ЛОРАКСИМ

ІНСТРУКЦІЯ

для
медичного
застосування
препарату

ЛОРАКСИМ

(LORAXIME®)

Склад:

діюча
речовина: cefotaxime;

1
флакон
містить  500 мг
або 1 000 мг
цефотаксиму
(у формі
натрієвої
солі).

Лікарська
форма. Порошок
для
приготування
розчину для
ін’єкцій.

Фармакотерапевтична
група. Антибактеріальні
засоби для
системного застосування.
Цефалоспорини.
Код АТС J01D D01.

Клінічні
характеристики.

 Показання.
Інфекції,
спричинені
чутливими
до дії препарату
мікроорганізмами:

інфекції
ЛОР-органів
(ангіни,
отити);

інфекції
дихальних
шляхів
(бронхіти,
пневмонії,
плеврити,
абсцеси);

інфекції
сечостатевої
системи;

септицемія,
бактеріємія;

інтраабдомінальні
інфекції
(включаючи перитоніт);

інфекції
шкіри та
м’яких
тканин;

інфекції
кісток та
суглобів;

менінгіт (за
винятком
лістеріозного)
та інші
інфекції ЦНС;

профілактика
інфекцій
після
хірургічних
операцій на
травному
тракті,
урологічних
та
акушерсько-гінекологічних
операцій. 

Протипоказання.
Гіперчутливість
до
антибіотиків
цефалоспоринового
ряду,
лідокаїну.
Вагітність,
внутрішньом’язове
введення
препарату
дітям віком  до 2,5
років.

Спосіб
застосування
та дози. Лораксим
призначають
внутрішньом’язово
та
внутрішньовенно,
струминно і
краплинно.
Перед
застосуванням
препарату
необхідно
провести
шкірні
проби на
чутливість
до
антибіотика
та
лідокаїну.

Для
внутрішньом’язового
введення
розчиняють 500
мг
Лораксиму в 2
мл, а 1000 мг – у    4 мл
стерильної
води для
ін’єкцій
або 1 % розчину
лідокаїну
та вводять
глибоко у
сідничний
м’яз.

Для
внутрішньовенного
введення
розчиняють
500-1000 мг
Лораксиму в 4
мл, а 2000 мг – у 10 мл
стерильної
води для
ін’єкції та
вводять
повільно,
протягом 3-5 хв.

Для
внутрішньовенної
інфузії
розчиняють
1000-2000 мг
препарату у
50-100 мл
ізотонічного
розчину
натрію
хлориду або 5 %
розчину
глюкози та
вводять
протягом      50-60
хв.

Разова доза
Лораксиму
для
дорослих – 1000
мг через
кожні 12 годин,
у тяжких
випадках
дозу збільшують
до 2000 мг через
кожні 12 годин
або збільшують
кількість
введень до 3 –
4  раз
на добу,
доводячи
загальну
добову дозу
до
максимальної
– 12 г.

При
неускладнених
інфекціях, а
також при інфекціях
сечовивідних
шляхів
препарат призначають
внутрішньом’язово
або внутрішньовенно
у дозі 1 г кожні
12 годин; при
інфекціях
середньої
тяжкості  – у  дозі  1
– 2 г
кожні 12 годин;
при тяжких
інфекціях
(менінгіт)
призначають
у дозі 2 г
препарату
внутрішньовенно
кожні 6–8
годин. Тривалість
лікування
встановлюють
індивідуально.

При гострій
гонореї
препарат
вводять одноразово,
внутрішньом’язово,
у дозі 500-1000 мг.

Для
профілактики
інфекційних
ускладнень
перед або
під час
вступного наркозу
вводять   1 г,
за
необхідності
ін’єкцію
повторюють
через 6 – 12  годин.

При
нирковій
недостатності
(при
кліренсі креатиніну
10 мл/хв та
менше) дозу
зменшують у 2
рази.

У
недоношених
та дітей
віком до 1
тижня
добова доза
препарату
становить 50-100
мг/кг маси
тіла,
розділяється
на два
введення в
рівних
дозах на
добу,
вводиться
внутрішньовенно.
У дітей
віком 1-4 тижні
добова доза
препарату
становить 75-150
мг/кг,
розділяється
на три рівні
дози та
вводиться
внутрішньовенно.

У дітей з
масою тіла
до 50
кг
добова доза
Лораксиму
становить 50-100
мг/кг і розділяється
на 3 – 4 
внутрішньом’язових
або
внутрішньовенних
введення.
При тяжких
інфекціях, у
тому числі
менінгіті,
добову дозу
подвоюють.

Дітям з
масою тіла 50 кг
і більше
препарат
призначають
у дозах для дорослих.

Побічні
реакції. З боку
травного
тракту: нудота,
блювання,
діарея, біль
у животі, дисбактеріоз;
рідко –
псевдомембранозний
коліт.

Алергічні
реакції:
висипання,
гіперемія,
мультиформна
ексудативна
еритема,
синдром
Стівенса-Джонсона,
пропасниця,
еозинофілія,
анафілактичні
реакції; рідко
–
анафілактичний
шок.

З боку 
сечовидільної
системи:
порушення
функції
нирок,
олігурія,
інтерстиціальний
нефрит.

З
боку
біохімічних
показників:
збільшення
печінкових
трансаміназ,
лактатдегідрогенази,
лужної фосфатази
та
білірубіну,
концентрації
азоту
сечовини та
креатиніну.

З
боку
периферичної
крові:
нейтропенія,
транзиторна
лейкопенія,
тромбоцитопенія,
агранулоцитоз,
гіпопротромбінемія,
гемолітична
анемія.

З
боку ЦНС: головний
біль,
оборотна
енцефалопатія.

Місцеві
реакції: біль,
запалення
тканин,
флебіт.

Ефекти,
зумовлені
біологічною
дією: можливий
розвиток
суперінфекції
(наприклад,
кандидозний
вагініт).

Інші:
кровотечі
та
крововиливи,
аутоімунна
гемолітична
анемія, інтерстиціальний
нефрит,
гостра
печінкова
недостатність,
аритмія (при
швидкому
струминному
введенні).

Передозування.
Передозування
препарату
може
спричиняти
енцефалопатію.

Лікування.
Терапія 
симптоматична. 

Застосування
у період
вагітності
або годування
груддю. Застосування
препарату
під час
вагітності
протипоказане.  У разі
застосування
препарату в
період лактації,
годування
груддю слід
припинити.

Діти.
Внутрішньом’язове
введення
протипоказане
дітям віком
до 2,5 років.

Особливості
застосування. З  обережністю
призначають
препарат
хворим з обтяженим
алергоанамнезом.

Одночасне
застосування
Лораксиму з
нефротоксичними
препаратами
потребує
контролю
функції
нирок; при
застосуванні
препарату
більше 10 днів
необхідний
контроль
периферичної
крові.
Особам
літнього
віку та
послабленим
хворим для
профілактики
гіпокоагуляції
слід
призначати
препарати
вітаміну К.
При
встановленні
симптомів
псевдомембранозного
коліту
Лораксим
відміняють.

При
тривалому
лікуванні
треба
контролювати
формулу
крові, а
також
функції
печінки і
нирок. У
період
застосування
препарату можлива
позитивна
пряма
реакція
Кумбса і псевдопозитивна
реакція
сечі на
глюкозу.

Здатність
впливати на
швидкість
реакції при
керуванні
автотранспортом
або роботі з
іншими механізмами   Не
впливає.

Взаємодія
з іншими
лікарськими
засобами та
інші види
взаємодій.

При
одночасному
застосуванні
Лораксиму та
антибіотиків-аміноглікозидів
збільшується
нефротоксичність.
Те саме
стосується
діуретиків
– похідних
етакринової
кислоти та  інших
діуретиків
(фуросеміду), при
одночасному
застосуванні
з антикоагулянтами
непрямої
дії діє
синергічно.

Розчин
препарату
Лораксим
несумісний
з розчинами
інших
антибіотиків,
вони повинні
вводитись
окремо.

Одночасне
застосування
ніфедипіну
підвищує
біодоступність
цефотаксиму
на 70 %.

Пробенецид
блокує
канальцеву
секрецію цефотаксиму
та подовжує
його період
напівжиття.

Фармакологічні
властивості.

Фармакодинаміка.
Цефотаксим є
напівсинтетичним
цефалоспориновим
антибіотиком
широкого
спектра дії
для парентерального
введення.
Бактерицидна
активність
цефотаксиму
зумовлена
інгібуванням
синтезу
клітинної
стінки
мікроорганізмів.
Цефотаксим  має
високий
ступінь
cтабільності
у присутності
бета-лактамаз.
Він також
активний
відносно
цілої низки
патогенів,  стійких
до дії інших
цефалоспоринів,
ампіциліну,
гентаміцину
та інших
антимікробних
речовин.

Цефотаксим, як
правило,
активний
відносно
певних мікроорганізмів
в умовах як in vitro,
так і в
клінічних.

Грампозитивні
аероби: Staphylococcus aureus
(включаючи
штами, що
виробляють
і не виробляють
пеніцилінази),
Staphylococcus epidermidis, Enterococcus spр., Streptococcus pyogenes
(бета-гемолітичні
стрептококи
групи А), Streptococcus agalactiae
(стрептококи
групи В), Streptococcus pneumoniae.

Грамнегативні
аероби: Citrobacter species, Enterobacter
sрр., Escherichia coli, Haemophilus influenzae
(включаючи
ампіцилінстійкі
H. influenzae), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella sрр.
(включаючи K.
pneumoniae), Neisseria gonorrhoeae (включаючи
штами, що
виробляють
і не виробляють
пеніцилінази),
Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Proteus
inconstans, Group B, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Serratia
species і Acinetobacter spр.

Багато з
штамів
вищезазначених
мікроорганізмів,
стійких до
інших
антибіотиків
(наприклад,
пеніцилінів,
цефалоспоринів
та
аміноглікозидів)
мають чутливість
до
цефотаксиму
натрію.

Цефотаксим 
активний
відносно
деяких
штамів Pseudomonas aeruginosa.

Анаероби: Bacteroides
spр. (включаючи
деякі штами B.
fragilis), Clostridium spр.
(більшість
штамів C. difficile
стійкі), Peptococcus spр.,
Peptostreptococcus spр. та Fusobacterium species
(включаючи F.
nucleatum).

Цефотаксим в
умовах in vitro
активний
відносно
таких
мікроорганізмів:
Salmonella species
(включаючи S. typhi),
Providencia spр. і Shigella spр.,
однак
клінічна значущість
цього ще не
встановлена.

Цефотаксим та
аміноглікозиди
в умовах in vitro
діють
синергічно
відносно
деяких
штамів Pseudomonas aeruginosa.

Фармакокінетика.
Цефотаксим
легко
проникає в
рідини та
тканини тіла,
досягаючи
концентрацій,
що значно
перевищують
мінімальну
інгібуючу
концентрацію
(МІК) для
більшості
патогенних
організмів.
Після
внутрішньом’язового
введення
одноразово 1 г
цефотаксиму
середня
максимальна
концентрація
в плазмі
крові 23,5 мг/л
досягалась
протягом 30 хв.
Період
напіввиведення
цефотаксиму
становить 1,2
години.
Через 12 годин
після
введення
концентрації
антибіотика
ще досить
високі для
виявлення
бактерицидної
активності
проти
чутливих
мікроорганізмів.

Цефотаксим
виводиться
нирками:
приблизно 20 – 36
% – у вигляді
незміненого
цефотаксиму;
15 – 25 % – у вигляді
дезацетилцефотаксиму,
який є основним
метаболітом,
що має
бактерицидну
активність; 20 –
25 % – у вигляді
двох
неактивних
метаболітів.
Меншою мірою
цефотаксим
виводиться
з жовчю.

Фармацевтичні
характеристики.

Основні
фізико-хімічні
властивості:
кристалічний
порошок від
майже
білого до світло-жовтого
кольору.

Несумісність.
Розчин
препарату
Лораксим
несумісний
із розчинами
інших
антибіотиків,
вони
повинні
вводитись
окремо.

Термін
придатності.
3 роки.

Умови
зберігання. Зберігати
в
захищеному
від світла
місці при
температурі
не вище      30
ºС. Зберігати
в
недоступному
для дітей
місці.

Після
приготування
розчину не
допускати його заморожування.

Після
приготування
розчин для
внутрішньом’язового
введення
може
зберігатися
протягом 12
годин
при
температурі
не
вище 25 °С
і до 7 діб в
оригінальній
упаковці – у
холодильнику
при
температурі
2 – 8 °С.

Після
приготування
розчин для
внутрішньовенного
введення
може
зберігатися
до           
 24
годин
при
температурі  не вище  25 °С
і до 5 діб – у
холодильнику
при
температурі        2 – 8 °С.

Зміна
кольору не
впливає на
активність
препарату, за
умови якщо
препарат
зберігається
належним
чином, як
рекомендовано
виробником.

Упаковка.
По 1 флакону
в пачці.

Категорія
відпуску. За
рецептом.

Виробник.
Ексір
Фармасьютикал
Ко., Іран.

Місцезнаходження.
№15,
Алея
Рахматі
Бехамбарі,
Валіаср
авеню (Північ
площі
Валіаср),
Тегеран,
Іран.