
включаючи
підвищену
дратівливість,
виражене|виказане,висловлене|
збудження,
сплутаність
свідомості, у
деяких
випадках –
деліріозний
стан і кома
аж до летального
кінця.
Слід
уникати
одночасного
призначення
з|із|
триптофаном|,
фенфлураміном|, а
також
застосування|вживання|
|
препаратів і
напоїв з
вмістом алкоголю.
Сертралін не
підсилює|посилює|
вплив
карбамазепіну|,
галоперидолу
і фенітоіну| на
когнітивну і
психомоторну
функції у|в,біля|
здорових
людей, проте|тим не
менше|,
сумісне|спільне|
застосування|вживання|
препарату з|із|
іншими
лікарськими
засобами, що
пригнічують
центральну
нервову
систему, слід
проводити
тільки|лише| під
наглядом
лікаря|лікарки|.
Фармакокінетика| літію
істотно|суттєво|
не
змінюється
при
одночасному
застосуванні|вживанні|
з|із|
сертраліном|,
однак,|однак|
при їх
одночасному|
застосуванні|вживанні|
частіше
спостерігається
тремор. Тому, як і
при
призначенні
інших селективних
інгібіторів
зворотного
нейронального|
захоплення|захвата|
серотоніну,
сумісне|спільне|
призначення
сертраліну| з|із|
лікарськими
засобами, що
впливають на
серотонінергічну|
передачу,
вимагає
підвищеної
обережності.
Сертралін
збільшує
концентрацію
в крові пімозиду|,
навіть при
одноразовому|однократному|
прийомі
останнього в
низькій дозі
(2 мг), тому
одночасне
призначення
протипоказане.
Одночасне
призначення
з|із|
похідними
кумарину|
(варфарином|)
призводить|призводить,наводить|
до
незначного,
але|та|
достовірного
збільшення
протромбінового| часу
на початку
лікування
сертраліном| і
після|потім|
його відміни.
Циметидин |значно|мірі|
знижує
кліренс
сертраліну|. Сертралін
не впливає на
бета-адреноблокуючу
|активність
атенололу|, не
виявлено
також його
взаємодії з|із|
глібенкламідом| і
дигоксином|. При
одночасному
застосуванні|вживанні|
з|із|
суматриптаном|
відзначені
окремі
випадки
виникнення
слабкості,
підвищення
сухожильних
рефлексів,
сплутаності
свідомості,
тривоги і
збудження, що
вимагає
ретельного
спостереження
за пацієнтом.
Необхідно
враховувати
можливість|спроможність|
взаємодії
сертраліну| з|із|
препаратами,
що мають
високий
ступінь|міру|
зв’язування|зв’язування|
з|із|
білками
крові
(наприклад,
діазепам|,
толбутамід|).
Сертралін
знижує
кліренс
толбутаміду|, що
вимагає
контролю
рівня
глюкози в
крові.
Сертралін
спричиняє|спричиняє|
мінімальну
індукцію
мікросомальних|
ферментів
печінки. За
даними
експериментальних
досліджень
сертралін| не
пригнічує
коензими
цитохрому| Р450 – CYP3A3, CYP2C9,
CYP2C19, CH32C1 і не
впливає або
мінімально
пригнічує
коензим CYP1A2. При
тривалому
призначенні
сертраліну| в дозі
200 мг
метаболізм
кортизолу|,
карбамазепіну|,
терфенадину|, а
також
концентрації
в плазмі
толбутаміду|,
фенітоїну|,
варфарину|,
діазепаму| не
змінюються.
Одночасне
призначення
сертраліну| і
феназону|
(антипірину)
в дозі 200 мг
призводить|призводить,наводить|
до
достовірного
зменшення
періоду
напіввиведення
феназону.|
Тривале
застосування|вживання|
сертраліну| в дозі
50 мг/добу|
супроводжується|супроводиться|
підвищенням
концентрації
дезипраміну| і
лікарських
засобів, що
метаболізуються| в
печінці за
участю
ізоферменту
CYP2D6 (трициклічні|
антидепресанти,
антиаритмічні
засоби IC
класу –
пропафенон|,
флекаїінід|), з|із|
посиленням
їх побічних
ефектів.
Сертралін
сприяє
кумуляції Н1-блокаторів
(астемізол|,
терфенадин|,
ципразид|) з|із|
подовженням|видовженням|
інтервалу QT
на ЕКГ і
можливим
розвитком фатальних
шлуночкових
аритмій типу
«пірует».
Умови та
термін
зберігання. Зберігати
в сухому,
захищеному
від світла місці
при
температурі
від 8 С
до 25 С.
Зберігати в
недоступному
для дітей
місці.
Термін
придатності
– 3 роки.
Умови
відпуску|відпуску|.
За
рецептом.
Упаковка.
Таблетки,
вкриті
оболонкою, по
25 мг, 50 мг, 100 мг №10х3,
№30 (10х3) у
блістері в
коробці.
ТОВ
«Фармацевтична
компанія
«Здоров’я».
Таблетки,
вкриті
оболонкою, по
25 мг, 50 мг, 100 мг №30 (10х3) у
блістері в
коробці.
ТОВ
«Фармекс
Груп».
Назва
виробника. ТОВ
«Фармацевтична
компанія
«Здоров’я».
ТОВ «Фармекс
Груп».
Адреса. 61013,
Україна, м.
Харків, вул.
Шевченка,22 .
Україна, 08300,
Київська область,
м. Бориспіль,
вул..
Шевченка, 100.