Інструкція по застосуванню

Виробник, країна: АДІФАРМ ЕАТ, Болгарія

Міжнародна непатентована назва: Metoprolol

АТ код: C07AB02

Форма випуску: Таблетки по 50 мг № 20, № 30

Діючі речовини: 1 таблетка містить: метопрололу тартрату 50 мг

Допоміжні речовини: Лактози моногідрат, крохмаль пшеничний, целюлоза мікрокристалічна, тальк, повідон, натрію крохмальгліколят тип А, кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат

Фармакотерапевтична група: Бета-адреноблокатори

Показання: • Артеріальна гіпертензія (для зниження артеріального тиску та зменшення ризику розвитку серцево-судинних та коронарних ускладнень, а також для зменшення ризику серцево-судинної та коронарної смерті, включаючи раптову смерть).
• Профілактика нападів стенокардії.
• Порушення серцевого ритму (надшлуночкова тахікардія, екстрасистолія)..
• Вторинна профілактика після перенесеного інфаркту міокарда.
• Профілактика нападів мігрені.

Умови відпуску: за рецептом

Терміни зберігання: 3р

Номер реєстраційного посвідчення: UA/9797/02/01

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

МЕТОКОР

 (METOCOR)

Склад:

діюча речовина: metoprolol;

1 таблетка містить метопрололу тартрату 50 або 100 мг;

допоміжні речовини: лактози моногідрат, крохмаль пшеничний, целюлоза мікрокристалічна, тальк, повідон, натрію крохмальгліколят тип А, кремнію діоксид колоїдний безводний і магнію стеарат.

 

Лікарська форма. Таблетки.

 

Фармакотерапевтична група. Селективні блокатори бета-адренорецепторів.

Код АТС  С07А В02.

 

Клінічні характеристики.

Показання.

·         Артеріальна гіпертензія (для зниження артеріального тиску та зменшення ризику розвитку серцево-судинних та коронарних ускладнень, а також для зменшення ризику серцево-судинної та коронарної смерті, включаючи раптову смерть).

·         Профілактика нападів стенокардії.

·         Порушення серцевого ритму (надшлуночкова тахікардія, екстрасистолія)..

·         Вторинна профілактика після перенесеного інфаркту міокарда.

·         Профілактика нападів мігрені.

 

Протипоказання.

Гіперчутливість до діючої і/або допоміжних речовин; атріовентрикулярна блокада II–III ступеня; серцева недостатність у фазі декомпенсації (набряк легень, синдром гіпоперфузії або артеріальна гіпотензія); одночасний прийом інгібіторів МАО (моноамінооксидаза) або одночасне внутрішньовенне введення верапамілу; клінічно значуща синусова брадикардія; синдром слабкості синусного вузла; кардіогенний шок; тяжкі порушення периферичного артеріального кровообігу, псоріаз. Через обмеженість клінічних даних застосування метопрололу протипоказане при гострому інфаркті міокарда за таких умов: при частоті серцевих скорочень менше 45 уд/хв., інтервалом P-Q > 0,24 cабо систолічним артеріальним тиском < 100 мм рт.ст.

 

Спосіб застосування та дози.

Застосовують внутрішньо, під час або відразу після їди.

У дорослих пацієнтів:

·           При артеріальній гіпертензії призначають по 100 мг/добу в 1-2 прийоми. У випадку, якщо терапевтичний ефект не досягається, необхідно підвищити дозу до

200 мг/добу. Максимально допустима добова доза - 400 мг.

·           При стенокардії – 50 - 100 мг 2 рази на добу. .

·           Вторинна профілактика інфаркту міокарда - 50 - 100 мг 2 рази на добу.

·           Профілактика мігрені – 100 - 200 мг/добу в 2-4 прийоми.

У пацієнтів літнього віку: пацієнтам літнього віку рекомендовано починати лікування з 50 мг/добу. При призначенні препарату пацієнтам із вираженими порушеннями функції печінки може бути потрібним зниження його дози. У пацієнтів із цирозом печінки немає необхідності в корекції режиму дозування.

 

Побічні реакції.

Побічні ефекти за частотою виникнення розподіляються наступним чином: дуже часто (≥ 10 %),  часто (≥  1 % і ≤  10 %), іноді (≥  0,1 % і ≤ 1 %),  рідко (≥  0,01 % і ≤ 0,1 %), дуже рідко (≤  0,01 %).
З боку ЦНС. Дуже часто – підвищена втомлюваність; часто - запаморочення, головний біль; нечасто - парестезії, судоми м’язів; рідко - підвищена збудливість, тривожність; дуже рідко - амнезія та інші порушення пам’яті, сплутаність свідомості.

З боку серцево-судинної системи. Часто - брадикардія, постуральні порушення (вкрай рідко – із запамороченням), холодні кінцівки; нечасто – тимчасове погіршення симптомів серцевої недостатності, AV-блокада I ступеня, набряки, біль у ділянці серця; рідко – порушення синоатріальної провідності, аритмія.

З боку шлунково-кишкового тракту. Часто – нудота, біль у животі, діарея, запори; нечасто - блювання; рідко - сухість у роті.

З боку дихальної системи. Часто - задишка при фізичному навантаженні; нечасто - бронхоспазм.

З боку шкірних покривів: іноді - висип, дистрофічні зміни шкіри; рідко - випадання волосся; дуже рідко  - фотосенсибілізація, загострення псоріазу.

Інші: рідко – м’язова слабкість; в окремих випадках – збільшення маси тіла.

Лікарський засіб добре переноситься, побічні ефекти зазвичай виражені незначно і є зворотними.

 

Передозування.

Симптоми: тяжка артеріальна гіпотензія, синусова брадикардія, AV-блокада, серцева недостатність, кардіогенний шок, зупинка серцевої діяльності, бронхоспазм, порушення свідомості аж до коми, нудота, блювання, ціаноз кінцівок.

Лікування: промивання шлунка, симптоматична терапія.

 

 

 

Застосування у період вагітності або годування  груддю.

Застосування при вагітності можливе лише тоді, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. Метокор проникає через плаценту і в незначних кількостях виділяється в грудне молоко. Застосовувати у період годування груддю не рекомендовано.

 

Діти.

Безпека і ефективність застосування Метокору у дітей не встановлені, тому препарат не призначають дітям.

 

Особливості застосування.

Метокор з обережністю застосовують у пацієнтів із хронічними обструктивними захворюваннями дихальних шляхів, цукровим діабетом (особливо при лабільному перебігу), хворобою Рейно  і облітеруючими захворюваннями периферичних артерій, феохромоцитомою (необхідно приймати разом з альфа-блокаторами), вираженими порушеннями функції печінки та нирок.

При цукровому діабеті Метокор може маскувати тахікардію гіпоглікемічного ґенезу. На відміну від селективних бета-адреноблокаторів, практично не посилює гіпоглікемію, спричинену інсуліном, і не затримує відновлення концентрації глюкози у крові до нормального рівня.

Завершення тривалого курсу лікування Метокором слід проводити поступово (мінімум протягом 10 днів) під наглядом лікаря.

Не рекомендують одночасно приймати Метокор з інгібіторами МАО.
При комбінованій терапії з клонідином прийом останнього необхідно припинити через декілька днів після відміни Метокору, для попередження гіпертонічному кризу.

При одночасному застосуванні з антигіперглікемічними засобами необхідна корекція їх режиму дозування.
За кілька днів до проведення наркозу необхідно припинити прийом Метокору або підібрати такий засіб для наркозу, який чинить мінімальну негативну ізотропну дію.
З особливою обережністю і лише після детальної оцінки очікуваного терапевтичного ефекту і можливого ризику можна призначати цей лікарський засіб пацієнтам із псоріазом.

Цей лікарський засіб не можна приймати пацієнтам, які страждають на спадкову непереносимість галактози, яка рідко проявляється з дефіцитом Lapp-лактази або глюкозо-галактозним синдромом мальабсорбції.

 

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Оскільки при застосуванні препарату можуть розвинутися запаморочення і слабкість, необхідно бути особливо обережними при керуванні автотранспортом та при роботі з потенційно небезпечними механізмами. 

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Гіпотензивний ефект Метокору потенціюють симпатолітики, ніфедипін, нітрогліцерин, діуретики, апресин та інші гіпотензивні препарати. Антиаритмічні та наркозні засоби підвищують ризик розвитку брадикардії, аритмії, артеріальної гіпотензії. Препарати наперстянки потенціюють уповільнення AV-провідності. Одночасне внутрішньовенне введення верапамілу і ділтіазему може спровокувати зупинку серцевої діяльності. Бета-адреноміметики, еуфілін, естрогени, індометацин та інші. Нестероїдні протизапальні засоби (НПЗЗ) послаблюють антигіпертензивний ефект Метокору. Метокор посилює і пролонгує дію антидеполяризуючих міорелаксантів. Поєднання прийому лікарського засобу з алкоголем призводить до взаємного посилення пригнічення ЦНС. Алергени підвищують ризик виникнення тяжких системних алергічних реакцій або анафілаксії. Метокор змінює ефективність інсуліну і пероральних протидіабетичних засобів та підвищує ризик розвитку гіпоглікемії. Антациди, гідралазини, пероральні протизаплідні засоби, циметидин, ранітидин, фенотіазини підвищують рівень Метокору у крові, рифампіцин - зменшує. Метокор несумісний з інгібіторами МАО.

 

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Метокор  - кардіоселективний блокатор β1-адренорецепторів. Має незначний виражений мембраностабілізуючий ефект і не має активності антагоніста. Препарат зменшує стимулювальну дію катехоламінів на серце при фізичному і психоемоційному навантаженні, знижує частоту серцевих скорочень, помірно зменшує скоротливість міокарда та серцевий викид, а також знижує підвищений артеріальний тиск.

При застосуванні у великих дозах (понад 200 мг/добу) поводиться як блокатор обох підтипів бета-адренорецепторів.

Гіпотензивний ефект розвивається швидко (систолічний артеріальний тиск знижується через 15 хв., максимально - через 2 години) і триває протягом 6 годин, діастолічний артеріальний тиск змінюється повільніше: стабільне зниження спостерігається після кількох тижнів (2-3) регулярного прийому. Гіпотензивний ефект зумовлений зниженням ХОК (хвилинного об’єму кровообігу)  і синтезу реніну.

Антиангінальний ефект визначається зниженням потреби міокарда у кисні в результаті зменшення ЧСС (подовження діастоли та покращення перфузії міокарда) і скоротливості, а також зниженням чутливості міокарда до впливу симпатичної іннервації.

Метокор не чинить несприятливу дію на обмін ліпідів і глюкози, не впливає на рівень електролітів в плазмі крові, не викликає розвиток ортостатичної гіпотензії. При інфаркті міокарда сприяє обмеженню зони некрозу серцевого м’яза. У відміності від неселективних β –адреноблокаторів метопролол у середніх терапевтичних дозах чинить менш виражену дію на гладкі м’язи бронхів і периферичних артерій, вивільненя інсуліну, вуглеводний і ліпідний обмін. 

Фармакокінетика.

Після прийому внутрішньо Метокор повністю абсорбується з ШКТ. Біодоступність препарату після одноразового прийому разової дози становить приблизно 50 %. Для Метокору характерний незначний ступінь зв’язування з білками плазми крові (приблизно 5-10 %). Метокор метаболізується у печінці, при цьому утворюються три метаболіти, яким не властива β-адреноблокуюча активність. Понад 95 % перорально прийнятої дози препарату виводиться із сечею, 5 % - у незміненому стані.

 

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості

Метокор 50 мг табл.: круглі, пласкі таблетки білого чи майже білого кольору, діаметром 7 мм.

Метокор 100 мг табл.: круглі, пласкі таблетки білого чи майже білого кольору, діаметром 10 мм, із розподільною рискою.

 

Термін придатності. 3 роки.

 

 

Умови зберігання.

Зберігати при температурі не вище 25 °С у недоступному для дітей місці.

Не застосовувати після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.

 

Упаковка.

Метокор 50 мг табл.:

20 шт. - блістери (1) - пачки картонні.
10 шт. - блістери (3) - пачки картонні.

 

Метокор 100 мг табл.:

10 шт. - блістери (3) - пачки картонні.
10 шт. - блістери (5) - пачки картонні.

 

 

Категорія відпуску.

За рецептом.

 

Виробник. АДІФАРМ ЕАТ.

 

Місцезнаходження.

Болгарія, 1700 Софія,