Виробник, країна: Іпсен Фарма Біотек, Франція
Міжнародна непатентована назва: Triptorelin
АТ код: L02AE04
Форма випуску: Порошок ліофілізований для приготування розчину для ін'єкцій по 0,1 мг у флаконах № 7 у комплекті з розчинником по 1 мл в ампулах № 7
Діючі речовини: 1 флакон містить триптореліну ацетату, що еквівалентно триптореліну 0,1 мг
Допоміжні речовини: Маніт (Е-421);
розчинник: натрію хлорид, вода для ін’єкцій.
Фармакотерапевтична група: Препарати, які застосовуються для лікування онкологічних захворювань
Показання: Жіноче безпліддя.
У якості допоміжного засобу у комбінації з гонадотропінами (МГЛ – менопаузальний гонадотропін людини, ФСГ – фолікулостимулюючий гормон, ХГЛ - хоріонічний гонадотропін людини) для індукування овуляції з метою запліднення in vitro та трансплантації ембріона (I.V.F.E.T).
Умови відпуску: за рецептом
Терміни зберігання: Порошок - 2 роки.
Розчинник – 3 роки.
Номер реєстраційного посвідчення: UA/0695/02/01
ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
ДИФЕРЕЛІН®
(DIPHERELINE®)
Склад:
діюча речовина: triptorelin;
1 флакон містить триптореліну ацетату, що еквівалентно триптореліну 0,1 мг;
допоміжна речовина: маніт (Е-421);
розчинник: натрію хлорид, вода для ін’єкцій.
Лікарська форма. Порошок ліофілізований для приготування розчину для ін’єкцій.
Фармакотерапевтична група. Засоби, що застосовуються для гормональної терапії. Аналоги гонадотропін-рилізинг гормона. АТС L02A E04.
Клінічні характеристики.
Показання.
Жіноче безпліддя.
У якості допоміжного засобу у комбінації з гонадотропінами (МГЛ – менопаузальний гонадотропін людини, ФСГ – фолікулостимулюючий гормон, ХГЛ - хоріонічний гонадотропін людини) для індукування овуляції з метою запліднення in vitro та трансплантації ембріона (I.V.F.E.T).
Протипоказання.
Гіперчутливість до гонадотропін-рилізінг гормона (ГРГ), його аналогів або до будь-якої зі складових препарату. Вагітність та період годування груддю.
Спосіб застосування та дози.
Застосовувати у комбінації з гонадотропінами.
Підшкірна ін'єкція 1 раз на день, починаючи з 2-го дня менструального циклу (одночасно з початком стимуляції яєчників) до дня, що передує запланованій індукції овуляції, тобто середній період застосовування становить 10-12 днів на кожну спробу.
Побічні реакції.
На початку лікування: при застосуванні Дифереліну у комбінації з гонадотропінами відзначено випадки розвитку синдрому гіперстимуляції яєчників. Також може спостерігатися гіпертрофія яєчників, біль у ділянці таза або абдомінальний біль.
У процесі лікування: частіше за все виникають такі ефекти, як припливи, сухість слизової оболонки піхви, зниження лібідо та диспареунія, що пов’язано з гіпофізарно-оваріальною блокадою.
Тривале застосування аналогів гонадотропінрилізинг-фактора може призвести до демінералізації кісток і є можливим чинником ризику розвитку остеопорозу. Ці ефекти не виникають при короткочасному лікуванні Дифереліном 0,1 мг.
Були зареєстровані випадки алергічної реакції, такі як кропив’янка, висипання, свербіж і дуже рідко – набряк Квінке.
Описано кілька випадків нудоти, блювання, збільшення маси тіла, гіпергідроз, підвищення артеріального тиску, підвищення емоційної лабільності, порушення сну, диспное, порушення зору, біль, почервоніння та запалення у місці ін’єкції та підвищення температури тіла.
Сповіщалось також про поодинокі випадки головного болю, артралгії та міалгії.
Передозування.
Не встановлено.
Застосування у період вагітності або годування груддю.
На даний час аналоги ГРГ у комбінації з гонадотропінами застосовуються для індукції овуляції та, відповідно, сприяння вагітності. Вагітність, отже, не є показанням для даних продуктів.
Однак досвід показує, що після індукції овуляції у попередньому циклі деякі жінки вагітніли, не усвідомлюючи цього, після чого проходили ще один курс стимуляції.
Наявні на теперішній час дані щодо впливу засобів цього типу на перебіг вагітності наведені нижче:
· Дослідження на тваринах не виявили будь-якого тератогенного впливу засобу. Отже, мальформацій у людини не очікується, оскільки речовини, що спричинюють вроджені вади у людини, поки що проявляли тератогенні властивості у добре проведених дослідженнях на тваринах двох видів.
· У клінічних дослідженнях, проведених на даний час, застосування аналогів ГРГ у невеликої кількості вагітних жінок не спричиняло виникнення мальформацій та токсичного впливу на плід. Тим не менше, необхідне проведення подальших досліджень для вивчення наслідків експозиції препарату у період вагітності.
Виходячи з вищенаведеного, трипторелін не слід застосовувати під час вагітності та годування груддю.
Діти.
За даним показанням препарат не застосовують дітям.
Особливості застосування.
Попередження.
Перед початком лікування слід переконатися в тому, що пацієнтка не вагітна.
Варто враховувати, що у деяких пацієнтів, особливо з синдромом полікістозу яєчників, застосування Дифереліну 0,1 мг у комбінації з гонадотропінами може стати причиною збільшення кількості дозрілих фолікулів.
Реакція яєчників на введення Дифереліну разом з гонадотропінами у рівних дозах може бути різною у кожної окремо взятої пацієнтки, і навіть у тієї самої пацієнтки в різних циклах.
Попередження щодо застосування.
Індукцію яєчників слід проводити під пильним медичним наглядом з регулярним біологічним та клінічним контролем: швидке визначення естрогенів плазми та УЗД. Якщо реакція яєчників надмірна, рекомендовано припинити цикл стимулювання гонадотропінами.
Були повідомлення про перепади настрою, у томі числі, про депресію, тому пацієнти з відомою депресією повинні перебувати під ретельним медичним наглядом під час лікування.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.
Вивчення впливу на здатність виконувати роботи, що потребують підвищеної уваги та керування автомобілем не проводилося.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодій.
Не описана.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка.
Трипторелін є синтетичним декапептидом, аналогом природного GnRH (гормона, що вивільняє гонадотропін). Проведені дослідження доводять, що після початкової стадії стимуляції тривале застосування Дифереліну 0,1 мг пригнічує секрецію гонадотропіну з подальшим пригніченням яєчників.
Жіноче безпліддя. Тривале застосування препарату пригнічує секрецію гонадотропінів (ФСГ і ЛГ). Лікування Дифереліном 0,1 запобігає інтеркурентному піку ендогенного ЛГ, поліпшуючи якість фолікулогенезу, збільшуючи кількість фолікул для забору, і таким чином підвищує частоту виникнення вагітності на цикл.
Фармакокінетика.
Після підшкірного введення трипторелін (0,1 мг) швидко всмоктується (tmax = 0,63 ± 0,26 год) з піком концентрації у плазмі (Cmax = 1,85 ± 0,23 мг/мл).
Період біологічного напіввиведення становить 7,6 ± 1,6 год, фаза розподілу триває від 3 до 4 годин.
Загальний плазмовий кліренс становить 161 ± 28 мл/хв.
Об'єм розподілу: 1562 ± 158 мл/кг.
Фармацевтичні характеристики.
Основні фізико-хімічні властивості: практично білий, крихкий порошок у вигляді шматочків.
Термін придатності.
Порошок - 2 роки.
Розчинник – 3 роки.
Умови зберігання.
Зберігати у недоступному для дітей місці при температурі не вище 25 °С.
Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.
Термін придатності препарату після змішування з розчинником і готового до застосування складає 24 години при зберіганні при кімнатній температурі.
Упаковка.
Порошок та розчинник (7 флаконів та 7 ампул з розчинником) у картонній упаковці.
Категорія відпуску. За рецептом.
Виробник.
Іпсен Фарма Біотек, Франція.
Місцезнаходження.
Сhemin Departemental № 402, 83870 Signes, France.
Власник реєстраційного посвідчення.
Ipsen Pharma