Виробник, країна: ЗАТ "Фармацевтична фірма "Дарниця", м. Київ, Україна
Міжнародна непатентована назва: Azithromycin
АТ код: J01FA10
Форма випуску: Капсули по 250 мг № 6 у контурних чарункових упаковках у пачці
Діючі речовини: 1 капсула містить: азитроміцину в перерахуванні на 100 % безводну речовину 250 мг
Допоміжні речовини: Лактози моногідрат, натрію лаурилсульфат, повідон, магнію стеарат
Фармакотерапевтична група: Антибіотики-макроліди та азаліди
Показання: Інфекції ЛОР-органів, дихальних шляхів, шкіри та м'яких тканин; інфекції, що передаються статевим шляхом; інфекції шлунка та дванадцятипалої кишки, спричинені Helicobacter pylori.
Умови відпуску: за рецептом
Терміни зберігання: 2р
Номер реєстраційного посвідчення: UA/0137/01/01
ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
АЗИЦИН®
(AZICIN)
Склад.
Діюча речовина: azithromycin;
1 капсула містить азитроміцину в перерахуванні на 100 % безводну речовину 250 мг;
допоміжні речовини: лактози моногідрат, натрію лаурилсульфат, повідон, магнію стеарат.
Лікарська форма. Капсули.
Фармакотерапевтична група. Антибактеріальні засоби для системного застосування. Макроліди. Азитроміцин. Код АТС. J01F A10.
Клінічні характеристики.
Показання. Інфекції, спричинені мікроорганізмами, чутливими до азитроміцину:
- інфекції ЛОР-органів (бактеріальний фарингіт/тонзиліт, синусит, середній отит);
- інфекції дихальних шляхів (бактеріальний бронхіт, інтерстиціальна і альвеолярна пневмонія);
- інфекції шкіри та м’яких тканин: хронічна мігруюча еритема (початкова стадія хвороби Лайма), бешиха, імпетиго, вторинні піодерматози;
- інфекції, що передаються статевим шляхом: неускладнений уретрит/цервіцит;
- інфекції шлунка та дванадцятипалої кишки, спричинені Helicobacter pylori.
Протипоказання.
Підвищена чутливість до макролідних антибіотиків чи інших компонентів препарату. Тяжкі порушення функції печінки. Діти з масою тіла менше 45 кг (для даної лікарської форми).
Спосіб застосування та дози
Застосовують дорослим і дітям з масою тіла більше 45 кг. Азицин® застосовують внутрішньо 1 раз на добу за годину до їди або через дві години після їди, оскільки одночасний прийом порушує всмоктування азитроміцину.
При інфекціях ЛОР-органів і дихальних шляхів, шкіри та м’яких тканин (окрім хронічної мігруючої еритеми): 500 мг (2 капсули одноразово) на добу протягом 3 днів.
При хронічній мігруючій еритемі: 1 раз на добу протягом 5 днів, 1-й день – 1 г (4 капсули по 250 мг), потім – по 500 мг (2 капсули) з 2-го по 5-й день.
При інфекціях, що передаються статевим шляхом: 1 г одноразово.
При виразковій хворобі шлунка та дванадцятипалої кишки, асоційованих з Helicobacter pylori: 1 г на добу протягом 3 днів у складі комплексної терапії.
У разі пропуску прийому 1 дози препарату пропущену дозу слід прийняти якомога раніше, а наступні – з інтервалами у 24 години.
У людей літнього віку та у хворих з порушеннями функції нирок немає необхідності змінювати дозування.
Побічні реакції.
З боку травного тракту: нудота, блювання, діарея, запор, зниження апетиту, гастрит, зворотне помірне підвищення активності печінкових трансаміназ, холестатична жовтяниця, псевдомембранозний коліт, метеоризм, біль у шлунку.
З боку сечостатевої системи: нефрит, вагінальний кандидоз.
З боку серцево-судинної системи: відчуття серцебиття, біль у грудній клітці.
Алергічні реакції: шкірні висипання, ангіоневротичний набряк, кропив'янка, кон'юнктивіт, мультиформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз.
Дерматологічні реакції: фотосенсибілізація, свербіж.
З боку лабораторних показників: нейтрофілія, еозинофілія. Змінені показники повертаються до норми через 2 – 3 тижні після закінчення лікування.
З боку центральної нервової системи: запаморочення, головний біль, вертиго, сонливість; гіперкінезія, тривожність, невроз, порушення сну (1 % і менше).
Інші: гіперкаліємія, артралгія, погіршення слуху.
Передозування.
Симптоми: тимчасова втрата слуху, сильна нудота, блювання та пронос.
Лікування. Симптоматична терапія; зондове промивання шлунка.
Застосування у період вагітності або годування груддю.
Призначати препарат у період вагітності не рекомендується, за винятком випадків, коли застосування необхідне за життєвими показаннями.
У випадку застосування препарату в період лактації, годування груддю слід припинити.
Діти.
Азицин® призначають дітям з масою тіла від 45 кг.
Особливості застосування.
Необхідно з обережністю застосовувати препарат у пацієнтів, які мають порушення серцевого ритму (аритмії та подовження інтервалу QT на кардіограмі).
Враховуючи, що препарат метаболізується в печінці та екскретується з жовчю, його не слід призначати пацієнтам з тяжкою печінковою патологією. При виникненні тяжкої печінкової недостатності лікування азитроміцином повинно бути припинене.
У випадку пропуску прийому дози пропущену дозу варто прийняти якомога раніше, а наступні – з інтервалом у 24 години.
Необхідно дотримуватися перерви (2 години) при одночасному застосуванні антацидів.
Після закінчення лікування реакції гіперчутливості в деяких пацієнтів можуть зберігатися, що вимагає специфічної терапії під наглядом лікаря.
У період лікування препаратом слід утримуватися від вживання спиртних напоїв.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.
Під час лікування слід утримуватися від керування автотранспортом та від занять, що потребують підвищеної уваги та швидкості психічних і рухових реакцій.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.
Антацидні засоби уповільнюють всмоктування азитроміцину. Рекомендується дотримуватися інтервалу не менше 2 години між прийомом препарату та антациду.
Слід звернути увагу на одночасний прийом препарату з теофіліном, терфенадином, варфарином, карбамазепіном, фенітоїном, тріазоламом, дигоксином, ерготаміном, циклоспорином, оскільки макролідні антибіотики можуть підсилювати ефект вищезгаданих препаратів.
На відміну від більшості макролідів, азитроміцин не зв’язується з ферментами комплексу цитохрому Р450.
Лінкозаміди послабляють, а тетрациклін і хлорамфенікол підсилюють ефективність азитроміцину. Фармацевтично несумісний з гепарином.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Азитроміцин – представник нової підгрупи макролідних антибіотиків – азалідів. Зв’язується із субодиницею 50S рибосоми 70S чутливих мікроорганізмів, пригнічуючи РНК-залежний синтез білка, сповільнює ріст і розмноження бактерій, при високих концентраціях можливий бактерицидний ефект.
Має широкий спектр антимікробної дії. До препарату чутливі грампозитивні коки – Streptococcus pneumoniae, S.pyogenes, S.agalactiae, стрептококи груп С, F і G, S.viridans; Staphylococcus aureus; грамнегативні бактерії – Haemophilus influenzae, Н.parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Bordatella pertussis, B.parapertussis, Legionella pneumophila, H.ducrei, Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae, Gardnerella vaginalis; деякі анаеробні мікроорганізми – Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus species, а також Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrelia burgdoferi. Не впливає на грампозитивні мікроорганізми, стійкі до еритроміцину.
Фармакокінетика. Після прийому внутрішньо азитроміцин швидко всмоктується з травного каналу. Біодоступність становить приблизно 37 % (ефект “першого проходження”). При прийомі внутрішньо 500 мг азитроміцину максимальна концентрація в сироватці крові досягається через 2,5–3 години і становить 0,4 мг/л. Препарат добре проникає в дихальні шляхи, органи і тканини урогенітального тракту, зокрема у передміхурову залозу, у шкіру і м’які тканини. Концентрація препарату в тканинах і клітинах у 10–100 разів вища, ніж у сироватці крові. Стабільний рівень у плазмі досягається через 5–7 днів. Препарат у великій кількості накопичується у фагоцитах, які транспортують його у місця інфекції і запалення, де поступово вивільняють у процесі фагоцитозу.
З білками зв’язується обернено пропорційно концентрації в крові (7–50 % препарату). Майже 35 % метаболізується в печінці шляхом деметилювання, втрачаючи активність.
Понад 50 % дози виводиться із жовчю у незміненому вигляді, приблизно 4,5 % – із сечею протягом 72 годин.
Період напіввиведення із плазми становить 14–20 годин (в інтервалі 8–24 години після прийому препарату) і 41 год (в інтервалі 24–72 години). Прийом їжі значно змінює фармакокінетику.
З віком параметри фармакокінетики не змінюються у чоловіків (65–85 років), у жінок зростає максимальна концентрація (Сmax) на 30–50 %.
Фармацевтичні характеристики.
Основні фізико-хімічні властивості: тверді капсули з кришечкою і корпусом білого кольору, що містять порошок чи гранули білого кольору.
Несумісність. Фармацевтично несумісний з гепарином.
Термін придатності. 2 роки.
Умови зберігання. Зберігати в недоступному для дітей місці, в оригінальній упаковці, при температурі від 15 °С до 25 °С.
Упаковка. По 6 капсул у контурній чарунковій упаковці, по 1 контурній чарунковій упаковці у пачці.
Категорія відпуску. За рецептом.
Виробник. ЗАТ «Фармацевтична фірма «Дарниця».
Місцезнаходження. Україна, 02093, м.