Форма випуску: Розчин для ін’єкцій 0,5 % по 2 мл в ампулах № 5, № 5х2, № 10
Виробник, країна: ТОВ “Фармацевтична компанія “Здоров’я”, м. Харків, Україна
Міжнародна непатентована назва: Metoclopramide
АТ код: A03FA01
Форма випуску: Розчин для ін’єкцій 0,5 % по 2 мл в ампулах № 5, № 5х2, № 10
Діючі речовини: 1 мл містить: метоклопраміду гідрохлориду (у перерахуванні на 100 % речовину) 5 мг.
Допоміжні речовини: Натрію хлорид, натрію метабісульфіт, натрію едетат (Трилон Б), пропіленгліколь, 0,1 М розчин кислоти хлористоводневої, вода для ін’єкцій
Фармакотерапевтична група: Препарати, які викликають блювоту та протиблювотні засоби
Показання: Пацієнти старше 20 років.
• Усунення симптомів порушення моторно-евакуаторної активності верхніх відділів шлунково-кишкового тракту, асоційованих з пептичною виразкою, гастроезофагеальною рефлюксною хворобою, гастритом, дуоденітом, хіатальною грижею, холелітіазом та після-холецистектомічною диспепсією.
• Лікування блювання і нудоти різного генезу, асоційованих з гастроінтестинальними розладами, циклічним блюванням, непереносимістю цитотоксичних препаратів, застійною серцевою недостатністю, глибокою рентгенотерапією або терапією радіоактивним кобальтом; блювання після анестезії.
• Усунення симптомів нудоти, блювання та шлункового стазу, асоційованих з мігренню.
• Післяопераційні стани: післяопераційна гіпотонія шлунка, післяваготомійний синдром.
• Підготовка до діагностичних обстежень (рентгенографія шлунка і дванадцятипалої кишки, гастродуоденоскопія).
Пацієнти віком від 3 до 20 років. Нестримне блювання відомого ґенезу; блювання, обумовлене променевою терапією або еметогенною хіміотерапією; профілактика блювання перед хірургічними втручаннями (як компонент премедикації); гастродуоденоскопія.
Умови відпуску: за рецептом
Терміни зберігання: 2р
Номер реєстраційного посвідчення: UA/4973/01/01
ІНСТРУКЦІЯ
для
медичного
застосування
препарату
МЕТОКЛОПРАМІД-ЗДОРОВ’Я
(METOCLOPRAMIDЕ-ZDOROVYE)
Склад:
діюча
речовина: metoclopramide;
1 мл
містить
метоклопраміду
гідрохлориду
(у
перерахуванні
на 100 % речовину)
5 мг;
допоміжні
речовини: натрію
хлорид,
натрію
метабісульфіт
(Е223), динатрію
едетат, пропіленгліколь,
0,1 М
розчин
кислоти
хлористоводневої,
вода для
ін’єкцій.
Лікарська
форма. Розчин
для ін’єкцій.
Фармакотерапевтична
група. Засоби,
що
застосовуються
при
функціональних
шлунково-кишкових
розладах.
Стимулятори
перистальтики
(пропульсанти).
Код
АТС А03F A01.
Клінічні
характеристики.
Показання.
Пацієнти
старше 20
років.
·
Усунення
симптомів
порушення
моторно-евакуаторної
активності
верхніх
відділів шлунково-кишкового
тракту,
асоційованих
з пептичною
виразкою,
гастроезофагеальною
рефлюксною
хворобою,
гастритом,
дуоденітом,
хіатальною
грижею,
холелітіазом
та після-холецистектомічною
диспепсією.
·
Лікування
блювання і
нудоти
різного генезу,
асоційованих
з
гастроінтестинальними
розладами,
циклічним блюванням,
непереносимістю
цитотоксичних
препаратів,
застійною
серцевою
недостатністю,
глибокою
рентгенотерапією
або терапією
радіоактивним
кобальтом;
блювання після
анестезії.
·
Усунення
симптомів
нудоти,
блювання та
шлункового
стазу,
асоційованих
з мігренню.
·
Післяопераційні
стани:
післяопераційна
гіпотонія
шлунка,
післяваготомійний
синдром.
·
Підготовка
до
діагностичних
обстежень (рентгенографія
шлунка і
дванадцятипалої
кишки,
гастродуоденоскопія).
Пацієнти
віком від 3 до 20
років.
Нестримне
блювання
відомого ґенезу;
блювання,
обумовлене
променевою
терапією або
еметогенною
хіміотерапією;
профілактика
блювання
перед
хірургічними
втручаннями
(як компонент
премедикації);
гастродуоденоскопія.
Протипоказання.
Підвищена
індивідуальна
чутливість
до метоклопраміду,
феохромоцитома
(можливий
гіпертонічний
криз у
зв’язку з
викидом
катехоламінів
із пухлини),
шлунково-кишкові
кровотечі,
перфорація
травного
тракту
(пропульсивний
ефект препарату
перешкоджає
загоєнню
швів), кишкова
непрохідність,
пролактинзалежні
пухлини,
епілепсія,
підвищена
судомна
готовність
(екстрапірамідні
рухові
розлади),
глаукома,
хвороба
Паркінсона,
блювання на
фоні
лікування і
передозування
нейролептиками,
блювання у
хворих на рак
молочної
залози,
перший
триместр
вагітності,
період
годування
груддю, дитячий
вік до 3 років.
Препарат
не повинен
застосовуватися
протягом
перших 3−4
днів після
таких
операцій, як
пілоропластика
або
анастомоз
кишечника,
тому що
енергійні
м’язові
скорочення уповільнюють
загоєння ран.
Дітям
від 3 до 14 років,
а також
жінкам у ІІ–ІІІ
триместрах
вагітності
метоклопрамiд
призначають
лише при
наявності
вагомих
показань.
Запобіжні
заходи. У
зв’язку з
вмістом метабісульфіту
натрію
препарат не
призначають
хворим на
бронхіальну
астму з
підвищеною
чутливістю
до сульфіту.
Спосіб
застосування
та дози.
Призначають
дорослим і
дітям старше
3 років
внутрішньом’язово
або внутрішньовенно.
Внутрішньом’язово
вводять
глибоко у
верхній
квадрант
сідничного м’яза;
внутрішньовенно
вводять
повільно (протягом
не менше 2
хвилин).
Дорослі
пацієнти
старше 20
років. Доза
препарату
залежить від
маси тіла.
Дорослим
пацієнтам з
масою тіла
понад 60 кг
зазвичай
призначають
по 10 мг (2 мл) 3
рази на добу,
пацієнтам з
масою тіла
менше 60 кг – по 5
мг (1 мл) 3 рази на
добу.
Пацієнти
літнього
віку.
Коректування
дози не
потрібне.
Пацієнти
з
захворюваннями
печінки і/або
нирок. У
пацієнтів з
клінічно
значущими
порушеннями
функції
печінки і
нирок
терапію проводять у
зменшених
дозах,
враховуючи,
що метоклопрамід
метаболізується
в печінці і
його метаболіти
елімінуються
нирками.
Пацієнти
віком від 3 до 20
років. Доза
препарату
залежить від
віку і маси
тіла:
підлітки та
молоді
дорослі
віком 15−19 років:
з масою тіла
понад 60 кг
призначають
по 10 мг (2 мл) 3
рази на день,
з масою тіла
30−59 кг – по 5 мг (1
мл) 3 рази на
день;
діти та
підлітки
віком 9−14
років з масою
тіла понад 30 кг
–
призначають
по 5 мг (1 мл) 3
рази на день;
діти віком 5−9
років з масою
тіла 20−29 кг –
призначають
по 2,5 мг (0,5 мл) 3
рази на день;
діти віком 3−5
років з масою
тіла 15−19 кг –
призначають
по 2 мг (0,4 мл) 2−3
рази на день,
з масою тіла
менше 15 кг –
призначають
по 1 мг (0,2 мл) 2−3
рази на день.
Для
всіх
пацієнтів
добова доза не
повинна
перевищувати
0,5 мг/кг маси
тіла.
Тривалість
лікування
залежить від
тяжкості і
перебігу
хвороби і визначається
лікарем.
Середній
курс лікування
– 4–6 тижнів. В
окремих
випадках
курс лікування
може
становити 6
місяців.
Діагностичні
процедури.
Призначають
однократно
за 5−10 хвилин
до процедури
у дозах:
дорослі
старше 20
років −
призначають
10−20 мг (2–4 мл);
підлітки та
молоді
дорослі
віком 15−19 років
–
призначають
10 мг (2 мл);
діти та
підлітки
віком 9−14
років –
призначають 5
мг (1 мл);
діти віком 5−9
років –
призначають
2,5 мг (0,5 мл);
діти віком 3−5
років –
призначають 2
мг (0,4 мл).
Побічні
реакції. Більшість
побічних
ефектів
виникає протягом
36 годин від
початку
лікування і
зникає
протягом 24
годин після
відміни
препарату.
З
боку
центральної
і
периферичної
нервової
системи: на
початку
лікування
можливі
сонливість, підвищена
стомлюваність,
головний
біль,
запаморочення,
шум у вухах, занепокоєння,
тривожність,
порушення
орієнтації,
непритомний
стан. У
хворих
літнього
віку при
тривалому
застосуванні
– можливість
розвитку
паркінсонізму
(тремор, сіпання
м’язів,
обмеженість
у рухах) і
пізніх дискінезій.
У дітей і
осіб
молодого
віку можливе
виникнення
екстрапірамідних
розладів (спазм
лицьової
мускулатури,
тризм, гіперкінези,
ритмічна
протрузія
язика,
спастична
кривошия,
спазм
зовнішніх
очних м’язів,
включаючи
окулогіричний
криз,
неприродне положення
голови і
пліч,
опістотонус),
що проходять відразу
після
відміни
препарату. Ці
порушення
найбільш
ймовірні при
дозах понад 0,5
г/кг маси
тіла. Дуже
рідко –
нейролептичний
злоякісний
синдром.
З
боку
шлунково-кишкового
тракту: на
початку
лікування
можливі запор
або діарея;
рідко –
сухість у
роті.
Алергічні
реакції:
рідко –
висипання,
свербіж,
кропив’янка,
бронхоспазм,
ангіоневротичний
набряк.
З
боку обміну
речовин: у
хворих із
набряками –
посилення
затримки
натрію і
гіпокаліємія.
З
боку системи
кровотворення:
на
початку
лікування
можливий
агранулоцитоз.
Дуже рідко
при
застосуванні
у високих
дозах –
метгемоглобінемія,
сульфгемоглобінемія
(більш
виражені у
пацієнтів з
дефіцитом
глюкозо-6-фосфатдегідрогенази);
у цих
випадках
препарат
відміняють і
призначають
відповідну
терапію.
Метгемоглобінемію
усувають за
допомогою
метиленового
синього.
З
боку
ендокринної
системи: рідко
при
тривалому
застосуванні
у високих
дозах –
підвищення
рівня
пролактину,
що призводить
до
гінекомастії,
галактореї, порушенню
менструального
циклу
(внаслідок
стимуляції
метоклопрамідом
секреції
пролактину).
З боку
імунної
системи: дуже
рідко –
реакції
гіперчутливості,
включаючи
анафілактичний
шок,
бронхоспазм,
шкірні
реакції.
З боку
серцево-судинної
системи: гіпотензія
з наступною
компенсаторною
тахікардією,
у пацієнтів з
феохромоцитомою
–
гіпертензивний
криз; дуже
рідко при внутрішньовенному
введенні –
брадикардія,
асистолія,
блокада
серця.
Інше:рідко
при
тривалому
застосуванні
у високих
дозах –
незначна
гіперемія
слизової оболонки
носа; дуже
рідко –
запалення і
локальний
флебіт в місці
введення.
Лабораторні
показники: можливе
спотворення
результатів
функціональних
печінкових
тестів і
визначення концентрації
альдостерону
і пролактину в
плазмі крові.
Передозування.
Симптоми:
тяжка
сонливість,
сплутаність
свідомості,
екстрапірамідні
розлади,
епілептичні
припадки,
порушення
функції
серцево-судинної
системи з
брадикардією
і
підвищенням/зниженням
артеріального
тиску,
дратівливість,
руховий
неспокій,
судоми.
Лікування:
екстрапірамідні
розлади
усувають
повільним
внутрішньовенним
введенням
біперидину.
За життєвоважливими
функціями
спостерігають
до повного
зникнення
симптомів
передозування.
Застосування
у період
вагітності
або годування
груддю. Препарат
протипоказаний
у першому триместрі
вагітності. В II і III
триместрах
препарат
застосовують
тільки
при наявності
вагомих
показань.
У
разі
необхідності
застосування
препарату
жінкам, що
годують
груддю, на
період лікування
необхідно
припинити
годування груддю.
Діти.
Препарат
протипоказаний
для
застосування
дітям до 3
років.
Дітям
віком 3–14
років
препарат
призначають тільки
при наявності
вагомих
показань.
Особливі
заходи
безпеки. У
зв’язку з
вмістом в
ін’єкційному
розчині
препарату
Метоклопрамід-Здоров’я
метабісульфіту
натрію, в окремих
випадках – в
основному у
хворих на бронхіальну
астму –
можуть
виникати
реакції підвищеної
чутливості,
що
проявляються
нудотою,
проносом,
ядухою,
гострим
нападом астми,
порушеннями
свідомості
або шоком. Перебіг
цих реакцій
індивідуальний,
у деяких хворих
вони можуть
навіть
призводити
до стану, що
загрожує
життю.
З
обережністю
застосовують
препарат при нирковій
і печінковій
недостатності,
бронхіальній
астмі,
порфірії, при
одночасному
застосуванні
антихолінергічних
препаратів.
У
пацієнтів
(особливо
віком до 20
років), що
застосовують
препарати,
які можуть
викликати
екстрапірамідні
реакції
(фенотіазини,
бутирофенони),
одночасне застосування
метоклопраміду
може збільшити
частоту та
погіршити
перебіг цих
реакцій.
З
обережністю
застосовують
препарат при артеріальній
гіпертензії,
оскільки
метоклопрамід
може
підвищувати
рівень
циркулюючих
катехоламінів.
З
особливою
обережністю
слід
застосовувати
препарат
дітям через
підвищений
ризик
виникнення
дискінетичного
синдрому.
При
розвитку
побічних
явищ у дітей
і хворих із
тяжкими
порушеннями
функції
нирок препарат
відміняють.
При
розвитку
гінекомастії,
галактореї
або
порушеннях
менструального
циклу препарат
відміняють.
Особливості
застосування.
У період
лікування
слід
виключити
вживання
алкогольних
напоїв.
Здатність
впливати на
швидкість
реакції при
керуванні
автотранспортом
або під час
роботи з іншими
механізмами. В
період
лікування
необхідно
утримуватися
від
керування
автотранспортом
і занять
потенційно
небезпечними
видами
діяльності,
що
потребують
підвищеної
уваги і швидкості
психомоторних
реакцій.
Взаємодія
з іншими
лікарськими
засобами та
інші види
взаємодій.
Несумісний
із лужними
інфузійними
розчинами.
Не
рекомендується
одночасне
застосування
з
трициклічними
антидепресантами,
інгібіторами
моноаміноксидази
і симпатоміметиками.
При
сукупному
застосуванні:
− з
антихолінергічними
засобами та
опіоїдними
анальгетиками
− можливе
взаємне ослаблення
дії;
− з
пролактином,
бромокриптином
та каберголіном
– ослаблення
їх
гіпопролактинемічного
ефекту;
− з
нейролептиками
(особливо
фенотіазинового
ряду і
похідними
бутирофену) –
можливе
підвищення
ризику розвитку
екстрапірамідних
порушень;
− з
протипаркінсонічними
препаратами
(леводопа,
амантадин,
ропінірол) –
зниження їх ефективності;
− з
етанолом −
підсилення
його
всмоктування
та дії на
центральну
нервову
систему;
− зі
снодійними
засобами –
підсилення
їх седативного
ефекту;
− з
блокаторами
Н2-рецепторів
– підсилення ефективності
терапії ними;
− з
суксометонієм
– підсилення
його нервово-м’язового
блокуючого
ефекту;
−
підвищує
всмоктування
та
ефективність
антибіотиків,
парацетамолу,
солей літію,
ацетилсаліцилової
кислоти,
діазепаму,
леводопи,
тетрацикліну
(за рахунок
впливу на
моторику
шлунка);
−
сповільнює
всмоктування
дигоксину і
зменшує його
кардіотропну
дію (потрібні
більш високі
дози
дигоксину);
−
сповільнює
всмоктування
циметидину.
Комбінацію
метоклопраміду
та
циметидину слід
застосовувати
у випадках
гастроезофагеальної
рефлюксної
хвороби,
рефрактерної
до
циметидину;
− з
циклоспорином
– підвищення
його абсорбції
і рівня у
крові;
− у
зв’язку з
вмістом у
препараті
метабісульфіту
натрію
одночасно
прийнятий
вітамін В1
(тіамін) може
швидко
розщеплюватися
в організмі;
− не
впливає на
рівень
анапрілину в
сироватці
крові при
прийомі його
внутрішньо.
Фармакологічні
властивості.
Фармакодинаміка.
Метоклопрамід-Здоров’я
– засіб, що
стимулює
перистальтику
шлунково-кишкового
тракту,
виявляє
виражену
протиблювотну
дію, сприяє
зменшенню
нудоти,
гикавки.
Механізм
дії
обумовлений
специфічною
блокадою
дофамінових
(D2) і
серотонінових
(5-НТ3) рецепторів.
Протиблювотна
дія
обумовлена
здатністю метоклопраміду
пригнічувати
хеморецептори
триггерної
зони
стовбура
мозку, послабляти
чутливість
вісцеральних
нервів, що передають
імпульси від
воротаря шлунка
і
дванадцятипалої
кишки до
блювотного
центра. Виявляє
виражену
протиблювотну
дію при блюванні
різного
генезу (крім
блювання
психогенного
і
вестибулярного
генезу).
Метоклопрамід
через
гіпоталамус
і парасимпатичну
нервову
систему
спричиняє
регулюючий і
координуючий
вплив на
тонус і рухову
активність
верхнього
відділу
шлунково-кишкового
тракту. Підвищує
тонус шлунка
і кишечнику,
прискорює
спорожнення
шлунка,
перешкоджає
пілоричному
і
езофагеальному
рефлюксу,
стимулює
перистальтику
кишечнику.
Не
виявляє
М-холіноблокуючої,
антигістамінної,
антисеротонінової
і
гангліоблокуючої
дії; не
впливає на
тонус
кровоносних
судин мозку,
артеріальний
тиск, функцію
дихання,
нирок і
печінки, на
кровотворення,
секрецію
шлунка і
підшлункової
залози.
Як і
інші
блокатори
дофамінових
рецепторів,
стимулює
секрецію
пролактину.
Підвищує
чутливість
тканин до
ацетилхоліну.
Викликає
транзиторне
підвищення
рівня циркулюючого
альдостерону,
що може супроводжуватися
короткочасною
затримкою рідини
в організмі.
Початок
дії на
травний
тракт
спостерігається
через 1–3
хвилин після
внутрішньовенного
введення і
через 10–15
хвилин після
внутрішньом’язового
введення.
Антиеметична
дія
зберігається
протягом 12
годин.
Фармакокінетика.
Біодоступність
– 50–70%. Зв’язок з
білками плазми
– 13–30%. Проникає
через
гематоенцефалічний
і
плацентарний
бар’єри, а
також у
грудне
молоко. Об’єм
розподілення
– 3,5 л/кг.
Метаболізується
в печінці.
Період
напіввиведення
(T1/2) – 4–6 годин,
при
хронічній
нирковій
недостатності
подовжується
до 14 годин.
Протягом 24–72 годин
із сечею
екскретується
до 85 % введеної
дози (близько
30 % – у
незміненому
вигляді).
Фармацевтичні
характеристики.
Основні
фізико-хімічні
властивості. Прозорий
безбарвний
розчин.
Несумісність.
Фармацевтично
несумісний
із лужними
інфузійними
розчинами.
Термін
придатності. 2
роки.
Умови
зберігання.
Зберігати в
оригінальній
упаковці при
температурі
не вище 25º С.
Зберігати в
недоступному
для дітей
місці.
Упаковка. Розчин
для ін’єкцій
0,5 % по 2 мл в
ампулах № 10 в
коробці; № 5, № 5×2
у блістері у
коробці.
Категорія
відпуску. За
рецептом.
Виробник.
ТОВ
«Фармацевтична
компанія
«Здоров’я».
Місцезнаходження.
Україна,