ЗОДАК®

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

ЗОДАК®

(ZODAC®)

Склад лікарського засобу:

діюча речовина: цетиризину дигідрохлорид;

1 таблетка містить цетиризину дигідрохлориду 10 мг;

допоміжні речовини: лактози моногідрат, крохмаль кукурудзяний, повідон 30, магнію стеарат, гіпромелоза (2910/5), поліетиленгліколь (макрогол 6000), тальк, титану діоксид, емульсія симетикону (SE 4).

Лікарська форма. Таблетки, вкриті оболонкою.

Таблетки, вкриті оболонкою, продовгастої форми, білого або майже білого кольору з розподільчою рискою з одного боку.

Назва і місцезнаходження виробника.

ТОВ «Зентіва».

У кабеловни 130, 102 37 Прага 10, Долні Мєхолупи, Чеська республіка.

Фармакотерапевтична група. Антигістамінні засоби для системного застосування. Код АТС R06A E07.

Цетиризин, метаболіт гідроксизину, що утворюється в організмі людини, є потужним селективним антагоністом периферичних Н1-рецепторів. Дослідження зв’язування з рецептором іn vitro не виявили афінності до інших Н1-рецепторів.

Було доведено, що крім цього анти-Н1 ефекту, цетиризин чинить антиалергічну дію: у дозі 10 мг 1-2 рази на добу він інгібує пізню стадію мобілізації еозинофілів у шкірі та кон’юнктиві пацієнтів з атопічним дерматитом, яким була проведена провокаційна проба на наявність алергії.

Цетиризин у дозі 5 мг та 10 мг пригнічує шкірні алергічні реакції, викликані високими концентраціями гістаміну у шкірі, однак кореляції з ефективністю не встановлено.

У дослідженні серед дітей віком від 5 до 12 років не було виявлено звикання до антигістамінного ефекту (пригнічення шкірних алергічних реакцій) цетиризину. Коли після застосування повторних доз цетиризину лікування препаратом припинялося, зазвичай реакція шкіри на гістамін відновлювалася впродовж 3 днів.

У дослідженні з участю пацієнтів з алергічним ринітом на фоні бронхіальної астми легкого або середнього ступеня тяжкості цетиризин у дозі 10 мг 1 раз на добу зменшував симптоми риніту, не впливаючи при цьому на легеневу функцію. Це дослідження підтверджує безпечність застосування цетиризину пацієнтам з алергією, які мають бронхіальну астму легкого або середнього ступеня тяжкості.

Цетиризин, призначений у високій дозі 60 мг упродовж 7 днів, не викликав статистично достовірного збільшення тривалості інтервалу QT на ЕКГ.

Продемонстровано, що у рекомендованих дозах цетиризин покращує якість життя пацієнтів з цілорічним та сезонним алергічним ринітом.

Максимальна плазматична концентрація у рівноважному стані становить приблизно 300 нг/мл і досягається протягом 1,0 ± 0,5 години. Після прийому цетиризину у добовій дозі 10 мг впродовж 10 днів кумуляція не спостерігалася.

Прийом їжі не знижує ступінь абсорбції цетиризину, проте знижує швидкість його абсорбції. Біодоступність цетиризину у формі розчину, капсул або таблеток є однаковою.

Уявний об’єм розподілу становить 0,5 л/кг, а зв’язування цетиризину з протеїнами плазми крові – 93±0,3 %. Цетиризин не впливає на зв’язування варфарину з протеїнами плазми крові.

Цетиризин не зазнає значного пресистемного метаболізму. Близько 2/3 речовини виділяється з сечею у незміненому вигляді. Період напіввиведення становить майже
10 годин.

У діапазоні доз від 5 до 60 мг фармакокінетика цетиризину є лінійною.

Показання для застосування.

У дорослих та дітей віком від 6 років і старше:

– симптоматичне лікування сезонного та цілорічного алергічного риніту, а також симптомів, пов’язаних з алергічним кон’юктивітом;

–  усунення симптомів хронічної ідіопатичної кропив’янки.

Протипоказання. Підвищена чутливість до діючої речовини або до будь-якої допоміжної речовини, що входить до складу препарату, до гідроксизину або до будь-якого похідного піперазину.

Пацієнти з тяжкою нирковою недостатністю, у яких кліренс креатиніну нижче
10 мл/хв.

Таблетки цетиризину, вкриті плівковою оболонкою, не слід застосовувати пацієнтам, які мають рідкісні спадкові форми непереносимості галактози, дефіцит лактази Лаппа або порушення мальабсорбції глюкози-галактози.

Дитячий вік до 6 років.

Належні заходи безпеки при застосуванні.

При застосуванні терапевтичних доз не було продемонстровано клінічно значущої взаємодії з алкоголем (при концентрації алкоголю у крові 0,5 г/л). Проте рекомендовано уникати одночасного вживання алкоголю.

Рекомендується з обережністю призначати препарат пацієнтам, які страждають на епілепсію, а також пацієнтам, у яких існує ризик виникнення судомних нападів.

Препарат у формі таблеток, вкритих оболонкою, не рекомендується застосовувати дітям віком до 6 років, оскільки ця лікарська форма не дає можливості обрати потрібну дозу.

Особливі застереження.

Застосування у період вагітності або годування груддю. Існує дуже обмежена кількість клінічних даних стосовно застосування цетиризину під час вагітності. Призначення препарату у період вагітності можливе лише у випадках, коли користь від застосування переважає потенційний ризик для плода. Цетиризин слід з обережністю призначати у період годування груддю, оскільки препарат може проникати у грудне молоко.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами. Об'єктивне оцінювання здатності до керування транспортним засобом, наявності прихованої сонливості та оцінка спроможності працювати на конвеєрі не виявили будь-яких клінічно значущих ефектів при застосуванні рекомендованої дози 10 мг.

Пацієнтам, які збираються сідати за кермо, брати участь у потенційно небезпечній діяльності або працювати з механізмами, не слід перевищувати рекомендовану дозу та слід враховувати реакцію власного організму на цей препарат. У таких чутливих пацієнтів одночасний прийом препарату з іншими засобами, що пригнічують ЦНС, може спричинити додаткове погіршення концентрації уваги та знизити швидкість реакції.

Діти. Не рекомендується призначати препарат дітям віком до 6 років.

Спосіб застосування та дози. Застосовують внутрішньо.

Діти віком від 6 до 12 років: 5 мг 2 рази на добу (по 1/2 таблетки 2 рази на добу).

Дорослі та діти віком старше 12 років: 10 мг 1 раз на добу (1 таблетка 1 раз на добу).

Таблетку необхідно ковтати, запиваючи 1 склянкою рідини.

Тривалість лікування визначає лікар індивідуально залежно від перебігу захворювання.

Пацієнти літнього віку: згідно з існуючими даними, за умови нормальної функції нирок немає потреби знижувати дозу пацієнтам літнього віку.

Пацієнти з помірними або тяжкими порушеннями функції нирок: немає даних, які б документально підтверджували співвідношення ефективність/безпечність у пацієнтів із порушенням функції нирок. Оскільки цетиризин виводиться переважно нирками, то у випадку, коли не можна застосувати інший метод лікування, інтервали між дозами необхідно встановлювати індивідуально, залежно від стану функції нирок. Необхідно звернутися до таблиці, наведеної нижче, та скоригувати дозу відповідно до вказаної інформації. Для того, щоб скористатися цією таблицею, необхідно розрахувати показник кліренсу креатиніну пацієнта (CLкр) у мл/хв. Значення CLкр (мл/хв) можна розрахувати на основі визначеного креатиніну сироватки крові (мг/дл) за допомогою такої формули:

       CLcr = [140 – вік (роки)] x маса (кг)  ( x 0,85 для жінок)

                    72 x креатинін у сироватці крові (мг/дл)

Коригування дози для дорослих пацієнтів із порушенням функції нирок

Дітям із нирковою недостатністю дозу слід підбирати індивідуально, враховуючи значення ниркового кліренсу кожного пацієнта, а також його вік та вагу.

Пацієнти з печінковою недостатністю: у пацієнтів, які мають лише порушення функції печінки, немає потреби коригувати дозу.

Пацієнти з печінковою та нирковою недостатністю: рекомендується коригувати дозу (див. вище «Пацієнти з помірною або тяжкою нирковою недостатністю»).

Передозування.

Симптоми. Симптоми, що спостерігаються при значному передозуванні цетиризином, переважно пов'язані з його впливом на ЦНС або з проявами, які можуть нагадувати антихолінергічний ефект.

До побічних ефектів, які спостерігалися після прийому дози, яка щонайменше у
5 разів перевищує рекомендовану добову дозу, належать: сплутаність свідомості, діарея, запаморочення, підвищена втомлюваність, головний біль, нездужання, мідріаз, свербіж, неспокій, седативний ефект, сонливість, ступор, тахікардія, тремор та затримка сечовипускання.

Лікування. Специфічний антидот для цетиризину невідомий.

У випадку передозування рекомендується проводити симптоматичну або підтримуючу терапію. Слід якомога швидше промити шлунок.

Цетиризин не можна ефективно видалити за допомогою діалізу.

Побічні ефекти. Клінічні дослідження показують, що при застосуванні препарату у рекомендованих дозах вплив цетиризину на ЦНС є помірним, включаючи сонливість, підвищену втомлюваність, запаморочення та головний біль. У деяких випадках були повідомлення про парадоксальну стимуляцію ЦНС.

Хоча цетиризин є селективним антагоністом периферичних H1-рецепторів, були повідомлення про нечасті випадки утруднення сечовипускання, розлади акомодації очей та відчуття сухості у роті.

Були повідомлення про випадки порушення функції печінки з підвищенням рівня печінкових ферментів та підвищенням рівня білірубіну. У більшості випадків ці симптоми зникали після припинення лікування препаратом.

Під час клінічних досліджень спостерігалися наступні побічні явища, частота виникнення яких становила 1 % або більше:

Реакції з боку організму в цілому – побічні явища загального характеру – підвищена втомлюваність;

порушення з боку нервової системи – запаморочення, головний біль;

порушення з боку шлунково-кишкового тракту – абдомінальний біль, сухість у роті, нудота;

психічні порушення – сонливість;

порушення з боку дихальної системи – фарингіт.

Побічні ефекти, кількість яких  складала 1 % і більше у дітей  віком  від  6 місяців до  12 років:

порушення з боку шлунково-кишкового тракту  − діарея;

психічні порушення – сонливість;

порушення з боку дихальної системи – риніт;

загальні порушення – підвищена втомлюваність.

Постмаркетингові дослідження.

Окрім наведених побічних ефектів, повідомлялося також про виникнення зазначених нижче побічних реакцій, оцінених за частотою виникнення (нечасто: ≥1/1 000 до 1/100, рідко: ≥1/10 000 до 1/1 000, дуже рідко: 1/10 000).

Порушення з боку системи крові та лімфатичної системи:

дуже рідко: тромбоцитопенія.

Порушення з боку імунної системи:

рідко: гіперчутливість.

Дуже рідко: анафілактичний шок.

Психічні розлади:

нечасто: нервове збудження, тривожність.

Рідко: агресія, сплутаність свідомості, депресія, галюцинації, безсоння, сонливість.

Дуже рідко: нервовий тик.

Розлади з боку нервової системи:

нечасто: парестезія.

Рідко: судоми, рухові розлади.

Дуже рідко: дисгевзія, непритомність, тремор, порушення тонусу (дистонія), дискінезія.

Порушення з боку органа зору:

дуже рідко: порушення акомодації ока, нечіткість зору, мимовільні рухи очних яблук.

Серцеві розлади:

рідко: тахікардія.

Порушення з боку шлунково-кишкового тракту:

нечасто: діарея.

Рідко: гастрит.

Гепатобіліарні розлади:

рідко: порушення функції печінки (підвищення рівня трансаміназ, лужної фосфатази, ГГТП та білірубіну).

Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин:

нечасто: свербіж, висипання на шкірі.

Рідко: кропив’янка.

Дуже рідко: ангіоневротичний набряк, стійка медикаментозна еритема, судинний набряк.

Розлади з боку нирок та сечовивідних шляхів:

дуже рідко: дизурія, енурез.

Порушення загального стану та симптоми у місці введення препарату:

нечасто: астенія, підвищена втомлюваність, нездужання.

Рідко: набряк.

Лабораторні дослідження:

рідко: збільшення маси тіла.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій. З огляду на показники фармакокінетики, фармакодинаміки та профіль безпечності цетиризину, виникнення жодних взаємодій з антигістамінними препаратами не очікується. Проведені дослідження взаємодій з лікарськими засобами не виявили жодної фармакодинамічної або значної фармакокінетичної взаємодії, зокрема з псевдоефедрином або теофіліном (400 мг на добу).

Прийом їжі не знижує ступінь абсорбції цетиризину, проте знижує швидкість його абсорбції.

Термін придатності. 3 роки.

Умови зберігання. Не потребує спеціальних умов зберігання. Зберігати у недоступному для дітей місці.

Упаковка. № 10, № 30 (10х 3): по 10 таблеток у блістері, по 1 або 3 блістери у картонній коробці.

Категорія відпуску. Без рецепта.