Виробник, країна: Алкалоіда Кемікал Компані ЗАТ, Угорщина
Міжнародна непатентована назва: Acenocoumarol
АТ код: B01AA07
Форма випуску: Таблетки по 2 мг № 50
Діючі речовини: 1 таблетка містить: аценокумаролу 2 мг
Допоміжні речовини: Магнію стеарат, желатин білий, тальк, крохмаль картопляний, лактоза
Фармакотерапевтична група: Антикоагулянти
Показання: Для профілактики та лікування тромбозів та розширення вен, емболії легеневої артерії, тромбоемболічних ускладнень, пов’язаних із артеріальною фібриляцією та/або після імплантації клапана серця. Для зменшення ризику смерті при повторному інфаркті міокарда, тромбоемболічних явищах при інсульті або системній емболізації після інфаркту міокарда.
Умови відпуску: за рецептом
Терміни зберігання: 5р.
Номер реєстраційного посвідчення: UA/0554/01/01
ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
СИНКУМАР
(Syncumar®)
Склад:
діюча речовина аценокумарол;
1 таблетка містить аценокумаролу 2 мг;
допоміжні речовини: магнію стеарат, желатин білий, тальк, крохмаль картопляний, лактоза.
Лікарська форма. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Антитромботичні засоби. Антагоністи вітаміну К.
Код АТС В01А А07.
Клінічні характеристики.
Показання.
Для профілактики та лікування тромбозів та розширення вен, емболії легеневої артерії, тромбоемболічних ускладнень, пов’язаних із артеріальною фібриляцією та/або після імплантації клапана серця.
Для зменшення ризику смерті при повторному інфаркті міокарда, тромбоемболічних явищах при інсульті або системній емболізації після інфаркту міокарда.
Протипоказання. Підвищена чутливість до будь-якого з компонентів препарату, період вагітності, ризик розвитку кровотечі або патологічні зміни крові, недавня або ускладнена операція на центральній нервовій системі або на оці, виразкова хвороба у стадії загострення, яка супроводжується кровотечею, злоякісна гіпертензія або тяжка множинна травма, а також небажання співробітництва з боку пацієнта.
Відносними протипоказаннями є печінкова та ниркова недостатність тяжкого ступеня, перикардит, бактеріальний ендокардит, васкуліт, застосування антитромбоцитарних препаратів (наприклад, ацетилсаліцилової кислоти або тиклопідину).
Спосіб застосування та дози. Дозування та спосіб застосування підбираються індивідуально для кожного пацієнта відповідно змін показників протромбінового часу/INR (міжнародного стандартного коефіцієнта) внаслідок застосування лікарського засобу. Дозування підбирається залежно від протромбінового часу/INR (міжнародного стандартного коефіцієнта). Через повільний початок дії синкумару, за необхідності, призначається гепарин для отримання негайного ефекту.
Рекомендується починати терапію Синкумаром із низької дози (2 мг) на день. Подальшу корекцію дози проводити на підставі визначення протромбінового часу/INR (міжнародного стандартного коефіцієнта).
При гострому тромбозі одночасно з Синкумаром потрібно застосовувати гепарин протягом 4-5 днів. Першого дня пацієнт повинен прийняти 4 мг, у наступні дні – по 2-3 мг одночасно із гепарином.
Побічні реакції. З боку системи згортання крові: можливе виникнення носових кровотеч, кровоточивість ясен, шкірні крововиливи, гематурія, кровотечі з будь-яких органів і тканин.
З боку травного тракту та печінки: нудота, блювання, діарея, підвищення активності печінкових трансаміназ.
Алергічні та імунопатологічні реакції: шкірний висип, алопеція, підвищення температури тіла.
Некроз шкіри, пов'язаний з місцевим тромбозом, звичайно проявляється через кілька днів після початку лікування.
Зрідка повідомлялося про такі небажані ефекти, як поява висипів, тимчасове випадання волосся, нудота, пронос, синдром червоних пальців ніг, підвищення активності печінкових ферментів і тривала ерекція.
Передозування.
При виникненні кровотечі або при можливому розвитку кровотечі надмірне пригнічення згортання крові можна виправити тимчасовою відміною Синкумару. За необхідності її може супроводжувати вливання свіжозамороженої плазми або цільної крові. Може знадобитися пероральний прийом або внутрішньовенне введення вітаміну К як доповнення до спеціальної терапії концентратами факторів згортання крові.
Застосування у період вагітності або годування груддю. Під час вагітності препарат не можна застосовувати, особливо через можливу тератогенну дію і ризик кровотечі у плода в останній триместр та перед пологами.
Протягом першого триместру через прийом кумарину може розвинутися синдром, що характеризується гіпоплазією носа і точковим епіфізарним кальцинозом, що нагадує точкову дисплазію хрящової тканини. Повідомлялося про порушення з боку центральної нервової системи після прийому кумарину у другому і третьому триместрах.
Жінки дітородного віку під час прийому препарату повинні бути попереджені про можливі ускладнення перебігу вагітності.
Кумарини не виділяються у грудне молоко, тому застосовувати препарат можливо тільки у крайніх випадках під наглядом лікаря.
Особливості застосування.
Необхідне періодичне визначення протромбінового часу/INR (міжнародного стандартного коефіцієнта).
Пацієнти повинні бути добре поінформовані та ефективно спілкуватися з лікарем. Рекомендується чітко дотримуватися призначеного графіку прийому лікарського засобу, застосовувати інші препарати, в тому числі саліцилати та безрецептурні ліки, тільки за рекомендацією лікаря, уникати вживання алкоголю, уникати травм. Для контролю терапії необхідні визначення протромбінового часу і постійний моніторинг стану пацієнта. Потрібно дотримуватися збалансованої дієти, що містить відповідну кількість вітаміну К.
Перед початком та у ході лікування необхідно повідомляти лікаря про всі хвороби, які мали та мають місце (пронос, підвищення температури тіла, інфекційні захворювання тощо), про випадки появи кровотечі або про будь-які незвичні симптоми.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами. Немає даних щодо впливу на психомоторні реакції.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.
Інші лікарські засоби можуть взаємодіяти з Синкумаром шляхом фармакодинамічних або фармакокінетичних механізмів. Фармакодинамічні механізми взаємодії включають синергізм, конкурентний антагонізм і контроль метаболізму вітаміну К. Фармакокінетичними механізмами взаємодії є, переважно, ферментативна індукція або інгибіція та зменшення зв’язування з білками плазми. Деякі ліки можуть взаємодіяти за кілька механізмами.
Препарати, які посилюють дію Синкумару: алопуринол, аміодарон, похідні аніліну (фенацетин та ін.), андрогенні та анаболічні стероїди, азапропазон, антибіотики (пеніцилін G, еритроміцин, хлорамфенікол, цефамандол), трициклічні антидепресанти, безафібрат, хлорохін, хлорпромазин, циметидин, колхіцин, даназол, декстран, дисульфірам, похідні етакринової кислоти, глюкагон, великі дози вітаміну Е, індометацин, ізоніазид, кетоконазол, метронідазол, міконазол, напроксен, налідиксова кислота, великі дози парацетамолу, похідні піразолону (фенілбутазон та ін.), піроксикам, хінін, хінідин, резерпін, саліцилати, сульфонаміди, сульфоперазон, тироксин, тамоксифен.
Препарати, які знижують дію Синкумару: барбітурати, дихлоралфеназон, фенітоїн, глюкокортикоїди, похідні глютетиміду, галоперидол, карбамазепін, холестирамін, меркаптопурин, оральні контрацептиви, рифампіцин, спіронолактон, вітамін К.
Синкумар посилює дію пероральних сульфаніл-карбамідних антидіабетичних препаратів (глібенкламід, гліквідон, гліклазид, хлорпропазид), тому може знадобитись зниження дози антидіабетичних засобів.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Синкумар діє як антикоагулянт – ингибітор факторів згортання крові, які залежать від вітаміну К. Ефект in vivo полягає у послідовному пригніченні VІІ, ІХ, Х і ІІ факторів. Вітамін К сприяє біосинтезу залишків гама-карбоксиглутамінової кислоти у біологічно активних білках. Вважається, що аценокумарол затримує утворення факторів згортання за рахунок пригнічення регенерації епоксиду вітаміну К1 ступінь пригнічення залежить від дозування. Максимальний антикоагулянтний ефект може бути досягнутий через 36 - 72 години.
Фармакокінетика. Практично повністю всмоктується з травного тракту і виводиться з організму в основному з сечею у формі метаболітів. Приблизно 99 % препарату зв’язується з білками плазми.
Виведення аценокумаролу здійснюється майже повністю шляхом метаболізму мікросомальними ферментами печінки. Період напіввиведення відносно короткий (10 - 24 години). Тривалість дії 2 дні.
Фармацевтичні характеристики.
Основні фізико-хімічні властивості: білі, без запаху, без смаку, плоскі і округлі таблетки зі скошеними краями. З одного боку є напис: «SYNCU», а з іншого – риска для ділення таблетки пополам. Поверхня розлому – біла.
Термін придатності. 5 років.
Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності, вказаного на упаковці.
Умови зберігання. Зберігати при температурі 15 – 30 °С у сухому місці!
Зберігати у недоступному для дітей місці.
Упаковка. 50 таблеток по 2 мг у блістерах.
Категорія відпуску. За рецептом.
Виробник.Алкалоіда Кемікал Компані ЗАТ, Угорщина.
Місцезнаходження. 4440 Тисавашварі, вул. Кабаї