Виробник, країна: Сан Фармасьютикал Індастріз Лтд., Індія
Міжнародна непатентована назва: Haloperidol
АТ код: N05AD01
Форма випуску: Таблетки по 1,5 мг № 100 (10х10) у стрипах
Діючі речовини: 1 таблетка містить галоперідолу - 1.5 мг
Допоміжні речовини: Лактози моногідрат, крохмаль кукурудзяний, кальцію гідрофосфат, целюлоза мікрокристалічна, кремнію діоксид колоїдний безводний, натрію пропілпарагідроксибензоат (Е 217), бронопол, тальк, магнію стеарат
Фармакотерапевтична група: Нейролептики
Показання: Шизофренія, галюцинаторно-параноїдна форма, стани психомоторного збудження, галюцинаторний та параноїдний синдроми різного ґенезу, синдром Жиля де ля Турета
Умови відпуску: за рецептом
Терміни зберігання: 5 років
Номер реєстраційного посвідчення: UA/0733/02/01
ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
СЕНОРМ
(SENORM)
Склад:
діюча речовина: haloperidol;
1 таблетка містить галоперидолу 1,5 мг або 5 мг;
допоміжні речовини: лактози моногідрат, крохмаль кукурудзяний, кальцію гідрофосфат, целюлоза мікрокристалічна, кремнію діоксид колоїдний безводний, натрію пропілпарагідроксибензоат (Е 217), бронопол, тальк, магнію стеарат.
Лікарська форма. Таблетки.
Фармакотерапевтична група.
Антипсихотичні засоби. Код АТС N05А D01.
Клінічні характеристики.
Показання.
Шизофренія, галюцинаторно-параноїдна форма, стани психомоторного збудження, галюцинаторний та параноїдний синдроми різного ґенезу, синдром Жиля де ля Турета.
Протипоказання.
Підвищена чутливість (алергія) до галоперидолу або допоміжних речовин препарату та інших похідних бутирофенону. Коматозний стан, хвороба Паркінсона, патологічний процес з локалізацією в ділянці базальних гангліїв, органічні захворювання центральної нервової системи, що супроводжуються пірамідними або екстрапірамідними розладами, тяжке пригнічення функції центральної нервової системи токсичного походження (алкогольного або медикаментозного), застосування у пацієнтів із серцевими розладами, порушенням серцевої провідності, подовженні інтервалу QT, наявністю в анамнезі шлуночкової аритмії або аритмії torsades de pointes, брадикардія або блокада ІІ чи ІІІ ступеня, неконтрольована гіпокаліємія, одночасний прийом інших препаратів, що подовжують інтервал QT, депресія, істерія, захворювання нирок і печінки з вираженими порушеннями їх функцій. Вагітність або період годування груддю. Дитячий вік до 3 років.
Спосіб застосування та дози.
Препарат приймають через 30 хв після їди. Початкова доза для дорослих становить 1,5 - 5 мг 2 - 3 рази на добу. При необхідності дозу підвищують до 15 мг (по 5 мг 3 рази на добу). Тривалість лікування становить 2 - 3 місяці. Знижують дозу поступово, підтримуюча доза – 5 - 10 мг на добу.
Доза для дітей віком від 3 до 12 років становить при психотичних порушеннях від 0,05 мг на 1 кг маси тіла на добу до 0,15 мг на 1 кг маси тіла на добу і при непсихотичних порушеннях поведінки і синдромі Турета від 0,05 мг на 1 кг маси тіла на добу до 0,75 мг на 1 кг маси тіла на добу, розподілені на 2 - 3 прийоми, але не більше ніж по 10 - 20 мг 3 рази на добу.
Побічні реакції.
З боку системи крові та лімфатичної системи: лейкопенія, нейтропенія, агранулоцитоз, панцитопенія, тромбоцитопенія, лейкоцитоз, анемія, лімфоцитоз, моноцитоз.
З боку імунної системи: реакції гіперчутливості, анафілактичні реакції, анафілаксія.
З боку шкіри та підшкірної клітковини: шкірні висипання, кропив’янка, відчуття свербежу, фотосенсибілізація, підвищене потовиділення, лейкоцитопластичний васкуліт, ексфоліативний дерматит.
З боку ендокринної системи: гіперпролактинемія, гіперглікемія, гіпоглікемія, зниження секреції антидіуретичного гормону.
З боку метаболізму: гіпонатріємія, периферичні набряки, підвищення, втрата маси, порушення регуляції температури тіла.
З боку психіки: ажитація, безсоння, депресія, психотичні розлади, сплутаність свідомості, сонливість.
З боку нервової системи: екстрапірамідні розлади, гіперкінезія, головний біль, пізня дискінезія (мимовільне ритмічне посмикування язика, обличчя, рота або щелепи), окулогірні кризи, гостра м’язова дистонія, дискінезія, ларингеальна дисфонія, акатизія, брадикінезія, гіпокінезія, маскоподібне обличчя, тремор, запаморочення, судоми, паркінсонізм, акінезія, ригідність м’язів за типом «зубчастого колеса», уповільнення швидкості реакції та погіршення координації, великі епілептичні напади і погіршення психотичних симптомів, седація, злоякісний нейролептичний синдром (гіпертермія, генералізована ригідність м’язів, вегетативна лабільність і порушення свідомості хворого, ністагм).
З боку органів зору: розлади зору, затуманення/нечіткість зору, катаракта, ретинопатія. У пацієнтів літнього віку можуть спостерігатися напади закритокутової глаукоми.
З боку травного тракту: запор, сухість у роті, нудота, блювання, анорексія, диспепсія, діарея, підвищене слиновиділення, печія.
З боку печінки: зміни функції печінки, гепатит, жовтяниця, гостра печінкова недостатність, холестаз.
З боку серцево-судинної системи: тахікардія, аритмія, погіршення перебігу стенокардії, зміни електрокардіограми, подовження інтервалу QT на ЕКГ і/або поява шлуночкових аритмій, аритмія типу torsade de pointes; шлуночкова тахікардія, екстрасистолія, артеріальна гіпотензія, ортостатична гіпотензія.
З боку дихальної системи: задишка, бронхоспазм, набряк гортані, ларингоспазм.
З боку опорно-рухової системи та сполучної тканини: кривошия, ригідність м’язів, спазми м’язів, м’язово-скелетна ригідність, тризм, посмикування м’язів.
З боку сечовидільної системи: затримка сечі.
З боку репродуктивної системи та молочних залоз: еректильна дисфункція, дисменорея, гінекомастія, галакторея, нагрубання, дискомфорт та біль у молочних залозах, порушення менструального циклу, оліго- або аменорея, менорагія, імпотенція, сексуальна дисфункція, порушення ерекції, підвищення/зниження лібідо, пріапізм.
Загальні розлади: розлади координації, гіпотермія, набряки, набряк обличчя.
При прийомі антипсихотичних засобів повідомлялось про випадки венозних тромбоемболій, включаючи емболію легеневої артерії і тромбоз глибоких вен, раптової смерті. Частота даних випадків невідома.
Передозування.
Симптоми: характеризується посиленням відомих фармакологічних побічних ефектів. Найважливіші ознаки передозування: тяжкі екстрапірамідні розлади, артеріальна гіпотензія, виражена загальмованість, седація. Екстрапірамідні розлади проявляються ригідністю м’язів, загальним або місцевим тремором м’язів. Артеріальна гіпертензія може розвиватися частіше, ніж артеріальна гіпотензія.
В тяжких випадках можливий коматозний стан із пригніченням дихання з вираженою артеріальною гіпотензією. Він може бути настільки тяжким, що може призвести до шокового стану. Необхідно врахувати можливість розвитку шлуночкових аритмій з подовженням інтервалу QT.
Лікування: специфічного антидоту не існує. Слід проводити симптоматичну терапію, промити шлунок або викликати блювання (за винятком пригніченого стану, коми або судом).
При коматозному стані необхідна підтримка функції дихальної системи, введення оротрахеальної або ендотрахеальної трубки. При пригніченні дихання може з’явитися необхідність у проведенні штучного дихання.
Необхідний моніторинг ЕКГ і життєво важливих параметрів гемодинаміки, доки ЕКГ не нормалізується. Для лікування вираженої артеріальної гіпотензії або недостатності кровообігу необхідне внутрішньовенне введення достатньої кількості рідини, плазми крові або концентрованого альбуміну, а також введення вазопресорних засобів (дофаміну або норадреналіну). Не слід застосовувати адреналін, оскільки в комбінації з галоперидолом він може спричинити тяжку артеріальну гіпотензію. При тяжких екстрапірамідних ознаках необхідно застосовувати парентерально антипаркінсонічні засоби (бензотропіну мезилат, дорослим у дозі по 1-2 мг внутрішньовенно або внутрішньом’язово). Відміну цих препаратів треба проводити з обережністю, тому що різке припинення їхнього введення може призвести до рецидиву екстрапірамідних розладів.
Для лікування аритмій застосовують відповідні антиаритмічні засоби.
Застосування у період вагітності або годування груддю.
Не застосовують у період вагітності або годування груддю.
Діти.
Не застосовують дітям віком до 3 років.
Особливості застосування.
Сенорм призначають з обережністю пацієнтам, хворим на ішемічну хворобу серця, стенокардію, з порушеннями серцевого ритму, лабільним артеріальним тиском, а також хворим на епілепсію, при наявності анамнестичних даних про судомні напади, пацієнтам зі змінами на ЕЕГ, тиреотоксикозі чи феохромоцитомі, особам літнього віку. До початку терапії Сенормом рекомендується проводити ЕЕГ-дослідження.
При тривалому застосуванні необхідний регулярний контроль загального аналізу крові, функції печінки та нирок, рівня електролітів, особливо у пацієнтів, які приймають діуретики, та у пацієнтів із супутніми захворюваннями.
Кардіальні розлади.
Дуже рідко повідомлялося про такі кардіальні розлади, як подовження інтервалу QT і/або шлуночкової аритмії. Вони частіше можуть зустрічатись у пацієнтів з факторами ризику даних ускладнень та при прийомі високих доз галоперидолу. Перед застосуванням галоперидолу слід оцінити співвідношення користь/ризик у пацієнтів з факторами ризику шлуночкових аритмій (такі як захворювання серця, наявність в сім’ї випадків раптової смерті і/чи подовження інтервалу QT, неконтрольовані порушення рівнів електролітів, субарахноїдальні геморагії, голодування, зловживання алкоголем). Слід проводити ЕКГ-контроль та контроль рівня калію в крові. При подовженні інтервалу QT слід припинити прийом галоперидолу.
Галоперидол слід з обережністю застосовувати пацієнтам зі зниженим метаболізмом CYP2D6 і при використанні інгібіторів цитохрому P450. Слід уникати одночасного застосування інших антипсихотичних засобів.
Перед застосуванням галоперидолу рекомендовано проводити ЕКГ у всіх пацієнтів, особливо у пацієнтів літнього віку, у пацієнтів із захворюваннями серця чи з відхиленнями показників серцевої функції при обстеженні.
У деяких випадках повідомлялось про випадки тахікардії та артеріальної гіпотензії. Рідше повідомлялось про випадки артеріальної гіпертензії.
Злоякісний нейролептичний синдром.
Застосування антипсихотичних засобів, зокрема галоперидолу, може спричинити злоякісний нейролептичний синдром. Ця рідкісна ідіосинкразія характеризується гіпертермією, генералізованою ригідністю м’язів, вегетативною лабільністю і порушенням свідомості хворого, підвищенням рівня КФК у крові. Гіпертермія часто є ранньою ознакою злоякісного нейролептичного синдрому, симптомів вегетативних розладів, таких як тахікардія, лабільний артеріальний тиск і підвищена пітливість, що можуть передувати гіпертермії, діючи як ранній попереджувальний синдром. З появою симптомів розвитку злоякісного нейролептичного синдрому у всіх випадках необхідно перервати курс нейролептичної терапії і в умовах ретельного спостереження почати підтримуючу терапію.
Пізня дискінезія: як і при застосуванні інших антипсихотичних засобів, так і при тривалому застосуванні галоперидолу або його припиненні можливий розвиток пізньої дискінезії. Цей синдром характеризується мимовільним ритмічним посмикуванням язика, обличчя, рота або щелепи. Ці ознаки в деяких хворих наявні постійно. Їх можна зменшити, поновивши курс терапії, підвищити дози галоперидолу або призначити інший антипсихотичний препарат. З появою ознак пізньої дискінезії доцільно якомога раніше перервати курс терапії.
Екстрапірамідні симптоми: при тривалому застосуванні можуть зустрічатися ознаки, характерні для нейролептиків: тремор, ригідність м’язів, підвищене слиновиділення, брадикінезія, акатизія, гостра дистонія.
У цих випадках можна призначати антипаркінсонічні препарати антихолінергічної дії, але не в порядку превентивної терапії, тому що їхнє застосування знижує ефективність галоперидолу. Якщо є необхідність в одночасній терапії галоперидолом і антипаркінсонічними засобами, після припинення приймання галоперидолу треба продовжувати застосування антипаркінсонічного засобу для попередження збільшення екстрапірамідних ознак, особливо якщо швидкість виведення антипаркінсонічного засобу вище. Треба враховувати, що спільне застосування галоперидолу та антихолінергічних препаратів (у тому числі й антипаркінсонічних засобів) може призвести до підвищення внутрішньоочного тиску.
Судоми.
При застосуванні галоперидолу повідомлялось про випадки судом, тому слід дотримуватись обережності у хворих на епілепсію чи у пацієнтів зі схильністю до судом (відміна алкоголю, пошкодження мозку).
Гепатобіліарні розлади.
Галоперидол метаболізується в печінці, слід дотримуватись обережності при застосуванні його пацієнтам із захворюваннями печінки. Відмічались ізольовані випадки порушення функції печінки чи гепатиту, переважно холестатичного.
Ендокринні розлади.
Тироксин може збільшувати токсичність галоперидолу. Тому застосовувати галоперидол при гіпертиреозі слід з особливою обережністю і після досягнення еутиреоїдного стану.
Гормональні розлади при прийомі антипсихотичних засобів включають гіперпролактинемію, що спричиняє галакторею, гінекомастію, оліго- або аменорею. У винятково рідкісних випадках можлива гіпоглікемія і зниження секреції антидіуретичного гормону.
Тромбоемболія вен.
При прийомі антипсихотичних засобів відмічались випадки тромбоемболії вен. У пацієнтів із факторами ризику розвитку тромбоемболії слід застосовувати превентивні заходи перед та під час застосуванням галоперидолу.
При застосуванні галоперидолу можливі тяжкі алергічні реакції.
Прийом алкоголю категорично заборонено.
Галоперидол, діючи на лімбічну систему, часто дозволяє знизити дозу введених болезаспокійливих засобів (морфіну).
Хворі на шизофренію реагують на антипсихотичну терапію із затримкою. Після закінчення лікування галоперидолом симптоми з’являються знову лише через кілька тижнів або місяців. Раптове припинення курсу терапії антипсихотичними засобами, особливо при застосуванні великих доз препарату, може викликати симптоми відміни (нудота, блювання, безсоння), а також рецидив захворювання. Тому препарат потрібно відміняти поступово, знижуючи дози.
Хворим, у яких при психопатологічних розладах присутні депресія і психоз, галоперидол слід приймати в комбінації з антидепресантами.
У разі лікування Сенормом хворих з маніакальним станом при афективному психозі воно може раптово змінитися депресією.
Хворим, які приймали Сенорм впродовж тривалого часу, препарат слід відміняти поступово через небезпеку розвитку дискінетичних порушень, які минають.
При одночасному застосуванні Сенорму і препаратів літію концентрація літію в плазмі крові не повинна перевищувати 1 ммоль/мл. Якщо під час проведення такої комбінованої терапії підвищується температура тіла на тлі екстрапірамідних розладів, терапію слід негайно припинити.
У разі значного зниження артеріального тиску на тлі терапії Сенормом необхідно негайно ввести внутрішньовенно норадреналін. Адреналін у цьому випадку вводити не можна, оскільки Сенорм може перешкоджати його судинозвужувальній дії, внаслідок чого можливе парадоксальне зниження артеріального тиску.
Повідомлялося про рідкісні випадки раптової смерті у пацієнтів з психічними розладами, які приймали антипсихотичні засоби, включаючи галоперидол.
Препарат містить лактозу, тому його не застосовують пацієнтам із вродженою галактоземією, синдромом мальабсорбції глюкози або галактози або дефіцитом лактази.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.
Під час приймання препарату забороняється керувати транспортними засобами і виконувати роботи, які потребують підвищеної концентрації уваги.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.
Одночасне застосування галоперидолу з лікарськими засобами, що подовжують інтервал QT, протипоказане. Галоперидол потенціює пригнічувальну дію на центральну нервову систему гіпотензивних препаратів центральної дії, опіоїдних аналгетиків, снодійних засобів, антидепресантів, засобів для наркозу, алкоголю. Одночасний прийом галоперидолу з цими препаратами може призвести до пригнічення дихання.
Сумісне застосування галоперидолу з метилдопою посилює дію галоперидолу на центральну нервову систему.
При комбінованому застосуванні з антипаркінсонічними препаратами (леводопа) може знижуватися терапевтична дія цих засобів через антагоністичний вплив на дофамінергічні структури.
Галоперидол сповільнює метаболізм трициклічних антидепресантів, унаслідок чого збільшується їхній рівень у плазмі і підвищується токсичність.
Хінідин, буспірон, флуоксетин помірно підвищують концентрацію галоперидолу у крові, тому за необхідності одночасного застосування дозу галоперидолу потрібно знижувати.
Тривале сумісне застосування галоперидолу із препаратами, індукторами ферментів печінки (карбамазепін, рифампіцин, фенобарбітал), призводить до зниження концентрації галоперидолу в сироватці крові. За потреби їхнього комбінування може знадобитися підвищення дози галоперидолу, але після відміни індуктора ферментів печінки необхідно знизити дозу галоперидолу.
Галоперидол впливає на активність непрямих антикоагулянтів, тому при їх сумісному застосуванні дозу останніх необхідно коригувати.
При одночасному прийомі галоперидолу з солями літію зростає ризик побічної дії на центральну нервову систему, особливо можливість екстрапірамідних реакцій.
У рідкісних випадках при одночасному застосуванні галоперидолу і літію відмічались енцефалопатія, екстрапірамідні симптоми, пізня дискінезія, злоякісний нейролептичний синдром, розлади стовбура мозку, гострий мозковий синдром і кома. Більшість цих симптомів мають оборотний характер. Симптоми енцефалопатії включають порушення свідомості, дезорієнтацію, головний біль, порушення рівноваги, сонливість, зміни ЕЕГ. При виникненні даних симптомів слід негайно припинити прийом препаратів. Проте при даній комбінації рекомендовано починати прийом галоперидолу з найнижчої ефективної дози і контролювати рівень літію в крові.
Галоперидол може знижувати інтенсивність дії адреналіну та інших симпатоміметиків і спричиняти парадоксальне зниження артеріального тиску при їхньому застосуванні.
Галоперидол метаболізується декількома шляхами, включаючи глюкуронідацію, і за допомогою ферментів цитохрому P450 (особливо CYP 3A4 чи CYP 2D6). Пригнічення метаболізму цих шляхів іншими засобами чи зменшення активності ферменту CYP 2D6 може підвищувати концентрацію галоперидолу в крові і підвищувати ризик розвитку побічних реакцій, включаючи подовження інтервалу QT.
У фармакокінетичних дослідженнях відмічається підвищення концентрації галоперидолу при одночасному прийомі інгібіторів CYP 3A4 чи CYP 2D6, таких як інтраконазол, буспірон, венлафаксин, алпрозолам, флувоксамін, хінідин, флуоксетин, сертралін, хлорпромазин і прометазин.
Зниження aктивності ферментів CYP2D6 може підвищувати концентрацію галоперидолу. При одночасному прийомі кетоконазолу (400 мг/добу) і пароксетину (20 мг/добу) з галоперидолом можливе підвищення інтервалу QT. При необхідності доза галоперидолу може бути знижена.
Застосування препарату може спричинити порушення рівня електролітів і може підвищувати ризик розвитку шлуночкової аритмії.
При одночасному прийомі протисудомних препаратів необхідно підвищувати їх дозу.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Препарат чинить нейролептичну дію; на відміну від похідних фенотіазину має дофамінергічні властивості, не чинить гангліолітичної дії і не знижує артеріальний тиск, потенціює ефект снодійних та наркотичних засобів.
Фармакокінетика. Всмоктується в основному із тонкого кишечнику. Біодоступність – 60 - 70 %. При пероральному застосуванні максимальна концентрація в крові досягається через 3 - 6 годин. Метаболізується в печінці. Виводиться з сечею (40 %) і калом (60 %). Період напіввиведення – 12-32 години.
Фармацевтичні характеристики.
Основні фізико-хімічні властивості:
таблетки по 1,5 мг: білі, круглі, плоскі таблетки з фаскою, з написом «SUN» з одного боку і лінією розлому – з іншого;
таблетки по 5 мг: білі, круглі, плоскі таблетки з фаскою, з лінією розламу з одного боку та гладенькі – з іншого.
Термін придатності. 5 років.
Умови зберігання.
Зберігати у сухому місці при температурі не вище 25 °С.
Зберігати у недоступному для дітей місці.
Упаковка.
По 10 таблеток у стрипі. По 10 стрипів у картонній упаковці.
Категорія відпуску.
За рецептом.
Виробник.
Сан Фармасьютикал Індастріз Лтд.
Місцезнаходження.
Сурвей № 214, Гавернмент Індастріал Еріа, Фаза ІІ, Сільвасса – 396230,
