Виробник, країна: ВАТ Фармацевтичний завод ЕГІС, Угорщина
Міжнародна непатентована назва: Guanfacine
АТ код: C02AC02
Форма випуску: Таблетки по 1 мг № 20
Діючі речовини: 1 таблетка містить: гуанфацину гідрохлориду 1,15 мг , що відповідає 1 мг діючої речовини
Допоміжні речовини: Кислота стеаринова, повідон, целюлоза мікрокристалічна, лактози моногідрат
Фармакотерапевтична група: Антигіпертензивні препарати, які впливають на судинорухові центри головного мозку
Показання: Артеріальна гіпертензія. Естулік® застосовують для лікування гіпертонічної хвороби, особливо пов'язаної із захворюванням нирок.
Умови відпуску: за рецептом
Терміни зберігання: 3р
Номер реєстраційного посвідчення: UA/9845/01/01
І Н С Т Р У К Ц І Я
для
медичного
застосування
препарату
ЕСТУЛІКÒ
(ESTULICÒ)
Загальна
характеристика:
міжнародна
та хімічна
назви: guanfacin;
N-амідино-2-/2,6-дихлорфеніл/-ацетамід
монохлоргідрат;
основні
фізико-хімічні
властивості:
плоскі,
круглі таблетки
білого або
жовтувато-білого
кольору з фаскою,
з
гравуванням
літери “Е” на
одному боці
та рискою
посередині
на другому,
без запаху
або майже без
запаху;
склад: 1
таблетка
містить
гуанфацину
гідрохлориду
1,15 мг , що
відповідає 1
мг діючої
речовини;
допоміжні
речовини:
лактоза,
целюлоза
мікрокристалічна,
повідон,
кислота
стеаринова.
Форма
випуску. Таблетки.
Фармакотерапевтична
група. Гіпотензивні
засоби.
Агоністи імідазолінових
рецепторів.
Код
АТС С02А С02.
Фармакологічні
властивості.
Фармакодинаміка.
Антигіпертензивна
дія
зумовлена,
головним
чином,
стимуляцією
альфа2-адренорецепторів
солітарного
тракту, що призводить
до зменшення
активності
судинорухового
центру та
зменшення
центральної
симпатичної
імпульсації,
внаслідок чого
знижується
периферичний
судинний
опір (як у
стані спокою,
так і при навантаженні)
та частота
серцевих
скорочень.
Фармакокінетика. Препарат
швидко і
повністю
всмоктується
в
шлунково-кишковому
тракті (ШКТ).
Максимальна
концентрація
у плазмі
крові досягається
через 1–4 год
після прийому.
Зв’язування
з білками
плазми – до 64 %. Період
напіввиведення
становить в
середньому 17
год (від 12 до 23
год).
Гуанфацин
метаболізується
в основному в
печінці.
Майже 80 % прийнятої
дози
виводиться з
сечею,
причому близько
30 % – у
незміненому
вигляді.
Показання
для
застосування.
Артеріальна
гіпертензія.
Естулік®
застосовують
для
лікування
гіпертонічної
хвороби,
особливо
пов'язаної із
захворюванням
нирок.
Спосіб
застосування
та дози.
Звичайна
початкова
доза
становить 0,5 - 1 мг
один раз на
добу перед
сном. Лікар
на підставі
стану пацієнта
може
поступово
збільшувати
початкову
дозу на 0,5 - 1 мг
на добу протягом
тижня до
досягнення
ефекту.
Середня добова
доза при
цьому
становить 2–3
мг. Максимальна
добова доза
становить 3
мг.
Побічна
дія. Можуть
спостерігатися
сонливість,
сухість у
роті,
запаморочення,
запори,
головний біль,
нудота,
блювання,
порушення
сну, втомлюваність
або слабість,
кон’юнктивіт,
зниження
статевої
функції,
сплутаність
свідомості,
депресія.
Протипоказання.
-
Підвищена
чутливість
до
гуанфацину або
інших інгредієнтів,
що входять до
складу
препарату;
-
судинні
захворювання
головного
мозку;
-
коронарна
недостатність;
-
недавно
перенесений
інфаркт
міокарда;
-
хронічні
порушення
функції
печінки;
-
депресія в
анамнезі;
-
Періоди
вагітності і
лактації;
-
Дитячий
вік.
Передозування.
Симптоми:
сонливість,
запаморочення,
артеріальна
гіпотензія,
брадикардія,
аритмія, в
тяжких
випадках –
кома.
Лікування
симптоматичне:
промивання
шлунка,
контроль
функціонального
стану
серцево-судинної
системи. За
необхідності
–
внутрішньовенне
введення
ізадрину. Діаліз не
ефективний.
Особливості
застосування.
Естулік®
необхідно з
обережністю
призначати
хворим з
порушенням
мозкового
або
коронарного
кровообігу,
особливо тим,
хто переніс в
минулому
інсульт або
інфаркт
міокарда.
Такі хворi
потребують
постійного
медичного
нагляду.
Хворі
похилого
віку можуть
бути більш
чутливі до
гіпотензивного
і
седативного
ефекту
гуанфацину,
тому таким хворим
препарат
призначають
з обережністю.
Відміняти
препарат
слід
поступово,
оскільки при
раптовому
припиненні
лікування препаратом
можливий
синдром
відміни.
З
обережністю
призначати
препарат при
порушеннях
серцевої
провідності,
серцевій недостатності,
порушеннях
функції
печінки та
нирок, депресії
в анамнезі,
захворюваннях
судин головного
мозку.
Концентрація
катехоламінів
в сечі і виведення
ванілілмигдалевої
кислоти з
сечею можуть
бути знижені,
але при
раптовій
відміні
Естулікуâ
можуть
підвищуватися.
Протягом
всього курсу
лікування
таблетками Естулік®
не можна
вживати
алкогольні
напої.
Необхідна
обережність
при
керуванні
транспортними
засобами або
виконанні
іншої роботи,
яка потребує
підвищеної
уваги, у зв’язку
з можливою
сонливістю.
Взаємодія
з іншими лікарськими
засобами.
Естулік®
не можна
застосовувати
у комбінації
з альфа2-адреноблокаторами
(фентоламіном,
йохімбіном) –
зменшують
його дію.
З
обережністю
слід
застосовувати
препарат
разом з
-
симпатоміметиками
(зменшують
його дію);
-
бета-адреноблокаторами
(може
розвинутися
брадикардія);
-
нейролептиками
(посилюють
седативний
ефект
Естулікуâ).
Деякі
бета-адреноблокатори
(наприклад,
піндолол,
окпренолол)
можна
безпечно
застосовувати
разом з
Естуліком®.
При одночасному застосуванні з лікарськими засобами, які викликають пригнічення центральної нервової системи (ЦНС), можливе посилення пригнічення ЦНС, викликане як цими засобами, так і гуанфацином.
При одночасному застосуванні з нестероїдними протизапальними засобами активність гуанфацину може послаблюватися.
При
застосуванні
Естулікуâ з іншими
антигіпертензивними
засобами, антигіпертензивний
ефект може
посилюватися.
При
сумісному
застосуванні
Естулікуâ
з
естрогенами,
артеріальний
тиск може підвищуватися
внаслідок
затримкм
рідини, спричиненої
естрогенами.
Умови та
термін
зберігання.
Зберігати
препарат при
температурі
від 15 оС до 25 оС,
в
недоступному для
дітей місці.
Термін
придатності
– 3 роки.
Умови
відпуску. За
рецептом.
Упаковка. По 10
таблеток у
блістері; по 2
блістери в
картонній
коробці.
Виробник. ВАТ
Фармацевтичний
завод ЕГІС,
Угорщина, за
ліцензією
компанії
Новартіс
Фарма, м.
Базель,
Швейцарія.
Адреса. EGIS
Pharmaceuticals PLC.
1106 Budapest, Kereszturi ut 30-38,
Hungary.