БЕТАСЕРК®

Інструкція по застосуванню

Виробник, країна: Солвей Фармацеутікалз Б.В./Солвей Фармацеутікалз, Франція для Солвей Фармацеутікалз Б.В., Нідерланди/Абботт Хелскеа САС/Абботт Біолоджікалз Б.В., Нідерланди/Франція/Франція/Нідерланди

Міжнародна непатентована назва: Betahistine

АТ код: N07CA01

Форма випуску: Таблетки по по 8 мг № 15х2, № 25х4, № 30х1

Діючі речовини: 1 таблетка містить: бетагістину дигідрохлориду 8 мг

Допоміжні речовини: Целюлоза мікрокристалічна, маніт
(Е 421), кислоти лимонної моногідрат, кремнію діоксид колоїдний безводний, тальк
для упаковки з попереднім дизайном:
целюлоза мікрокристалічна, манітол, кислоти лимонної моногідрат, кремнію діоксид колоїдний безводний, тальк

Фармакотерапевтична група: Антигістамінні препарати

Показання: Хвороба і синдром Меньєра, які характеризуються трьома основними симптомами:
– запамороченням, що іноді супроводжується нудотою і блюванням;
– зниженням слуху (туговухістю);
– шумом у вухах.
Симптоматичне лікування вестибулярного запаморочення різного походження.

Умови відпуску: за рецептом

Терміни зберігання: 5 років

Номер реєстраційного посвідчення: UA/0489/01/01

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

БЕТАСЕРК®

(BETASERC®)

 

Склад:

діюча речовина: 1 таблетка містить бетагістину дигідрохлориду 8, 16 або 24 мг;

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, маніт (Е 421), кислоти лимонної моногідрат, кремнію діоксид колоїдний безводний, тальк.

 

Лікарська форма. Таблетки.

 

Фармакотерапевтична група. Засоби для лікування вестибулярних порушень.

Код АТС N07C A01.

 

Клінічні характеристики.

Показання.

Хвороба і синдром Меньєра, які характеризуються трьома основними симптомами:

–        запамороченням, що іноді супроводжується нудотою і блюванням;

–        зниженням слуху (туговухістю);

–        шумом у вухах.

Симптоматичне лікування вестибулярного запаморочення різного походження.

 

Протипоказання.

Гіперчутливість до будь-якого з компонентів препарату.

Феохромоцитома.

 

Спосіб застосування та дози.

Таблетки по 8, 16 та 24 мг:

Добова доза для дорослих становить 24–48 мг, рівномірно розподілена для прийому протягом доби.

 

 

Приймати таблетки бажано після їди. Дозу слід підбирати індивідуально залежно від ефекту. Зменшення симптомів інколи спостерігається тільки після двох-трьох тижнів лікування. Найкращі результати досягаються при прийомі препарату протягом кількох місяців. Існують дані про те, що призначення лікування на початку захворювання запобігає його прогресуванню і/або втраті слуху на пізніх стадіях.

Паціенти похилого віку

Хоча на даний момент дані клінічних досліджень у цій групі пацієнтів обмежені, широкий досвід застосування препарату у післяреєстраційному періоді припускає, що корекція дози у цій популяції пацієнтів не потрібна.

Ниркова недостатність

У цій групі пацієнтів спеціальні клінічні випробування не проводилися, але відповідно до досвіду післяреєстраційного застосування корекція дози не потрібна.

Печінкова недостатність

У цій групі пацієнтів спеціальні клінічні випробування не проводилися, але відповідно до досвіду післяреєстраційного застосування  корекція дози не потрібна.

 

Побічні реакції.

Наступні побічні реакції спостерігалися у пацієнтів, що застосовували Бетасерк® під час плацебо-контрольованих досліджень з наступною частотою: дуже часті (≥ 1/10), часті (від ≥1/100 до <1/10), нечасті (від ≥1/1000 до <1/100), поодинокі (від ≥1/10000 до <1/1000), рідкісні (<1/10000).

Розлади з боку шлунково-кишкового тракту

Часті: нудота та диспепсія.

Розлади з боку нервової системи

Часті: головний біль.*

*Частота виникнення головного болю в групі пацієнтів, які отримували плацебо (5,9% у 457 пацієнтів), була подібною до частоти виникнення у групі прийому бетагістину (5,1% у 468 пацієнтів).

На додаток до випадків, про які повідомлялося під час клінічних досліджень, про наступні небажані явища повідомлялося спонтанно у ході постмаркетингового застосування та з наукової літератури. З наявних даних частота не може бути встановлена, тому вона класифікована як «невідома».

Розлади з боку імунної системи

Реакції гіперчутливості, наприклад, анафілаксія.

Розлади з боку шлунково-кишкового тракту

Скарги на незначні розлади шлунку (блювання, біль по ходу ШКТ, вздуття живота та метеоризм). Ці побічні ефекти зазвичай зникають при прийомі препарату з їжею або після зменшення дози.

Зміни з боку шкіри і підшкірної клітковини

Спостерігалися реакції гіперчутливості шкіри та підшкірної жирової клітковини, зокрема ангіоневротичний набряк, висипання, свербіж і кропив’янка.

 

Передозування.

Відомо кілька випадків передозування препарату. У деяких пацієнтів спостерігалися легкі і помірні симптоми (нудота, сонливість, біль у животі) після прийому препарату в дозах до 640 мг. Серйозніші ускладнення (судоми, серцево-легеневі ускладнення) спостерігалися при навмисному прийомі підвищених доз бетагістину, особливо у поєднанні з передозуванням інших лікарських засобів.

Лікування передозування

Лікування передозування має включати симптоматичну терапію.

 

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Відсутні данні щодо застосування бетагістину у вагітних жінок. Оскільки дослідження репродуктивної токсичності у тварин не завжди дозволяють оцінити можливість токсичних ефектів на вагітність, розвиток ембріону/плоду, пологи та постнатальний розвиток у людини, препарат слід приймати тільки при наявності безперечної потреби і під безпосереднім наглядом лікаря.

Виділення бетагістину в грудне молоко не вивчалося. Користь від вживання препарату в матері слід співвідносити з перевагами грудного годування і потенційним ризиком для дитини.

 

Діти.

У зв'язку з недостатністю даних щодо безпеки та ефективності застосування препарату Бетасерк® не рекомендується призначати препарат дітям молодше 18 років.

 

Особливості застосування.

Під час лікування препаратом необхідно ретельно контролювати стан пацієнтів з бронхіальною астмою та/або виразковою хворобою шлунка в анамнезі.

 

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

Бетагістин відповідно до даних клінічних досліджень не має значного впливу або ефектів, що потенційно впливають на здатність керувати автомобілем і працювати з механізмами.

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Дослідження in vivo, направлені на вивчення взаємодії з іншими лікарськими засобами, не проводилися. На основі даних дослідження in vitro не очікується пригнічення активності ферментів цитохрому P 450 in vivo.

Дані, отримані в умовах in vitro, свідчать про пригнічення метаболізму бетагістину препаратами, що інгібують  активність моноамінооксидази (МАО), у тому числі підтип В МАО (наприклад, селегілін). Рекомендується виявляти обережність при одночасному застосуванні бетагістину та інгібіторів МАО (включаючи вибірково підтип В МАО).

Оскільки бетагістин є аналогом гістаміну, взаємодія бетагістину з антигістамінними препаратами може теоретично вплинути на ефективність одного з цих препаратів.

 

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Механізм дії бетагістину вивчений лише частково. Існує декілька достовірних гіпотез, що підтверджують дані досліджень, отриманих у тварин та за участю людей:

Вплив бетагістину на гістамінергічну систему:

встановлено, що бетагістин частково проявляє агоністичну активність щодо Н1-рецепторів, а також антагоністичну активність щодо Н3-рецепторів гістаміну в нервовій тканині та має незначну активність щодо Н2-рецепторів гістаміну. Бетагістин збільшує обмін та вивільнення гістаміну шляхом блокування пресинаптичних Н3-рецепторів та індукції процесу зниження кількості відповідних Н3-рецепторів.

Бетагістин може збільшити кровотік до кохлеарної зони, а також до всього головного мозку: фармакологічні дослідження на тваринах продемонстрували покращення кровообігу в судинах stria vascularis внутрішнього вуха, можливо за рахунок розслаблення прекапілярних сфінктерів у системі мікроциркуляції внутрішнього вуха. Бетагістин також виявив збільшення мозкового кровотоку в організмі людини.

Бетагістин сприяє вестибулярної компенсації:

бетагістин прискорює відновлення вестибулярної функції після однобічної нейректомії у тварин, прискорюючи і сприяючи процес центральній вестибулярній компенсації. Цей ефект характеризується посиленням регуляції обміну і вивільнення гістаміну та реалізується в результаті антагонізму H3-рецепторів. У людей під час лікування бетагістином також зменшувався час відновлення вестибулярної функції після нейректомії.

Бетагістин змінює активність нейронів у вестибулярних ядрах:

було також встановлено, що бетагістин має дозозалежний інгібуючий вплив на генерацію пікових потенціалів у нейронах латеральних і медіальних вестибулярних ядер.

Фармакодинамічні властивості бетагістину, як це було показано у тварин, можуть забезпечити позитивний терапевтичний ефект препарату в вестибулярній системі.

Ефективність бетагістину була показана в дослідженнях у пацієнтів з вестибулярним запамороченням та хворобою Меньєра, що було продемонстровано шляхом зменшення тяжкості та зменшення частоти нападів запаморочення.

Фармакокінетика.

Всмоктування:

При пероральному введенні бетагістин швидко і практично повністю всмоктується в шлунково-кишковому тракті. Після всмоктування препарат швидко і майже повністю метаболізується з утворенням метаболіту 2-піридилоцтової кислоти. Рівень концентрації бетагістину у плазмі крові дуже низький.

Тому всі фармакокінетичні аналізи проводяться шляхом вимірювання концентрації метаболіту 2-піридилоцтової кислоти у плазмі і сечі.

При прийомі препарату з їжею максимальна концентрація Cmax препарату виявляється нижче, ніж при прийомі натще. При цьому повне всмоктування бетагістину ідентично в обох випадках, вказуючи на те, що прийом їжі лише уповільнює процес всмоктування препарату.

Розподіл:

Відсоток бетагістину, що пов’язується з білками плазми крові, становить менше 5%.

Біотрансформація:

Після всмоктування бетагістин швидко і майже повністю метаболізується в 2-піридилоцтову кислоту (яка немає фармакологічної активності).

Після прийому бетагістину всередину концентрація 2-піридилоцтової кислоти в плазмі крові (та в сечі) досягає свого максимуму через 1 годину після прийому препарату та зменшується з періодом напіввиведення близько 3,5 години.

Виведення:

2-піридилоцтова кислота швидко виводиться з сечею. При прийомі препарату в дозуванні 8–48 мг близько 85 % початкової дози виявляється в сечі. Виведення бетагістіну нирками або з калом є незначним.

Лінійність:

Швидкість відновлення залишається постійною при пероральному прийомі 8-48 мг препарату, вказуючи на лінійність фармакокінетики бетагістину, і дозволяє припустити, що задіяний метаболічний шлях залишається неінтенсивним.

 

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості: таблетки по 8 мг: круглі, плоскі, білі або майже білі, зі скошеним краєм і маркуванням таблеток «» з одного боку і «256» – з іншого; діаметр таблетки –  7 мм, маса таблетки – приблизно 125 мг;

таблетки по 16 мг: круглі, двоопуклі, ділимі, білі або майже білі, зі скошеним краєм, насічкою і маркуванням таблеток «» з одного боку і «267» – з іншого, з обох боків від насічки; діаметр таблетки –  8,5 мм, маса таблетки – приблизно 250 мг;

таблетки по 24 мг: круглі, двоопуклі ділимі, білі або майже білі, зі скошеним краєм, насічкою і маркуванням таблеток «» з одного боку і «289» – з іншого, з обох боків від насічки; діаметр таблетки –  10 мм, маса таблетки – приблизно 375 мг.

Насічка призначена тільки для полегшення розламування таблетки з метою полегшення її проковтування і не призначена для поділу таблетки на дві рівні дози.

 

Термін придатності. 5 років.

 

Умови зберігання. Зберігати в оригінальній упаковці для захисту від впливу світла при температурі не вище 25 °С. Зберігати в недоступному для дітей місці!

 

Упаковка. Таблетки упаковані в блістери з ПВХ/ПВДХ плівки та алюмінієвої фольги.

Кількість таблеток в упаковках:

таблетки по 8 мг – по 15 таблеток у блістері, по 2 блістери в картонній упаковці; по

30 таблеток у блістері, по 1 блістеру в картонній упаковці; по 25 таблеток у блістері, по 4 блістери в картонній упаковці;

таблетки по 16 мг – по 15 таблеток у блістері, по 2 блістери в картонній упаковці; по

20 таблеток у блістері, по 3 блістери в картонній упаковці;

таблетки по 24 мг – по 10 таблеток у блістері, по 5 блістерів в картонній упаковці; по

20 таблеток у блістері, по 1 блістеру або 5 блістерів в картонній упаковці; по

25 таблеток у блістері, по 2 або 4 блістери в картонній упаковці.

 

Категорія відпуску. За рецептом.

 

Виробники.

Абботт Хелскеа САС, Франція

Абботт Біолоджікалз Б.В., Нідерланди.

 

Місцезнаходження.

Рут де Бельвіль, Льйо ді Мелар, 01400, Шатийон-сюр-Шаларон, Франція,