Виробник, країна: Фармацевтична лабораторія "БРОС ЛТД", Греція
Міжнародна непатентована назва: Ciprofloxacin
АТ код: J01MA02
Форма випуску: Таблетки, вкриті плівковою оболонкою, по 750 мг № 10
Діючі речовини: 1 таблетка містить: ципрофлоксацину гідрохлориду моногідрату у перерахунку на 750 мг ципрофлоксацину
Допоміжні речовини: Крохмаль кукурудзяний; магнію стеарат; кремнію діоксид колоїдний безводний; целюлоза мікрокристалічна; кросповідон; вода очищена; гіпромелоза; поліетеленгліколь 4000; титану діоксид (Е 171)
Фармакотерапевтична група: Фторхінолони
Показання: Лікування тяжких, змішаних та ускладнених інфекцій, спричинених збудниками, чутливими до препарату:
•інфекції дихальних шляхів (гострі пневмонії тяжкого перебігу);
•інфекційно-запальні захворювання органів черевної порожнини;
•інфекції кісток і суглобів;
•перитоніт;
•септицемія.
Профілактика та попередження післяопераційних інфекцій, спричинених анаеробними бактеріями, особливо тих, які пов’язані з операціями на товстій кишці, на шлунково-кишковому тракті та з гінекологічними операціями.
Умови відпуску: за рецептом
Терміни зберігання: 2р.
Номер реєстраційного посвідчення: UA/0899/01/01
ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
ЦИТРОВЕНОТ
(CITROVENOT)
Склад:
діюча речовина: ciprofloxacin;
1 таблетка містить ципрофлоксацину гідрохлориду моногідрату у перерахунку на 750 мг ципрофлоксацину;
допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний; магнію стеарат; кремнію діоксид колоїдний безводний; целюлоза мікрокристалічна; кросповідон; вода очищена; гіпромелоза; поліетеленгліколь 4000; титану діоксид (Е 171).
Лікарська форма. Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.
Фармакотерапевтична група. Протимікробні засоби для системного застосування. Фторхінолони. Ципрофлоксацин. Код АТС J01М A02.
Клінічні характеристики.
Показання.
Лікування тяжких, змішаних та ускладнених інфекцій, спричинених збудниками, чутливими до препарату:
·інфекції дихальних шляхів (гострі пневмонії тяжкого перебігу);
·інфекційно-запальні захворювання органів черевної порожнини;
·інфекції кісток і суглобів;
·перитоніт;
·септицемія.
Профілактика та попередження післяопераційних інфекцій, спричинених анаеробними бактеріями, особливо тих, які пов’язані з операціями на товстій кишці, на шлунково-кишковому тракті та з гінекологічними операціями.
Протипоказання.
·Підвищена чутливість до ципрофлоксацину або до інших складових препарату;
·одночасне застосування з тизанідином;
·вагітність;
·період годування груддю;
·дитячий вік до 18 років.
Спосіб застосування та дози.
Режим дозування встановлюють індивідуально, залежно від локалізації та тяжкості перебігу інфекції, а також від виду і чутливості збудника.
Хворим призначають по 1 таблетці 1 раз на добу.
При тяжких інфекціях: рецидивні інфекції у хворих на муковісцидоз, інфекції кісток і суглобів, спричинених Pseudomonas або стафілококами, а також при гострій пневмонії, спричиненої Streptococcus pneumonia, добову дозу збільшують до 2 таблеток на добу. Тривалість лікування складає від 3 до 7 днів, за необхідності курс лікування можна продовжити до 15 днів, але тільки під суворим наглядом лікаря. При остеомієліті тривалість лікування складає ― до 2 місяців.
З метою профілактики розвитку інфекційних ускладнень при операційних втручаннях – у хворих з нейтропенією 750 мг двічі на добу перед операцією.
Таблетки слід ковтати не розжовуючи і запивати невеликою кількістю рідини. Препарат можна приймати незалежно від часу, прийому їжі, проте прийом натщесерце прискорює засвоєння ципрофлоксацину.
Якщо стан пацієнта не дозволяє приймати таблетки, рекомендується проводити парентеральну терапію інфузійним розчином ципрофлоксацину, а після покращання стану перейти до лікування таблетованою формою.
Побічні реакції.
Часто:частота від ≥1 % <10%
Не часто: частота від ≥0,1 % <1%
Рідко: частота від ≥0,01 % <0,1%
Дуже рідко: частота <0,01 %
Інфекції та інвазії: кандидоз – не часто; антибіотикоасоційований коліт – рідко.
З боку травної системи: нудота, діарея – часто; блювання, біль в області шлунка і кишечнику, диспептичні розлади, метеоризм, швидкоминуще підвищення рівня трансаміназ – не часто; дуже рідко – псевдомембранозний коліт, панкреатит, некроз печінки, швидкоминуще порушення функції печінки, підвищення рівня печінкових ферментів, гіпербілірубінемія, жовтяниця, гепатит (неінфекційний).
З боку серцево-судинної системи: тахікардія, вазодилятація, зниження артеріального тиску, непритомність – рідко; дуже рідко – васкуліт.
З боку системи кровотворення: еозинофілія – не часто; лейкопенія, тромбоцитопенія – рідко; дуже рідко – анемія, гранулоцитопенія, лейкоцитоз, тромбоцитоз, гемолітична анемія, петехія, агранулоцитоз, панцитопенія, депресія кісткового мозку.
З боку центральної нервової системи: запаморочення, головний біль, розлади сну, порушення смаку – не часто; парестезії, дизестезії, гіпестезії, тремор, судоми, запаморочення – рідко; дуже рідко – мігрень, порушення координації, порушення нюху, гіперестезія і внутрішньочерепна гіпертензія.
З боку сечовидільної системи: порушеня функції нирок – не часто; рідко- тубулоінтерстиціальний нефрит, ниркова недостатність, гематурія, кристалурія.
З боку кістково-м'язової системи: артралгія – не часто; міалгії, артрити, підвищення м’язового тонусу і судоми м’язів – рідко; дуже рідко– м’язова слабкість, загострення симптомів міастенії, тендиніти, частковий або повний розрив сухожиль.
З боку системи дихання: диспное (включаючи астматичні стани) – рідко.
З боку органів чуття: дзвін у вухах, тимчасова глухота, порушення зору – рідко; дуже рідко – стійкі порушення слуху, порушення зору, порушення кольорового сприйняття.
Алергічні реакції: висип, свербіж, кропив'янка- не часто; макуло-папульозний висип, раекції фоточутливості, ангіоневротичний набряк – рідко; дуже рідко– анафілатичний шок, петехії, мала мультиформна еритема, вузликова еритема, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроз, реакції, подібні до сироваткової хвороби.
З боку системи дихання: диспное (включаючи астматичні стани) – рідко.
Психічні розлади: психомоторна збудливість/тривожність – не часто; сплутанність свідомості і дезорієнтація, неспокій, підвищенна сонливість, депресія, галюцінації-рідко; дуже рідко – психози.
Порушення обміну речовин: анорексія – не часто; гіперглікемія – рідко.
Інші: неспецифічний больовий синдром, нездуження, гарячка, швидкоминуще підвищення рівня лужної фосфатази в крові – не часто; набряки, пітливість (гіпергідроз), відхилення від норми рівня протромбіну і підвищення рівня амілази – рідко, дуже рідко – порушення ходи.
Передозування.
Внаслідок передозування при пероральному застосуванні в деяких випадках відзначалась оборотна токсична дія на паренхіму нирок. Тому у випадку передозування, окрім проведення звичайних заходів (промивання шлунка, застосування засобів, що викликають блювання, введення великої кількості рідини, створення кислої реакції сечі) рекомендується також стежити за функцією нирок та приймати антациди, що містять магній та кальцій і знижують абсорбцію ципрофлоксацину. За допомогою гемодіалізу або перитонеального діалізу виводиться тільки невелика кількість ципрофлоксацину.
Застосування в період вагітності або годування груддю.
Препарат не можна призначати вагітним і жінкам, які годують груддю.
Діти.
Препарат не можна призначати дітям до 18 років.
Особливості застосування.
Хворим на епілепсію, з нападами судом в анамнезі, із судинними захворюваннями та органічними ураженнями мозку у зв'язку з небезпекою розвитку побічних реакцій з боку центральної нервової системи препарат слід призначати лише за життєвими показаннями. При виникненні під час або після лікування препаратом тяжких і тривалих проносів слід виключити діагноз псевдомембранозного коліту, який потребує негайної відміни препарату і призначення відповідної терапії. При лікуванні препаратом пацієнтам слід обмежити діяльність, пов'язану з необхідністю швидкої концентрації уваги та здатністю швидко реагувати. На фоні лікування препаратом можливі зміни деяких лабораторних показників: поява осаду в сечі; тимчасове підвищення концентрацій сечовини, креатиніну, білірубіну, печінкових трансаміназ у сироватці крові; в окремих випадках
– гіперглікемія, кристалурія або гематурія; зміна показників протромбіну. У хворих з порушеннями функції печінки та/або нирок рекомендується контроль концентрації ципрофлоксацину у плазмі крові.
Виникнення протягом і після лікування тяжкої і стійкої діареї може бути проявом тяжкового шлунково-кишкового захворювання ( наприклад, псевдомембранозного коліту з можливим летальним кінцем), яке вимагає негайного лікування. У таких випадках прийом ципрофлоксацину необхідно припинити і розпочати застосування відповідної терапії. Препарати, що інгібують перистальтику, протипоказані.
Може спостерігатися минуще збільшення активності трансаміназ, лужної фосфатази або холестатична жовтяниця, особливо у пацієнтів з попереднім ушкодженням печінки.
Ципрофлоксацин спричинює виникнення реакцій фоточутливості. Пацієнти, які приймають ципрофлоксацин, повинні уникати інтенсивного ультрафіолетового опромінення. При виникненні реакцій фоточутливості (наприклад, подібних до сонячних опіків) терапію ципрофлоксацином необхідно припинити.
Слід уникати одночасного прийому таблеток і молочних продуктів або збагачених кальцієм (молоко, йогурт, соки з підвищеним вмістом кальцію). Звичайні продукти, до складу яких входить кальцій, не впливають на всмоктування ципрофлоксацину.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або під час роботи з іншими механізмами.
Якщо препарат приймають точно за призначенням лікаря, він впливає на здатність керувати автомобілем або на роботу з іншими механізмами. Це особливо характерно при комбінованому прийомі препарату.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.
Одночасне застосування препарату із препаратами заліза, сукралфатом та антацидними засобами, які містять магній, алюміній, кальцій, і препаратами з великою буферною ємністю знижує інтенсивність усмоктування ципрофлоксацину. У зв'язку з цим препарат слід призначати за 1-2 години до або через 4 години після прийому зазначених препаратів. Вказане обмеження не стосується класу блокаторів Н2- рецепторів.
Одночасне застосування препарату та теофіліну може призвести до небажаного підвищення концентрації останнього в плазмі крові та розвитку побічних ефектів. Тому слід контролювати концентрацію теофіліну в плазмі крові та адекватно знижувати його дозу.
При одночасному застосуванні препарату та циклоспорину в окремих випадках спостерігалося підвищення концентрації сироваткового креатиніну, тому таким пацієнтам необхідно часто контролювати ций показник.
При одночасному застосуванні препарату та варфарину можливо підсилення дії останнього. Внаслідок взаємодії ципрофлоксацину та глібенкламіду можливе підсилення дії останнього, що виявляється гіпоглікемією.
Комбіноване застосування дуже високих доз хінолонів (інгібіторів гірази) і деяких нестероїдних протизапальних препаратів (виключаючи ацетилсаліцилову кислоту) може провокувати судоми.
При одночасному призначенні ципрофлоксацину можливе уповільнення тубулярного транспорту (нирковий метаболізм) метотрексату, що може супроводжуватись підвищенням концентрації метотрексату в плазмі крові. При цьому може збільшуватись ймовірність побічних явищ метотрексату. В зв’язку з цим за пацієнтами, що одержують комбіновану терапію метотрексатом і ципрофлоксацином, повинно бути встановлене ретельне спостереження. Метоклопрамід прискорює абсорбцію ципрофлоксацину, внаслідок чого скорочується період досягнення максимальної концентрації ципрофлоксацину, внаслідок чого скорочується період досягнення максимальної концентрації ципрофлоксацину в плазмі крові ( на біодоступність останнього це не впливає).
Відомо, що ципрофлоксацин є помірним інгібітором ензимів 1А2 цитохрому Р450. Слід додержуватись обережності при одночасному застосуванні ципрофлоксацину і препаратів, що метаболізуються даними ензимами, таких як теофілін, метилксантин, кофеїн, дулоксетин та інші, бо збільшення концентрації цих препаратів в сироватці крові може викликати специфічні побічні ефекти.
Препарат може з успіхом застосовуватися в комбінаціях з азлоциліном і цефтазидимом при інфекціях, спричинених Pseudomonas, мезлоциліном, азлоциліном та іншими ефективними бета-лактамними антибіотиками – при стрептококових інфекціях; з ізоксазолпеніцилінами, ванкоміцином – при стафілококових інфекціях; з метронідазолом, кліндаміцином – при анаеробних інфекціях.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка.
Синтетичний протимікробний засіб групи фторхінолонів. Ципрофлоксацин пригнічує фермент ДНК-гіразу, який відіграє важливу роль у процесі сегментної деспіралізації та спіралізації хромосоми під час фази розмноження бактерій і запобігає хромосомній транскрипції інформації, необхідної для здійснення нормального метаболізму бактеральної клітини, що призводить до пригнічення здатності збудника розмножуватися. Препарат здійснює швидкий та виражений бактерицидний вплив на мікроорганізми, що знаходяться як у фазі розмноження, так і у фазі спокою. Виявляє високу ефективність стосовно практично всіх грамнегативних і грампозитивних збудників. До ципрофлоксацину чутливі:. Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Citrobacter spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Serratia spp., Hafnia spp., Edwardsiella spp., Proteus (як індолпозитивні, так і індолнегативні штами), Morganella spp., Providencia spp., Yersinia, Aeromonos spp., Plesiomonas, Pasteurella, Haemophilus, Campylobacter spp., Pseudomonas spp., ( у тому числі – Pseudomonas aeruginosa), Legionella, Neisseria spp., Moraxella spp., Branhamella spp., Acinetobacter spp., Brucella spp., Staphylococcus spp., Listeria spp., Corynebacterium, Chlamydia, а також плазмідні форми бактерій. Різну чутливість виявляють Gardnerella spp., Flavobacterium spp., Alcaligenes spp., Streptococcus agalactiae, Streptococcus faecalis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumonia, Streptococcus viridans, Mycoplasma hominis, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium fortuitum. Анаеробні коки (Peptococcus, Peptostreptococcus) помірно чутливі до ципрофлоксацину, а Bacteroides – cтійкий.
Препарат ефективний стосовно бактерій, які виробляють бета-лактамази. Препарат виявляє активність також стосовно мікроорганізмів, резистентних практично до всіх антибіотиків, сульфаніламідних і нітрофуранових препаратів. У ряді випадків препарат активний стосовно штамів мікроорганізмів, резистентних до інших препаратів групи фторхінолонів. Резистентні до препарату Streptococcus faecium, Ureaplasma urealyticum, Nocardiaasteroides, Treponema pallidum. Резистентність до ципрофлоксацину розвивається повільно і поступово.
Фармакокінетика.
Всмоктування: після перорального застосування ципрофлоксацин швидко та добре всмоктується, переважно із дванадцятипалої кишки та верхнього відділу тонкої кишки. Максимальна концентрація у плазмі крові досягається через 60-90 хвилини.
Розподіл: біодоступність препарату складає близько 70-80 %. Об'єм розподілу в стані стійкої рівноваги складає 2-3 л/кг. Оскільки зв'язування ципрофлоксацину з білками плазми незначне (20-30 %), а речовина знаходиться в плазмі крові переважно в неіонізованій формі, майже вся кількість введеного препарату може вільно дифундувати в екстравазальний простір. У зв'язку з цим концентрації ципрофлоксацину в деяких рідинах і тканинах організму спроможні значно перевищувати рівень препарату в сироватці крові.
Виведення: препарат виводиться переважно із сечею (50 % прийнятої дози у незміненому вигляді та 15 % – у вигляді метаболітів), інша частина препарату виводится з калом. Період напіввиведення складає 3-5 годин. У хворих із порушенням функції нирок період напіввиведення може збільшуватися до 12 годин.
Фармацевтичні характеристики:
основні фізико-хімічні властивості: білі довгасті таблетки з рискою, вкриті плівковою оболонкою, по 750 мг №10.
Термін придатності. 2 роки.
Умови зберігання.
Зберігати при температурі 15-25 0С у захищеному від світла місці.
Зберігати у недоступному для дітей місці.
Упаковка.
Таблетки, вкриті плівковою оболонкою, по 750 мг у блістері, у картонній упаковці.
Категорія відпуску.
За рецептом.
Виробник.
Фармацевтична лабораторія “БРОС ЛТД”, Греція.
Місцезнаходження.
Греція, Афіни
вул. Авгіс і Галініс, 15.
Тел. 30210-8072450/8072532.