КАРІЗОН

ІНСТРУКЦІЯ

для
медичного
застосування
препарату

КАРІЗОН

(KARISON)

Склад:

діюча
речовина: клобетазол;

1 г
мазі/жирної
мазі/крему
містить 0,5 мг
клобетазолу
пропіонат у|;

допоміжні
речовини:

мазь

парафін
білий
м’який,
парафін,
спирт стеариловий,
сорбітансексвіолеат,
полісорбат 80,
вода
очищена;

жирна
мазь

пропіленгліколь,
парафін
білий
м’який, гліцерол
моностеарат,
сорбітансексвіолеат;

крем

метилпарагідрооксибензоат
(Е 218), динатрію
едетат,
спирт
стеариловий,
парафін
білий
м’який,
парафін,
сорбітансексвіолеат,
полісорбат 80,
гліцерин,
вода
очищена.

Лікарська
форма. Мазь,
жирна мазь,
крем для
зовнішнього
застосування.

Фармакотерапевтична
група. Кортикостероїди
для
застосування
в дерматології.

Код
АТС D07A D01.

Клінічні
характеристики.

Показання.

Псоріаз
(за винятком
поширеного
бляшкового псоріазу),
стійкі
екземи,
червоний
плескатий
лишай,
дискоїдний
червоний
вовчак та інші
захворювання,
що не
піддаються
лікуванню
менш
активними
кортикостероїдами.

Протипоказання.

·                   
Рожеві
вугри
(розацеа),
вугри (акне)
та
періоральний
дерматит.

·                   
Періанальний
та
генітальний
свербіж.

·                   
Ураження
шкіри,
спричинені
вірусами
(вірус
простого
герпесу,
вітряної
віспи).

·                   
Підвищена
чутливість
до
компонентів
препарату.

·                   
Пошкодження
шкіри,
первинно
інфіковані
грибками чи
бактеріями.

·                   
Дерматози
у дітей
віком до 1
року, в тому
числі, пелюшковий
дерматит та
інші
дерматити.

·                   
Реакція
на щеплення.

·                   
Перший
триместр
вагітності.

Спосіб
застосування
та дози.

Крем/жирну
мазь/мазь
слід
наносити
один раз на
добу тонким
шаром.

Загальна
площа
нанесення
не повинна
перевищувати
20% від усієї поверхні
тіла. Курс
лікування
триває не
більше 2-3
тижнів.

Побічні
реакції.

Побічні дії,
відомості
про які
наведені нижче,
класифіковані
за органами
і системами  та за
частотою їх
виникнення.
За частотою
виникнення
розподілені
на такі
категорії:
дуже часто (≥
1/10), часто (≥ 1/100 та <
1/10), нечасто (≥ 1/1 000
та < 1/100), рідко

 (≥1/10 000
та < 1/1 000), дуже
рідко (< 1/10 000),
включаючи поодинокі
випадки.

Імунна
система.

Дуже рідко:
підвищена
чутливість.

Місцеві
реакції
підвищеної
чутливості,
такі як еритема,
висипання,
свербіж,
кропив’янка,
місцеве
печіння
шкіри і
алергічні
контактні
дерматити
можуть
виникати в
місцях нанесення
і бути
подібними
до
симптомів,
для лікування
яких
препарат
призначався.

Якщо
виникають
ознаки
підвищеної
чутливості,
застосування
препарату
необхідно
терміново
припинити.

Ендокринна
система.

Дуже рідко:
ознаки
гіперкортизолізму.

Як і при
застосуваннія
інших
топічних
кортикостероїдів,
тривале
застосування
у великій
кількості
або
нанесення на
великі
ділянки
може
призвести
до появи ознак
гіперкортизолізму
внаслідок
звичайної
системної
абсорбції.
Такі
випадки найбільш
імовірні у
немовлят та
дітей, а також
при
використанні
оклюзивної
пов’язки. У
немовлят
пелюшки
діють як
оклюзивна
пов’язка.

За умови, що
тижнева
доза
препарату у
дорослих не
перевищує 50 г,
будь-яке
пригнічення
гіпофізу
або надниркових
залоз буде
тимчасовим,
зі швидким
поверненням
до
нормального
стану, як
тільки короткий
курс
стероїдної
терапії
буде припинено.

Судинна
система.

Нечасто:
розширення
поверхневих
кровоносних
судин.

Тривале та
інтенсивне 
лікування
високоактивними
кортикостероїдними
препаратами
може
спричинити
розширення
поверхневих
кровоносних
судин,
особливо
при використанні
герметичних
пов’язок
або втиранні
препарату у
складки
шкіри.

Шкіра
та
підшкірні
тканини.

Нечасто:
місцева
атрофія,
атрофічні
смуги на
шкірі.

Дуже рідко:
витончення
шкіри, зміна
пігментації,
гіпертрихоз,
загострення
основних симптомів,
пустульозної
форми
псоріазу.

Тривале та
інтенсивне 
лікування
високоактивними
кортикостероїдними
препаратами
може
спричинити
атрофічні
зміни, такі
як
атрофічні
смуги на
шкірі і
витончення
шкіри,
особливо
при
використанні
герметичних
пов’язок
або
втиранні
препарату у складки
шкіри.

У
поодиноких
випадках
лікування
псоріазу
кортикостероїдами
(або його
припинення)
може
спровокувати
пустульозну
форму захворювання.

Передозування.

Імовірність
виникнення
гострого
передозування
дуже
незначна. У
випадку
виникнення
хронічного
передозування
або неправильного
застосування
можуть виникнути
ознаки
гіперкортизолізму,
що потребують
зменшення
або
поступового
припинення
застосування
місцевих
кортикостероїдів,
яке
необхідно
проводити
під медичним
наглядом,
враховуючи
ризик
виникнення
недостатності
надниркових
залоз.

Застосування
у період
вагітності
або
годування
груддю.

У
першому
триместрі
вагітності
застосування
препарату
протипоказане.

Місцеве
застосування
кортикостероїдів
у вагітних
тварин може
спричинити
порушення
внутрішньоутробного
розвитку.
Відповідність
цих даних
щодо людини
не встановлена,
хоча
місцеві
стероїди не
слід широко
застосовувати
для
лікування
вагітних у
великих
дозах або
протягом
тривалого
часу.

Період
годування
груддю.

Безпечність
застосування
клобетазолу
пропіонату
під час
годування
груддю не
встановлена.

Діти.

Препарат
протипоказаний
для
лікування
дерматозів,
у дітей
віком до 1
року,
включаючи
дерматити
та
пелюшкові
висипання.

Особливі
заходи
безпеки.

Не
наносити
препарат на
шкіру
обличчя, інтертригінозні
ділянки
(ділянки
пахових складок
і геніталій),
на ерозійні
та мокнучі
поверхні
шкіри,
виразки та
садна. При
появі
інфекційного
зараження
топічне
лікування
глюкокортикоїдними
препаратами
слід
припинити.
Не
застосовувати
оклюзивні
пов’язки при
застосуванні
цього
препарату.

З метою
безпеки для
здоров’я
пацієнта
кількість
застосованого
препарату
Карізон будь-якої
форми
випуску не
повинна
перевищувати
50 г
на тиждень.
Тривале і
регулярне
застосування
клобетазолу
пропіонату
повинно здійснюватись
під
наглядом
лікаря.  

Особливості
застосування.

Не
наносити
препарат на
ділянки
навколо очей.

Пацієнтам
літнього
віку не
наносити
препарат на
великі
ділянки
шкіри. У
разі
пропущеного
нанесення
препарату, наступного
разу дозу
подвоювати
не слід.

Додатково
до 
Карізону
жирна мазь/мазь/крем:

При
застосуванні
препарату в
ділянці геніталій
і анального
отвору та
одночасному
користуванні
латексними
презервативами
має місце
зниження
міри
безпеки при
користуванні
презервативами.

Карізон,
крем:

Цетилстеариловий
спирт і
полісорбат 80
можуть
викликати
обмежені
шкірні
реакції
місцевого характеру
(наприклад,
контактний
дерматит).

Карізон,
жирна мазь:

Пропіленгліколь
може
викликати
подразнення
шкіри.

Карізон,  мазь:

Полісорбат
80 і спирт
стеариловий
можуть викликати
обмежені
шкірні
реакції
місцевого характеру
(наприклад,
контактний
дерматит).

Здатність
впливати на
швидкість
реакції при
керуванні
автотранспортом
або роботі з
іншими
механізмами.

Не
впливає.

Взаємодія
з іншими
лікарськими
засобами та
інші види
взаємодій.

Взаємодія
препаратів
Kарізон, мазь/жирна
мазь/крем, з
іншими
лікарськими
засобами до
дотепер не
виявлена,
хоча така можливість
не
виключена
щодо таких
лікарських
засобів, як
наприклад 
діуретики
й
антикоагулянти,
а також за
несприятливих
терапевтичних
і
резорбційних
умов, наприклад,  дуже
пошкодженій
шкірі.

Фармакологічні
властивості.

Фармакодинаміка. У
ході
проведення
широких
фармакологічних
випробувань
і
випробувань
на людях порівняно
з іншими
глюкокортикоїдами
при випробуванні
на феномен
згасання по
МакКензі і
Уеллсу, було
виявлено
сильну
судинозвужувальну
дію
клобетазолу
пропіонату,
що
порівняно з  такими
діючими
речовинами,
як
флуоцинолон,
дифлукортолон,
бетаметазон
і
триамцинолон
була у
відповідності
до
теоретичних
припущень.

Протизапальна
ефективність
клобетазолу
пропіонату
оцінювалась
шляхом
проведенням
проб на піретичну
еритему,
проб
кротоновим
маслом/керосином
і отруйним
плющем. У
ході
проведення
таких
досліджень
порівняно з
еталонними
препаратами
– 
бетаметазона
валерат,
дифлукортона
валерат,
флуоцинолона
ацетонид і
триамцинолона
ацетонид  – ефект
був у
відповідності
до
теоретичних
припущень.

Антипроліферативна
дія
клобетазолу
пропіонату,
наприклад,
при
проведенні
проб на псоріатичні
бляшки,
виявилася
вираженою сильніше,
ніж у
флуоцинолону
ацетоніду,
бетаметазону
валерату і дифлукортону
валерату.

У
якісному
відношенні
механізм
протизапальної,
антипроліферативної  та імуномоделюючої
дії для всіх
глюкокортикоїдів
– згідно із
загальноприйнятим
і частково
неповним та
гіпотетичним
уявленням – 
схематично,
у спрощеній
формі, можна представити
наступним
чином:
молекули глюкокортикоїду
утворюють в
плазмі
комплекси з 
кортикоїдними
рецепторами
клітин –
зв’язуються
з окремими
генами ГРЕ (гормонреспонсивними
елементами).
Це індукує
транскрипцію
специфічних
m-РНК-молекул, які
призводять
до синтезу
ліпокортин-протеїнів
на рибосомах. Ліпокортини
сповільнюють
реакції, що
виникають у
випадку
фізичного,
хімічного,
токсичного
або
імуногенного
впливу або
дії мікробіологічного
патогенного
чинника, та
мають місце
між
фосфоліпазою
А2 і фосфоліпідами
і
забезпечують
вивільнення
арахідонової
кислоти.
Затримка
або
уповільнення
процесу
вивільнення
арахідонової
кислоти нормалізує,
знижує або
блокує
синтез, що
регулюється
метаболізмом
арахідонової
кислоти з
циклооксигеназою
і
ліпооксигеназою
і
вивільненням
простагландини,
простациклини,
лейкотрієни,
ФАТ і
тромбоксани,
які
впливають,
наприклад,
на судини,
мембрани
клітин,
лейкоцити,
макрофаги, в
тому числі
на їхній
хемотаксис
і міграцію
як
запальних
медіаторів,
що регулюють
збільшення
кількості
клітин. Окрім
цього,
глюкокортикоїди
чинять
антимітотичну
дію і
сповільнюють
синтез
нуклеїнової
кислоти і
протеїну.
Істотними
чинниками
їхньої
імуномоделюючої
і
протиалергічної
дії є
взаємодія
глюкокортикоїдів
з В-клітинами,
Т-клітинами
і клітинами
Лангерганса,
що уповільнює
просування
антигенів і
їхню антагоністичну
дію на
синтез і
функції
інтерлейкіну
1, 2 та інших
цитокінінів.

Фармакокінетика.
Легко
абсорбується
шкірою.
Біотрансформується,
головним
чином, у
печінці.
Виведення
переважно
здійснюється
через жовч і
товстий
кишечник.
Загальний
індекс
виведення
клобетазолу
пропіонату
становить 72
години, приблизно
70% від
загальної
дози.
Клобетазола
пропіонат
частково
метаболізується
шляхом
оксидування
до
11-кето-похідного.

Фармацевтичні
характеристики.

Основні
фізико-хімічні
властивості:
мазь/жирна
мазь/крем – білого,
однорідного
 кольору.

Термін
придатності. 3 роки.

Після
відкриття
туби – 3
місяці.

Умови
зберігання.

Зберігати
в
недоступному
для дітей
місці при
температурі
не вище 25 °С.

Упаковка.

Мазь/жирна
мазь/крем –
по 15
г, 30 г і 50 г в
тубі, по 1 тубі
в картонній
пачці.

Категорія
відпуску. За
рецептом.

Назва і
місцезнаходження
виробника.

мібе ГмбХ
Арцнайміттель

[mibe GmbH Arzneimittel]

Мюнхенерштрассе
15,

06796
Брена

Німеччина