Виробник, країна: ТОВ "Фармацевтична компанія "Здоров'я", м. Харків, Україна
Міжнародна непатентована назва:
АТ код: J04AM
Форма випуску: Гранули кишковорозчинні по 100 г у контейнерах (пакування із in bulk фірми-виробника "Мепро Фармасютікалз Пвт. Лтд., Індія)
Діючі речовини: 1 г гранул містить натрію аміносаліцилату 800 мг, ізоніазиду 23,3 мг
Допоміжні речовини: Цукроза, тальк, шелак, гідроксиметилпропілцелюлоза, кислота метакрилова, діетилфталат, барвник Жовтий захід FCF (Е 110), барвник Понсо 4R (Е 124).
Фармакотерапевтична група: Протитуберкульозні препарати
Показання: Лікування і профілактика всіх форм і локалізацій туберкульозу.
Умови відпуску: за рецептом
Терміни зберігання: 3 роки.
Номер реєстраційного посвідчення: UA/10282/01/01
ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
ПАРАМІН ПЛЮС-ЗДОРОВ’Я
(PARAMIN PLUS-ZDOROVYE)
Склад.
Діючі речовини: натрію аміносаліцилат, ізоніазид;
1 г гранул містить натрію аміносаліцилату 800 мг, ізоніазиду 23,3 мг;
допоміжні речовини: цукроза, тальк, шелак, гідроксиметилпропілцелюлоза, кислота метакрилова, діетилфталат, барвник Жовтий захід FCF (Е 110), барвник Понсо 4R (Е 124).
Лікарська форма. Гранули кишковорозчинні.
Фармакотерапевтична група. Засоби, що діють на мікобактерії. Комбіновані протитуберкульозні препарати. Код АТС J04A M.
Клінічні характеристики.
Показання. Лікування і профілактика всіх форм і локалізацій туберкульозу.
Протипоказання. Реакції підвищеної чутливості до будь-якого з компонентів препарату, медикаментозний гепатит; ушкодження печінки, що передували лікуванню; інші реакції,
а саме – медикаментозна гарячка, озноб, артрити; печінкова недостатність; захворювання печінки в стадії загострення іншої етіології; дитячий вік до 3 років.
Спосіб застосування та дози. Препарат можна застосовувати разом з іншими протитуберкульозними лікарськими засобами. Приймають за 1 годину до/або через 1 годину після їди. Перед початком лікування необхідно перевірити чутливість мікроорганізмів до препарату. Дозу розраховують за ізоніазидом.
До упаковки додається 1 мірна ложка на 5 г, з поділами по 1 г (вміст однієї мірної ложки в перерахуванні на ізоніазид становить приблизно 116,5 мг ізоніазиду, відповідно вміст 1/5 мірної ложки (1 г) становить приблизно 23,3 мг ізоніазиду).
Дорослим призначають із розрахунку 10 – 15 мг/кг на добу, щоденно, за один прийом, до 300 мг (2,5 мірної ложки), або 20 – 40 мг/кг маси тіла, до 900 мг (7,5 мірної ложки) на добу за один прийом 2 – 3 рази на тиждень.
Дітям старше 3 років призначають з розрахунку 5 мг/кг маси тіла, до 300 мг (2,5 мірні ложки) на добу за один прийом, щоденно, або 10-15 мг/кг маси тіла, до 600 мг (5 мірних ложок) на добу за один прийом, 2 – 3 рази на тиждень.
Препарат дають разом з молоком або томатним соком.
Доза для дітей з масою тіла 15 кг, у перерахуванні на ізоніазид, становить 75 мг (3/5 мірної ложки) препарату 1 раз на добу.
Доза для дітей з масою тіла 20 кг – 100 мг (4/5 мірної ложки) препарату 1 раз на добу.
Доза для дітей з масою тіла 30 кг – 150 мг (1 мірна ложка + приблизно 1/5 мірної ложки) препарату 1 раз на добу.
Доза для дітей з масою тіла 40 кг – 200 мг (1 мірна ложка + приблизно 2/5 мірної ложки) препарату 1 раз на добу.
Доза для дітей з масою тіла 50 кг – 250 мг (2 мірні ложки + приблизно 1/5 мірної ложки) препарату 1 раз на добу.
При поганій переносимості препарату дозу знижують.
Лікування легеневих форм туберкульозу. Зазвичай розпочинають лікування за одною з трьох схем.
1. Парамін Плюс-Здоров’я призначають протягом 8 тижнів щодня або 2 – 3 рази на тиждень. Одночасно призначають етамбутол або стрептоміцин, який приймають доти, поки не буде отриманий результат щодо чутливості мікобактерій до Параміну Плюс-Здоров’я.
2. Щоденно Парамін Плюс-Здоров’я з рифампіцином, піразинамідом і стрептоміцином або етамбутолом протягом 2 тижнів, потім двічі на тиждень протягом 6 тижнів, і в подальшому Парамін Плюс-Здоров’я двічі на тиждень протягом 16 тижнів.
3. Три рази на тиждень з препаратом призначають рифампіцин, піразинамід і етамбутол або стрептоміцин протягом 6 місяців.
Лікування позалегеневих форм туберкульозу. Основні принципи лікування такі ж, як і при терапії легеневих форм туберкульозу. Клінічний досвід дозволяє стверджувати, що терапія позалегеневих форм туберкульозу короткими курсами протягом 6 – 9 місяців є ефективною. З огляду на невеликий досвід лікування дітей, хворих на міліарний туберкульоз, туберкульоз кісток і туберкульозний менінгіт, терапія в таких випадках має тривати 12 місяців.
Вагітні. Не рекомендується призначати в дозі більше 10 мг/кг маси тіла (розрахованій за ізоніазидом).
Профілактичне лікування. Перед початком профілактичного лікування необхідно виключити наявність активного туберкульозу бактеріологічними та радіологічними методами.
Дорослим і дітям з масою тіла понад 30 кг призначають по 300 мг 1 раз на добу. Дітям з масою тіла до 30 кг призначають з розрахунку за ізоніазидом по 5 мг/кг один раз на добу (до 300 мг), щодня у випадках, коли неможливе суворе дотримання режиму превентивної терапії, призначають по 10 мг/кг (але не більше 900 мг на прийом) двічі на тиждень під контролем медичного працівника під час прийому.
Побічні реакції.
З боку нервової системи. Периферійна нейропатія, що проявляється парестезією кінцівок. Нейропатія є дозозалежною і частіше виявляється у „повільних інактиваторів”. Інші симптоми з боку нервової системи, які зустрічаються у поодиноких випадках при прийомі середніх терапевтичних доз – судоми, токсична енцефалопатія, неврит або атрофія зорового нерва, розлади пам’яті та токсичний психоз. У хворих на епілепсію можуть частіше спостерігатися епілептичні напади.
З боку печінки. Підвищення печінкових трансаміназ, білірубінемія, білірубінурія, жовтяниця; дуже рідко – гепатит (можливо фатальний). Зазвичай ці побічні реакції виникають у перші 3 місяці лікування, минають самостійно і не потребують припинення лікування. Якщо рівень сироваткових трансаміназ у 3 - 5 разів вищий за норму, необхідно ретельно зважити доцільність подальшого лікування препаратом. Частота побічних реакцій з боку печінки зростає з віком пацієнта.
З боку травного тракту. Можуть виникати нудота, блювання, болі в шлунку.
Алергічні реакції. У вигляді гарячки, шкірних висипань (морбіліформних, макулопапульозних, пурпурових або ексфоліативних), лімфаденопатії та васкулітів.
З боку системи кровотворення. Агранулоцитоз, гемолітична, сидеробластична або апластична анемія, тромбоцитопенія та еозинофілія.
З боку серцево-судинної системи. Відчуття серцебиття, болі за грудиною, підвищення артеріального тиску.
Інші. Ревматичний синдром, системний червоний вовчак, гінекомастія, менорагія та схильність до кровотеч.
Передозування. При передозуванні симптоми виникають через 0,5 – 3 години після прийому надлишкової дози. При цьому спостерігаються нудота, блювання, дизартрія, затьмарення зору, візуальні галюцинації, респіраторний дистрес-синдром, пригнічення серцево-судинної системи, порушення функції печінки, метаболічний ацидоз, гіперглікемія, кетонурія, периферійна полінейропатія, судоми, кома. Симптоми передозування виникають при прийомі дози 80 – 150 мг/кг.
Лікування. Промивання шлунка, прийом активованого вугілля. Пацієнтам, у яких відсутні виражені симптоми передозування (якщо відома доза прийнятого препарату), призначають внутрішньовенно піридоксин у дозі 1 мг піридоксину на 1 мг дози ізоніазиду і натрію аміносаліцилату. Якщо прийнята доза, яка спричиняла передозування, не відома, то призначають піридоксин внутрішньовенно у початковій дозі 5 мг для дорослих і 80 мг/кг маси тіла для дітей протягом 30 – 60 хв.
Пацієнтам з вираженими симптомами передозування проводять терапію, спрямовану на підтримання життєво важливих функцій організму, болюсне внутрішньовенне введення піридоксину, якщо не відома прийнята доза препарату, 5 мг дорослим і 80 мг/кг маси тіла дітям протягом 3 - 5 хв. Якщо доза прийнятого препарату відома, то піридоксин призначають з розрахунку 1 мг піридоксину на 1 мг прийнятого препарату. Якщо покращання стану не спостерігається, введення піридоксину можна повторити. Зазвичай достатньою є доза 10 г. Максимальна безпечна доза піридоксину у разі передозування препаратом не відома. У разі необхідності призначають діазепам. Можливе застосування фенітоїну, але з великою обережністю, оскільки він може затримувати метаболізм ізоніазиду. Здійснюють заходи для ліквідації метаболічного ацидозу. Якщо стан хворого не піддається контролю - можливе запровадження гемодіалізу або перитонеального діалізу.
Застосування у період вагітності або годування груддю. Доведено, що компоненти препарату проходять крізь плацентарний бар’єр. Тому новонароджені діти матерів, які проходили лікування, повинні бути ретельно обстеженні на наявність небажаних реакцій.
Застосування препарату в період вагітності і годування груддю можливо тільки тоді, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода або дитини.
Діти. Препарат протипоказаний дітям віком до 3 років.
Особливості застосування. Необхідно ретельно, 1 раз на місяць, контролювати стан функцій печінки впродовж лікування препаратом. З обережністю Парамін Плюс-Здоров’я призначають хворим, які мають схильність до зловживання алкоголем; пацієнтам із хронічними захворюваннями печінки; вагітним; особам старше 35 років; тим, хто приймає медикаменти з приводу конкурентних захворювань; жінкам у постменопаузному періоді; ВІЛ-інфікованим; тим, хто раніше вже приймав ізоніазид і натрію аміносаліцилат.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами. Вплив препарату на здатність пацієнтів керувати автомобілем і працювати з механізмами не досліджувався. Та можна припустити, що прояви з боку ЦНС та органів зору негативно впливатимуть на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій. Натрію аміносаліцилат підвищує концентрацію ізоніазиду в крові внаслідок конкуренції за спільні шляхи метаболізму, порушує всмоктування рифампіцину, еритроміцину, лінкоміцину. Порушує засвоєння вітаміну В12, внаслідок чого можливий розвиток анемії. Всмоктування ізоніазиду у травному тракті зменшується при застосуванні антацидних засобів. Призначають у комбінації з іншими протитуберкульозними препаратами. При змішаній інфекції потрібно одночасно приймати інші антибактеріальні препарати: антибіотики широкого спектра дії, сульфаніламіди, фторхінолони.
Ізоніазид пригнічує біотрансформацію карбамазепіну і дифеніну, тому при комбінованому застосуванні підвищується їх концентрація в плазмі крові та посилюється токсична дія.
Токсичність ізоніазиду підвищується при одночасному прийомі інгібіторів МАО.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Комбінований лікарський засіб, який містить натрію аміносаліцилат та ізоніазид.
Натрію аміносаліцилат має бактеріостатичну активність до мікобактерій туберкульозу. Механізм дії полягає в пригніченні синтезу фолієвої кислоти та/або пригніченні синтезу компонента клітинної мембрани мікобактерій, що в свою чергу знижує поглинання заліза мікобактеріями туберкульозу.
Ізоніазид діє на мікобактерії туберкульозу, що активно розмножуються, менше ефективний щодо інших бактерій. Механізм його дії пов’язаний з пригніченням синтезу міколієвих кислот з довгим ланцюгом, які є компонентами клітинної оболонки мікобактерій. Препарат затримує ріст мікобактерій у людини в концентрації 0,03 мкг/мл. На інших поширених збудників інфекційних захворювань препарат вираженого хіміотерапевтичного впливу не має.
Комбінована терапія затримує розвиток звикання мікобактерій туберкульозу до стрептоміцину та ізоніазиду та посилює дію протитуберкульозних препаратів.
Фармакокінетика. Через 2 – 3 години після перорального прийому рівень діючих речовин сягає рівня в плазмі крові 50%, але не пізніше як через 6 годин. Швидко проникає в рідини організму (цереброспінальну, плевральну, асцитичну), тканини, органи та продукти виділення (слина, мокротиння, випорожнення). Також препарат проникає крізь плацентарний бар’єр та у грудне молоко в концентрації, яка є в плазмі. Від 50 до 70% дози ізоніазиду і натрію аміносаліцилату екскретується з сечею протягом 24 годин.
Метаболізуються ізоніазид і натрію аміносаліцилат переважно в печінці, головним чином, шляхом ацетилювання та дегідрозинації. Ацетилювання генетично обумовлено такими факторами як колір шкіри та ареал походження людини. Виділяють так звані “швидкі інактиватори” і “повільні інактиватори”. Приблизно 50% представників чорношкірих народів та вихідців з Кавказу є “повільними інактиваторами”, інші – “швидкі інактиватори”; більшість ескімосів і азіатів – “швидкі інактиватори”. Це не має суттєвого впливу на терапевтичний ефект препарату, але “повільні інактиватори” можуть мати вищий рівень ізоніазиду в крові, і як наслідок цього – підвищений ризик токсичних реакцій.
Фармацевтичні характеристики.
Основні фізико-хімічні властивості: гранули червоно-оранжевого кольору, правильної і неправильної форми.
Термін придатності. 3 роки.
Умови зберігання. Зберігати в недоступному для дітей, сухому місці, при температурі не вище 25 оС.
Упаковка. По 100 г гранул кишковорозчинних у контейнері; по 1 контейнеру у картонній коробці.
Категорія відпуску. За рецептом.
Виробник. ТОВ “Фармацевтична компанія “Здоров’я”, Україна (пакування з упаковки “in bulk” Мепро Фармасютікалз Пвт. Лтд., Індія).
Місцезнаходження. 61013, Україна, м.
