Виробник, країна: Дженом Біотек Пвт. Лтд., Індія
Міжнародна непатентована назва: Losartan
АТ код: C09CA01
Форма випуску: Таблетки, вкриті плівковою оболонкою, по 25 мг № 7 у блістерах
Діючі речовини: 1 таблетка містить: лозартану калію 25 мг
Допоміжні речовини: Ядро: лактоза, крохмаль кукурудзяний, метилпарабен (Е 218), пропілпарабен (Е 216), тальк очищений, магнію стеарат, натрію крохмальгліколят; оболонка: гідроксипропілметилцелюлоза, тальк очищений, титану діоксид (Е 171), поліетиленгліколь 6000, заліза оксид червоний (Е 172)
Фармакотерапевтична група: Блокатори рецепторів ангіотензину II (блокатори АТ1-рецепторів)
Показання: Артеріальна гіпертензія.
Умови відпуску: за рецептом
Терміни зберігання: 3р
Номер реєстраційного посвідчення: UA/0275/01/01
ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
ГІПЕРЗАР-25
(HYPERZAR-25)
ГІПЕРЗАР-50
(HYPERZAR-50)
Склад:
діючі речовини: losartan;
1 таблетка містить лозартану калію 25 мг або 50 мг;
допоміжні речовини: ядро: лактоза, крохмаль кукурудзяний, метилпарабен (Е 218), пропілпарабен (Е 216), тальк очищений, магнію стеарат, натрію крохмальгліколят;
оболонка: гідроксипропілметилцелюлоза, тальк очищений, титану діоксид (Е 171), поліетиленгліколь 6000, заліза оксид червоний (Е 172).
Лікарська форма.
Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.
Фармакотерапевтична група.
Препарати антагоністів ангіотензину ІІ. Лозартан.
Код АТС С09С A01.
Клінічні характеристики.
Показання.
Артеріальна гіпертензія.
Протипоказання.
Підвищена чутливість до лозартану або інших компонентів препарату. Період вагітності або годування груддю. Дитячий вік.
Спосіб застосування та дози.
Препарат застосовують дорослим внутрішньо, незалежно від прийому їжі. Зазвичай початкова і підтримуюча доза препарату становлять 50 мг один раз на день; при необхідності доза може бути підвищена до 100 мг на день, що є максимальною дозою один раз на добу. Максимальний гіпотензивний ефект проявляється через 3 - 6 тижнів після початку терапії. Для пацієнтів, які застосовують діуретики у високих дозах, початкова доза лозартану становить 25 мг на добу. Пацієнтам з наявністю в анамнезі захворювань печінки дозу препарату слід зменшувати до 25 мг 1 раз на добу.
Початкова і підтримуюча доза препарату для людей літнього віку становить 25 мг один раз на добу.
Побічні реакції.
З боку організму в цілому: біль у ділянці шлунка, астенія/слабкість, втомлюваність, біль у груднині, набряк.
З боку серцево-судинної системи: прискорене серцебиття, тахікардія, зниження артеріального тиску, ортостатичні реакції.
З боку травної системи: діарея, диспепсія, нудота, гепатит (рідко), порушення функції печінки.
З боку кістково-м'язової системи: біль у спині, м'язові судоми, міалгія, артралгія.
З боку центральної нервової системи: запаморочення, головний біль, безсоння, мігрень.
З боку дихальної системи та ЛОР-органів: кашель, набряк слизової оболонки носа, фарингіти, синусит, інфекції верхніх дихальних шляхів.
Алергічні реакції: ангіоневротичний набряк, включаючи набряк гортані, голосової щілини, що спричиняють обструкцію дихальних шляхів, і/або набряк обличчя, губ, глотки і/або язика; рідко – васкуліт, включаючи пурпуру Шенлейн-Геноха.
З боку системи кровотворення: анемія, тромбоцитопенія, гіперкаліємія.
Дерматологічні реакції: кропив'янка, свербіж.
В цілому препарат переноситься добре. При застосуванні Гіперзару можливий розвиток оборотних побічних реакцій легкого ступеня, що не вимагає відміни препарату.
Передозування.
Найбільш імовірні прояви передозування – артеріальна гіпотензія і тахікардія. Лікування симптоматичне і підтримуюче. Слід припинити прийом препарату і вести ретельне спостереження за хворим. Лозартан та його активний метаболіт не можна видалити з організму шляхом гемодіалізу.
Застосування в період вагітності або годування груддю.
Препарат протипоказаний жінкам під час вагітності та в період годування груддю.
Діти.
Застосування препарату протипоказане дітям.
Особливості застосування.
Хворим з печінковою і/або нирковою недостатністю (або з вказівкою в анамнезі на печінкову і/або ниркову недостатність) дозу препарату слід підбирати індивідуально. Препарати, які впливають на систему ренін-ангіотензин, можуть підвищувати рівень сечовини в крові й сироваткового креатиніну у пацієнтів з білатеральним нирковим стенозом або стенозом артерії єдиної нирки. Подібну дію можуть чинити антагоністи рецепторів ангіотензину ІІ.
Гіперзар не рекомендують хворим зі стенозом ниркової артерії, що супроводжується нирковою або гострою печінковою недостатністю. У разі виникнення артеріальної гіпотензії необхідно знизити початкову дозу або відмінити застосування препарату.
При комбінованому застосуванні Гіперзару й діуретиків добова доза першого не повинна перевищувати 25 мг.
Препарат містить лактозу, тому пацієнти зі спадковою непереносимістю галактози, дефіцитом ферменту, що руйнує лактозу, або мальабсорбцією глюкози-галактози не повинні застосовувати його.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.
Під час застосування препарату слід утримуватись від керування автотранспортом та виконання роботи, що потребує підвищеної уваги і швидкості психомоторних реакцій.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.
Одночасне застосування з препаратами, що містять спирт, барбітуратами або наркотичними засобами може потенціювати ортостатичну гіпотензію. Взаємодія з іншими гіпотензивними препаратами спричиняє адитивний ефект. Рифампіцин і флуконазол знижують рівень активного метаболіту. При одночасному застосуванні з препаратами калію або калійзберігаючими діуретиками може розвинутись гіперкаліємія. У пацієнтів з дегідратацією (які застосовують діуретики у високих дозах) може виникати симптоматична гіпотензія. Одночасне застосування з нестероїдними протизапальними засобами (особливо з індометацином) може послабити гіпотензивну дію лозартану. Клінічно значущої взаємодії з дигоксином, варфарином, циметидином не відмічалось.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Лозартан калію – специфічний антагоніст рецепторів ангіотензину ІІ
(тип АТ1). Не пригнічує кініназу - фермент, що руйнує брадикінін. Лозартан зменшує загальний периферичний судинний опір, післянавантаження, знижує системний артеріальний тиск. Знижує тиск у малому колі кровообігу. Лозартан виявляє натрійуретичний та діуретичний ефекти, які дещо підсилюються при застосуванні малої кількості натрію хлориду. Зменшує концентрацію сечової кислоти в крові, збільшує її виведення. Дія препарату триває протягом 24 годин і більше, що пояснюється утворенням його активних метаболітів.
Фармакокінетика. Лозартан швидко всмоктується у травному каналі, біодоступність становить 33 %. Максимальна концентрація лозартану в плазмі крові спостерігається через 1 годину після прийому. Метаболізується при “першому проходженні” крізь печінку з утворенням карбоксильного метаболіту через 3 - 4 години. Препарат зв’язується з білками плазми на 99 %. Об’єм розподілу - 34 л. Не проникає через гематоенцефалічний бар’єр.
14 % дози лозартану при прийомі внутрішньо перетворюється на активний метаболіт. Плазмовий кліренс лозартану і його активного метаболіту становить близько 600 мл/хв і
50 мл/хв відповідно. Нирковий кліренс лозартану і його активного метаболіту дорівнює
74 мл/хв і 26 мл/хв відповідно. При одноразовому прийомі препарату (100 мг) ні лозартан, ні його активний метаболіт суттєво не накопичуються в плазмі крові. При прийомі внутрішньо виводиться в незміненому стані та у вигляді метаболітів. Близько 4 % застосованої дози виводиться в незміненому стані з сечею і близько 6 % дози екскретується з сечею у вигляді активного метаболіту. Приблизно 35 % виводиться з сечею, майже 60 % - з калом. Період напіввиведення лозартану та активного метаболіту становить 1,5 - 2,5 години і 3 - 9 годин відповідно.
У пацієнтів з порушеною функцією нирок або у хворих, які перебувають на гемодіалізі, плазмові концентрації активного метаболіту не змінюються. Лозартан і його активний метаболіт не видаляються з організму шляхом гемодіалізу. У хворих на цироз печінки алкогольного генезу легкого і помірного ступеня тяжкості концентрація лозартану і його активного метаболіту в 5 і 1,7 раза (відповідно) більша, ніж у молодих здорових добровольців чоловічої статі.
При прийомі препарату одночасно з їжею зміни фармакокінетичних параметрів не відбувається.
Фармацевтичні характеристики.
Основні фізико-хімічні властивості: круглі таблетки світло-коричневого кольору з рожевим відтінком, двоопуклі, вкриті плівковою оболонкою, з написом “25” або “50” з одного боку та гладенькі - з іншого.
Термін придатності.
3 роки.
Умови зберігання.
Зберігати при температурі не вище 25 ºС у сухому, захищеному від світла та недоступному для дітей місці.
Упаковка.
По 7 таблеток у блістері. 1 блістер у картонній коробці.
Категорія відпуску.
За рецептом.
Виробник.
Дженом Біотек ПВТ. ЛТД.
Місцезнаходження.
504, Делфі, Хіранандані Гарденс,