Виробник, країна: Пфайзер Менюфекчуринг Бельгія Н.В./Пфайзер Італія С.р.л., Бельгія/Італія
Міжнародна непатентована назва: Lincomycin
АТ код: J01FF02
Форма випуску: Капсули по 500 мг № 20
Діючі речовини: 1 капсула містить: лінкоміцину (у вигляді лінкоміцину гідрохлориду) 500 мг
Допоміжні речовини: Тальк, лактози моногідрат, магнію стеарат, натрію індиготиндисульфонат (Е 132), титану діоксид (Е 171), желатин
Фармакотерапевтична група: Група лінкоміцину
Показання: Лікування інфекцій, спричинених чутливими штамами грампозитивних аеробних або анаеробних бактерій:
1. Інфекції ЛОР - органів, включаючи тонзиліт, фарингіт, середній отит, синусит, мастоїдит, скарлатина, а також як допоміжна терапія при дифтерії.
2. Інфекції дихальних шляхів, включаючи гострий і хронічний бронхіт, пневмонію.
3. Інфекції шкіри і м'яких тканин, включаючи панікуліт, фурункульоз, абсцес, імпетиго, вугри, інфекції ран, а також такі стани, як бешиха, лімфаденіт, пароніхія (панарицій), мастит і гангрена шкіри.
4. Інфекції кісток і суглобів, включаючи остеомієліт і септичний артрит.
5. Септицемія і ендокардит.
6. Бактеріальна дизентерія. Хоча Shigella є резистентною до лінкоміцину in vitro (мінімальна інгібуюча концентрація приблизно 200-400 мкг/мл), лінкоміцин є ефективним для лікування дизентерії, оскільки в кишечнику досягаються дуже високі рівні лінкоміцину (приблизно 3000-7000 мкг/г у випорожненнях).
Умови відпуску: за рецептом
Терміни зберігання: 5р
Номер реєстраційного посвідчення: UA/10038/02/01
ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
ЛІНКОЦИН
(LINCOCIN®)
Склад:
діюча речовина: lincomycin;
1 капсула містить лінкоміцину (у вигляді лінкоміцину гідрохлориду) 500 мг;
допоміжні речовини: тальк, лактози моногідрат, магнію стеарат, натрію індиготиндисульфонат (Е 132), титану діоксид (Е 171), желатин.
Лікарська форма. Капсули.
Фармакотерапевтична група. Антибактеріальні засоби для системного застосування. Лінкозаміди. Код АТС J01F F02.
Клінічні характеристики.
Показання.
Лікування інфекцій, спричинених чутливими штамами грампозитивних аеробних або анаеробних бактерій:
1. Інфекції ЛОР - органів, включаючи тонзиліт, фарингіт, середній отит, синусит, мастоїдит, скарлатина, а також як допоміжна терапія при дифтерії.
2. Інфекції дихальних шляхів, включаючи гострий і хронічний бронхіт, пневмонію.
3. Інфекції шкіри і м'яких тканин, включаючи панікуліт, фурункульоз, абсцес, імпетиго, вугри, інфекції ран, а також такі стани, як бешиха, лімфаденіт, пароніхія (панарицій), мастит і гангрена шкіри.
4. Інфекції кісток і суглобів, включаючи остеомієліт і септичний артрит.
5. Септицемія і ендокардит.
6. Бактеріальна дизентерія. Хоча Shigella є резистентною до лінкоміцину in vitro (мінімальна інгібуюча концентрація приблизно 200-400 мкг/мл), лінкоміцин є ефективним для лікування дизентерії, оскільки в кишечнику досягаються дуже високі рівні лінкоміцину (приблизно 3000-7000 мкг/г у випорожненнях).
Протипоказання. Препарат протипоказаний пацієнтам з відомою підвищеною чутливістю до лінкоміцину або кліндаміцину чи будь-якого іншого компонента препарату.
Спосіб застосування та дози.
Для забезпечення оптимального всмоктування препарату бажано не їсти протягом 1–2 годин до прийому або після прийому Лінкоцину.
Дорослі
1. Тяжкі інфекції, спричинені чутливими збудниками: по 500 мг 3 рази на добу (кожні 8 годин).
2. Більш тяжкі інфекції: по 500 мг 4 рази на добу (кожні 6 годин).
Діти (від 6 років)
1. Тяжкі інфекції: 30 мг/кг на добу, розподілити на 3–4 прийоми рівними дозами.
2. Більш тяжкі інфекції: 60 мг/кг на добу, розподілити на 3–4 прийоми рівними
дозами.
Термін лікування визначається індивідуально.
При інфекціях, спричинених бета-гемолітичним стрептококом, тривалість лікування повинна становити не менше 10 днів.
Пацієнти з порушенням функції печінки або нирок. Оскільки у пацієнтів із порушенням функції печінки або нирок збільшується період напіввиведення лінкоміцину, це є підставою для зменшення частоти прийому лінкоміцину.
Якщо виникає необхідність терапії лінкоміцином хворих з тяжким ураженням функції нирок, то дозування препарату повинно становити від 25 до 30% рекомендованої дози для пацієнтів з нормальною функцією нирок.
Побічні реакції.
З боку травного тракту – нудота, блювання, дискомфорт у животі, персистуюча діарея і езофагіт.
Порушення гемопоезу – нейтропенія, лейкопенія, агранулоцитоз, тромбоцитопенічна пурпура. Рідко – апластична анемія і панцитопенія.
Реакції гіперчутливості – ангіоневротичний набряк, сироваткова хвороба, анафілаксія. Рідко – мультиформна еритема, випадки, схожі на синдром Стівенса-Джонсона.
З боку шкіри та слизових оболонок – свербіж, висип на шкірі, кропив’янка, вагініт та поодинокі випадки ексфоліативного і везикулобульозного дерматиту.
З боку печінки - жовтяниця, зміни показників функціонального стану печінки.
Передозування.
У випадку передозування можливе виникнення вторинних гастроінтестинальних розладів, включаючи біль у животі, нудоту, блювання та діарею. Описано тяжкі реакції з боку серцево – легеневої системи після занадто швидкого внутрішньовенного введення нерозведених високих доз. Такі реакції не виникали якщо препарат був розведений згідно з рекомендаціями. Лікування передозування можливе за допомогою шлункового лаважу або провокування блювання. Специфічний антидот не відомий.
Гемодіаліз та перитонеальний діаліз неефективні для виведення лінкоміцину з крові.
Застосування у період вагітності або годування груддю.
Лінкоміцин проникає через плаценту та визначається у сироватці пуповинної крові на рівні 25% від рівня у сироватці матері. Накопичення, що спостерігалося в амніотичній рідині, не є значущим. Однак у дітей пацієнток, які приймали лінкоміцин на різних термінах вагітності, не спостерігалось збільшення частоти вроджених аномалій або уповільнення розвитку в порівнянні з контрольною групою при спостереженні до семирічного віку. Лінкоміцин слід призначати в період вагітності тільки за чітко визначеної необхідності.
Лінкоміцин був виявлений у грудному молоці людини в концентрації від 0,5 до 2,4 мкг/мл, тому під час застосування лінкоміцину годування груддю слід тимчасово припинити.
Діти.
Не призначають препарат у даній лікарській формі (капсули) дітям віком до 6 років.
Особливості застосування.
Про випадки розвитку псевдомембранозного коліту від легкої форми до такої, що становить загрозу для життя, повідомлялось при застосуванні майже всіх антибактеріальних препаратів, включаючи лінкоміцин. Таким чином, важливо уточнити діагноз у пацієнтів, які мають діарею після прийому антибактеріальних препаратів.
Лікування антибактеріальними препаратами призводить до порушення нормальної флори товстого кишечнику та може зумовити надмірний ріст клостридій. Дослідження показали, що токсин, продукований Clostridium difficile, є основною причиною виникнення "антибіотик-асоційованого коліту". Відразу після встановлення первинного діагнозу «псевдомембранозний коліт» слід почати лікування. У випадках псевдомембранозного коліту легкого ступеня зазвичай достатньо припинити прийом препарату. При ступенях тяжкості від середнього до тяжкого слід проводити лікування з введенням розчинів, електролітів, білків та призначення антибактеріальних засобів, ефективних при Clostridium difficile – асоційованому коліті .
Clostridium difficile-асоційована діарея (КДАД) була пов’язана з прийомом майже усіх антибактеріальних препаратів, включаючи лінкоміцин, і різнилась за ступенем тяжкості від легкої форми діареї до фатального коліту. Лікування антибактеріальними препаратами порушує нормальну флору товстого кишечнику, що призводить до надмірного росту Clostridium difficile.
Clostridium difficile продукує токсини А і В, що сприяють розвитку КДАД. Штами Clostridium difficile, що продукують гіпертоксин, є причиною підвищення захворюваності та смертності, оскільки ця інфекція може бути рефрактерною до антибактеріальної терапії і потребувати проведення колектомії. У пацієнтів, які мають діарею після прийому антибіотиків, має бути розглянутий діагноз - КДАД. Також детальний збір анамнезу є необхідним, оскільки випадки КДАД були зареєстровані через два місяці після призначення антибактеріальних препаратів.
Незважаючи на те, що лінкоміцин проникає в цереброспінальну рідину (ЦСР), рівень лінкоміцину в ЦСР може бути недостатнім для лікування менінгітів, тому препарат не слід призначати в таких випадках.
Якщо антибіотикотерапію лінкоміцином подовжують, слід проводити функціональні тести функції печінки та нирок.
Прийом антибактеріальних препаратів може призводити до надмірного росту нечутливих організмів, зокрема грибків.
Лінкоцин, як і будь-який інший препарат необхідно з обережністю призначати пацієнтам з бронхіальною астмою в анамнезі та іншими суттєвими проявами алергії.
В окремих випадках септицемія і/або ендокардит, спричинені чутливими мікроорганізмами, добре піддаються терапії лінкоміцином. Однак при цих захворюваннях перевага надається використанню бактерицидних препаратів.
Лінкоцин містить лактозу. Пацієнти з рідкими вродженими дефектами метаболізму галактози, дефіцитом лактази (Lapp) або мальабсорбцією глюкози чи галактози не повинні приймати Лінкоцин.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.
При відсутності тяжких небажаних реакцій вплив малоймовірний.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.
Було встановлено, що in vitro виявляється антагонізм між лінкоміцином і еритроміцином. Оскільки цей антагонізм може бути клінічно значущим, ці два антибіотики не слід вводити одночасно.
Встановлено, що лінкоміцин має властивості нейром'язового блокатора, тому він може посилювати дію інших нейром'язових блокаторів. Унаслідок цього він повинен застосовуватися з обережністю при лікуванні хворих, які отримують препарати цієї групи.
Такі лікарські засоби, як новобіоцин і канаміцин, фізично несумісні з лінкоміцином.
Каулін на 90% знижує біодоступність Лінкоцину.
Повідомлялося про перехресні випадки резистентності між лінкоміцином та кліндаміцином.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Залежно від чутливості мікроорганізмів і концентрації антибіотика, Лінкоцин може виявляти як бактеріостатичну, так і бактерицидну дію. До спектра активності in vitro підпадає ряд збудників.
1. Чутливі мікроорганізми (мінімальна пригнічувальна концентрація (МПК) < 2 мкг/мл):
- анаеробні грампозитивні бактерії, які не утворюють спори, у т.ч. Propionibacterium spp., Eubacterim spp., а також Actinomyces spp.;
- анаеробні і мікроаерофільні грампозитивні коки, у т.ч. Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp. та мікроаерофільні стрептококи;
- аеробні грампозитивні мікроорганізми, у т. ч. стафілококи, стрептококи (за винятком 5*. faecalis) і пневмококи.
2. Мікроорганізми з помірною чутливістю (МПК становить 2–4 мкг/мл):
- анаеробні грамнегативні бактерії, що не утворюють спори, у т.ч. Bacteroides spp., Fusobacterium spp.;
- анаеробні грампозитивні бактерії, що утворюють спори, у т.ч. Clostridium spp.
3. Резистентні мікроорганізми або мікроорганізми з низькою чутливістю (МПК > 8
мкг/мл), у т.ч. Streptococcus faecalis, Neisseria, більшість штамів Haemophilus
influenzae, Pseudomonas та інші грамнегативні мікроорганізми.
Хоча бактерії роду Shigella резистентні in vitro до лінкоміцину (МПК приблизно дорівнює 200–400 мкг/мл), лінкоміцин ефективний при цьому захворюванні у зв'язку з тим, що в кишечнику досягається дуже високий рівень лінкоміцину (приблизно 3 000–7 000 мкг/г випорожнень).
Спостерігалась перехресна резистентність дисоційованого типу in vitro між Лінкоцином і кліндаміцином з одного боку і макролідами (еритроміцин, олеандоміцин і спіраміцин) - з іншого боку. Абсолютна перехресна резистентність існує між Лінкоцином і кліндаміцином. В експериментах in vitro та in vivo не відзначено швидкого розвитку резистентності мікроорганізмів до препарату «Лінкоцин». У стафілококів резистентність in vitro до лінкоміцину або кліндаміцину розвивається повільно, поступово.
Фармакокінетика.
Всмоктування.
При прийомі Лінкоцину внутрішньо натще показник всмоктування становить 20–35%. Після прийому внутрішньо дози, що дорівнює 500 мг, максимальний рівень у сироватці, що дорівнює 3 мкг/мл, досягається через 2–4 години. Цей показник знижується приблизно на 50%, якщо препарат приймають під час їжі. Рівень у сироватці крові, що перевищує МПК для більшості грампозитивних мікроорганізмів (1–2 мкг/мл), підтримується протягом 6–8 годин.
Розподіл.
На підставі прямих і непрямих ознак встановлено, що зв'язування з білками знижується при підвищенні концентрації у сироватці (насичуване зв'язування з білками плазми).
У крові плода, в перитонеальній і плевральній рідині можуть досягатися концентрації, що становлять 25–50% від рівня у крові, у материнському молоці цей показник становить 50–100%, у кістковій тканині - приблизно 40% і 75% в навколишніх м'яких тканинах.
Разом з тим лінкоміцин повільно проникає у спинномозкову рідину (1–18% від рівня в крові); при менінгіті рівень у лікворі досягає 40% від рівня у крові.
Виведення.
Значна частина препарату метаболізується, метаболізм відбувається переважно у печінці. У нормі період напіввиведення із сироватки крові становить 5,4 ± 1 годину. Однак цей період може подовжуватися при порушеннях функції печінки і/або нирок. У зв'язку з цим слід брати до уваги необхідність зменшення частоти введення лінкоміцину хворим з порушенням функції печінки або нирок.
Після прийому одноразової дози 500 мг внутрішньо екскреція бактеріологічно активних форм у сечу становить 1–31% (у середньому 4%), а у випорожненнях приблизно 33%. Важливим шляхом екскреції після прийому внутрішньо є жовч, при цьому рівень у жовчі майже в 10 разів перевищує такий у крові.
Фармацевтичні характеристики.
Основні фізико-хімічні властивості: непрозорі желатинові капсули розміру «0», з кришкою синього кольору та корпусом голубого кольору, з маркуванням «P&U 500» на кришці і корпусі. Вміст капсули – порошок білого кольору.
Термін придатності. 5 років.
Умови зберігання.
Зберігати в недоступному для дітей місті при температурі не вище 25 °С.
Упаковка. По 10 капсул в блістері, по 2 блістери в картонній коробці.
Категорія відпуску. За рецептом.
Виробники.
Пфайзер Менюфекчуринг Бельгія.
Пфайзер Італія С.р.л.
Місцезнаходження.
Rijksweg12, 2870 Puurs, Belgium.
Via del Commercio, 25