Форма випуску: Розчин для ін’єкцій, 0,4 мг/мл по 1 мл в ампулах № 10
Виробник, країна: ТОВ “Харківське фармацевтичне підприємство “Здоров’я народу”, м. Харків, Україна
Міжнародна непатентована назва: Naloxone
АТ код: V03AB15
Форма випуску: Розчин для ін’єкцій, 0,4 мг/мл по 1 мл в ампулах № 10
Діючі речовини: 1 мл розчину містить: 0,4 мг налоксону гідрохлориду у перерахуванні на 100 % речовину
Допоміжні речовини: Натрію хлорид; 0,1 М розчин кислоти хлористоводневої; вода для інєкцій
Фармакотерапевтична група: Антагоністи опіатів
Показання: Передозування опіоїдів. Для усунення пригнічення дихального центру, викликаного опіоїдами; для відновлення дихання у новонароджених після введення породіллі опіоїдних аналгетиків; як діагностичний засіб у хворих з підозрою на опіоїдну залежність.
Умови відпуску: за рецептом
Терміни зберігання: 3р.
Номер реєстраційного посвідчення: UA/1398/01/01
ІНСТРУКЦІЯ
для
медичного
застосування
препарату
НАЛОКСОН-М
(NALOXONUM-M)
Склад:
діюча
речовина: naloxone;
1 мл розчину
містить 0,4 мг
налоксону
гідрохлориду
у
перерахуванні
на 100 % речовину;
допоміжні
речовини: натрію
хлорид; 0,1 М розчин
кислоти
хлористоводневої;
вода для
ін΄єкцій.
Лікарська
форма. Розчин
для ін’єкцій.
Фармакотерапевтична
група.
Антидоти.
Код АТС V03A B15.
Клінічні
характеристики.
Показання.
Передозування
опіоїдів. Для
усунення пригнічення
дихального
центру,
викликаного опіоїдами;
для
відновлення
дихання у
новонароджених
після
введення
породіллі
опіоїдних
аналгетиків;
як
діагностичний
засіб у хворих
з підозрою на
опіоїдну
залежність.
Протипоказання.
Підвищена
чутливість
до препарату.
Спосіб
застосування
та дози.
Налоксон-М
застосовують
внутрішньовенно
струминно
(ін’єкція),
внутрішньовенно
краплинно
(інфузія), а
також
внутрішньом’язово.
Дозу
встановлює
лікар
індивідуально
для кожного
пацієнта.
Внутрішньом’язові
ін’єкції
призначають
у випадках,
коли
внутрішньовенне
введення
неможливе.
У гострих
випадках
слід
надавати
перевагу внутрішньовенному
застосуванню
препарату, оскільки
воно
забезпечує
найшвидший
терапевтичний
ефект. При
введенні
внутрішньом’язово
ефект
препарату
проявляється
пізніше, але
триває довше
(порівняно з
внутрішньовенним
застосуванням).
Тривалість
дії
налоксону
залежить від
введеної
дози, шляху
введення і
коливається в
межах від 45 хв
до 4 годин.
Оскільки
дія деяких
опіоїдів
(наприклад, декстропропоксифен,
дигідрокодеїн,
метадон)
триває довше,
ніж дія
налоксону,
пацієнти
мають
перебувати
під
безперервним
наглядом, а
повторні
дози можна
призначати тільки
у разі
необхідності.
Повне або
часткове
усунення
пригнічення дихального
центру,
спричиненого
опіатами.
Дорослі
Дози
визначає
лікар
індивідуально
з метою
нормалізації
функції
дихання при
підтриманні
адекватної
аналгезії.
Внутрішньовенна
ін’єкція налоксону
в дозі 0,1 – 0,2 мг
(приблизно 1,5 – 3
мкг на 1 кг маси
тіла)
зазвичай є
достатньою.
За необхідності
додатково
можна
вводити 0,1 мг з
інтервалом 2
хв до повного
відновлення
дихання і
свідомості.
Додаткове
введення
може бути
необхідним у
період від 1
до 2 годин –
залежно від
типу дії
активної
речовини
(короткочасний
ефект або
повільна дія),
щодо якої
налоксон є
антагоністом,
її застосованої
кількості,
тривалості
та способу
введення.
Альтернативно
Налоксон-М можна застосовувати
як
внутрішньовенну
інфузію. Тривалість
дії деяких
опіоїдів
більша за тривалість
дії
налоксону,
введеного
внутрішньовенно
болюсно. Тому
якщо
пригнічення
дихального
центру
спричинене
такими речовинами
або є підозра
на це,
налоксон
слід
застосовувати
у вигляді
внутрішньовенної
інфузії.
Швидкість
введення
визначають
залежно від
стану
пацієнта, а
також його
реакції на внутрішньовенну
ін’єкцію та
інфузію. Слід
розглянути
можливість
безперервної
внутрішньовенної
інфузії та за
необхідності
вжити заходів
для
підтримання
дихання.
Діти
Початкова доза налоксону
становить 0,01 – 0,02
мг на 1 кг маси
тіла
внутрішньовенно
протягом 2 – 3 хв
до повного
відновлення
дихання і
свідомості.
Додаткові
дози можна
призначати з
інтервалом 1 – 2
години
залежно від
реакції
пацієнта,
дози і
тривалості
дії опіатів,
що
застосовуються.
Гостре
передозування
опіатів
Дорослі
Початкова
доза
становить 0,4 – 2
мг
внутрішньовенно.
Якщо не
настає
відновлення
дихання, введення
слід повторити
через 2 – 3 хв.
Налоксон-М
можна також
вводити
внутрішньом’язово
(початкова
доза – 0,4 – 2 мг),
якщо
внутрішньовенне
введення
неможливе.
Якщо при введенні
налоксону в
дозі 10 мг стан
пацієнта не покращився,
можна
зробити
висновок, що
пригнічення
дихального
центру
спричинене
іншими
чинниками
або іншими
препаратами,
а не
опіоїдами.
Діти
Рекомендована
початкова
доза – 0,1 мг на 1 кг
маси тіла
внутрішньовенно.
Якщо
бажаного ефекту
не досягнуто,
додатково у
вигляді ін’єкції
вводять 0,1 мг
на 1
кг маси
тіла. Залежно
від стану
пацієнта
може бути
показана
внутрішньовенна
інфузія. Якщо
внутрішньовенне
введення
неможливе,
Налоксон-М
вводять
внутрішньом’язово
в початковій
дозі 0,01 мг на 1 кг
маси тіла,
розділеній
на кілька
введень.
Відновлення
дихання у новонароджених, матері
яких отримували
опіоїди
Звичайна
доза – 0,01 мг на 1 кг маси
тіла
внутрішньовенно. Якщо при
застосуванні
цієї дози
дихальна функція
не
відновлюється,
введення
можна повторити
через 2 – 3 хв. При
неможливості
внутрішньовенного
введення
Налоксон-М
вводять
внутрішньом’язово в
початковій
дозі 0,01 мг на 1 кг
маси тіла.
Пацієнти
літного віку
Пацієнтам
літнього
віку із
серцево-судинними
захворюваннями
або які
отримували
кардіологічні
препарати,
Налоксон-М
слід
застосовувати
з
обережністю.
Слід
враховувати
такі
небажані
ефекти, як
тахікардія і
фібриляція
шлуночків у
післяопераційних
хворих під
час
призначення
Налоксону-М.
Розведення
розчину
Для
внутрішньовенної
інфузії
Налоксон-М розводять
0,9 % розчином
натрію
хлориду або 5 %
розчином
глюкози.
Вміст 5 ампул
препарату (2
мг) розводять
500 мл одного із
зазначених
розчинників
до отримання
концентрації
готового
розчину 4
мкг/мл.
Перед
застосуванням,
а також після
розведення необхідно
перевірити
розчин на
прозорість.
Застосовується
тільки
прозорий, безбарвний,
без видимих
частинок
розчин.
Побічні
реакції.
При
швидкому
введенні
Налоксону-М можуть
виникати
різні
реакції.
З боку
травного
тракту: нудота,
блювання.
З боку
серцево-судинної
системи: тахікардія,
артеріальна
гіпертензія,
зупинка
серця.
З боку
центральної
нервової
системи:
тремтіння,
судоми.
Алергічні
реакції: шкірний
висип,
свербіж,
кропив’янка,
ангіоневротичний
набряк.
Інші:
посилення
пітливості.
При
застосуванні
Налоксону-М у
післяопераційному
періоді в
дозах, які
перевищують мінімально
необхідні,
можливе
зникнення
аналгезії і збудження,
артеріальна
гіпотензія
або гіпертензія,
шлуночкова
тахікардія,
фібриляція
шлуночків,
набряк
легенів.
Синдром
«відміни» у
пацієнтів з
опіоїдною
залежністю:
невизначений
біль, діарея,
гіпертермія,
ринорея,
чхання, підвищена
пітливість,
нудота,
блювання,
знервованість,
втомлюваність,
дратівливість,
тремор,
спазми в
епігастральній
ділянці,
тахікардія,
слабкість; у
новонароджених
– судоми,
діарея, гіпертермія,
безперервний
крик,
гіперрефлексія,
чхання,
тремор,
незвична
роздратованість,
блювання.
При
застосуванні
у терапевтичних
дозах
у хворих, в
організмі
яких не
містяться
опіоїди,
Налоксон-М, як
правило, не спричиняє
побічних
ефектів.
Передозування.
Симптоми:
нудота,
блювання,
артеріальна
гіпертензія,
шлуночкова
тахікардія,
фібриляція
шлуночків,
зупинка
серця, набряк
легенів.
Лікування:
симптоматичне.
Для
попередження
передозування
необхідно
строго дотримуватися
рекомендованих
доз
препарату.
Застосування
у період
вагітності
або годування
груддю.
У
період
вагітності
препарат
призначають
тільки тоді,
коли
очікувана
користь для матері
перевищує
потенційний
ризик для плода.
Не відомо,
чи
виділяється
налоксон в
грудне
молоко, тому
за
необхідності
застосування
препарату
годування
груддю слід
припинити.
Діти.
Синдром
«відміни» у
новонароджених
– судоми,
діарея,
гіпертермія,
безперервний
крик,
гіперрефлексія,
чхання,
тремор, незвична
роздратованість,
блювання.
Особливості
застосування.
Тривалість
дії деяких
опіоїдних
аналгетиків може
перевищувати
тривалість
дії
Налоксону-М,
тому
пацієнти мають
перебувати
під
постійним
медичним наглядом
і в умовах,
які
дозволяють
проводити штучну
вентиляцію
легенів та інші реанімаційні
заходи.
Хворим
з опіоїдною
залежністю
необхідно вводити
препарат
дуже
обережно, оскільки
можлива
поява
абстиненції.
З
обережністю
необхідно
застосовувати
пацієнтам з
кардіоваскулярними
захворюваннями
та пацієнтам,
які
приймають
кардіотоксичні
препарати,
тому що
можливе
виникнення
вентрикулярної
тахікардії
та
фібриляції.
В
експериментах
на тваринах
виявлено
пригнічення
фертильності
і відсутності
тератогенного
ефекту.
Здатність
впливати на
швидкість
реакції при
керуванні
автотранспортом
або роботі з
іншими
механізмами.
Під час
застосування
Налоксону-М
забороняється
керувати
транспортними
засобами і
працювати з
іншими
механізмами.
Взаємодія
з іншими
лікарськими
засобами та
інші види
взаємодій.
Налоксон-М
усуває
аналгетичну
дію опіоїдних
аналгетиків.
Препарат
зменшує
ефекти
бупренорфіну
і трамадолу,
але дія його
короткочасна.
При
одночасному
застосуванні
Налоксон-М може
зменшити
антигіпертензивну
дію
клофеліну.
Несумісний
з розчинами
лікарських
засобів, що
вміщують
бісульфіти.
Фармацевтично
сумісний із 0,9 % розчином
натрію
хлориду, 5 %
розчином
декстрози,
стерильною
водою для
ін’єкцій.
Фармакологічні
властивості.
Фармакодинаміка.
Налоксон
є
конкурентним
антагоністом
опіатних
рецепторів і
відноситься
до групи так
званих
«чистих»
антагоністів
опіатних
рецепторів.
Блокує
переважно
μ-рецептори і
завдяки
значній
спорідненості
з цими
рецепторами
витісняє
наркотичні аналгетики
з місць
зв΄язування,
ліквідуючи
таким чином
симптоми
передозування
опіоїдів та
усуває дію як
ендогенних
опіатних
пептидів, так
і екзогенних
опіоїдних
аналгетиків;
меншою мірою
діє на інші
опіатні
рецептори.
Введення
Налоксону
запобігає,
послаблює або
усуває
(залежно від
дози і часу
введення)
ефекти
опіоїдних
аналгетиків,
відновлює
дихання,
зменшує
седативну
дію та ейфорію,
послаблює
гіпотензивний
ефект.
Налоксон
усуває дію
широкої
групи наркотичних
засобів як
агоністів,
так і
агоністів-антагоністів
опіатних
рецепторів:
морфіну,
апоморфіну,
героїну,
кодеїну,
дигідрокодеїну,
промедолу,
метадону,
пентазоцину,
фентанілу,
бупренорфіну.
Препарат
усуває
центральні і
периферичні
токсичні
симптоми:
пригнічення
дихання, звуження
зіниць,
уповільнення
випорожнення
шлунка,
дисфорію,
кому та
судоми, а
також
аналгетичний
ефект
наркотичних
аналгетиків,
крім того,
він усуває
токсичну дію
великих доз
алкоголю.
Налоксон
ефективний
також при
розладах функції
дихання при
змішаних
отруєннях, спричинених
опіоїдними
засобами у
поєднанні з
барбітуратами,
бензодіазепінами
та алкоголем.
Налоксон
провокує
синдром «відміни»
у хворих з
опіоїдною
залежністю.
Препарат не
володіє
аналгезуючою
активністю,
не викликає
дисфорії і
психоміметичних
симптомів,
розвитку звикання
і формування
лікарської
залежності.
Фармакокінетика. При внутрішньовенному
введенні дія
препарату
розпочинається
вже через 0,5 – 2
хв, тривалість
дії становить
20 – 40 хв. При
внутрішньом΄язовому
або підшкірному
введенні діє
через 2 – 3 хв,
тривалість
дії становить
2,5 – 3 години.
Середній
період
напіврозпаду
становить 1 – 1,5
години; у
новонароджених
він триваліший
і становить 3
години. Налоксон
метаболізується
в печінці з
утворенням
глюкуронідів.
Метаболіти
виводяться з
сечею. Вплив
печінкової і
ниркової
недостатності
не вивчено.
Проходить
через гематоенцефалічний
і
плацентарний
бар΄єри.
Фармацевтичні
характеристики.
Основні
фізико-хімічні
властивості: прозора
безбарвна
рідина.
Несумісність.
Препарат
несумісний з
розчинами
лікарських
засобів, що
містять
бісульфіти,
мета-бісульфіти,
довгий
ланцюг або
аніони
високомолекулярної
ваги, розчини
з лужним рН.
Не слід
змішувати з
іншими
лікарськими
засобами
Препарат
призначений
тільки для
окремого
застосування.
Термін
придатності.
3
роки.
Умови
зберігання.
Зберігати
в сухому,
захищеному
від світла місці
при
температурі
не вище 25 °С.
Зберігати
в
недоступному
для дітей
місці.
Упаковка
10
ампул по 1 мл
у
картонній
пачці.
Категорія
відпуску.
За
рецептом.
Виробник.
Товариство
з обмеженою
відповідальністю
«Харківське
фармацевтичне
підприємство
«Здоров’я
народу».
Місцезнаходження.
Україна,