Виробник, країна: ПрАТ "Фармацевтична фірма "Дарниця", м. Київ, Україна
Міжнародна непатентована назва: Spironolactone
АТ код: C03DA01
Форма випуску: Таблетки по 25 мг № 30 (10х3) у контурних чарункових упаковках у пачці
Діючі речовини: 1 таблетка містить: спіронолактону (у перерахуванні на 100 % речовину) 25 мг
Допоміжні речовини: Крохмаль картопляний; лактоза, моногідрат; повідон (полівінілпіролідон низькомолекулярний медичний); кальцію стеарат
Фармакотерапевтична група: Калійзберігаючі діуретики
Показання: Набряки при серцевій недостатності, цирозі печінки; нефротичний синдром тощо.
Умови відпуску: за рецептом
Терміни зберігання: 3р
Номер реєстраційного посвідчення: UA/0808/01/01
ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
СПіРОНОЛАКТОН-ДАРНИЦЯ
(Spironolactone-DARNITSA)
Склад.
Діюча речовина: spironolactone; 1 таблетка містить спіронолактону (у перерахуванні на 100 % речовину) 25 мг;
допоміжні речовини: крохмаль картопляний; лактоза, моногидрат; повідон (полівінілпіролідон низькомолекулярний медичний); кальцію стеарат.
Лікарська форма. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Калійзберігаючі діуретики. Антагоністи альдостерону.
Код АТС. C03D A01.
Клінічні характеристики.
Показання. Первинний гіперальдостеронізм:
- для короткого, передопераційного курсу лікування;
- для тривалого застосування у випадку неоперабельності або при відмові хворого від операції.
Набряки, що пов'язані із вторинним гіперальдостеронізмом.
Набряковий синдром:
- набряк, зумовлений хронічною недостатністю при неефективності або непереносимості іншого лікування, або при необхідності підвищення ефективності інших діуретиків;
- нефротичний синдром у випадку неефективності лікування основного захворювання, застосування діуретиків і обмеження споживання солі з їжею;
- набряки та/або асцит у хворих на цироз печінки.
Есенціальна гіпертензія, головним чином, при гіпокаліємії, комбінуючи з іншими гіпотензивними засобами.
Гіпокаліємія, коли не можна застосувати інше лікування.
Профілактика гіпокаліємії, під час лікування препаратами дигіталісу, коли інші способи лікування неприйнятні.
Протипоказання. Хвороба Аддісона, гіперкаліємія, гіпонатріємія, гостра ниркова недостатність, істотне зниження функції нирок (гломерулярна фільтрація < 10 мл/хв), анурія, вагітність, період годування груддю, підвищена чутливість до компонентів препарату.
Спосіб застосування та дози. Застосовують внутрішньо. Зазвичай добову дозу Спіронолактону-Дарниця приймають в 1-2 прийоми. Застосування добової дози в 1 прийом або перший прийом препарату при дворазовому застосуванні рекомендується вранці.
Первинний гіперальдостеронізм: після постановки діагнозу дорослим призначають по 100-400 мг/добу як підготовка до операційного втручання.
У випадку, якщо оперативне лікування неможливе, можна проводити тривале лікування найменшою ефективною дозою, підібраною індивідуально. У таких випадках кожні 14 днів початкова доза підлягає зниженню доти, доки не буде досягнута найменша ефективна доза. При тривалому лікуванні доцільно комбінувати препарат з іншими діуретиками, щоб уникнути розвитку побічних реакцій.
Набряковий синдром (серцева недостатність, цироз печінки, нефротичний синдром): звичайна початкова доза для дорослих становить 100 мг/добу (добова доза може коливатись від 25 до 200 мг), розподілена на 2 прийоми. При призначенні вищих доз доцільне застосування в комбінації з діуретиками, що діють на проксимальні відділи ниркових канальців, при цьому доза Спіронолактону-Дарниця залишається незмінною.
Дітям призначають із розрахунку 3 мг/кг маси тіла на добу одноразово або розподіливши на 2 прийоми.
Есенціальна гіпертензія: призначається в комбінації з іншими діуретиками, звичайна початкова доза для дорослих становить 50-100 мг/добу і розподіляється на 2 прийоми. Лікування слід продовжувати не менше 2 тижнів, оскільки максимальний гіпотензивний ефект настає після закінчення цього строку. Подальше дозування індивідуальне.
Гіпокаліємія: дорослим призначають 25-100 мг/добу, якщо пероральний спосіб поповнення калію або інший калійзберігаючий спосіб недостатньо ефективний.
Тривалість курсу лікування у дітей та дорослих індивідуальна, у деяких випадках може сягати декількох років, але при цьому завжди є необхідним застосування препарату в найменшій ефективній добовій дозі, за умови постійного контролю електролітного складу сироватки крові та показників функції нирок.
Побічні реакції. З боку ЦНС та периферичної нервової системи: головний біль, загальмованість, запаморочення, сонливість, летаргія, сплутаність свідомості, атаксія, спазм м’язів, судоми м’язів голені.
З боку ШКТ: нудота, зниження апетиту, біль у животі, блювання, діарея, запор, кишкові коліки, порушення функцій печінки, гастрит, шлункова кровотеча, виразка шлунка та дванадцятипалої кишки.
З боку системи органів кровотворення: лейкопенія (в тому числі агранулоцитоз), тромбоцитопенія, мегалобластна чи апластична анемія.
З боку ендокринної системи: гінекомастія і зниження ерекції у чоловіків, порушення менструального циклу, дисменорея, аменорея, метрорагія у період менопаузи, гірсутизм, набухання та біль молочних залоз у жінок; можлива зміна тембру голосу як у чоловіків, так і у жінок.
З боку шкіри: гіпертрихоз, алопеція, гіперемія, вовчакоподібний синдром.
Алергічні реакції: кропив'янка, папульозні та еритематозні висипи, свербіж, лікарська гарячка.
З боку обміну речовин: гіперкаліємія, гіпонатріємія, гіперкреатинемія, гіперурикемія, збільшення рівня сечовини, метаболічний гіперхлоремічний ацидоз чи алкалоз.
З боку печінки: гепатит (окремий випадок).
З боку сечостатевої системи: гостра ниркова недостатність.
З боку серцево-судинної системи: артеріальна гіпотензія.
З боку опорно-рухового апарату: остеомаляція (окремий випадок).
Передозування. Симптоми: З боку ЦНС та периферичної нервової системи: загальна слабкість, запаморочення, сонливість, сплутаність свідомості, парестезії, м’язова слабкість.
З боку ШКТ: сухість у роті, спрага, нудота, блювання, діарея.
З боку серцево-судинної системи: аритмія.
Алергічні реакції: шкірні висипи.
З боку обміну речовин: гіперкальціємія, гіпонатріємія, гіперкреатинемія, гіперурикемія, збільшення рівня сечовини.
Лікування: спеціального антидоту немає. Необхідно забезпечити рівновагу водно-електролітного обміну шляхом призначення діуретиків, що сприяють виділенню калію, забезпечити парентеральне введення розчину глюкози з інсуліном. У тяжких випадках проводять гемодіаліз.
Застосування у період вагітності або годування груддю. Препарат „Спіронолактон-Дарниця” протипоказаний у період вагітності або годування груддю.
Діти. Спіронолактон-Дарниця призначають дітям при набряковому синдромі.
Спосіб застосування та дози: препарат призначають із розрахунку 3 мг/кг маси тіла на добу, одноразово або розподіливши на 2 прийоми.
Особливості застосування. У випадках застосування препарату хворими зі зниженою функцією нирок, може спостерігатися тимчасове підвищення рівня азоту сечовини в сироватці крові, а також гіперкаліємія, що в свою чергу може призвести до розвитку порушень серцевого ритму та зворотнього гіперхлоремічного метаболічного ацидозу. Якщо у хворого розвинулася гіперкаліємія, застосування препарату Спіронолактон-Дарниця треба негайно припинити.
У зв’язку з цим при захворюванні нирок та печінки і в літньому віці потрібен систематичний контроль електролітів сироватки крові та показників функції нирок.
Спіронолактон-Дарниця утруднює визначення дигоксину в сироватці, кортизолу та адреналіну у плазмі крові.
Хоч препарат прямо не впливає на вуглеводний обмін, його застосування хворим на цукровий діабет, особливо за наявності діабетичної нефропатії, вимагає особливої обережності у зв’язку з небезпекою виникнення гіперкаліємії. Спіронолактон-Дарниця не слід застосовувати разом з іншими препаратами, які спричиняють затримання калію.
Під час прийому Спіронолактону-Дарниця заборонено вживати спиртні напої.
При одночасному застосовуванні препарату Спіронолактон-Дарниця у комплексі з іншими діуретиками, можливий розвиток гіпонатріємії, обмежити.
При набряках доцільно застосовувати Спіронолактон-Дарниця у комплексі з іншими діуретиками, обмежити вживання кухонної солі і рідини, при необхідності – дотримуватися постільного режиму.
Здатність впливати на швидкість реакцій при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами. У початковому періоді застосування препарату, час якого визначається індивідуально, заборонено керувати автомобілем та виконувати інші складні небезпечні роботи з механізмами, що вимагають швидкості фізичних та психічних реакцій. У подальшому можливість їх здійснення визначається індивідуально.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодій.
- Саліцилати – зменшення діуретичного ефекту;
- діуретики – потенціює дію діуретиків;
- калійзберігаючими діуретиками, антагоністи ангіотензину ІІ, інгібіторами ангіотензинперетворюючого ферменту та альдостерону – підвищення ризику виникнення гіперкаліємії, особливо у пацієнтів з хворобами нирок;
- антигіпертензивні засоби – посилення гіпотензивного ефекту;
- нестероїдні протизапальні препарати – підсилення натрійуретичної дії, підвищення ризику виникнення ацидозу;
- амонію хлорид – підвищення ризику виникнення ацидозу;
- флудрокортизон – відбувається парадоксальне збільшення канальцевої секреції калію;
- мітотан – зменшення ефекту мітотану;
- нимодипін – небезпечне зниження артеріального тиску;
- антикоагулянти непрямої дії (похідні кумарину) - зменшується їх ефект;
- трипторелін, бузерелін, гонадорелін – збільшується їх ефект;
- триамтерен, амілорид – небезпечна затримка калію, ризик виникнення аритмії;
- дигоксин – збільшується час напіввиведення дигоксину, можливе посилення інтоксикації дигоксином;
- антипірин – підсилюється метаболізм препарату в печінці.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Спіронолактон-Дарниця є калійзберігаючим діуретиком з помірним натрійуретичним ефектом. Діуретичний ефект Спіронолактону-Дарниця пов’язаний з його антагонізмом стосовно гормону кори надниркових залоз – альдостерону. Дія Спіронолактону-Дарниця виявляється в дистальних ниркових канальцях: препарат зменшує виведення іонів калію і підсилює виведення іонів натрію і води без значного порушення електролітної рівноваги; знижує титровану кислотність сечі і дещо зменшує виведення сечовини. У зв'язку з посиленням виведення іонів натрію Спіронолактон-Дарниця проявляє непостійну помірну антигіпертензивну дію. Спіронолактон-Дарниця перешкоджає зв'язуванню альдостерону з білковими рецепторами клітин органів-мішеней.
Фармакокінетика. Після прийому внутрішньо Спіронолактон-Дарниця швидко всмоктується в травному каналі і на 90 % зв'язується з білками плазми. Спіронолактон-Дарниця швидко метаболізується в печінці. Основними фармакологічними активними метаболітами є 7-α-тіоспіронолактон, 7-α-тіометилспіронолактон і канренон. Антиальдостеронову дію визначає канренон, що становить приблизно 50 % усіх метаболітів Спіронолактону-Дарниця. Час встановлення максимальної концентрації (Тmax) канренону становить 2-4 години, а період його напіввиведення Т1/2 становить у середньому 12,5 год. Біодоступність препарату знаходиться в межах 92-99 %, і вона може трохи зростати при прийомі його з їжею. Спіронолактону-Дарниця властивий кумулятивний ефект. Його діуретична дія розвивається поступово і досягає максимального значення на 2-5 добу лікування. Проникає крізь плаценту і в грудне молоко. Виводиться з організму із сечею і калом. Основний шлях елімінації – нирками.
Фармацевтичні характеристики.
Oсновні фізико-хімічні властивості: таблетки білого або білого з кремуватим відтінком кольору, з плоскою поверхнею і фаскою.
Термін придатності. 3 роки.
Умови зберігання. Зберігати в недоступному для дітей місці в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С.
Упаковка. По 10 таблеток у контурних чарункових упаковках, по 3 контурні чарункові упаковки в пачці.
Категорія відпуску. За рецептом.
Виробник. ПрАТ «Фармацевтична фірма «Дарниця».
Місцезнаходження. Україна, 02093, м.
