НУПИНТИН

Інструкція по застосуванню

Виробник, країна: Ранбаксі Лабораторіз Лімітед, Індія

Міжнародна непатентована назва: Gabapentin

АТ код: N03AX12

Форма випуску: Капсули по 400 мг № 20, № 50, № 100

Діючі речовини: 1 капсула містить: габапентину 400 мг.

Допоміжні речовини: Маніт (Е 421), крохмаль кукурудзяний, тальк, магнію стеарат, чорнила харчові (містять пропіленгліколь)

Фармакотерапевтична група: Протисудомні засоби

Показання: Лікування периферичного неврологічного болю при постгерпетичній невралгії або діабетичній нейропатії у дорослих.

Епілепсія
Як додаткове лікування при парціальній епілепсії з або без вторинних генералізованих нападів у пацієнтів старше 6 років.
Як монотерапія при парціальній епілепсії з або без вторинних генералізованих нападів у дорослих і дітей старше 12 років.

Умови відпуску: за рецептом

Терміни зберігання: 3р

Номер реєстраційного посвідчення: UA/9920/01/03



ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

НУПИНТИН

(NUPENTIN)

 

Склад:

діюча речовина: gabapentin;

1 капсула містить габапентину 100 мг, 300 мг або 400 мг;

допоміжні речовини: маніт (Е 421), крохмаль кукурудзяний, тальк, магнію стеарат, чорнила харчові (містять пропіленгліколь).

Лікарська форма. Капсули.

Фармакотерапевтична група.

Протиепілептичні засоби. Код АТС N03A X12.

Клінічні характеристики.

Показання.

Лікування периферичного неврологічного болю при постгерпетичній невралгії або діабетичній нейропатії у дорослих.

 

Епілепсія

Як додаткове лікування при парціальній епілепсії з або без вторинних генералізованих нападів у пацієнтів старше 6 років.

Як монотерапія при парціальній епілепсії з або без вторинних генералізованих нападів у дорослих і дітей старше 12 років.

 

Протипоказання.

Підвищена чутливість до компонентів препарату. Гострий панкреатит. Період вагітності і годування груддю.

 

Спосіб застосування та дози.

Нупинтин приймають з їжею або незалежно від прийому їжі. Зниження дози, відміна препарату або заміна його на альтернативний повинна здійснюватися поступово, протягом не менше 1 тижня.

Постгерпетична невралгія.

Застосовують дорослим. Лікування починають з одноразового прийому 300 мг препарату в перший день, 600 мг, розділивши на 2 прийоми – на другий день і 900 мг, розділивши на 3 прийоми – на третій день.

Периферійний неврологічний біль

Застосовують дорослим.

Застосовується титрація дози або альтернативно застосовується доза 900 мг на добу на 3 прийоми. Залежно від індивідуальної чутливості і переносимості доза може збільшуватися на 300 мг на добу кожні 2 - 3 дні  до  максимальної  добової  дози  3600 мг. Мінімальний час збільшення дози до 1800 мг на добу – 1 тиждень, до 2400 мг на добу – 2 тижні, до 3600 мг на добу – 3 тижні. При лікуванні периферійного неврологічного болю ефективність та безпека габапентину не встановлені у період більше 5 місяців. За необхідності застосування препарату протягом більшого часу лікар повинен оцінити клінічний статус хворого та вирішити, чи є необхідність у подовженні терапії.

Епілепсія

Діти віком від 6 до 12 років.

При  лікуванні  епілепсії  у  дітей  віком  від  6  до  12  років  початкова  доза становить від 10 до 15 мг/кг/добу, ефективна добова доза у дітей старше 6 років від 25 до 36 мг/кг/добу. Час титрації дози до ефективної добової становить приблизно 3 дні. Кількість застосувань – 3 рази на добу. Максимальна перерва між прийомами препарату не повинна перевищувати 12 годин.

Оптимізація схеми терапії не вимагає відстеження вмісту Нупинтину у плазмі крові хворого. Оскільки Нупинтин не взаємодіє з відомими протиепілептичними препаратами, його можна застосовувати у сполученні з ними, не побоюючись змін вмісту як Нупинтину, так і інших протиепілептичних препаратів у плазмі крові.

Дорослі та діти віком від 12 років.

Ефективна доза становить 900 - 3600 мг габапентину на добу.

Лікування починається з прийняття препарату 300 мг. Збільшення дози до отримання ефективної дози може бути проведено швидко протягом кількох діб, коли в перший день приймається 300 мг 1 раз на добу, на другий день – 300 мг 2 рази на добу і на третій день – 300 мг 3 рази на добу згідно з такою схемою лікування:

 

Як альтернативний варіант можлива початкова доза 3 рази на добу по 300 мг габапентину (відповідно 900 мг габапентину на добу).

Залежно від індивідуальної чутливості і переносимості доза може збільшуватися на 300 мг на добу кожні  2 - 3  дні до максимальної добової дози 3600 мг. Мінімальний час збільшення дози – до 1800 мг на добу – 1 тиждень, до 2400 мг на добу – 2 тижні, до 3600 мг на добу – 3 тижні.

Якщо необхідна більша доза і збільшення дози відбувається швидко, зростає ризик появи запаморочення в час фази титрування.

Проміжок часу між застосуванням вечірньої дози та наступної, ранкової, повинен становити не більше 12 годин, щоб уникнути появи нових нападів.

Пацієнти з нирковою недостатністю.

Дози Нупинтину для підтримуючої терапії у дорослих та дітей старше 12 років у випадках зниження або порушення функції нирок, а також для хворих, які перебувають на гемо діалізі, рекомендується корегувати відповідно до даних, наведених у таблиці.

а) Сумарну добову дозу слід застосовувати як 3 окремі дози. Зниження дозування – для пацієнтів із погіршанням функції нирок (кліренс креатиніну < 79 мл/хв).

б) Застосовується як 300 мг через день.

в) Для пацієнтів із кліренсом креатиніну < 15 мл/хв добову дозу слід коригувати (зменшувати) згідно кліренсу креатиніну (наприклад, пацієнти з кліренсом креатиніну 7,5 мл/хв мають отримувати половину добової дози, яку застосовують пацієнти з кліренсом креатиніну 15 мл/хв).

Відомості щодо застосування препарату дітям віком до 12 років, які страждають на ниркову недостатність, невідомі.

Пацієнти літнього віку.

Хворим літнього віку, відповідно до вікового зниження функції нирок доза повинна підбиратися в індивідуальному порядку на основі кліренсу креатиніну, як наведено вище.

 

Побічні реакції.

Найчастіше спостерігаються побічні ефекти з боку центральної нервової системи: сонливість, запаморочення, втома і порушення координації рухів (атаксія), ністагм, порушення зору (диплопія, амбліопія), головний біль, тремор, сухість у роті, дизартрія, амнезія, порушення мислення, депресія, занепокоєння, емоційна лабільність; з боку травного тракту: нудота, блювання, анорексія, а також побічні явища, які носять загальний характер: збільшення маси тіла, астенія, парестезія, безсоння.

Загальні: біль у животі, спині, жар;

з боку серцево-судинної системи: вазодилатація;

з боку травного тракту: запор, пронос, диспепсія, посилення апетиту, сухість у горлі, пошкодження зубів, здуття живота;

з боку кровотворної системи: лейкопенія;

з боку обміну речовин: периферичні набряки;

з боку опорно-рухового апарату: переломи кісток, міалгії, артралгії, біль у спині;

з боку нервової системи: помутніння свідомості, дратівливість, посмикування м’язів, зниження чутливості, запаморочення;

з боку дихальної системи: кашель, фарингіт, задишка, риніт;

з боку шкіри: свербіж, висипи;

Крім того, у дітей віком до 12 років спостерігалися емоційна лабільність, ворожість і гіперкінези.

У ході лікування габапентином спостерігалися окремі випадки алергічних реакцій.

Також  були повідомлення про такі побічні явища, як ангіоневротичний набряк, коливання рівня глюкози в крові, гіпертрофія молочних залоз, мультиформна еритема, підвищення показників тестів функції печінки, гарячка, гіпонатріємія, жовтяниця, порушення рухів, синдром Стівенса-Джонсона.

При раптовому припиненні застосування габапентину найчастіше повідомлялося про такі явища, як тривожність, безсоння, нудота, біль і підвищене потовиділення.

Передозування.

Зареєстровані  випадки  передозування габапентину при разовому застосуванні препарату у дозах до 49 г. При цьому, незважаючи на розвиток цілої низки симптомів (подвоєння в очах, невиразна мова, сонливість, летаргія, діарея), у жодному з випадків стан хворих не був загрозливим і нормалізувався після проведення підтримуючої терапії.

Габапентин може бути виведений з організму за допомогою гемодіалізу. Хоча у відзначених вище нечисленних випадках передозування гемодіаліз не проводився, його цілком можна рекомендувати як засіб терапії при передозуванні цього препарату з урахуванням клінічного стану хворих, особливо при істотному порушенні видільної функції нирок.

При передозуванні можна застосовувати активоване вугілля.

 

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Досвід застосування препарату в період вагітності не вивчений, тому препарат в цей період можна призначати тільки тоді, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода.

Габапентин виділяється в грудне молоко, тому під час застосування препарату слід припинити годування груддю.

 

Діти.

Епіган призначений тільки для лікування дітей, хворих на епілепсію: як додаткове лікування дітям  старше 6 років або як монотерапія для дітей віком від 12 років.

Дітям віком до 6 років препарат не застосовують.

 

Особливості застосування.

Загальні.

У хворих, що лікуються протиепілептичними препаратами, підвищений ризик суїцидальних спроб. Ризик підвищується і в пацієнтів, які приймають габапентин. Кожний пацієнт повинен уважно моніторируватися на наявність суїцидальних ідей.

Раптове припинення прийому Нупинтину не рекомендується, оскільки це може призвести до підвищення частоти епілептичних нападів. Якщо лікар вважає, що доза препарату повинна бути знижена, або прийом препарату потрібно взагалі припинити, припинення прийому препарату або зниження його дози мають бути поступовими і тривати, принаймні, 1 тиждень.

Габапентин зазвичай не вважається ефективним для лікування малих епілептичних нападів.

Пацієнти, які вимагають одночасного лікування морфіном, можуть потребувати підвищення концентрації габапентину. Пацієнти повинні ретельно спостерігатися щодо ознак депресії центральної нервової системи, таких як сонливість, при цьому дозу габапентину слід відповідно знижувати.

Пацієнти, які застосовують габапентин, можуть піддаватися змінам настрою і поведінки. Про такі зміни повідомлялося, хоча причинно-наслідковий зв'язок не встановлений.

Рекомендується проявляти обережність у пацієнтів з психотичним захворюванням в анамнезі. На початку терапії габапентином психотичні епізоди спостерігалися у деяких пацієнтів із психотичним захворюванням в анамнезі і рідко – у пацієнтів без такої хвороби. Більшість таких явищ зникали при відміні габапентину або при зниженні його дози.

При призначенні Нупинтину хворим на цукровий діабет необхідно контролювати рівень глюкози в крові і, при необхідності, коригувати дозу гіпоглікемічних препаратів.

При появі симптомів панкреатиту прийом препарату необхідно припинити.

Вказівки на розвиток толерантності до габапентину відсутні.

Під час лікування не можна приймати алкоголь через посилення таких побічних реакцій, як запаморочення і сонливість.

Застосування Нупинтину не вимагає проведення рутинного моніторингу клінічних лабораторних параметрів. Крім того, габапентин не взаємодіє з відомими протиепілептичними препаратами і його можна застосовувати у комбінації з ними, не побоюючись змін вмісту як габапентину, так і інших протиепілептичних препаратів у плазмі крові.

 

Застосування препарату хворим із порушеннями функції нирок.

У хворих із порушеннями функції нирок відзначається значне зниження величини кліренсу габапентину, тому дозу препарату в цьому випадку необхідно відкоригувати.

Застосування при хворобах печінки.

Оскільки габапентин не піддається метаболізму в організмі людини, відомостей щодо спеціальних досліджень з фармакокінетики препарату у хворих із порушеннями функції печінки не проводилося.

Застосування препарату хворими, які перебувають на гемодіалізі.

При вивченні параметрів фармакокінетики габапентину у хворих на анурію (n = 11) було показано, що в той період, коли гемодіаліз не проводився, час напіввиведення препарату становить приблизно 132 години. При проведенні гемодіалізу (3 рази на тиждень по 4 години) час напіввиведення габапентину зменшувався до 51 години. Таким чином, проведення гемодіалізу впливало на показники напіввиведення габапентину з організму у хворих на анурію. Отже, у таких хворих доза препарату також підлягає коригуванню (див. розділ «Спосіб застосування та дози»).

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

Під час лікування габапентином слід утримуватися від керування автотранспортом або роботи з іншими механізмами.

 

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Можливо одночасне застосування з іншими протиепілептичними засобами (фенітоїн, карбамазепін, вальпроєва кислота, фенобарбітал), з пероральними контрацептивними лікарськими засобами (містять норетиндрон та/або етинілестрадіол); препаратами, які блокують канальцеву секрецію і знижують виведення габапентину нирками.

Антациди, що містять Al3+ і Mg2+, знижують біодоступність габапентину приблизно на 20 %,  тому препарат рекомендується приймати через 2 години після прийому антацидів.

При одночасному застосуванні габапентину і циметидину ниркова елімінація габапентину уповільнюється.

Габапентин може підвищувати концентрацію фелбамату в крові. При сумісному прийомі препаратів необхідний постійний нагляд за пацієнтом з метою своєчасного виявлення можливих побічних симптомів/токсичності фелбамату.

При одночасному застосуванні з морфіном концентрація габапентину в крові може підвищуватися.

Габапентин може підвищувати максимальну концентрацію норетиндрону на 13 %.

Габапентин може підвищувати концентрацію фенітоїну у сироватці крові.

Габапентин не впливає на концентрацію вальпроєвої кислоти, карбамазепіну, фенобарбіталу.

Слід утримуватися від одночасного застосування габапентину з енотерою (знижує поріг виникнення судом).

Не застосовувати разом із валеріаною, звіробоєм, кава-кава, полінезійським перцем, колою, які пригнічують центральну нервову систему.

 

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Габапентин є амінокислотою, яка за хімічним складом близька до гальмівного медіатора ГАМК. Однак габапентин не взаємодіє з рецепторами до ГАМК, не перетворюється в процесі метаболічних реакцій ні в ГАМК, ні в агоністи ГАМК, не інгібує захоплення або розщеплення ГАМК. При терапевтично значущих концентраціях габапентин не володіє афінністю до рецепторів бензодіазепіну, глутамату або гліцину N-метил-аспартату, а також не взаємодіє з натрієвими або кальцієвими L-типу каналами нейронів.

Механізм аналгезуючої дії габапентину не відомий, однак габапентин запобігав алодинії у тварин (больова поведінка, що виникає у відповідь на роздратування, яке зазвичай не повинне спричиняти біль) та гіпералгезію (посилена відповідь на звичайний больовий подразник).

Механізм протиепілептичної дії габапентину не відомий, але із створенням моделей судомного стану габапентин чинив таку ж протисудомну дію, як і інші відомі антиконвульсанти.

Фармакокінетика. Фармакологічна дія габапентину обумовлена активністю вихідного сполучення|сполучення|; габапентин практично|суттєвий| не метаболізується|.

Біодоступність габапентину не пропорційна дозі, тобто при підвищенні дози біодоступність знижується. Біодоступність габапентину становить приблизно 60 %, 47 %, 34 %, 33 % і 27 % після застосування доз 900, 1200, 2400, 3600 і 4800 мг/добу, що вводяться у 3 прийоми відповідно. Їжа незначною мірою діє на швидкість і ступінь всмоктування габапентину.

Менш ніж 3 % габапентину циркулюють зв'язаними з білками плазми. Габапентин елімінується| з|із| системної циркуляції шляхом екскреції нирками у вигляді незміненого препарату. Період напіввиведення габапентину становить від 5 до 7 годин і не змінюється зі|із| зміною дози або після|потім| багаторазового|багаторазового| застосування|вступу|. Константа швидкості елімінації габапентину, його плазмовий і нирковий кліренс прямо пропорційні|пропорціональні| кліренсу креатиніну. Видаляється при гемодіалізі.

Особи літнього віку. З віком знижується величина кліренсу габапентину у нирках, що відображає зниження ефективності видільної функції нирок. Застосування препарату пацієнтами літнього віку може вимагати зменшення дози габапентину (див. розділ «Спосіб застосування та дози»).

Порушення функції нирок. У пацієнтів з порушеннями функції нирок відзначається значне зниження величини кліренсу препарату, тому дозу габапентину в цьому випадку необхідно корегувати (див. розділ «Спосіб застосування та дози»).

Порушення функції печінки. Оскільки габапентин не піддається метаболізму в організмі людини спеціальні фармакокінетичні показники препарату у хворих з порушеннями функції печінки не проводилися.

Пацієнти, які перебувають на гемодіалізі. При вивченні параметрів фармакокінетики габапентину у хворих на анурію (n = 11) було показано, що в той період, коли гемодіаліз не проводився, час напіввиведення препарату становив приблизно 132 години. При проведенні гемодіалізу час напіввиведення габапентину зменшувався до 3,8 години. Таким чином, проведення гемодіалізу впливало на показники напіввиведення габапентину з організму у хворих на анурію. Отже, у таких хворих доза препарату також підлягає коригуванню (див. розділ «Спосіб застосування та дози»).

 

Фармацевтичні характеристики:

основні фізико-хімічні властивості:

капсули по 100 мг: капсули із твердого желатину розміру «4» з білим непрозорим корпусом і кришкою з маркуванням G 100 на корпусі і кришці чорними харчовими чорнилами, капсули містять білий або майже білий кристалічний порошок;

капсули по 300 мг: капсули із твердого желатину розміру «0» з білим непрозорим корпусом і кришкою кольору слонової кістки з маркуванням G 300 на корпусі і кришці чорними харчовими чорнилами, капсули містять білий або майже білий кристалічний порошок;

капсули по 400 мг: капсули із твердого желатину розміру «4» з білим непрозорим корпусом і кришкою світло-оранжевого кольору з маркуванням G 400 на корпусі і кришці чорними харчовими чорнилами, капсули містять білий або майже білий кристалічний порошок.

 

Термін придатності.

3 роки.

 

Умови зберігання.

Зберігати в сухому місці при температурі не вище 25 оС.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

Упаковка.

По 20, 50 або 100 капсул у пластиковому флаконі в картонній коробці.

Категорія відпуску.

За рецептом.

 

Виробник.

«Ранбаксі Лабораторіз Лімітед».

Місцезнаходження.

Паонта Сахіб, Дістрікт Сірмоур – 173025, Хімачал Прадеш, Індія.