Виробник, країна: ПрАТ "Технолог", м. Умань, Черкаська обл., Україна
Міжнародна непатентована назва: Ondansetron
АТ код: A04AA01
Форма випуску: Таблетки, вкриті оболонкою, по 8 мг № 10 (10х1) у блістерах в пачці
Діючі речовини: 1 таблетка містить: ондансетрон у вигляді гідрохлориду дигідрату 8 мг
Допоміжні речовини: Лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна, гіпромелоза, магнію стеарат, крохмаль прежелатинізований, титану діоксид Е 171, гліцерол триацетат
Фармакотерапевтична група: Препарати, які викликають блювоту та протиблювотні засоби
Показання: Нудота та блювання, спричинені цитотоксичною хіміотерапією, променевою терапією; профілактика нудоти та блювання у післяопераційному
Умови відпуску: за рецептом
Терміни зберігання: 3р
Номер реєстраційного посвідчення: UA/10081/01/02
ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
ОНДАНСЕТРОН
(Ondansetron)
Склад:
діюча речовина: ондансетрон;
1 таблетка містить ондансетрон у вигляді гідрохлориду дигідрату 4 мг або 8 мг;
допоміжні речовини: лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна, гіпромелоза, магнію стеарат, крохмаль прежелатинізований, титану діоксид Е 171, гліцерол триацетат.
Лікарська форма. Таблетки, вкриті оболонкою.
Фармакотерапевтична група. Протиблювотні засоби і препарати, що усувають нудоту. Антагоністи 5НТ3 (серотонінових) рецепторів. Ондансетрон. Код АТС А04А А01.
Клінічні характеристики.
Показання. Нудота та блювання, спричинені цитотоксичною хіміотерапією, променевою терапією; профілактика нудоти та блювання у післяопераційному періоді.
Протипоказання. Підвищена чутливість до ондансетрону або до інших компонентів препарату; вагітність та період годування груддю, дитячий вік до 4 років.
Спосіб застосування та дози.
Таблетки Ондансетрон застосовують внутрішньо.
Нудота та блювання, спричинені хіміотерапією та променевою терапією:
Дорослі
Дозу визначають індивідуально, залежно від дози та комбінації режимів хіміотерапії та променевої терапії, що застосовуються. Рекомендована одноразова доза – 8 мг за 1-2 години до лікування, а в подальшому – по 8 мг кожні 12 годин. Якщо застосовуються високі дози хіміотерапії та променевої терапії, призначають Ондансетрон у вигляді розчину для ін’єкцій.
Для профілактики відстроченого або тривалого блювання слід приймати таблетки Ондансетрон ще 5 днів після закінчення курсу лікування. Рекомендована пероральна доза – по 8 мг двічі на добу.
Діти
Дітям старше 4 років Ондансетрон спочатку призначають одноразово у вигляді розчину для ін’єкцій внутрішньовенно, безпосередньо перед хіміотерапією з наступним призначенням таблеток Ондансетрону по 4 мг через 12 годин. Пероральне застосування таблеток по 4 мг двічі на добу повинно тривати ще 5 днів після завершення курсу лікування.
Післяопераційні нудота та блювання:
Дорослі
Для профілактики післяопераційної нудоти та блювання призначають по 8 - 16 мг препарату внутрішньо за одну годину до анестезії.
Хворі літнього віку
Досвід застосування Ондансетрону для профілактики й лікування післяопераційної нудоти та блювання у людей літнього віку обмежений, однак препарат добре переноситься хворими старше 65 років, які отримують хіміотерапію. Зміни дози, частоти та схеми лікування не потребується.
Пацієнти з нирковою недостатністю
Оскільки Ондансетрон не впливає на функцію нирок, змінювати дозу та схему лікування в цьому випадку немає необхідності.
Пацієнти з печінковою недостатністю
Для пацієнтів з помірними і тяжкими порушеннями функції печінки кліренс ондансетрону значно знижується, період напіввиведення із сироватки крові зростає. Максимальна добова доза не повинна перевищувати 8 мг ондансетрону (як розчину/таблеток або як розчину для ін’єкцій).
У випадку невчасного прийняття препарату не дозволяється прийом подвійної дози.
Побічні реакції.
Імунна система: рідко – реакції гіперчутливості негайного типу, часом тяжкі, аж до анафілаксії.
Центральна нервова система: головний біль, судоми, рухові порушення (включаючи екстрапірамідальні реакції, такі як окулогирний криз, дистонічні реакції і дискінезія без стійких клінічних наслідків).
Органи зору: скороминущі зорові розлади, минуща сліпота.
Серцево-судинна система: аритмія, біль у ділянці серця (з пригніченням сегмента SТ або без нього), брадикардія, артеріальна гіпотензія, припливи.
Шлунково-кишковий тракт і печінка: гикавка, сухість у роті, запор або діарея, іноді – транзиторне підвищення активності амінотрансфераз, недостатність функції печінки.
Алергічні реакції: кропив’янка, бронхоспазм, ларингоспазм, ангіоневротичний набряк.
Передозування.
У більшості випадків симптоми схожі на ті, що описані у пацієнтів, які застосовували препарат у рекомендованих дозах (див. розділ „Побічні реакції”). Специфічного антидоту не існує, тому у випадках передозування застосовується симптоматична та підтримуюча терапія.
Застосування у період вагітності або годування груддю.
Ондансетрон не слід застосовувати у період вагітності або годування груддю.
Діти.
Препарат можна застосовувати дітям віком від 4 років.
Особливості застосування.
При нестерпному блюванні внаслідок хіміотерапії ефективність препарату можна підвищити шляхом разового внутрішньовенного введення глюкокортикоїдів (наприклад, 20 мг дексаметазону) до початку хіміотерапії.
При лікуванні пацієнтів з проявами гіперчутливості до інших селективних антагоністів 5НТ3 (серотонінових) рецепторів спостерігалися реакції гіперчутливості й до ондансетрону. Дуже рідко зустрічалися тимчасові зміни ЕКГ, включаючи подовження інтервалу QT.
Оскільки ондансетрон послаблює перистальтику кишечнику, потрібно ретельне спостереження за пацієнтами з ознаками підгострої непрохідності кишечнику під час застосування препарату.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.
Не впливає.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.
Ондансетрон не прискорює і не гальмує метаболізм інших препаратів при одночасному їх застосуванні. Препарат не взаємодіє з темазепамом, фуросемідом, трамадолом та пропофолом.
Ондансетрон метаболізується різноманітними ферментами цитохрому Р-459 печінки: CYP3A4, CYP2D6 та CYP1A2. Завдяки різноманітності ферментів метаболізму ондансетрону гальмування або зменшення активності одного з них (наприклад, генетичний дефіцит CYP2D6) у звичайних умовах компенсується іншими ферментами і не впливає на загальний кліренс креатиніну, або впливає незначною мірою.
Фенітоїн, карбамазепін і рифампіцин
У пацієнтів, які лікуються потенційними індукторами CYP3A4 (наприклад, фенітоїном, карбамазепіном і рифампіцином), кліренс ондансетрону збільшується і його концентрація у крові зменшується.
Трамадол
За даними невеликої кількості клінічних досліджень, ондансетрон може зменшувати аналгетичний ефект трамадолу.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Ондансетрон – сильнодіючий високоселективний антагоніст 5НТ3 (серотонінових) рецепторів. Препарат попереджує або усуває нудоту і блювання, що спричиняються цитотоксичною хіміотерапією та/або променевою терапією, а також післяопераційні нудоту і блювання. Механізм дії ондансетрону до кінця не з`ясований. Можливо, препарат блокує виникнення блювотного рефлексу, виявляючи антагоністичну дію відносно 5НТ3-рецепторів, які локалізуються у нейронах як периферичної, так і центральної нервової системи. Препарат не зменшує психомоторну активність пацієнта і не виявляє седативного ефекту.
Фармакокінетика. Основна частина введеної дози піддається метаболізму в печінці. Із сечею у незміненому стані виводиться менше 5 % препарату. Період напіввиведення – приблизно 3 години (у хворих літнього віку – 5 годин). Зв’язування з білками плазми – 70-76 %.
У пацієнтів з нирковою недостатністю (кліренс креатиніну 15 – 60 мл/хв) зменшується як системний кліренс, так і об’єм розподілу ондансетрону, результатом чого є незначне і клінічно незначуще збільшення періоду напіввиведення препарату. Фармакокінетика ондансетрону практично не змінюється у пацієнтів з нирковою недостатністю тяжкого ступеня, які перебувають на постійному гемодіалізі. У пацієнтів з хронічною печінковою недостатністю тяжкого ступеня системний кліренс ондансетрону помітно зменшується при збільшенні періоду напіввиведення (15 – 32 годин).
Фармацевтичні характеристики:
основні фізико-хімічні властивості: таблетки, вкриті оболонкою, білого або майже білого кольору, з двоопуклою поверхнею. На розламі при розгляданні під лупою видно ядро, оточене одним суцільним шаром.
Термін придатності. 3 роки.
Умови зберігання. Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 30 0С.
Зберігати в недотупному для дітей місці.
Упаковка. По 10 таблеток у блістері. По 1 блістеру в пачці з картону.
Категорія відпуску. За рецептом.
Виробник. ПрАТ «Технолог».
Місцезнаходження. 20300, Україна, Черкаська обл., м. Умань, вул. Мануїльського, 8.