Виробник, країна: ПАТ "Фармак", м. Київ, Україна
Міжнародна непатентована назва: Meloxicam
АТ код: M01AC06
Форма випуску: Таблетки по 15 мг № 10 (10х1), № 20 (10х2) у блістерах
Діючі речовини: 1 таблетка містить: мелоксикаму 15 мг
Допоміжні речовини: лактоза, моногідрат; целюлоза мікрокристалічна; натрію цитрат; повідон; кросповідон; кремнію діоксид колоїдний безводний (аеросил); магнію стеарат
Фармакотерапевтична група: Нестероїдні протизапальні препарати
Показання: Симптоматичне лікування:
- больового синдрому при остеоартритах, артрозах, дегенеративних суглобових захворюваннях;
- ревматоїдних артритів;
- анкілозивних спондилітів.
Умови відпуску: за рецептом
Терміни зберігання: 2р
Номер реєстраційного посвідчення: UA/0759/01/01
ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
РЕВМОКСИКАМ®
(REUMOXICAM)
Склад:
діюча речовина: meloxicam;
1 таблетка містить мелоксикаму 7,5 мг або 15 мг;
допоміжні речовини: лактоза, моногідрат; целюлоза мікрокристалічна; натрію цитрат; повідон; кросповідон; кремнію діоксид колоїдний безводний (аеросил); магнію стеарат.
Лікарська форма. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Нестероїдні протизапальні та протиревматичні засоби. (НПЗЗ). Код АТС М01А С06.
Клінічні характеристики.
Показання.
Симптоматичне лікування:
- больового синдрому при остеоартритах, артрозах, дегенеративних суглобових захворюваннях;
- ревматоїдних артритів;
- анкілозивних спондилітів.
Протипоказання.
- Підвищена чутливість до мелоксикаму та інших нестероїдних протизапальних засобів, включаючи ацетилсаліцилову кислоту;
- наявність симптомів (пов’язаних із застосуванням ацетилсаліцилової кислоти або інших нестероїдних протизапальних засобів (НПЗЗ)): бронхіальної астми, назальних поліпів, ангіоневротичний набряк або кропив’янка в анамнезі, оскільки можливі реакції перехресної гіперчутливості;
- виразки у шлунково-кишковому тракті/перфорації (активна форма або недавня їх поява);
- активні форми запальних захворювань товстого кишечнику (хвороба Крона або виразковий коліт);
- тяжка печінкова недостатність;
- ниркова недостатність, яка не підлягає діалізу;
- будь-які розлади, що супроводжуються кровотечами, маніфестна шлунково-кишкова кровотеча, нещодавня цереброваскулярна кровотеча;
- тяжка неконтрольована серцева недостатність;
- діти до 12 років;
- період вагітності та годування груддю;
- не застосовується для усунення післяопераційного болю при аортокоронарному шунтуванні.
- при вроджених порушеннях, коли можуть бути шкідливими неактивні компоненти препарату (див. розділ "Особливості застосування").
Спосіб застосування та дози.
Дорослим.
Остеоартрити: добова доза складає 7,5 мг, за необхідності її збільшують до 15 мг/добу.
Ревматоїдні артрити: препарат призначають по 15 мг/добу, при досягненні позитивного терапевтичного ефекту доза може бути знижена до 7,5 мг/добу.
Анкілозивні спондиліти: препарат призначають по 15 мг/добу, при досягненні позитивного терапевтичного ефекту доза може бути знижена до 7,5 мг/добу.
У пацієнтів з підвищеним ризиком побічних реакцій початкова лікувальна доза становить 7,5 мг/добу.
У пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю, що знаходяться на діалізі, доза не повинна перевищувати 7,5 мг/добу.
Необхідно застосовувати найменшу ефективну добову дозу і найкоротшу тривалість лікування, оскільки із збільшенням дози і тривалості лікування підвищується ризик побічних реакцій.
Максимальна рекомендована добова доза для дітей старше 12 років становить 0,25 мг/кг маси тіла.
Максимальна рекомендована добова доза Ревмоксикаму® 15 мг.
Комбіноване застосування: загальна добова доза Ревмоксикаму® при застосуванні його у вигляді таблеток та супозиторіїв не повинна перевищувати 15 мг.
Зважаючи на те, що доза для дітей віком до 12 років не встановлена, потрібно обмежитися застосуванням препарату лише у дітей старше 12 років та дорослих.
Таблетку слід приймати під час їжі, не розжовувати, запивати водою або іншою рідиною.
Тривалість курсу лікування встановлюють індивідуально залежно від перебігу захворювання та ефективності терапії, що проводиться.
Побічні реакції. Нижче описані небажані явища, зв’язок яких із застосуванням препарату Ревмоксикам® розцінюється як ймовірний. Передбачається, що частота цих явищ складає менше 0,1 %.
З боку системи дихання: менше 0,1% - поява нападів астми в осіб з гіперчутливістю до ацетилсаліцилової кислоти або інших НПЗЗ.
З боку травного тракту: >1% - диспепсія, нудота, блювання, метеоризм, діарея, запор, кишкова коліка; 0,1-1% - езофагіт, стоматит, приховані або макроскопічно видимі шлунково-кишкові кровотечі, рідко – ерозивно-виразкові ураження травного тракту, минущі зміни функції печінки (підвищення активності печінкових трансаміназ або білірубіну);
<0,1% - перфорація ШКТ, коліт, гастрит, гепатит.
З боку центральної нервової системи: >1% - головний біль; 0,1-1% - запаморочення, шум у вухах, сонливість; <0,1% - лабільність настрою, дратівливість, дезорієнтація, сплутаність свідомості.
З боку органу зору: <0,1% - розлади функції зору (нечіткість зору), кон’юнктивіт;
З боку серцево-судинної системи: >1% - набряки; 0,1-1% підвищення артеріального тиску, відчуття серцебиття, припливи.
З боку системи кровотворення: >1% - анемія; 0,1-1% - лейкопенія, тромбоцитопенія, зміни лейкоцитарної формули. Одночасне призначення потенційно мієлотоксичного препарату, особливо метотрексату, може призвести до розвитку панцитопенії.
Дерматологічні реакції: >1% - свербіж, шкірні висипи; 0,1-1% - кропив'янка; <0,1% - фотосенсибілізація. В рідких випадках можливий розвиток синдрому Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, бульозні реакції, мультиформна еритема;
Алергічні реакції: <0,1% - ангіоневротичний набряк, анафілактичні та/або анафілактоїдні реакції.
Передозування. При передозуванні можливе посилення описаних побічних ефектів. Необхідно промити шлунок, провести симптоматичну терапію. Специфічних антидотів та антагоністів немає.
Застосування у період вагітності або годування груддю. Незважаючи на те, що під час доклінічних досліджень тератогенного ефекту не виявили, мелоксикам не слід застосовувати під час вагітності та у період годування груддю.
Діти. Зважаючи на те, що доза для дітей не встановлена, потрібно обмежитися застосуванням препарату лише у дітей старше 12 років та дорослих. Максимальна рекомендована добова доза для дітей старше 12 років становить 0,25 мг/кг маси тіла.
Особливості застосування. Потрібно пильно слідкувати за станом хворих при застосуванні препарату (як і з іншими НПЗП) у пацієнтів:
- з шлунково-кишковими захворюваннями та у разі одночасного застосування антикоагулянтів. Заборонено призначати Ревмоксикам®, якщо у пацієнта є пептична виразка або шлунково-кишкова кровотеча. В будь-який час у процесі лікування за наявності або без попередніх симптомів, серйозних шлунково-кишкових захворювань в анамнезі, можуть з’явитися потенційно фатальні шлунково-кишкові кровотечі, виразка або перфорація. Найбільш серйозні наслідки спостерігали у людей літнього віку;
- із серцево-судинними захворюваннями або з факторами ризику розвитку таких захворювань. Нестероїдні протизапальні засоби можуть збільшувати ризик появи серйозних серцево-судинних тромботичних явищ, інфаркту міокарда та інсульту, які можуть бути фатальними. При збільшенні тривалості лікування цей ризик може зростати.
НПЗП можуть підсилити затримку натрію, калію та води і вплинути на натрійуретичні ефекти діуретиків. Як наслідок, у схильних пацієнтів може виникати або підсилюватися серцева недостатність або артеріальна гіпертензія. Таким пацієнтам рекомендується проведення клінічного моніторингу;
- зі зниженим нирковим кровотоком, оскільки застосування НПЗЗ (НПЗЗ інгібують синтез ниркового простагландину, що відіграє важливу роль у підтриманні ниркового кровотоку) може спричинити розвиток ниркової недостатності, яка зникає при припиненні протизапальної терапії нестероїдними засобами.
Найбільший ризик такої реакції має місце у пацієнтів літнього віку, з дегідратацією, з хронічною серцевою недостатністю, цирозом печінки, нефротичним синдромом, хронічними захворюваннями нирок, які отримують терапію з діуретичними препаратами, AПФ-інгібіторами або антагоністами ангіотензин II перетворюючими рецепторами, або після обширних хірургічних втручань, що призвели до гіповолемії. Таким пацієнтам потрібен контроль за діурезом та функцією нирок на початку терапії. У поодиноких випадках НПЗЗ можуть призвести до інтерстиціальних нефритів, гломерулонефритів, ренальних медулярних некрозів або до розвитку нефротичних синдромів.
При лікуванні НПЗЗ описані окремі випадки підвищення рівня трансаміназ або інших показників функції печінки, які у більшості своїй були незначні і мали тимчасовий характер. При стійкому та суттєвому відхиленні від норми лікування Ревмоксикамом® слід припинити та провести контрольні тести. У клінічно стабільних хворих на цироз печінки знижувати дози Ревмоксикаму® не треба.
Ослаблені пацієнти потребують ретельнішого нагляду, оскільки побічні ефекти в них мають більш тяжкий перебіг. Як і при лікуванні іншими НПЗЗ, потрібно бути обережними при призначенні їх хворим літнього віку, в яких більш ймовірне зниження функції нирок, печінки та серця.
Meлоксикам, як і будь-який інший НПЗЗ, може маскувати симптоми основного інфекційного захворювання.
Застосування мелоксикаму, як і інших лікарських засобів, що інгібують синтез циклооксигенази/простагландину, може зашкодити можливості запліднення, і саме тому не рекомендується до застосування у жінок, які намагаються завагітніти. Слід відмовитися від прийому мелоксикаму жінкам, з порушенням запліднення і тим які проходять обстеження з приводу безплідності.
У дуже рідких випадках при застосуванні нестероїдних протизапальних засобів, спостерігалися серьйозні шкірні реакції (деякі з них були фатальними), включаючи ексфоліативний дерматит, синдром Стівенса-Джонсона і токсичний епідермальний некроліз. Найвищий ризик появи таких реакцій спостерігається на початку лікування, при цьому у більшості випадків такі реакції з'являлись протягом першого місяця лікування. При першій появі шкірних висипів, уражень слизових оболонок або інших ознак підвищенної чутливості необхідно припинити застосування Ревмоксикаму®. Через можливе виникнення побічних ефектів з локалізацією на шкірі та слизових оболонках слід звертати особливу увагу на появу відповідних симптомів. При появі побічних ефектів лікування Ревмоксикамом® треба припинити.
До складу таблеток Ревмоксикам® (по 7,5 мг та по 15 мг) входить лактоза, і при введенні максимальної рекомендованої дози в організм потрапляє 92,34 мг лактози при дозі Ревмоксикама® 7,5 мг та 122,70 мг лактози при дозі Ревмоксикама® 15 мг. Тому цей препарат не рекомендується приймати пацієнтам з уродженою непереносимістю галактози, з дефіцитом лактази або порушенням всмоктування глюкози чи галактози.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами. Будь-яких даних щодо впливу препарату на здатність керувати автомобілем або працювати з іншими механізмами немає. Пацієнтам, які відзначають у себе розлади функції зору, сонливість або інші порушення центральної нервової системи, рекомендовано утриматися від таких занять.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.
Ревмоксикам® разом з іншими НПЗЗ може збільшити ризик виникнення виразок слизової оболонки ШКТ та шлунково-кишкових кровотеч внаслідок їх синергізму. Сумісне призначення Ревмоксикаму® та інших НПЗЗ не рекомендується.
Разом з антикоагулянтами, антиагрегантами, тромболітичними засобами, гепарином та селективними інгібіторами зворотного захоплення серотоніну Ревмоксикам® підвищує ризик розвитку кровотеч через гальмування функції тромбоцитів. Якщо неможливо уникнути їх одночасного застосування, необхідно контролювати стан пацієнта.
Ревмоксикам® може знижувати ниркову екскрецію літію, що призводить до зростання його концентрації у плазмі крові до токсичного рівня.
При одночасному застосуванні з метотрексатом підвищується негативний вплив на кровотворну систему (ризик виникнення анемії та лейкопенії), тому потрібний періодичний контроль показників крові.
Є дані, що препарат може знижувати ефективність внутрішньоматкових протизаплідних засобів, але це твердження потребує подальших досліджень та підтвердження.
При одночасному застосуванні з Ревмоксикамом® холестираміну прискорюється виведення мелоксикаму.
Ревмоксикам® може знижувати ефективність антигіпертензивних препаратів (b-блокаторів, інгібіторів АПФ), що пов’язане з інгібуючим впливом на вазодилататорні простагландини.
У поєднанні з діуретиками може виникнути ризик розвитку гострої ниркової недостатності, тому слід контролювати функцію нирок та підтримувати належний рівень гідратації.
НПЗП та антагоністи ангіотензин II-перетворюючого рецептора, а також ACE-інгібітори справляють синергічний ефект на зменшення клубочкової фільтрації. У пацієнтів з існуючим порушенням ниркової функції це може призвести до гострої ниркової недостатності.
НПЗП через вплив на ниркові простагландини посилюють нефротоксичність циклоспорину, що потребує значного контролю функції нирок при одночасному застосуванні препаратів.
Мелоксикам майже повністю руйнується шляхом печінкового метаболізму, приблизно дві третини якого відбуваються при посередництві цитохрому (CYP) Р450 та одна третина –шляхом пероксидазного окислення.
Можлива фармакокінетична взаємодія Ревмоксикаму® та інших препаратів на етапі метаболізму за рахунок впливу їх на СУР 2С9 та/або СУР 3А4.
При одночасному прийманні Ревмоксикаму®з антацидами, циметидином, дигоксином та фуросемідом взаємодії на фармакокінетичному рівні не виявлено.
Не можна виключати взаємодії препарату з пероральними антидіабетичними засобами.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Препарат належить до нестероїдних протизапальних лікарських засобів класу оксикамів, є селективним інгібітором ЦОГ-2. Має протизапальну, аналгетичну та жарознижувальну дії. Механізм дії пов’язаний із інгібуванням синтезу простагландинів (відомих медіаторів запалення) внаслідок пригнічення ферментативної активності ЦОГ-2 у вогнищі запалення; незначно впливає на ЦОГ-1, що зменшує ризик розвитку побічної дії.
Фармакокінетика. Мелоксикам після прийому внутрішньо добре абсорбується із травного тракту. Біодоступність становить 89 %. Стабільні концентрації досягаються на 3–5-ту добу. Вживання їжі не впливає на абсорбцію мелоксикаму. В плазмі 99% мелоксикаму зв'язується з білками. Концентрація мелоксикаму у синовіальній рідині становить 50% від концентрації у плазмі крові. Мелоксикам майже повністю метаболізується до неактивних метаболітів у печінці. Період напіввиведення мелоксикаму – 20 годин. Плазмовий кліренс в середньому становить 8 мл/хв. Мелоксикам виводиться нирками і через кишечник приблизно в рівних пропорціях. Печінкова та ниркова недостатність легкого та середнього ступеня тяжкості істотно не впливають на фармакокінетичні параметри мелоксикаму.
Фармацевтичні характеристики.
Основні фізико-хімічні властивості: таблетки жовтого кольору, з плоскою поверхнею, фаскою і рискою. На поверхні таблетки допускається мармуровість.
Термін придатності. 2 роки. Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності, вказаного на упаковці.
Умови зберігання. Зберігати в недоступному для дітей, захищеному від світла місці при температурі не вище 25 °С.
Упаковка. По 10 таблеток у блістер, по 1 або 2 блістери в пачці.
Категорія відпуску. За рецептом.
Виробник. ПАТ «Фармак».
Місцезнаходження. Україна, 04080, м. Київ, вул.