Виробник, країна: ВАТ "Київмедпрепарат", м. Київ, Україна
Міжнародна непатентована назва: Ofloxacin
АТ код: J01MA01
Форма випуску: Таблетки по 200 мг № 10
Діючі речовини: 1 таблетка містить: офлоксацину, у перерахуванні на 100 % речовину - 200 мг
Допоміжні речовини: Крохмаль картопляний, тальк, кальцію стеарат
Фармакотерапевтична група: Фторхінолони
Показання: Застосовують для лікування захворювань, що викликані чутливими до препарату мікроорганізмами: тяжкі інфекції дихальних шляхів (пневмонія, абсцес легень, бронхоектатична хвороба, загострення хронічного бронхіту), ЛОР-органів (середній отит, синусит, тонзиліт), інфекції шкіри та м'яких тканин, кісток і суглобів, черевної порожнини, органів малого тазу; гострі та хронічні інфекції сечостатевої системи (у тому числі простатит), хламідійні інфекції, септицемія, бактеріальні виразки рогівки, кон'юнктивіт; комплексна терапія туберкульозу, профілактика інфекцій у хворих на імунодефіцит.
Умови відпуску: за рецептом
Терміни зберігання: 3р.
Номер реєстраційного посвідчення: UA/0838/01/01
І Н С Т Р У К Ц І Я
для медичного застосування препарату
ОФЛОКСАЦИН
(ОFLOXACIN)
Cклад:
діюча речовина: оfІохасіn;
1 таблетка містить: офлоксацину, у перерахуванні на 100 % речовину – 200 мг;
допоміжні речовини: крохмаль картопляний, тальк, кальцію стеарат.
Лікарська форма. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Антибактеріальні засоби групи хінолонів. Фторхінолони.
Код АТС J01M A01.
Клінічні характеристики.
Показання.
Інфекції, спричинені чутливими до препарату мікроорганізмами:
- інфекції дихальних шляхів та ЛОР-органів;
- інфекції шкіри та м’яких тканин;
- інфекції сечостатевої системи (гонорея, негонорейний уретрит, цервіцит);
- інфекції черевної порожнини;
- септицемія.
Протипоказання:
- гіперчутливість до офлоксацину або інших фторхінолонів, а також до складових препарату;
- ураження сухожиль фторхінолонами в анамнезі;
- дитячий вік до 18 років;
- вагітність і період годування груддю;
- епілепсія та ураження центральної нервової системи зі зниженим судомним порогом;
- дефіцит глюкозо – 6 – фосфатдегідрогенази.
Спосіб застосування та дози.
Офлоксацин приймають перорально не розжовуючи, запиваючи достатньою кількістю води, натщесерце або під час вживання їжі.
Доза та тривалість лікування залежать від тяжкості та виду інфекції, загального стану хворого та функції нирок.
Дорослі приймають по 1 - 2 таблетки 2 рази на добу (вранці та ввечері). Максимальна добова доза становить 800 мг.
При гострих інфекціях зазвичай достатньо курсу лікування від 7 до 10 днів. Середня тривалість курсу лікування для інфекцій, спричинених Salmonella, становить 7-8 днів; 3-5 днів - для інфекцій, спричинених Shigella; 3 дні – для кишкових інфекцій, спричинених E.coli. Тривалість курсу лікування – 7 - 10 днів (за показаннями прийом можна продовжити до 1 місяця).
При інфекціях дихальних шляхів та ЛОР-органів Офлоксацин приймають 2 рази на добу, добова доза становить 400 мг. За необхідності добову дозу можна збільшити до 800 мг.
При гострій неускладненій гонореї приймають 2 таблетки (400 мг) одноразово.
При негонорейному уретриті та цервіциті приймають 2 таблетки (400 мг) одноразово або поділивши на 2 прийоми.
При неускладнених інфекціях нижніх відділів сечостатевих шляхів Офлоксацин приймають 2 рази на добу, добова доза становить 200-400 мг. За необхідності добову дозу можна збільшити до 800 мг. Курс лікування для таких інфекцій складає зазвичай 3 дні.
При інфекціях верхніх відділів сечостатевих шляхів Офлоксацин приймають 2 рази на добу, добова доза становить 200-400 мг. За необхідності добову дозу можна збільшити до 800 мг.
При інфекціях шкіри та м’яких тканин Офлоксацин приймають 2 рази на добу, добова доза становить 400 мг.
При інфекціях черевної порожнини Офлоксацин приймають 2 рази на добу, добова доза становить 400 мг.
У пацієнтів з порушенням функції печінки добова доза не повинна перевищувати 400 мг.
При порушенні функції нирок доза залежить від кліренсу креатиніну: при Сl креатиніну 20 – 50 мл/хв добова доза – 100-200 мг. При Сl креатиніну менше 20 мл/хв і для пацієнтів, що перебувають на гемодіалізі або перитонеальному діалізі, добова доза - 100 мг.
У осіб літнього віку з нормальною функцією нирок корекція дози не потребується.
Побічні реакції.
При прийомі Офлоксацину можливі:
- з боку травного тракту: не часто - нудота, блювання, діарея, біль у животі, анорексія, сухість у роті, ентероколіт (в т.ч геморагічний); рідко - втрата апетиту; дуже рідко - псевдомембранозний коліт;
- з боку гепатобіліарної системи: рідко - тимчасове підвищення рівнів печінкових ферментів (АСТ, АЛТ, ЛДГ, ГГТ, лужної фосфатази), підвищення загального білірубіну; дуже рідко - холестатична жовтяниця, гепатит;
- з боку нервової системи і органів чуття: не часто - запаморочення, головний біль, безсоння; рідко - сплутаність свідомості, кошмарні сновидіння, сонливість, галюцинації, депресія, неспокій, психотичні реакції, хиткість ходи, тремор, парестезії, периферична невропатія, відчуття нестачі повітря, припливи крові, підвищення потовиділення, зниження швидкості реакції, збудження, порушення м’язової координації (екстрапірамідні порушення), смаку, нюху, зору, фобії (в т.ч. світлобоязнь), диплопія, розлад сприйняття кольору, напади епілепсії, гіпестезія; дуже рідко - судоми, порушення слуху (шум у вухах, втрата слуху); поодинокі випадки - психотичні реакції та депресія, які супроводжуються поведінкою, що загрожує життю пацієнта;
- з боку серцево-судинної системи: гіпотонія, гіпертонія, тахікардія, рідко – судинна недостатність;
- з боку системи кровотворення: дуже рідко - апластична анемія, лейкопенія (у т. ч. агранулоцитоз), тромбоцитопенія (включаючи тромбоцитопенічну пурпуру), панцитопенія; поодинокі випадки - пригнічення кістково-мозкового кровотворення, гемолітична анемія;
- з боку сечовидільної системи: рідко - порушення видільної функції нирок; поодинокі випадки - гострий інтерстиціальний нефрит, підвищення рівня креатиніну, гостра ниркова недостатність;
- алергічні реакції: не часто - шкірний висип (в т.ч. пустулярний), свербіж; дуже рідко -ангіоневротичний набряк (у тому числі обличчя, голосових зв'язок, гортані та глотки), печіння в очах, сухий кашель, риніт, задишка, бронхоспазм, кропив'янка, лихоманка, васкуліт, фотосенсибілізація, анафілактичний/анафілактоїдний шок, мультиформна ексудативна еритема, токсичний епідермальний некроліз, синдром Стівенса-Джонсона; поодинокі випадки – пневмоніт;
- м’язово-скелетні реакції: дуже рідко - міалгія, артралгія, м’язова слабкість, характерний для фторхінолонів розрив сухожилля, рабдоміоліз, міопатія; поодинокі випадки - тендиніт (негайно припинити лікування, провести імобілізацію сухожилля, звернутися до ортопеда);
- інші: рідко - загальна слабкість; дуже рідко - гіпоглікемія (у хворих на цукровий діабет, які приймають гіпоглікемічні препарати), дисбактеріоз, зміна кольору або розшарування нігтів, кон’юнктивіт, суперінфекція, розвиток вторинної інфекції, алергічний пульмоніт, гострі напади порфірії у пацієнтів з порфірією.
Передозування.
Симптоми: сонливість, запаморочення, сплутаність свідомості, судоми, нудота, блювання, дезорієнтація, ерозивні ураження слизових оболонок.
Лікування: промивання шлунка, симптоматична терапія, форсований діурез. Прийом адсорбентів протягом перших 30 хвилин.
Застосування в період вагітності або годування груддю. Офлоксацин протипоказаний в період вагітності або годування груддю.
Діти. Офлоксацин протипоказаний для застосування у дітей і підлітків у віці до 18 років.
Особливості застосування.
Після зникнення клінічних ознак лікування продовжують 2 - 3 дні.
З особливою обережністю слід призначати пацієнтам з ураженням центральної нервової системи, що супроводжується зниженням порогу судомної активності (після черепно-мозкової травми, інсульту, запальних процесів центральної нервової системи), хворим на епілепсію, атеросклероз судин головного мозку. Як і інші хінолони, офлоксацин слід з обережністю застосовувати пацієнтам, які мають в анамнезі напади епілепсії (у хворих з порушеннями ЦНС, які приймають фенбуфен і подібні нестероїдні протизапальні засоби і препарати, що знижують поріг судомної активності). З обережністю призначають пацієнтам за наявності фактору ризику подовження QT інтервалу, а саме: літній вік, електролітний дисбаланс (гіпокаліемія, гіпомагніемія), серцеві захворювання, синдром подовження QT інтервалу.
Під час лікування необхідно підтримувати нормальний діурез.
Під час лікування не слід попадати під сонячне або УФ опромінення (ртутно-кварцеві лампи, солярій) та утримуватися від прийому алкоголю.
Застосування Офлоксацину може призводити до погіршення перебігу міастенії.
Можливе частішання нападів порфірії у хворих зі схильністю до них.
У випадку розвитку побічних ефектів, особливо з боку ЦНС або алергічних реакцій, лікування Офлоксацином необхідно припинити.
Поява персистіруючої діареї і/або діареї з домішками крові на фоні лікування Офлоксацином може бути проявом псевдомембранозного коліту. При підозрі на розвиток такого ускладнення лікування Офлоксацином слід зупинити, і одночасно призначити невідкладну антибактеріальну терапію (внутрішньо – ванкоміцин, тейкопланін або метронідазол).
Для запобігання розвитку кристалурії слід забезпечити достатній питний режим.
Як і при лікуванні іншими антибіотиками, тривале застосування Офлоксацина може стати причиною вторинної інфекції, пов’язаної із зростанням резистентних до препарату мікроорганізмів.
До Офлоксацину помірно чутливі Mycobacterium tuberculosis, що може привести до хибно негативних результатів бактеріологічної діагностики туберкульозу.
Під час лікування Офлоксацином при виявленні опіатів і порфіринів в сечі можливе отримання хибно негативних результатів.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.
Рекомендується утримуватися від діяльності, що потребує швидкості психомоторних реакцій (керування транспортом, робота з потенційно небезпечними механізмами), враховуючи можливі небажані реакції з боку нервової системи.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.
Антациди (препарати кальцію та магнію), сульфат заліза, сольові проносні засоби, сукральфат, цинк, дименгідранат зменшують всмоктування та знижують активність Офлоксацину (інтервал між прийомами повинен бути не менше 2 годин). Пробенецид, циметидин, фуросемід і метотрексат гальмують виведення офлоксацину та можуть підвищувати його токсичність. Офлоксацин збільшує концентрацію глібенкламіду в плазмі крові.
При одночасному застосуванні антагоністів вітаміну К необхідний постійний контроль за станом згортання системи крові, оскільки можливе зниження активності кумарінових похідних.
При одночасному застосуванні з препаратами, подовжуючими QT інтервал слід дотримуватися обережності: можливий розвиток аритмії за типом вентикулярної тахікардії.
При комбінованому застосуванні з інсуліном, кофеїном, теофіліном, циметидином, циклоспорином, нестероїдними протизапальними засобами, оральними антикоагулянтами та препаратами, що метаболізуються за участю цитохрому Р450, необхідний постійний нагляд лікаря.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Офлоксацин є протимікробним препаратом широкого спектру дії з групи фторхінолонів. Механізм його бактерицидної дії пов’язаний з пригніченням активності ДНК-гірази, ферменту, який приймає участь у синтезі молекули ДНК, що в кінцевому результаті, призводить до порушення процесу поділу бактерій та їх загибелі.
Офлоксацин діє на: грампозитивні мікроорганізми: Staphylococcus spp., Streptococcus spp., Listeria monocytogenes, грамнегативні мікроорганізми: Acinetobacter spp., Aeromonas hydrophilia, Bordetella pertussis, B. parapertussis, Сitrobacter spp., Escherichia coli, Enterobacter spp., Haemophilus influenzae, H. ducreyi, Klebsiella spp. (у тому числі K. pneumoniae), Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, N. meningitidis, Propionibacterium acnes, Proteus mirabilis, P. vulgaris, Ргоvidencia spp., Рseudomonas spp. (у тому числі Рseudomonas aeruginosa), Salmonella spp., Serratia spp., Shigella sonnei, Vibrio spp., Yersinia spp., анаеробні мікроорганізми: Clostridium perfringens, Enterococcus faecalis, внутрішньоклітинні мікроорганізми: Сhlamydia spp., Legionella pneumophilа, Мусорlasma spp., Ureaplasma urealyticum, Mycobacterium tuberculosis (включаючи мультирезистентні штами).
Фармакокінетика. Після прийому внутрішньо офлоксацин швидко та майже повністю всмоктується (близько 95 %). Максимальна концентрація його в крові досягається через 1 - 2 год. З білками плазми зв’язується близько 25 %. Препарат добре проникає в клітини (лейкоцити, альвеолярні макрофаги) більшості органів і тканин, створює високі концентрації в сечі, жовчі, слині, мокротинні, секреті передміхурової залози, нирках, печінці, жовчному міхурі, шкірі, легенях, проходить крізь гематоенцефалічний та плацентарний бар’єри.
У печінці (близько 5 %) перетворюється в N-оксид офлоксацину та диметилофлоксацин.
Виводиться в незміненому вигляді головним чином з сечею (до 90 %); невелика частина виділяється з жовчю, фекаліями, грудним молоком. Період напіввиведення (незалежно від дози) становить 4,5 - 7 год. Після одноразового застосування внутрішньо 0,2 мг у сечі препарат виявляється протягом 20 - 24 год.
При захворюваннях печінки або нирок екскреція може уповільнюватися. Повторне призначення не приводить до кумуляції.
Фармацевтичні характеристики.
Основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого з жовтуватим відтінком кольору, з двоопуклою поверхнею.
Термін придатності. 3 роки.
Умови зберігання.
Зберігати в оригінальній упаковці, при температурі не вище 25 ºС.
Зберігати в недоступному для дітей місці.
Упаковка. По 10 таблеток у блістері, 1 блістер в пачці.
Категорія відпуску. За рецептом.
Виробник. ВАТ “Київмедпрепарат”.
Місцезнаходження. Україна, 01032, м.