Виробник, країна: КРКА, д.д., Ново место, Словенія
Міжнародна непатентована назва: Metronidazole
АТ код: J01XD01
Форма випуску: Розчин для інфузій, 500 мг/100 мл по 100 мл у флаконах № 1
Діючі речовини: 100 мл розчину (1 флакон) містять: 500 мг метронідазолу
Допоміжні речовини: Натрію едетат, натрію хлорид, вода для ін'єкцій
Фармакотерапевтична група: Препарати для лікування протозойних інфекцій
Показання: Лікування та профілактика бактеріальних інфекцій, спричинених чутливими до препарату мікроорганізмами (різні види Bacteroides spp., Clostridium spp., Eubacterium spp., Fusobacteria spp., Gardnerella vaginalis, а також анаеробні коки);
профілактика післяопераційних анаеробних інфекцій, спричинених різними видами Bacteroides spp. та Streptococci;
лікування септицемії, бактеріємії, перитонітів, абсцесів мозку, некротичної пневмонії, остеомієліту, післяродового сепсису, абсцесів тазової локалізації та післяопераційних ранових інфекцій.
Умови відпуску: за рецептом
Терміни зберігання: 5р
Номер реєстраційного посвідчення: UA/0928/02/01
ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
Ефлоран
(Efloran®)
Склад:
діюча речовина: метронідазол;
100 мл розчину (1 флакон) містить 500 мг метронідазолу;
допоміжні речовини: натрію хлорид, натрію едетат, вода для ін’єкцій.
Лікарська форма. Розчин для інфузій.
Фармакотерапевтична група. Антибактеріальні засоби для системного застосування. Похідні імідазолу. Метронідазол.
Код АТС J01X D01.
Клінічні характеристики.
Показання.
- Лікування та профілактика бактеріальних інфекцій, спричинених чутливими до препарату мікроорганізмами (різні види Bacteroides spp., Clostridium spp., Eubacterium spp., Fusobacteria spp., Gardnerella vaginalis, а також анаеробні коки);
- профілактика післяопераційних анаеробних інфекцій, спричинених різними видами Bacteroides spp. та Streptococci;
- лікування септицемії, бактеріємії, перитонітів, абсцесів мозку, некротичної пневмонії, остеомієліту, післяродового сепсису, абсцесів тазової локалізації та післяопераційних ранових інфекцій.
Протипоказання.
- Підвищена чутливість до метронідазолу, інших препаратів з подібною хімічною будовою (нітроімідазол) чи до будь-якого іншого компонента препарату.
- Вагітність.
- Період годування груддю.
Спосіб застосування та дози.
Перед застосуванням слід зробити шкірні проби на переносимість препарату.
Лікування зазвичай розпочинається з повільного внутрішньовенного введення (середня швидкість інфузії – 5 мл/хв). За першої можливості слід перейти на лікування таблетками.
Профілактика післяопераційних анаеробних інфекцій: абдомінальних (особливо колоректальних) та гінекологічних.
Доза для дорослих становить 500 мг через кожні 8 годин внутрішньовенно повільно. За першої можливості слід перейти на лікування таблетками – 200 або 400 мг через кожні 8 годин. У разі необхідності та з огляду на тип інфекції тривалість лікування може бути довшою, залежно від показань.
Доза для дітей віком до 12 років становить 7,5 мг/кг маси тіла (1,5 мл/кг) через кожні 8 годин внутрішньовенно повільно.
При появі післяопераційної інфекції лікування необхідно продовжувати не менше 7 днів.
Лікування анаеробних інфекцій.
Доза для дорослих становить 500 мг через кожні 8 годин внутрішньовенно повільно.
Для дітей віком до 12 років доза становить 7,5 мг/кг маси тіла при повільній внутрішньовенній інфузії за такою ж схемою, як і для дорослих. Лікування триває протягом 7 днів.
Побічні реакції.
Побічні ефекти, що можуть спостерігатися під час застосування препарату, класифіковані в наступні групи згідно частоти їх виникнення:
- дуже часто (≥ 1/10);
- часто (≥ 1/100, < 1/10);
- нечасто (≥ 1/1 000, <1/100);
- рідко (≥ 1/10 000, < 1/1 000);
- дуже рідко (1 < 10 000),
- невідомо (не можуть бути оціненні з наявних даних).
У кожній такій групі побічні ефекти представлені в порядку зменшення серйозності.
З боку системи крові:
- дуже рідко: агранулоцитоз, нейтропенія, тромбоцитопенія, панцитопенія;
- невідомо: лейкопенія.
З боку імунної системи:
- рідко: анафілаксія;
- невідомо: ангіоневротичний набряк, кропив’янка.
З боку обміну речовин:
- невідомо: анорексія.
Психічні розлади:
- дуже рідко: психічні розлади, включаючи галюцинації.
З боку нервової системи:
- нечасто: оборотна енцефалопатія (сплутаність свідомості, гарячка, галюцинації, параліч, фотосенсибілізація, порушення зору та рухливості, ригідність потиличних м’язів) та підгострий мозковий синдром (атаксія, дизартрія, ністагм, тремор); головний біль, запаморочення, сонливість, судоми;
- невідомо: периферична невропатія, транзиторні епілептичні напади.
Якщо виникають побічні явища з боку центральної нервової системи, наприклад, судоми, порушення орієнтації, збудження, атаксія та ін., пацієнт повинен негайно припинити прийом препарату.
З боку органів зору:
- дуже рідко: диплопія, міопія.
З боку травного тракту:
- невідомо: порушення відчуття смаку, мукозит слизової оболонки ротової порожнини, обкладений язик, нудота, блювання, шлунково-кишкові порушення.
Інфекції та інвазії:
- нечасто: кандидоз ротової порожнини або піхви.
З боку печінки:
- дуже рідко: порушення функціональних проб печінки, холестатичний гепатит, жовтяниця та оборотний панкреатит.
З боку шкіри та підшкірної клітковини:
- дуже рідко: висипи, пустуральний висип, кропив’янка;
- невідомо: мультиформна еритема.
З боку кістково-м’язової системи:
- дуже рідко: міалгія, артралгія.
З боку сечовидільної системи:
- дуже рідко: темний або червоно-коричневий колір сечі.
У місці введення:
- тромбофлебіт.
Якщо мають місце тяжкі побічні ефекти, лікування слід припинити.
Передозування.
Симптоми: нудота, блювання та запаморочення, у більш тяжких випадках — атаксія, парестезія та судоми.
Лікування: симптоматичне. Специфічного антидоту немає. Метронідазол та його метаболіти швидко виводяться шляхом гемодіалізу.
Застосування у період вагітності або годування груддю.
Препарат протипоказаний при вагітності.
Оскільки метронідазол виділяється в грудне молоко, годування груддю слід припинити на час лікування препаратом.
Діти. Дози для дітей віком до 12 років розраховуються відповідно до маси тіла.
Особливості застосування.
Пацієнтам зі значним порушенням функції печінки і з нирковою недостатністю препарат слід призначати з обережністю, оскільки через уповільнений метаболізм препарату може збільшитись концентрація метронідазолу та його метаболітів у плазмі крові.
Метронідазол слід з обережністю застосовувати пацієнтам із захворюваннями кісткового мозку або центральної нервової системи, а також пацієнтам літнього віку.
Пацієнтам з порфірією не рекомендується застосовувати метронідазол.
Метронідазол не ефективний проти аеробних та факультативних анаеробних мікроорганізмів.
Після лікування Trichomonas vaginalis можливість гонококової інфекції залишається.
Метронідазол та його метаболіти виводяться за допомогою гемодіалізу протягом 8 годин. Тому пацієнтам після гемодіалізу слід негайно застосувати дозу метронідазолу.
Будь-яке коригування дози пацієнтам з нирковою недостатністю, що перебувають на фракційному перитоніальному діалазі (ФПД) або неперервному амбулаторному перитонільному діалазі (НАПД), не потрібне.
Оскільки метронідазол, головним чином, перетворюється в печінці, кліренс метронідазолу може зменшитися у пацієнтів з порушенням фунції печінки. Значне накопичення метронідазолу може спостерігатися у пацієнтів з печінковою енцефалопатією. Внаслідок зростання концентрації метронідазолу в плазмі крові, можуть посилюватися симптоми енцефалопатії. За необхідності добова доза може бути зменшена до 1/3 та застосовуватися один раз на добу.
Метронідазол перешкоджає визначенню рівня глутамат-оксалоацетату амінотрансферази та глутамат-пірувати амінотрансферази у сироватці крові. Він може призводити до хибно негативних результатів.
При тривалому застосуванні метронідазолу (більше 10 днів) необхідний регулярний контроль функції печінки та лабораторний контроль картини крові.
Протягом курсу лікування метронідазолом і не менше 3 днів після його закінчення пацієнти не повинні вживати спиртних напоїв через можливу появу реакцій, подібних до синдрому при застосуванні антабусу (запаморочення, блювання).
Оскільки в літературі зустрічаються повідомлення щодо карциногенності метронідазолу, довготривале застосування препарату не рекомендується.
Особливі попередження щодо неактивних компонентів препарату.
Пацієнтам, які знаходяться на дієті з контрольованим споживанням натрію, слід враховувати, що в одній дозі препарату міститься 276,61 мг натрію.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.
Під час застосування метронідазолу можуть спостерігатися судоми, порушення орієнтації, запаморочення. Лікар повинен звернути на це увагу пацієнта, якщо той керує автотранспортом або працює з іншими механізмами під час лікування метронідазолом.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.
Метронідазол посилює дію варфарину та інших кумаринових антикоагулянтів, тому при паралельному лікуванні дозу цих препаратів необхідно зменшити. Необхідно контролювати протромбіновий час. Метронідазол не взаємодіє з гепарином.
Фенітоїн та барбітурати знижують ефективність метронідазолу, при цьому дія фенітоїну та барбітуратів може посилюватись.
При одночасному прийомі метронідазолу та препаратів літію нейротоксичність останніх збільшується. Необхідно перевіряти концентрації у плазмі літію, креатиніну та електролітів у пацієнтів, які приймають літій та метронідазол одночасно.
Циметидин подовжує час напіввиведення метронідазолу.
Метронідазол підвищує рівень циклоспорину в сироватці. При сумісному застосуванні препаратів слід ретельно контролювати рівні циклоспорину та креатиніну.
Метронідазол спричиняє зниження кліренсу 5-фторурацилу, що сприяє підвищенню токсичності 5-фторурацилу.
Метронідазол підвищує рівень бусульфану в сироватці, що може призвести до значного токсичного впливу бусульфану.
Паралельне застосування метронідазолу і дисульфіраму забороняється через можливий розвиток гострих психозів. Після закінчення лікування дисульфірамом метронідазол не можна застосовувати протягом двох тижнів.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка.
Метронідазол – похідне нітроімідазолу, що чинить протибактеріальну та антипротозойну дію. Є ефективним засобом відносно Trichoimonas vaginalis, Entamoeba histolytica і Giardia lamblia, діє проти анаеробних мікроорганізмів – грамнегативних і грампозитивних бактерій (різні види Clostridium, Eubacterium, Peptococcus, Peptostreptococcus, а також інші анаеробні бактерії, чутливі до метронідазолу).
Метронідазол проникає до бактеріальної клітини, його нітрогрупа перетворюється в гідроксиламін, що супроводжується пригніченням або летальним ефектом на ДНК мікроорганізмів.
Фармакокінетика.
Максимальна концентрація в сироватці крові майже однакова після внутрішньовенного або перорального введення; біодоступність становить від 90 до 100 %. Через 4 – 6 годин концентрація метронідазолу у тканинах і лікворі досягає 80 – 90 % від концентрації в сироватці крові. З білками плазми зв'язується лише незначна кількість – не більше 20 %. Період напіввиведення активної речовини становить 8 годин. Вона добре проникає в усі тканини, органи та рідини організму.
Метронідазол перетворюється, головним чином, в печінці. В основному, виробляються окисні метаболіти, які переважно виводяться з сечею у вигляді глюкуронідів.
Пресистемний метаболізм активної речовини незначний. Метаболізм уповільнюється у пацієнтів із захворюваннями печінки. У пацієнтів з нирковою недостатністю метаболіти можуть накопичуватись.
Неметаболізований метронідазол виділяється, головним чином, із сечею. З фекальними масами виділяється від 6 до15 % від введеної дози.
Метронідазол та його метаболіти швидко виводяться шляхом гемодіалізу.
Фармацевтичні характеристики.
Основні фізико-хімічні властивості: прозорий, майже безбарвний або злегка жовтуватий розчин, практично без видимих включень.
Несумісність. Не вводити сумісно з іншими розчинами для інфузій. Не змішувати з іншими препаратами.
Термін придатності. 5 років.
Умови зберігання. Зберігати при температурі не вище 25 °С в захищеному від світла місці. Зберігати в недоступному для дітей місці.
Упаковка. По 100 мл розчину для інфузій у флаконі в картонній коробці.
Категорія відпуску. За рецептом.
Виробник. КРКА, д.д., Ново место, Словенія.
Місцезнаходження. Шмар’єшка