Виробник, країна: Оріон Корпорейшн/Фамар/АТ Джинефарм/АТ Алкала Фарма, Фінляндія/Франція/Греція/Іспанія
Міжнародна непатентована назва: Glucosamine
АТ код: M01AX05
Форма випуску: Порошок для орального розчину по 1500 мг у пакетах № 20
Діючі речовини: 1 пакетик містить 1884 мг глюкозаміну сульфату натрію хлориду, еквівалент 1500 мг глюкозаміну сульфату
Допоміжні речовини: Аспартам (Е 951), сорбіт (Е 420), кислота лимонна безводна (Е 330), макрогол 4000
Фармакотерапевтична група: Нестероїдні протизапальні препарати
Показання: Симптоматичне лікування артрозів, болю та обмеженості рухів
Умови відпуску: за рецептом
Терміни зберігання: 3 роки
Номер реєстраційного посвідчення: UA/10322/01/01
ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
ГЛЮКОЗАМІН ОРІОН
(GLUCOSAMINE ORION)
Склад:
діюча речовина: 1 пакетик містить 1884 мг глюкозаміну сульфату натрію хлориду, еквівалент 1500 мг глюкозаміну сульфату;
допоміжні речовини: аспартам (Е 951), сорбіт (Е 420), кислота лимонна безводна (Е 330), макрогол 4000.
Лікарська форма. Порошок для орального розчину.
Фармакотерапевтична група. Нестероїдні протизапальні та протиревматичні препарати. Код АТС M01AX05.
Клінічні характеристики.
Показання. Симптоматичне лікування артрозів, болю та обмеженості рухів.
Протипоказання. Гіперчутливість до глюкозаміну або до будь-якої з допоміжних речовин. Порошок для приготування розчину для перорального застосування містить аспартам, тому препарат протипоказаний особам, які страждають на фенілкетонурію. Перший триместр вагітності.
Спосіб застосування та дози. Вміст одного пакетику слід розчинити у склянці води. Дорослим слід приймати один раз на день, бажано під час прийому їжі.
Тривалість лікування: 4–12 тижнів, або довше (за необхідності).
Лікування можна повторювати з інтервалом у два місяці та при рецидиві захворювання.
Побічні реакції. У клінічних дослідженнях глюкозаміну сульфат переносився добре. У ході досліджень у 15 % пацієнтів виникли тимчасові або незначні побічні ефекти, такі як розлад шлунку та біль у шлунку, запор, діарея, метеоризм та нудота. Повідомлялося про реакції гіперчутливості у деяких пацієнтів. Дуже рідко повідомлялося про головний біль, порушення зору та випадання волосся.
Передозування. Про випадки передозування не повідомлялося. Результати досліджень гострої та хронічної токсичності у тварин вказують на невелику ймовірність токсичних ефектів, навіть при значному передозуванні.
Застосування у період вагітності або годування груддю. При випробуванні препарату на тваринах не виявлено тератогенного ефекту або шкідливого впливу при лактації. Дослідження на людях не проводилися, тому вагітним та жінкам, які годують груддю, глюкозаміну сульфат слід приймати лише якщо очікувана користь від застосування препарату переважає потенційний ризик і під наглядом лікаря. Цей препарат не слід застосовувати у першому триместрі вагітності.
Особливості застосування. Згідно з досвідом клінічного застосування немає необхідності у коригуванні дози. Спеціальні дослідження на пацієнтах з нирковою або печінковою недостатністю не проводилися. Відповідно до токсикологічних та фармакокінетичних характеристик препарату, для таких пацієнтів немає обмежень щодо застосування засобу. Проте лікування пацієнтів з тяжкою печінковою або нирковою недостатністю повинне проходити під наглядом лікаря.
Досвід застосування у дітей обмежений, тому препарат не призначається дітям..
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами. Вплив препарату на здатність керувати автотранспортом або працювати зі складними механізмами малоймовірний.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій. Дослідження взаємодії не проводилися. Через фізико-хімічні властивості глюкозаміну сульфату ризик взаємодії є мінімальним.
Пероральний глюкозаміну сульфат при одночасному застосуванні із тетрацикліном може підвищити абсорбцію останнього у шлунку чи знизити абсорбцію у шлунку пеніциліну або хлорамфеніколу. Стероїди, протизапальні препарати або препарати, що знімають запалення, можна приймати одночасно з глюкозаміну сульфатом.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Діюча речовина глюкозаміну сульфат – сіль природного аміно-моносахариду глюкозаміну, який присутній в організмі людини.
Точний механізм дії глюкозаміну сульфату при лікуванні артозу не відомий. Проте глюкозамін є звичайною складовою полісахаридних ланцюжків хрящової основи та глюкозаміногліканів синовіальної рідини. Фармакологічні дослідження показали, що екзогенний глюкозамін є первинним та необхідним субстратом у синтезі глюкозаміноглікану та протеоглікану хряща та може покращувати ці процеси біосинтезу. Глюкозаміну сульфат може in vitro стимулювати культивовані клітини хряща людини, синтезувати протеоглікани з нормальною полімерною структурою та зв’язками гіалуронової кислоти. Ці позитивні анаболічні ефекти глюкозаміну сульфату в хрящі можна також спостерігати in vivo при морфологічних або функціональних пошкодженнях матриксу, спричинених кортикостероїдами. Крім того, глюкозаміну сульфат сприяє утворенню гіалуронової кислоти у синовіальній рідині, яка змащує суглоб та живить хрящ.
У нормі глюкозамін синтезується з глюкози, проте при артозі біосинтез глюкозаміну та протеогліканів порушується. Екзогенний глюкозаміну сульфат може компенсувати недостатність ендогенного глюкозаміну, стимулювати біосинтез протеоглікану, живити хрящову тканину суглобу та покращувати сірчані зв’язки у синтезі хондроітинсірчаної кислоти. У результаті чого сповільнюється руйнування хрящової тканини людини, що призводить до артозу. Також було виявлено, що глюкозаміну сульфат інгібує активність ферментів, що руйнують хрящ, таких як колагеназа та фосфоліпаза А2, а також синтез інших речовин, що ушкоджують тканину, таких як радикали супероксиду або ж активність лізосомальних ферментів. На відміну від нестероїдних протизапальних препаратів, глюкозаміну сульфат не інгібує синтез простагландинів, чим пояснюються кращі характеристики безпечності глюкозаміну сульфату.
Глюкозаміну сульфат має інший механізм дії, ніж нестероїдні протизапальні препарати та є безпечнішим.
Фармакологічні дослідження безпечності не виявили впливу на серцево-судинну та дихальну системи, на центральну нервову або вегетативну нервову систему.
Терапевтичний ефект глюкозаміну сульфату спостерігається через 1-2 тижні від початку лікування, тому на початку терапії не слід відміняти протизапальні препарати.
Фармакокінетика. Фармакокінетичні властивості глюкозаміну сульфату досліджувалися на тваринах із застосуванням однорідно 14С-маркованого глюкозаміну.
Після внутрішньовенного введення радіомаркований глюкозамін швидко виводиться з крові та виявляється у різних тканинах, зокрема у печінці, нирках та хрящі суглобів. В останньому
радіоактивність від маркованого глюкозаміну зберігається протягом тривалого часу, з біологічним періодом напіврозпаду близько 70 годин. Близько 50 % введеної радіоактивності видихається у вигляді СО2 протягом 6 днів після введення, 30–40 % виявляється у сечі, тоді як з калом видаляється лише близько 2 %.
Фармакокінетичні дослідження на людях із застосуванням одноразової дози радіомаркованого глюкозаміну, введеного внутрішновенно, внутрішньом’язово або прийнятим перорально, підтвердили аналогію фармакокінетичних характеристик глюкозаміну, виявлених у тварин.
Після перорального прийому радіомаркований глюкозамін абсорбується швидко та майже повністю. Подальші фармакокінетичні та метаболічні характеристики відповідають показникам, одержаним після внутрішньовенного введення.
Абсолютна біодоступність у людини після прийому одноразової пероральної дози радіомаркованого глюкозаміну становила 25 % через ефект першого проходження у печінці, при якому метаболізується більш ніж 70 % глюкозаміну. Шлунково-кишкова абсорбція становить приблизно 90 %, оскільки лише 11 % введеного радіомаркованого глюкозаміну виводиться з калом. Дослідження на людях проводилися також після внутрішновенного введення або перорального прийому немаркованого глюкозаміну. Кількісне визначення глюкозаміну проводили шляхом хроматографії іонного обміну у крові та сечі. Цей метод визначення має кількісне обмеження, недостатнє для якісних фармакокінетичних досліджень. Проте одержані результати відповідали результатам, отриманим при застосуванні радіомаркованого глюкозаміну.
Фармацевтичні характеристики:
основні фізико-хімічні властивості: порошок білого кольору.
Термін придатності: 3 роки.
Умови зберігання. Зберігати при температурі 15–25 °C в недоступному для дітей місці.
Упаковка. 20 пакетів з порошком у картонній коробці.
Категорія відпуску. За рецептом.
Заявник. Оріон Корпорейшн/Orion Corporation.
Місцезнаходження. Оріонінтіе 1, 02200 Еспоо, Фінляндія/Orionintie 1, 02200 Espoo,