Форма випуску: Капсули по 100 мг № 4х1, № 5х3 у блістерах
Виробник, країна: Дженом Біотек Пвт. Лтд., Індія
Міжнародна непатентована назва: Itraconazole
АТ код: J02AC02
Форма випуску: Капсули по 100 мг № 4х1, № 5х3 у блістерах
Діючі речовини: 1 капсула містить: ітраконазолу у вигляді гранул ітраконазолу 100 мг
Допоміжні речовини: Лактоза, бетадекс, повідон, натрію метилпарабен (Е 219), натрію пропілпарабен (Е 217), гіпромелоза, самоемульгований гліцерил моностеарат (Е 471)
Фармакотерапевтична група: Препарати для лікування грибкових захворювань
Показання: Лікування мікозів, що спричинені чутливими до препарату збудниками, таких як:
– вульвовагінальний кандидоз, хронічний рецидивуючий грибковий вульвовагініт;
– мікози шкіри, ротової порожнини, очей;
– оніхомікоз, спричинений дерматофітами і/або дріжджами, пліснявими грибами;
– системні мікози, в т.ч. системний аспергільоз, кандидоз, криптококоз (включаючи криптококовий менінгіт), гістоплазмоз, споротрихоз, паракокцидіоідоз, бластомікоз та інші системні та топічні мікози.
Умови відпуску: за рецептом
Терміни зберігання: 2р.
Номер реєстраційного посвідчення: UA/8213/01/01
І Н С Т Р У К Ц І
Я
для
медичного
застосування
препарату
М І К О С Т О
П
(M I C O S T O P)
Загальна
характеристика:
міжнародна
назва: Itraconazole;
3Н-1,2,4-Триазол-3-ОН,4-[4-[4[[2-(2,4
дихлорфеніл)-2-(1Н-1,2,4,-триазол-1-іл-метил)-1,3-діоксолан-4-іл]-метокси]феніл]-піперазиніл] феніл] –
2,4-дигідро-2-(1-метоксипропіл);
основні
фізико-хімічні
властивості: червоно-білі
капсули із твердого
желатину
розміром "0",
наповнені гранулами
від білого до
майже білого
кольору;
склад: 1
капсула
містить
ітраконазолу
у вигляді
гранул
ітраконазолу
– 100 мг;
допоміжні
речовини: цукор,
крохмаль,
ПВПК, тальк,
етилцелюлоза,
натрію
метилпарабен,
натрію
пропілпарабен.
Форма
випуску.
Капсули.
Фармакотерапевтична
група. Протигрибкові
препарати
для
системного застосування.
Код АТС J02A С02.
Фармакологічні
властивості.
Фармакодинаміка.
Активна
речовина
препарату
ітраконазол –
похідне
триазолу,
синтетичний
протигрибковий
засіб
широкого
спектра дії.
Механізм дії
пов’язаний з
пригніченням
ергостеролу
– важливого
компонента
клітинної
мембрани
грибів.
Активний у
відношенні
дерматофітів
(Тгісhophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton
floccosum) і
дріжджових
грибів, а
саме Саndida spp.
(включаючи С.
аlbicans, С. glabrata, С. krusei). До
препарату
чутливі
також
плісняві
гриби: Сгурtococcus
neoformans, Aspergillus spp., Histoplasma spp., Paracoccidioides brasiliensis,
Sporothrix schenskii, Foncecaea spp., Cladosporium spp., Blastomyces
dermatidis, та ін.
Клінічні
результати
лікування
препаратом
стають
очевидними
через 2-4 тижні
після
припинення
терапії у
випадках
мікозів шкіри
і через 6-9
місяців –
після
припинення
лікування
оніхомікозу.
Фармакокінетика.
Максимальна
біодоступність
ітраконазолу
відмічається
тоді, коли
препарат
приймають
одразу після
їди.
Після
одноразового
прийому препарату
максимальна
концентрація
ітраконазолу
в плазмі
досягається
через 3 – 4 години.
При
довготривалому
застосуванні
рівноважна
концентрація
досягається
через 1 – 2 тижні
і становить
(через 3
– 4 години
після
прийому
останньої
дози препарату):
0,4 мкг/мл – при
прийомі 100 мг
препарату 1
раз на добу; 1,1 мкг/мл
– при прийомі
200 мг 1 раз на
добу і 2 мкг/мл –
при прийомі 200
мг 2 рази на
добу.
Зв’язування
з білками
плазми
становить 99,8%. Ітраконазол
розподіляється
в різних тканинах.
Концентрація
ітраконазолу
в легенях,
нирках,
печінці,
кістках, шлунку,
селезінці,
скелетних
м’язах у 2 – 3 рази
перевищує
його
концентрацію
в плазмі.
Концентрація
ітраконазолу
в тканинах,
що містять
кератин,
особливо в
шкірі, в 4 рази
перевищує
його
концентрацію
в плазмі. Терапевтична
концентрація
ітраконазолу
в шкірі
зберігається
протягом 2 – 4 тижнів
після
закінчення
4-тижневого
курсу лікування.
Терапевтична
концентрація
ітраконазолу
в кератині
нігтів
досягає
через 1
тиждень від
початку
лікування і
зберігається
на протязі не
менше 6
місяців
після
закінчення
3-х місячного
курсу
лікування.
Виділяється
також із
секретом
сальних і
потових
залоз.
Ітраконазол
метаболізується
в печінці з утворенням
великої
кількості
похідних, одна
з яких –
гідроксиітраконазол
– має протигрибкову
дію in vitro.
Виведення з
плазми
двофазне, з
кінцевим періодом
напіввиведення
1 – 1,5
доби. Приблизно
35% від
прийнятої
дози
препарату
виводиться
нирками у
вигляді
метаболітів
протягом 1
тижня; в
незміненому
вигляді
виводиться
менше 0,03%. Через
кишечник у
незміненому
вигляді
виводиться
близько 3 – 18% від
прийнятої
дози
препарату.
У пацієнтів
з печінковою
і нирковою
недостатністю,
а також у
деяких
пацієнтів з
імуносупресією
(наприклад,
при ВІЛ,
після трансплантації
органів, у
випадку
нейтропенії) біодоступність
ітраконазолу
може
знижуватись.
Показання
для
застосування. Лікування
мікозів, що
спричинені
чутливими до
препарату
збудниками,
таких як:
–
вульвовагінальний
кандидоз,
хронічний рецидивуючий
грибковий
вульвовагініт;
– мікози
шкіри,
ротової
порожнини,
очей;
–
оніхомікоз,
спричинений
дерматофітами
і/або
дріжджами,
пліснявими
грибами;
–
системні
мікози, в т.ч.
системний
аспергільоз,
кандидоз,
криптококоз
(включаючи
криптококовий
менінгіт),
гістоплазмоз,
споротрихоз,
паракокцидіоідоз,
бластомікоз
та інші
системні та
топічні
мікози.
Спосіб
застосування
та дози. Мікостоп
треба
приймати
всередину,
одразу ж
після ситної їди.
Капсули
необхідно
ковтати
цілими, не
розжовувати.
При вульвовагінальному
кандидозі Мікостоп
рекомендується
в дозі 200 мг 2
рази на добу
протягом 1
дня або в
дозі 200 мг 1 раз
на добу
протягом 3
днів.
При хронічному
рецидивуючому
грибковому
вульвовагініті
100 мг 2 рази на
добу
протягом 6-7
днів, а
потім 3 – 6
менструальних
циклів 100 мг в
перший день
циклу.
При висівкоподібному
лишаї – по 200 мг 1
раз на добу
протягом 7
днів.
При дерматомікозах
— по 100 мг 1 раз
на добу
протягом 15
днів. У
випадках
ураження
висококератинізованих
ділянок,
таких як
шкіра кистей
і стоп,
проводять додаткове
лікування в
тій же дозі
протягом 15
днів.
При кандидозі
ротової
порожнини — по
100 мг 1 раз на
добу
протягом 15
днів.
При грибковому
кератиті – по
200 мг 1 раз на
добу
протягом 21
дня.
При оніхомікозі
препарат
призначають
у дозі 200 мг на
добу протягом
3 місяців або
проводять
повторні курси
лікування,
призначаючи
препарат у
дозі 200 мг 2 рази
на добу
протягом 1
тижня з
подальшими
перервами. При
ураженні
нігтів на
ногах
(незалежно
від того, чи
має місце
ураження
нігтів на
руках)
проводять 3
курси
лікування (1
тиждень
прийому
препарату, 3 тижні
– перерва). При
ураженні
нігтів
тільки на
руках
проводять 2
курси лікування
(1 тиждень
прийому
препарату, З
тижні – перерва).
При системному
аспергільозі
— по 200 мг 1 раз
на добу
протягом 2-5
місяців, при
необхідності
дозу
препарату
збільшують
до 200 мг 2 рази на
добу.
При системному
кандидозі –
по 100 – 200 мг один
раз на добу
протягом 3
тижнів – 7 місяців,
при необхідності
дозу
препарату
збільшують
до 200 мг 2 рази на
добу.
При системному
криптококозі
у разі, якщо
не
відмічаються
ознаки
менінгіту,
препарат
приймають у
дозі 200 мг 1 раз
на добу, для
підтримуючої
терапії – 200 мг 1
раз на добу
протягом 2 – 12
місяців.
При криптококовому
менінгіті –
по 200 мг 2 рази на
добу.
При
гістоплазмозі
Мікостоп
приймають у
дозі від 200 мг 1
раз на добу
до 200 мг 2 рази на
добу
протягом 8
місяців.
При споротрихозі
– по 100 мг 1 раз на
добу
протягом 3
місяців.
При паракокцидіоїдозі
(паракокцидіоїдомікозі)
– по 100 мг 1 раз на
добу
протягом 6
місяців.
При хромомікозі
– по 100 – 200 мг 1 раз
на добу
протягом 6
місяців.
При бластомікозі
препарат
призначають
у дозі від 100 мг 1
раз на добу
до 200 мг 2 рази на
добу
протягом 6
місяців.
У
деяких
пацієнтів з
порушеннями
імунітету
може
виникнути
необхідність
у збільшенні
дози
препарату.
Побічна дія. З боку
ШКТ і
печінки: диспепсія,
нудота, біль
в животі,
запор, транзиторне
підвищення
активності
трансаміназ
у плазмі
крові, в
окремих випадках
при
тривалому
лікуванні
може виникнути
гепатит
(чіткий
зв’язок з
прийманням
препарату не
встановлений).
З
боку
нервової
системи: головний
біль,
запаморочення,
в окремих випадках
– периферичні
нейропатії.
Алергічні
реакції: шкірний
свербіж,
кропив’янка,
ангіоневротичний
набряк.
Дерматологічні
реакції: висип,
іноді при
довготривалому
лікуванні
може
виникнути
алопеція,
синдром
Стівенса–Джонсона.
Інші:
в окремих
випадках при
довготривалому
лікуванні
можуть
виникнути
гіпокаліємія,
набряки.
Протипоказання.
Одночасне
приймання
всередину
терфенадину,
астемізолу,
цизаприду,
мідазоламу
або триазоламу.
Підвищена
чутливість
до
ітраконазолу
або
будь-якого
іншого
інгредієнту
препарату,
дитячий вік
(до 15 років).
Передозування.
Відомості
про
передозування
препарату
відсутні. Лікування:
промивання
шлунка
(протягом 1-ї години
після
прийому
препарату),
прийом активованого
вугілля.
Ітраконазол
не видаляється
за допомогою
гемодіалізу.
Специфічний
антидот
відсутній.
Лікування
симптоматичне.
Особливості
застосування.
В
період
вагітності
призначення
препарату
оправдане
лише при
системних
мікозах, коли
очікуваний
ефект
терапії
перевищує потенційний
ризик для
плоду. При
необхідності
довготривалого
призначення
препарату в
період
годування
грудьми слід
вирішити
питання про припинення
годування.
Жінкам
дітородного
віку в період
прийому
препарату
рекомендоване
застосування
контрацептивних
засобів.
У
пацієнтів з
підвищеним
рівнем
трансаміназ
у плазмі
крові
препарат
призначають
лише тоді,
коли
очікуваний
ефект
терапії перевищує
можливий
ризик
ураження
печінки.
При
лікуванні
пацієнтів,
хворих на
цироз печінки
і/або в яких
порушені
функції
нирок, препарат
застосовують
під
контролем
рівню
ітраконазолу
в плазмі і,
при
необхідності,
слід
коректувати
дозу
препарату.
Пацієнтам,
які приймають
антацидні
препарати, їх
призначають
не раніше ніж
через 2
години після
прийому
Мікостопу. В
разі
проведення
терапії більше
ніж протягом
1 місяця
необхідний
контроль
функції
печінки.
Контроль
функції печінки
необхідний
також тоді,
коли у
пацієнта, який
приймає
препарат,
виникають
анорексія, нудота,
блювання,
підвищена
втомлюваність,
болі в
животі,
відмічається
темний колір
сечі. При
порушеннях
функції
печінки
препарат відміняють.
При
виникненні
периферичної
нейропатії, якщо
вона
зумовлена
прийомом
Мікостопу,
препарат
відміняють.
Клінічних
даних щодо
застосування
препарату у
лікуванні
дітей
недостатньо,
тому призначають
Мікостоп
лише в тих
випадках, коли
очікуваний ефект
терапії
перевищує
можливий
ризик виникнення
побічних
ефектів.
Взаємодія
з іншими лікарськими
засобами. Одночасний
прийом
препаратів,
які індукують
ферментні
системи
печінки
(наприклад, рифампіцин,
фенітоїн)
суттєво
знижують біодоступність
ітраконазолу.
Мікостоп
у разі
одночасного
прийому з препаратами,
метаболізм
яких
відбувається
за участю
ензимів типу
цитохрому Р450-3А,
може
призводити
до посилення
і/або подовження
їхнього
ефекту. До
таких
препаратів відносять
терфенадин,
астемізол,
цизаприд, мідазолам,
триазолам
(для прийому
внутрішньо);
непрямі
антикоагулянти,
циклоспорин А,
дигоксин,
блокатори
кальцієвих
каналів типу
дигідропіридину,
хінідин,
такролімус,
вінкристин.
При
одночасному
прийомі
ітраконазолу
з
зидовудином,
етинілестрадіолом
або норетистероном
значні
взаємодії не
були відмічені.
Умови та
термін
зберігання. Зберігати
при температурі
до +25 °С, в
сухому,
захищеному
від світла
та
недоступному
для дітей
місці. Термін
придатності
– 2 роки.
Умови
відпуску. За
рецептом.
Упаковка. По
4 капсули у
блістері. 1
блістер у
картонній
коробці.
По 5 капсул у
блістері, 3 блістери
у картонній
коробці.
Виробник.
Дженом
Біотек ПВТ.
ЛТД.
Адреса. Плот номер
Д-121, Д-123
Малегаон
ЕМ. АЙ. ДІ. СІ.
Сіннар,
Насік – 422103,
Індія.
504, Делфі,
Хіранандані
Гарденс,