Виробник, країна: ТОВ "Люм’єр Фарма", м. Київ, Україна
Міжнародна непатентована назва: Pyrazinamide
АТ код: J04AK01
Форма випуску: Таблетки по 500 мг № 1000 у банках (пакування із in bulk фірми-виробника Люпін Лімітед, Індія)
Діючі речовини: 1 таблетка містить: піразинаміду 500 мг
Допоміжні речовини: кальцію гідрофосфат, крохмаль кукурудзяний, натрію лаурилсульфат, крохмаль прежелатинізований, магнію стеарат, тальк, кремнію діоксид колоїдний безводний
Фармакотерапевтична група: Протитуберкульозні препарати
Показання: Лікування усіх форм туберкульозу (в комбінації з іншими туберкулостатиками).
Умови відпуску: за рецептом
Терміни зберігання: 5р
Номер реєстраційного посвідчення: UA/10454/01/01
ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
ПІРАЗИНАМІД
(PYRAZINAMIDE)
Склад:
діюча речовина: pyrazinamide;
1 таблетка містить піразинаміду 500 мг;
допоміжні речовини: кальцію гідрофосфат, крохмаль кукурудзяний, натрію лаурилсульфат, крохмаль прежелатинізований, магнію стеарат, тальк, кремнію діоксид колоїдний безводний.
Лікарська форма. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Засоби для лікування туберкульозу.
Код АТС J04A К01.
Клінічні характеристики.
Показання.
Лікування усіх форм туберкульозу (в комбінації з іншими туберкулостатиками).
Протипоказання.
Підвищена чутливість до піразинаміду або до інших інгредієнтів препарату.
Тяжка печінкова недостатність, подагра. Період вагітності і годування груддю.
Спосіб застосування та дози. Таблетки приймають внутрішньо, після їди.
Добова доза для дорослих та дітей старше 15 років становить 20 - 30 мг/кг у 1 - 3 прийоми. Максимальна добова доза не повинна перевищувати 2 г.
Можливе призначення за схемою 2 рази на тиждень із розрахунку 50-75 мг/кг/добу. При такому режимі дозування не слід перевищувати добову дозу 3 г.
Питання про доцільність призначення препарату дітям віком до 15 років вирішує лікар. У таких випадках рекомендуються дози: дітям віком до 15 років призначають по 20 - 30 мг/кг маси тіла на добу. Добова доза для дітей не повинна перевищувати 1,5 г.
Тривалість лікування - від 2 до 6 місяців, але може тривати і більше залежно від перебігу захворювання та переносимості препарату пацієнтом.
Побічні реакції.
Шлунково-кишкові розлади: диспептичні явища, відсутність апетиту, нудота, блювання, діарея, пептична виразка, металевий присмак у роті.
Гепатобіліарні розлади: порушення функції печінки, підвищення рівня печінкових трансаміназ, білірубіну, тимолової проби, гепатомегалія; у поодиноких випадках - виникнення гострої атрофії печінки, що залежить від дози, жовтяниця.
З боку сечовидільної системи: інтерстиціальний нефрит; у поодиноких випадках - міоглобінурична ниркова недостатність внаслідок рабдоміолізу, дизурія, біль при сечовипусканні.
Неврологічні розлади: запаморочення, головний біль, порушення сну, підвищена збудливість, депресія; у поодиноких випадках - галюцинації, судоми, сплутаність свідомості, периферична нейропатія, парестезії.
З боку системи крові та лімфатичної системи: тромбоцитопенія, еозинофілія, анемія, сидеробластна анемія, вакуолізація еритроцитів, порфірія, підвищення концентрації сироваткового заліза, гіперкоагуляція, схильність до утворення тромбів, спленомегалія.
З боку опорно-рухового апарату та сполучної тканини: артралгія, міалгія, рабдоміоліз, подагричні напади.
З боку шкіри і підшкірної клітковини: шкірні висипання, кропив'янка, свербіж, фотосенсибілізація, акне, дерматит.
З боку імунної системи: анафілактоїдні реакції, ангіоневротичний набряк, гарячка; у поодиноких випадках - анафілактичний шок.
Інші: загальна слабкість, нездужання, гіперурикемія, пелагра.
Передозування.
Симптоми: збудження, диспептичні явища, порушення функції печінки, посилення проявів побічних реакцій.
Лікування: терапія симптоматична (у тому числі підтримуюча терапія та промивання шлунка).
Застосування у період вагітності або годування груддю.
У період вагітності і годування груддю препарат протипоказаний.
Діти. Дітям віком до 15 років препарат призначає лікар після визначення співвідношення користь/ризик.
Особливості застосування.
При лікуванні препаратом Піразинамід необхідно стежити за функцією печінки, проводити біохімічні проби кожні 2 - 4 тижні (тимолова проба, визначення білірубіну, дослідження глутаміно-щавлевокислої аміноферази сироватки крові), а також визначення сечової кислоти у крові. При змінах функції печінки слід негайно припинити застосування препарату. Для зменшення токсичної дії Піразинаміду призначають метіонін, ліпокаїн, глюкозу, вітамін В12.
Піразинамід слід з обережністю застосовувати пацієнтам з порушенням функції печінки та тим, які мають підвищений ризик ураження печінки, пов'язаного з прийомом гепатотоксичних препаратів та алкоголю.
Піразинамід затримує екскрецію уратів нирками, що може проявлятися як гіперурикемія, зазвичай без ознак подагри.
У пацієнтів з нирковою недостатністю може відбуватися накопичення піразинаміду в організмі.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.
Під час лікування препаратом Піразинамід виникають побічні реакції з боку нервової системи, тому в цей період слід утримуватися від керування автотранспортом або роботи з іншими механізмами.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.
Одночасне застосування піразинаміду та етіонаміду збільшує ризик ураження печінки, особливо у хворих на цукровий діабет. Під час лікування комбінацією цих ліків слід регулярно контролювати функцію печінки. Якщо виникнуть будь-які ознаки порушення функції печінки, лікування такою комбінацією ліків слід припинити.
Піразинамід знижує метаболізм циклоспорину і тим самим зменшує рівень циклоспорину в сироватці. У пацієнтів, які лікуються циклоспорином, рівні циклоспорину в сироватці крові слід контролювати від початку терапії піразинамідом і після її припинення.
Одночасне застосування піразинаміду і фенітоїну може збільшити концентрацію фенітоїну в сироватці і, відповідно, можуть виникнути ознаки інтоксикації фенітоїном. Піразинамід може зменшувати ефективність алопуринолу, колхіцину, пробенециду, сульфінпіразону.
Застосування піразинаміду разом з алопуринолом може зменшити метаболізм метаболітів піразинаміду. Метаболізм піразинаміду при цьому суттєво не змінюється.
Зидовудин може значно зменшити рівень піразинаміду в сироватці крові і збільшити ризик анемії. Піразинамід заважає проведенню тестів Ацетест® і Кетостикс®, оскільки він робить колір проби червоно-коричневим.
Піразинамід може заважати визначенню концентрації заліза в сироватці крові за допомогою приладу Феррохем(R) II.
Піразинамід широко комбінують з іншими протитуберкульозними засобами, наприклад, з ізоніазидом. Зокрема при хронічних деструктивних формах рекомендується його поєднувати з рифампіцином (виражений ефект) або етамбутолом (краща переносимість).
При одночасному застосуванні з лікарськими засобами, що блокують канальцеву секрецію, можливе зниження їхнього виведення і посилення токсичних реакцій. Посилює протитуберкульозну дію офлоксацину і ломефлоксацину.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Піразинамід належить до фармакотерапевтичної групи протитуберкульозних препаратів II ряду. Препарат добре проникає в осередки туберкульозного ураження. Його активність не знижується у кислому середовищі казеозних мас, тому його часто призначають при казеозних лімфаденітах, туберкуломах і казеозно-пневмонічних процесах.
При лікуванні одним препаратом Піразинамід можливий швидкий розвиток стійкості до нього мікобактерій туберкульозу, тому його призначають, як правило, у комбінації з іншими протитуберкульозними препаратами.
Фармакокінетика. Піразинамід майже повністю всмоктується у травному тракті. При прийомі внутрішньо 1 г препарату концентрація у плазмі становить 45 мкг/мл через 2 години, 10 мкг/мл - через 15 годин. Піразинамід гідролізується в активний метаболіт - піразинову кислоту, а потім у неактивний метаболіт. Період напіввиведення препарату при нормальній нирковій функції становить 9-10 годин. 70 % піразинаміду виділяється нирками. Препарат виводиться протягом 24 годин, в основному у формі метаболітів.
Фармацевтичні характеристики:
основні фізико-хімічні властивості: таблетки круглої форми, білого кольору, з плоскою поверхнею, з написом "PYZINA LUPIN" та з розподільчою рискою з одного боку.
Термін придатності. 5 років з дати виготовлення «in bulk».
Умови зберігання. Зберігати при температурі не вище 25 ºС.
Зберігати в недоступному для дітей місці.
Упаковка. По 1000 таблеток у банках.
Категорія відпуску. За рецептом.
Виробник. ТОВ «ЛЮМ’ЄР ФАРМА».
Місцезнаходження. Україна, 04073