ЛІНКОМІЦИН-ЗДОРОВ'Я

Форма випуску: Розчин для ін’єкцій, 300 мг/мл по 1 мл або по 2 мл в ампулах № 10 (5х2), № 10 (10х1) у блістерах в

Виробник, країна: ТОВ “Фармацевтична компанія “Здоров’я”, м. Харків, Україна

Міжнародна непатентована назва: Lincomycin

АТ код: J01FF02

Форма випуску: Розчин для ін’єкцій, 300 мг/мл по 1 мл або по 2 мл в ампулах № 10 (5х2), № 10 (10х1) у блістерах в коробці, № 10 в коробці

Діючі речовини: 1 мл розчину містить лінкоміцину гідрохлориду моногідрату у перерахуванні на лінкоміцин 300 мг

Допоміжні речовини: динатрію едетат, натрію гідроксид, вода для ін’єкцій

Фармакотерапевтична група: Група лінкоміцину

Показання: Лікування інфекцій, спричинених чутливими штамами грампозитивних аеробних або анаеробних бактерій:
– ЛОР-органів, включаючи тонзиліт, фарингіт, середній отит, синусит, мастоїдит, скарлатину, а також як допоміжна терапія при дифтерії;
– дихальних шляхів, включаючи гострий і хронічний бронхіт, пневмонію;
– шкіри і м’яких тканин, включаючи панікуліт, фурункульоз, абсцес, імпетиго, вугри, інфекції ран, а також такі захворювання як бешиха, лімфаденіт, пароніхія (панарицій), мастит і гангрена шкіри;
– кісток і суглобів, включаючи остеомієліт і септичний артрит;
– септицемії і ендокардиту;
– бактеріальної дизентерії. Хоча бактерії роду Shigella резистентні до лінкоміцину in vitro (мінімальна інгібуюча концентрація – приблизно 200-400 мкг/мл), лінкоміцин є ефективним для лікування дизентерії, оскільки у кишечнику досягаються дуже високі рівні лінкоміцину (приблизно 3000-7000 мкг/г у випорожненнях).

Умови відпуску: за рецептом

Терміни зберігання: 3 роки

Номер реєстраційного посвідчення: UA/7975/01/01

ІНСТРУКЦІЯ

для
медичного
застосування|вживанню|
препарату

ЛІНКОМІЦИН-ЗДОРОВ’Я

(LINCOMYCIN -ZDOROVYE)

Склад:

діюча
речовина: lincomycin;

допоміжні
речовини: динатрію
едетат,
натрію
гідроксид,
вода для
ін’єкцій.

Лікарська
форма. Розчин
для ін’єкцій.

Фармакотерапевтична
група.
Антибактеріальні
засоби для
системного застосування|вживання|.
Лінкозаміди.
Код АТС J01F F02.

Клінічні
характеристики.

Показання.
Лікування
інфекцій,
спричинених
чутливими
штамами
грампозитивних
аеробних або
анаеробних
бактерій:

– ЛОР-органів,
включаючи
тонзиліт,
фарингіт, середній
отит,
синусит,
мастоїдит,
скарлатину, а
також як
допоміжна
терапія при
дифтерії;

– дихальних
шляхів,
включаючи
гострий і
хронічний
бронхіт, пневмонію;

–
шкіри і
м’яких
тканин,
включаючи
панікуліт,
фурункульоз,
абсцес,
імпетиго,
вугри, інфекції
ран, а також
такі
захворювання
як бешиха,
лімфаденіт,
пароніхія
(панарицій),
мастит і
гангрена
шкіри;

– кісток
і суглобів,
включаючи
остеомієліт
і септичний
артрит;

–
септицемії і
ендокардиту;

–
бактеріальної
дизентерії.
Хоча бактерії
роду Shigella
резистентні
до
лінкоміцину in vitro
(мінімальна
інгібуюча
концентрація
– приблизно 200-400
мкг/мл),
лінкоміцин є
ефективним
для
лікування
дизентерії,
оскільки у
кишечнику
досягаються
дуже високі
рівні
лінкоміцину
(приблизно
3000-7000 мкг/г у
випорожненнях).

Протипоказання.
Підвищена
чутливість
до
компонентів
препарату/кліндаміцину;
тяжкі
грибкові
захворювання
шкіри,
слизової
оболонки
порожнини рота,
піхви; тяжка|тяжкої|
печінкова/ниркова
недостатність;
коліт, діарея
нез’ясованого
походження;
міастенія.

Спосіб
застосування|вживання|
та дози. Перед
застосуванням
препарату
необхідно
провести
шкірну пробу
на чутливість
до
лінкоміцину.

Дорослі.

Внутрішньом’язові
ін’єкції. Звичайна
доза
становить:

1. 600
мг
внутрішньом’язово
кожні 24
години.

2.
Більш тяжкі
форми
інфекцій: по 600
мг внутрішньом’язово
кожні 12 годин
(або частіше),
що визначається
тяжкістю
інфекції.

Внутрішньовенні
ін’єкції. Звичайна
доза
становить:

1.
Від 600 мг до 1 г
кожні 8-12 годин.

2.
При більш
тяжких
інфекціях ці
дози можуть
бути
підвищені.

3.
При станах,
що
становлять
загрозу для
життя, добова
доза для
внутрішньовенного
введення
може становити
до 8 г.

Діти
віком від 1
місяця.

Внутрішньом’язові
ін’єкції.

1. 10
мг/кг/добу у
вигляді 1
внутрішньом’язової
ін’єкції.

2.
Більш тяжкі
форми
інфекцій – 10
мг/кг кожні 12 годин
або частіше.

Внутрішньовенні
ін’єкції. Від
10 до 20
мг/кг/добу,
залежно від тяжкості
інфекції,
може бути
введено
кількома
дозами
відповідно
до описаних
правил розведення
і швидкості
інфузії.

Дозування
для
пацієнтів з
порушенням
функції
печінки або
нирок. У
пацієнтів з
порушенням
функції
печінки або
нирок
збільшується
T½
лінкоміцину
із сироватки
крові, що є
підставою
для зниження
частоти
введення
лінкоміцину
у пацієнтів з
порушеною
функцією
печінки чи
нирок. Якщо
терапія
лінкоміцином
необхідна для
пацієнтів зі
значним
порушенням
функції
нирок,
відповідна
доза має
становити від
25 % до 30 % від дози,
рекомендованої
для
пацієнтів з
нормальною
функцією
нирок.

Тривалість
лікування
визначається
індивідуально.

Інфекції,
спричинені
β-гемолітичним
стрептококом.
Лікування
має тривати
не менше 10
днів.

Розведення
і швидкість
інфузії.

Доза
для введення
у формі
інфузії
розраховується
таким чином:

1
г
лінкоміцину
розводиться
не менше, ніж
у 100 мл
відповідного
розчину для
розведення (0,9 % розчин
натрію
хлориду), при
цьому
тривалість
інфузії має
бути не менше
1 години.

Доза

Об’єм
розчину для
розведення

Тривалість
інфузії

600
мг

100
мл

1
година

1 г

100
мл

1
година

2 г

200
мл

2
години

3 г

300
мл

3
години

4 г

400
мл

4
години

Зазначені
дози можна
вводити
повторно, частота
введення
визначається
у разі необхідності,
при цьому
добова доза
не має перевищувати
максимальну
рекомендовану
дозу
лінкоміцину,
що становить
8 г.

Примітка.
Можуть
виникати
тяжкі
реакції з
боку серцево-судинної
і дихальної
систем, якщо
даний
препарат
вводити у
більш
високих, ніж
рекомендовані,
концентраціях
і з більшою
швидкістю.

Побічні
реакції.

З боку
системи
кровотворення:
оборотна лейкопенія,
нейтропенія,
агранулоцитоз,
тромбоцитопенічна
пурпура; є
окремі повідомлення
про
апластичну
анемію і
панцитопенію,
при яких не
можна
виключити
вплив лінкоміцину
як причину
побічної
реакції.

Алергічні
реакції:
висипання,
свербіж|сверблячка,зуд|,
кропив’янка;
рідко –
дерматит
(ексфоліативний,
везикуло-бульозний);
сироваткова
хвороба,
ангіоневротичний
набряк,
анафілактичний
шок, деякі з
яких
розвивались
у хворих з
гіперчутливістю
до пеніциліну;
рідко були
зареєстровані
випадки мультиформної
еритеми і
випадки,
схожі на синдром
Стівенса-Джонсона.

З боку травної
системи: глосит,
стоматит,
нудота,
блювання,
діарея, печія,
дискомфорт і
біль у
животі,
свербіж у
ділянці
ануса,
транзиторне
підвищення
рівня
печінкових
трансаміназ| і
білірубіну у
крові,
жовтяниця;
рідко – псевдомембранозний| коліт
(ПК).

Інші:
вагініт,
порушення
функції
нирок
(азотемія,
олігурія,
протеїнурія),
дзвін у
вухах, вертиго;
при
тривалому
застосуванні|вживанні|
у високих
дозах –
кандидоз.

Місцеві
реакції: при внутрішньом’язовому
введенні|вступі| –
подразнення,
біль,
інфільтрат,
абсцес; при
внутрішньовенному
введенні|вступі|
можливе
виникнення
тромбофлебіту.

При
швидкому
внутрішньовенному
введенні|вступі|: зниження
артеріального
тиску; рідко
–
пригнічення
серцевої
діяльності і
функції
дихальної
системи,
запаморочення,
загальна|спільна|
слабкість,
розслаблення
скелетної
мускулатури
аж до
кардіопульмонального
шоку.

Імовірність
виникнення
цих реакцій
може бути
зведена до
мінімуму при
введенні
препарату у
формі
глибоких
внутрішньом’язових
ін’єкцій при
відмові від використання
постійних
внутрішньовенних
катетерів.

Передозування. У
випадку
передозування
можливе
виникнення
вторинних
гастроінтестинальних
розладів,
включаючи
біль у
животі,
нудоту,
блювання,
діарею.
Описані
тяжкі реакції
з боку
серцево-легеневої
системи після
занадто
швидкого
внутрішньовенного
введення
нерозведених
високих доз.
Такі реакції
не виникали,
якщо
препарат був
розведений
згідно з
рекомендаціями.

Лікування
передозування
можливе за
допомогою
шлункового
лаважу або
провокування
блювання.
Специфічний
антидот
невідомий.
Гемодіаліз і
перитонеальний
діаліз
неефективні.

Застосування
у період
вагітності
або годування
груддю. У
період
вагітності
препарат не
застосовують
за винятком
випадків,|лише|
коли це
необхідно за
життєвими
показаннями.
Не виявлено
тератогенних
ефектів у дослідженнях
на щурах,
яким
вводилась
доза лінкоміцину,
що перевищує
найвищу
рекомендовану
дозу для
людини
більше, ніж у 55
разів; при
пероральному
введенні
лінкоміцину
у дозі, що
перевищує у 7,5
раз максимальну
дозу для
людини, не
зареєстровано
небажаних
впливів на
виживання
потомства. У
людини
лінкоміцин
проникає
через плаценту
і
визначається
у сироватці
пуповинної
крові на
рівні 25 % від
рівня у
сироватці
крові матері,
не
спостерігається
значного
накопичення
препарату в
амніотичній рідині.
У дітей 302
пацієнток,
які приймали
лінкоміцин
на різних
термінах
вагітності, не
спостерігалося
збільшення
частоти вроджених
аномалій чи
уповільнення
розвитку
порівняно з
контрольною
групою при
спостереженні
до
семирічного
віку.

При
необхідності
застосування
препарату
годування
груддю слід
припинити.

Діти.
Препарат
застосовувати
дітям віком
від 1 місяця.

Особливості
застосування|вживання|. Лікування
антибіотиками
може
призводити
до порушення
нормальної
флори
товстого
кишечнику і
зумовити
надмірний
ріст
клостридій.
Дослідження
показали, що
токсини А і В,
продуковані Clostridium difficile,
є основною
причиною
виникнення
антибіотик-асоційованого
коліту.
Повідомлялося
про випадки
розвитку ПК
від легкої
форми до такої,
що становить
загрозу для
життя, при
застосуванні
майже всіх
антибіотиків,
включаючи
лінкоміцин.
Важливо
розглянути
діагноз C. difficile-асоційованої
діареї у
пацієнтів, у
яких діарея
виникла
після
лікування антибіотиками;
є необхідним
детальний
збір анамнезу,
оскільки
були
зареєстровані
випадки ПК у
період
лікування
або через 2-3
тижні після
закінчення
лікування
антибіотиками.
Це
ускладнення
найбільш
імовірне при
тяжких
захворюваннях
у людей
літнього віку,
а також в
ослаблених
хворих.
Одразу після
встановлення
первинного
діагнозу ПК слід
почати
лікування. У
випадках ПК
легкого ступеня
тяжкості
зазвичай
достатньо
припинити
застосування
препарату.
При ступенях
тяжкості від
середнього
до тяжкого
слід проводити
лікування із
введенням
розчинів електролітів
і білків та
призначенням
антибіотиків,
ефективних
проти C. difficile при
коліті, у т. ч.
можна
застосовувати
бацитрацин
внутрішньо
по
25000 МО 4 рази на
добу
протягом 7-10
днів. Не
можна застосовувати
лікарські
засоби, які
спричиняють
кишковий
стаз.

Прийом
антибіотиків
може
призводити
до
надмірного
росту
нечутливих
мікроорганізмів,
зокрема
дріжджових
грибків.

Препарат
слід
призначати з
обережністю
хворим на
бронхіальну
астму та
алергічні захворювання,
пацієнтам із
захворюваннями
травного
тракту в
анамнезі,
особливо з колітом.

В окремих
випадках
септицемія
та
ендокардит,
спричинені
чутливими
мікроорганізмами,
добре
піддаються
терапії
лінкоміцином,
однак при цих
захворюваннях
перевага
надається
використанню
бактерицидних
препаратів.

Незважаючи
на те, що
лінкоміцин
проникає у цереброспінальну
рідину, його
рівень може
бути недостатнім
для
лікування
менінгітів,
тому препарат
не слід
призначати у
таких
випадках.

Препарат
не слід
вводити у
вигляді
внутрішньовенних
болюсних
нерозведених
ін’єкцій.

При
подовженні
антибіотикотерапії
лінкоміцином
слід
проводити
тести
функції
печінки і нирок|бруньок|.

Пацієнтам
із тяжкими
захворюваннями
печінки/нирок,
що
супроводжуються
серйозними
порушеннями
метаболізму,
підбор дози
треба
проводити з
обережністю
(зменшити разову
дозу
лінкоміцину
на 1/3-½
і збільшити
інтервал між
введеннями),
а при терапії
високими
дозами слід
здійснювати
моніторинг
рівня
лінкоміцину
у сироватці
крові.

Щоб
запобігти
розвитку
асептичного
некрозу,
внутрішньом’язові
введення
проводити
глибоко у
м’яз.

Здатність
впливати на
швидкість реакції
при
керуванні
автотранспортом
або роботі з
іншими
механізмами. У
період
лікування
слід
утримуватися
від керування
автотранспортом
і занять потенційно
небезпечними
видами
діяльності, що
вимагають
підвищеної
концентрації
уваги і
швидкості|прудкості|
психомоторних
реакцій.

Фармакологічні
властивості.

Фармакодинаміка.
Антибіотик
групи
лінкозамідів|, що
продукується Streptomyces
lincolniensis або
спорідненими|родинними|
актиноміцетами.

Механізм
дії
обумовлений
пригніченням
синтезу
білка
мікроорганізмів
унаслідок|внаслідок|
зворотного
зв’язування|зв’язування|
з|із| 50S
субодиницею|
рибосом|; порушує
утворення
пептидних
зв’язків. Залежно
від
чутливості
мікроорганізмів
і концентрації
антибіотика,
лінкоміцин
може
виявляти як
бактеріостатичну,
так і бактерицидну
дію. Спектр
активності in
vitro включає
ряд
збудників:

Чутливі
мікроорганізми
(МІК ≤ 2 мкг/мл):

анаеробні
грампозитивні
бактерії, які
не утворюють
спори, у т. ч. Propionibacterium spp., Eubacterim spp.,
а також Actinomyces spp.;

анаеробні
і
мікроаерофільні
грампозитивні
коки, у т. ч. Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.
і мікроаерофільні
стрептококи;

аеробні
грампозитивні
мікроорганізми,
у т. ч. стафілококи, стрептококи
(за винятком S. faecalis)
і пневмококи.

Мікроорганізми
з помірною
чутливістю
(МІК
становить 2-4
мкг/мл):

анаеробні
грамнегативні
бактерії, що
не утворюють
спори, у т. ч. Bacteroides spp., Fusobacterium spp.;

анаеробні
грампозитивні
бактерії, що
утворюють
спори, у т. ч. Clostridium spp.

Резистентні
мікроорганізми
або мікроорганізми
з низькою
чутливістю
(МІК ≥ 8 мкг/мл), у
т. ч. Streptococcus faecalis, Neisseria spp.,
більшість
штамів Haemophilus influenzae, Pseudomonas spp. та
інші
грамнегативні
мікроорганізми.

Хоча
бактерії
роду Shigella
резистентні in vitro
до
лінкоміцину
(МІК
приблизно
становить
200-400
мкг/мл),
лінкоміцин
ефективний
при цьому
захворюванні
у зв’язку з
тим, що у кишечнику
досягається
дуже високий
рівень лінкоміцину
(приблизно 3000-7000
мкг/г
випорожнень).

Спостерігалась
перехресна
резистентність
дисоційованого
типу in vitro між лінкоміцином
і
кліндаміцином
з одного боку
і
макролідами
(еритроміцин,
олеандоміцин
і спіраміцин)
– з іншого
боку.
Абсолютна
перехресна
резистентність
існує між
лінкоміцином
і
кліндаміцином.
В
експериментах
in vitro
та in vivo не
спостерігалося
швидкого
розвитку
резистентності
мікроорганізмів
до лінкоміцину.
У
стафілококів
резистентність
in vitro
до
лінкоміцину
або
кліндаміцину
розвивається
повільно,
поступово.

Фармакокінетика|.
Внутрішньом’язове
введення
одноразової
дози 600 мг дає
змогу
отримати Сmax у
сироватці, що
дорівнює 12-20
мкг/мл, через 0,5-1
годину, при
цьому
концентрація,
що
піддається
визначенню,
зберігається
протягом 24
годин. При внутрішньовенній
інфузії
лінкоміцину
по 600 мг
тривалістю 2
години
вдається
досягнути Сmax у
сироватці, що
становить 20
мкг/мл,
протягом 30
хвилин і
підтримувати
концентрацію,
яка
становить 1-2
мкг/мл,
протягом 14
годин.

На
підставі
прямих і
непрямих
ознак встановлено,
що
зв’язування
з білками
знижується
при
підвищенні
концентрації
у сироватці
крові
(насичуване
зв’язування
з білками
плазми).

У
крові плода,
у
перитонеальній
і плевральній
рідинах
можуть
досягатися
концентрації,
що
становлять 25-50 %
від рівня у
крові, у материнському
молоці цей
показник
становить 50-100 %,
у кістковій
тканині –
близько 40 % і у
навколишніх м’яких
тканинах – 75 %.

Разом
з тим
лінкоміцин
повільно
проникає у
спинномозкову
рідину (1-18 % від
рівня у
крові); при
захворюванні
менінгітом
рівень у лікворі
досягає 40 % від
рівня у
крові.

Значна
частина
препарату
метаболізується,
метаболізм
відбувається
переважно у
печінці. У
нормі T½
становить 5,4 ± 1
годину. Однак
цей період
може подовжуватися
при
порушеннях
функції печінки
і/або нирок. У
зв’язку з цим
слід взяти до
уваги
необхідність
зменшення
частоти
введення
лінкоміцину
хворим із
порушенням
функції
печінки або
нирок.

Після
внутрішньом’язового
введення 600 мг
екскреція
бактеріологічно
активного
препарату у
сечу
становить 1,8-24,8 %
(у середньому
– 17,3 %), а у
випорожнення
– 4-14 %. Після
внутрішньовенного
введення 600 мг
протягом 2
годин
екскреція бактеріологічно
активного
препарату у сечу
становить 4,9-30,3 %
(у середньому
– 13,8 %). Решта препарату
виділяється
у формі
бактеріологічно
неактивних
метаболітів.
Гемодіаліз і перитонеальний
діаліз не
впливають на
екскрецію
лінкоміцину
з крові.

Фармацевтичні
характеристики.

Основні
фізико-хімічні|фізико-хімічні|
властивості: прозорий
безбарвний
або злегка
жовтуватий
розчин, з
легким
специфічним
запахом.

Термін
придатності. 3 роки.

Умови
зберігання. Зберігати
в
оригінальній
упаковці при
температурі
не вище 25 °С.

Зберігати
у
недоступному
для дітей
місці.

Упаковка.
Розчин
для ін’єкцій
300 мг/мл по 1 мл
або 2 мл|
в ампулах № 5х2,
№ 10 у блістері
у коробці; № 10 у
коробці.

Категорія
відпуску. За
рецептом.

Виробник.
ТОВ
«Фармацевтична
компанія «Здоров’я».

Місцезнаходження.
Україна,