Виробник, країна: ТОВ "Люм’єр Фарма", м. Київ, Україна
Міжнародна непатентована назва: Rifapentine
АТ код: J04AB05
Форма випуску: Таблетки, вкриті оболонкою, по 150 мг № 500 у банках (пакування із in bulk фірми-виробника Люпін Лімітед, Індія)
Діючі речовини: 1 таблетка містить: рифапентину 150 мг
Допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, натрію крохмальгліколят (тип А), крохмаль прежелатинізований, натрію аскорбат, натрію лаурилсульфат, динатрію едетат, гідроксипропілцелюлоза, кремнію діоксид колоїдний безводний, кальцію стеарат, гідроксипропілметилцелюлоза (Methocel E5 LVP), гідроксипропілметилцелюлоза (Methocel E15 LVP), поліетиленгліколь 4000, титану діоксид, тальк, барвник заліза оксид червоний (Е 172), емульсія симетикону (30 %)
Фармакотерапевтична група: Протитуберкульозні препарати
Показання: Легенева форма туберкульозу (у комбінації принаймні з одним із протитуберкульозних препаратів, до якого чутливий збудник).
Умови відпуску: за рецептом
Терміни зберігання: 2р
Номер реєстраційного посвідчення: UA/10457/01/01
ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
РИФАПЕНТИН
(RIFAPENTINЕ)
Склад:
діюча речовина: rifapentinе;
1 таблетка містить рифапентину 150 мг;
допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, натрію крохмальгліколят (тип А), крохмаль прежелатинізований, натрію аскорбат, натрію лаурилсульфат, динатрію едетат, гідроксипропілцелюлоза, кремнію діоксид колоїдний безводний, кальцію стеарат, гідроксипропілметилцелюлоза (Methocel E5 LVP), гідроксипропілметилцелюлоза (Methocel E15 LVP), поліетиленгліколь 4000, титану діоксид, тальк, барвник заліза оксид червоний (Е 172), емульсія симетикону (30 %).
Лікарська форма. Таблетки, вкриті оболонкою.
Фармакотерапевтична група. Протитуберкульозні засоби.
Код АТС J04А В05.
Клінічні характеристики.
Показання.
Легенева форма туберкульозу (у комбінації принаймні з одним із протитуберкульозних препаратів, до якого чутливий збудник).
Протипоказання.
Гіперчутливість до рифапентину і інших похідних рифампіцину. Печінкова і ниркова недостатність, порфірія. Вагітність і період годування груддю. Дитячий вік до 12 років.
Спосіб застосування та дози.
Препарат призначають внутрішньо дорослим та дітям віком від 12 років. Рифапентин застосовують обов'язково з іншими протитуберкульозними засобами. Потрібно чітко дотримуватись режиму дозування Рифапентину та інших препаратів у складі комбінованої терапії.
Схема лікування легеневої форми туберкульозу в інтенсивній фазі: дорослим та дітям старше 12 років рифапентин призначають по 4 таблетки (600 мг) двічі на тиждень, з інтервалом між прийомами не менше 72 годин (3 доби), протягом 2 місяців.
Схема лікування у фазі продовження: призначається 1 раз на тиждень по 4 таблетки (600 мг) протягом 4 місяців у комбінації з іншими препаратами у відповідному режимі з урахуванням чутливості мікроорганізмів.
Якщо у пацієнта після обох фаз лікування у мазку мокротиння або у культурі виявляються мікобактерії або присутні резистентні організми чи пацієнт ВІЛ-позитивний, треба переглянути схему лікування.
Пацієнтам, схильним до нудоти, блювання або дискомфорту з боку шлунково-кишкового тракту слід застосовувати препарат одночасно з їжею.
Побічні реакції.
З боку травного тракту і печінки: печія, біль в епігастрії, анорексія, нудота, блювання, метеоризм, кишкові коліки, пронос, дисбактеріоз, жовтяниця, підвищення рівня печінкових ферментів, гепатотоксичні реакції; можливе виникнення псевдомембранозного коліту.
З боку системи кровотворення: тромбоцитопенія, лейкопенія, гемолітична анемія, зниження рівня гемоглобіну.
З боку нервової системи: головний біль, втомлюваність, атаксія, порушення ходи, запаморочення, погіршення концентрації уваги, сплутаність свідомості, м'язова слабкість, біль у кінцівках, зниження сенсорної чутливості.
Нирки: підвищення рівня азоту сечовини крові і рівня сечової кислоти в сироватці. У поодиноких випадках - гематоліз, гемоглобінурія, гематурія, інтерстиціальний нефрит, гостра ниркова недостатність.
Алергічні реакції: шкірні реакції у вигляді почервоніння, свербежу, кропив'янки або висипань, виразок у роті і на язику, кон'юнктивіту.
Інше: у деяких випадках можливі пропасниця, порушення дихання, зниження артеріального тиску, порушення зору, порушення менструального циклу, набряк обличчя і кінцівок.
Передозування.
При передозуванні можливі нудота, блювання, жовтяниця, підвищення рівня печінкових ферментів, гепатотоксичні реакції, запаморочення, порушення координації рухів, сплутаність свідомості, м'язова слабкість, гарячка, порушення дихання, зниження артеріального тиску, порушення зору.
Лікування: оскільки рифапентин виводиться нирками лише незначною мірою (до 17 %), застосування форсованого діурезу і гемодіалізу неефективне. Лікування симптоматичне. Специфічного антидоту не існує.
Застосування у період вагітності або годування груддю.
Протипоказано. Застосування вагітним жінкам можливо винятково у тих випадках, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. Не відомо, чи потрапляє рифапентин у грудне молоко, проте, зважаючи на можливість виникнення тяжких побічних реакцій у дитини, за необхідності призначення препарату жінці, яка годує груддю, слід вирішити питання про перехід на штучне вигодовування дитини.
Діти.
Не застосовують дітям віком до 12 років.
Особливості застосування.
Застосування препарату при туберкульозі без комбінації з іншими протитуберкульозними засобами обмежене через здатність мікроорганізмів до звикання до рифапентину. На початку лікування можливе тимчасове підвищення рівня печінкових ферментів або гіпербілірубінемія, які мають минущий характер, проте рифапентин може токсично впливати на печінку, тому за необхідності призначення препарату пацієнтам з патологією печінкової функції вони мають перебувати під постійним наглядом лікаря з обов'язковим моніторингом функції печінки. При виникненні ознак гепатоцелюлярних ушкоджень застосування препарату слід негайно відмінити. Під час лікування препаратом заборонено вживати алкогольні напої через можливість посилення токсичного впливу на печінку.
При тривалому застосуванні препарату слід також систематично контролювати загальний аналіз крові з визначенням кількості тромбоцитів (не менше 1 разу на місяць), забезпечити спостереження офтальмолога.
У пацієнтів з порфірією можливе загострення захворювання при одночасному застосуванні рифапентину (див. розділ «Протипоказання»).
Під час лікування препаратом можливе оранжево-червоне забарвлення сечі, а також мокротиння, слини, сліз, фекалій, спричинене препаратом, що не має клінічного значення. При підозрі виникнення псевдомембранозного коліту застосування рифапентину має бути негайно припинене і призначено симптоматичну терапію.
Частіший режим дозування повинен застосовуватись у ВІЛ-інфікованих пацієнтів (по закінченні інтенсивної фази не рекомендується переходити на дозування 1 раз на тиждень у таких пацієнтів).
Оскільки рифапентин є індуктором цитохромів Р4503А4 і Р4502С8/9, він може прискорювати метаболізм лікарських засобів, що метаболізуються цими ферментами (див. «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.
Під час лікування слід утримуватися від керування транспортними засобами і роботи з точними механізмами.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.
Для подолання розвитку резистентності до рифапентину при лікуванні туберкульозу препарат призначають у комбінації з іншими протитуберкульозними засобами (ізоніазид, піразинамід, етамбутол, стрептоміцин). Одночасне застосування рифапентину може підвищувати метаболізм і знижувати ефективність лікарських засобів, що метаболізуються системою цитохромів Р4503А4 і Р4502С8/9: протисудомних препаратів, деяких антибіотиків і протигрибкових засобів, пероральних антикоагулянтів, барбітуратів, бензодіазепінів, бета-блокаторів і блокаторів кальцієвих каналів, кортикостероїдів, контрацептивів, галоперидолу, інгібіторів протеаз, протидіабетичних засобів, імуносупресантів, наркотичних аналгетиків, трициклічних антидепресантів, теофіліну.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Рифапентин – це антибіотик, похідне рифампіцину, що має з ним еквівалентний профіль мікробіологічної активності і є протитуберкульозним засобом першого ряду. Рифапентин чинить бактерицидну дію щодо внутрішньо- і позаклітинних мікобактерій туберкульозу, пригнічує синтез РНК бактерій шляхом утворення комплексу з бета-субодиницею ДНК-залежної РНК-полімерази, що блокує процес транскрипції РНК, не впливаючи при цьому на клітини організму людей. Спектр дії рифампіцину включає: Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium leprae, більшість грампозитивних мікроорганізмів (Staphilococcus spp., у тому числі полірезистентні і метицилінрезистентні, такі як Staphylococcus aureus (MRSA); Streptococcus spp.; Рneumococcus spp; Bacillus anthracis), деякі грамнегативні мікроорганізми (E. coli, Pseudomonas, Proteus u Klebsiella), а також N. Meningitides, Neisseria gonorrhoae, Н. Influenzae, Brucella spp., Legionella pneumophila, Salmonella typhi, Chlamydia trachomatis.
Фармокінетика. Рифапентин легко абсорбується з травного тракту. Одночасний прийом з їжею підвищує показники площі під фармакокінетичною кривою (АUC) і максимальної концентрації (Сmax) порівняно з цими ж показниками, зареєстрованими натщесерце на 43 % і 44 % відповідно. Максимальна концентрація в плазмі досягається через 5 - 6 годин після внутрішнього застосування рифапентину в дозі 600 мг.
Легко розподіляється по всіх тканинах і рідинах організму, метаболізується в печінці з утворенням активного метаболіту 25-дезацетилрифапентину. Зв'язок з білками плазми рифапентину і його метаболіту 25-дезацетилрифапентину становить 97,7 % і 93,2 % відповідно. Об'єм розподілу становить приблизно 70,2 + 9,1 л. Період напіввиведення становить від 14 до 17 годин. Рифапентин виводиться з фекаліями (до 70 %) і з сечею (до 17 %).
Фармацевтичні характеристики:
Основні фізико-хімічні властивості: круглі таблетки, вкриті оболонкою червоного кольору, з рискою з одного боку і гладенькі – з іншого.
Термін придатності.
2 роки з дати виготовлення «in bulk».
Умови зберігання.
Зберігати в захищеному від світла місці при температурі не вище 25 °С.
Зберігати в недоступному для дітей місці.
Упаковка.
По 500 таблеток у пластиковій банці.
Категорія відпуску.
За рецептом.
Виробник.
ТОВ «ЛЮМ’ЄР ФАРМА».
Місцезнаходження.
Україна, 03069, м.