Виробник, країна: АТ "Софарма", Болгарія
Міжнародна непатентована назва: Indometacin
АТ код: M01AB01
Форма випуску: Супозиторії по 50 мг № 6 у стрипах
Діючі речовини: 1 супозиторій містить: індометацину 50 мг
Допоміжні речовини: твердий жир (W35), твердий жир (Н15)
Фармакотерапевтична група: Нестероїдні протизапальні препарати
Показання: Гострий і хронічний біль при запальних і дегенеративних захворюваннях опорно-рухового апарату: ревматоїдний артрит; гострий і в стадії загострення ювенільний артрит; гострий і в стадії загострення хронічний анкілозивний спондилоартрит (хвороба Бехтєрева); напад подагри і подагричний артрит; псоріатичний артрит; хвороба Рейтера.
Захворювання навколосуглобних тканин: тендиніти, бурсити, тендобурсити, тендовагініти, больовий синдром та запалення після травм (у тому числі у спортсменів) та оперативних втручань.
Дископатія, неврит, плексит, радикулоневрит.
Дисменорея.
Умови відпуску: за рецептом
Терміни зберігання: 2р.
Номер реєстраційного посвідчення: UA/10242/01/01
ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
ІНДОМЕТАЦИН СОФАРМА
(INDOMETACIN SOPHARMA)
Склад:
діюча речовина: індометацин;
1 супозиторій містить індометацину 50 мг;
допоміжні речовини: твердий жир (W35), твердий жир (Н15).
Лікарська форма.
Супозиторії.
Фармакотерапевтична група.
Протизапальні та протиревматичні засоби. Похідні індолоцтової кислоти.
Код АТС М01А В01.
Клінічні характеристики.
Показання.
· Гострий і хронічний біль при запальних і дегенеративних захворюваннях опорно-рухового апарату: ревматоїдний артрит; гострий і в стадії загострення ювенільний артрит; гострий і в стадії загострення хронічний анкілозивний спондилоартрит (хвороба Бехтєрева); напад подагри і подагричний артрит; псоріатичний артрит; хвороба Рейтера.
· Захворювання навколосуглобних тканин: тендиніти, бурсити, тендобурсити, тендовагініти, больовий синдром та запалення після травм (у тому числі у спортсменів) та оперативних втручань.
· Дископатія, неврит, плексит, радикулоневрит.
· Дисменорея.
Протипоказання.
- Підвищена чутливість до компонентів препарату;
- підвищена чутливість до ацетилсаліцилової кислоти або інших протизапальних засобів із клінічним проявом астматичного нападу, кропив’янки або риніту;
- шлунково-кишкові кровотечі або перфорації в анамнезі, що були спричинені застосуванням лікарських засобів групи НПЗЗ (нестероїдні протизапальні засоби);
- активна пептична виразка шлунка та дванадцятипалої кишки або рецидиви (два або більше випадків підтверджених виразок та кровотеч), виразковий коліт та/або ентероколіт;
- запальні захворювання прямої кишки (проктит та ін.), геморой в стадії загострення, ректальні кровотечі будь-якого ґенеза;
- тяжка серцева недостатність;
- тяжка печінкова і ниркова недостатність;
- перед- і постопераційний біль при операції аортокоронарного обхідного шунтування;
- період вагітності і годування груддю;
- дитячий вік до 14 років.
Спосіб застосування та дози.
Дорослі і діти віком старше 14 років
Індометацин Софарма, суппозиторії застосовують ректально по 50 мг два рази на день.
Максимальна добова доза становить 200 мг. При застосуванні добової дози, що перевищує 150-200 мг, збільшується ризик появи побічної дії.
Тривалість лікування
Тривалість лікування препарату не має перевищувати 7 днів. Лікування проводять протягом максимально короткого часу для зменшення імовірності побічних ефектів.
Побічні реакції.
З боку шлунково-кишкового тракту: частота більше 1 % – нудота (3-9 %), блювання, біль, діарея, запор, диспепсія (3-9%); частота менше 1 % – кровотеча та утворення виразок (є загроза безсимптомної перфорації), втрата апетиту, метеоризм, гастроентерит, проктит, розвиток виразкового коліту та місцями ілеіта, виразковий стоматит, кишкові стриктури, мелена, хвороба Крона, гастрит, гематемезіс.
З боку центральної нервової системи і психічні розлади: часто – запаморочення (3-9 %), головний біль (11,7 %), вертіго, депресія; рідко – м'язова слабкість, спонтанні м'язові рухи, порушення концентрації, втомленість, сонливість, сплутанність свідомості; дуже рідко – порушення чутливості, включаючи парестезію, безсоння, відчуття дезорієнтації, дратівливість, депресію, тривожність, порушення пам’яті, психотичні реакції, головний біль на світло, непритомність, посилення епілепсії і паркінсонізму, деперсоналізація, кома, периферична нейропатія, судоми, дизартрія.
З боку органів чуття: частота більше 1 % – шум у вухах, порушення смаку; частота менше 1 %, рідко – при тривалому застосуванні відкладення на роговиці і пошкодження сітківці, включаючи плями; дуже рідко – диплопія, нечіткість зорового сприйняття, порушення слуху, глухота.
З боку серцево-судинної системи: рідко – артеріальна гіпертензія, гіпотензія, тахікардія, стенокардія; дуже рідкі повідомлення про аритмії, пальпітації, набряки, застійну серцеву недостатність, пов’язані із застосуванням НПЗЗ. Є повідомлення, що застосування деяких НПЗЗ (особливо у високих дозах і при тривалому застосуванні) можливо пов’язано із слабо підвищеним ризиком артеріальних тромботичних подій (наприклад, інфаркт міокарда або інсульт).
З боку шкіри та ії придатків: свербіж із висипаннями або при відсутності висипань (менше 1 %); рідко – кропив’янка, екхімози; дуже рідко – бульозні висипання, почервоніння, екзема, ексфоліативний дерматит, пурпура алергічного типу, втрата волосся, вузлувата еритема, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроз.
З боку сечовидільної системи: рідко – справжня гематурія, вагінальні кровотечі, протеїнурія, нефротичний синдром, інтерстиціальний нефрит, набряки; дуже рідко – гостра ниркова недостатність, гематурія, папілярний некроз.
З боку системи кровотворення: частота менше 1 % – лейкопенія, пригнічення діяльності кісткового мозку, анемія, вторинна щодо кровотеч ЖКТ, тромбоцитопенія; дуже рідко – гемолітична анемія, апластична анемія, агранулоцитоз, тромботична мікроангіопатія, дисиміноване внутрішньо судинне згортання.
Порушення функції печінки: частота менше 1 % – підвищення сироваткових амінотрансаміназ (ALAT, ASAT), скороминущий ефект підвищення рівня білірубіну; рідко – токсичний гепатит із або без жовтяниці; дуже рідко – фульмінантний гепатит.
Метаболічні порушення: рідко – збільшення маси тіла, затримка рідини, потовиділення; дуже рідко – гіперглікемія, глюкозурія, гіперкаліємія.
Організм в цілому: рідко – бронхоспазм, астматичні напади, анафілактичні або анафілактоїдні реакції у пацієнтів із алергією, гострий респіраторний дистрес, ангіонабряк, стан подібний шоку; дуже рідко – діспноє, ангіініт, набряк легень, носові кровотечі, асептичний менінгіт (у пацієнтів з аутоімунними захворюваннями).
Реакції в місці введення: при застосуванні супозиторіїв може виникнути місцеве подразнення, свербіж в аноректальній ділянці, локальна кровотеча, загострення геморою і тенезми.
Передозування.
Симптоми: нудота, блювання, сильний головний біль, запаморочення, порушення пам’яті та дезорієнтація. У складніших випадках спостерігаються парестезії, затерплість кінцівок і судоми.
Лікування: проводиться симптоматичне лікування. Індометацин не можна вивести з організму за допомогою гемодіалізу.
Застосування у період вагітності або годування груддю.
Вагітність. Препарат не застосовують під час вагітності.
Годування груддю. В період годування груддю застосування препарату протипоказано у зв’язку з тим, що індометацин виділяється у грудне молоко. У разі необхідності застосування препарату слід припинити годуванні груддю.
Діти.
Препарат не застосовують для лікування дітей віком до 14 років.
Особливості застосування.
Побічну дію можна зменшити при застосуванні найнижчої ефективної дози протягом найбільш короткого часу.
Шлунково-кишкові крововиливи, ульцерації і перфорації спостерігаються при застосуванні всіх НПЗЗ у будь-який час у ході лікування, при наявності або без застережливих симптомів або даних про попередні серйозні інциденти з боку шлунково-кишкового тракту.
Ризик появи побічних дій з боку шлунково-кишкового тракту вищий при застосуванні високих доз НПЗЗ у пацієнтів з виразковою хворобою в анамнезі, особливо ускладненою крововиливом або перфорацією. У таких пацієнтів лікування НПЗЗ слід розпочинати з найбільш низької можливої дози, приймаючи до уваги необхідність застосування протективних засобів (наприклад, мізопростолу або інгібіторів протонного насоса). Цей підхід рекомендується і у випадках одночасного застосування низьких доз ацетилсаліцилової кислоти або інших лікарських засобів, які збільшують ризик шлунково-кишкових ускладнень (кортикостероїди, антикоагулянти, антиагреганти, селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну).
Особлива обережність необхідна при лікуванні пацієнтів з іншими захворюваннями шлунково-кишкового тракту, такими як виразковий коліт і хвороба Крона. При таких захворюваннях при застосуванні НПЗЗ може статися загострення хвороби.
Збільшення ризику ускладнень з боку шлунково-кишкового тракту існує у пацієнтів, які зловживають алкоголем, у курців. Тому лікування цієї групи пацієнтів необхідно проводити з обережністю.
Пацієнтів з артеріальною гіпертензією і/або застійною серцевою недостатністю від легкого до помірного ступеня тяжкості в анамнезі необхідно попередити про можливість виникнення набряків і затримки рідини, пов'язаних з лікуванням НПЗЗ, і про необхідність звернення до лікаря у випадку виникнення цих симптомів.
Клінічні дослідження та епідеміологічні дані показують, що застосування деяких НПЗЗ (особливо у високих дозах і при тривалому застосуванні) можуть бути пов'язані зі слабким підвищенням ризику артеріальних тромботичних подій (наприклад, інфаркт міокарда або інсульт). Немає достатньої кількості даних, щоб виключити такий ризик для індометацину.
Лікування індометацином пацієнтів із неконтрольованою артеріальною гіпертензією, застійною серцевою недостатністю, діагностованою ішемічною хворобою серця, захворюванням периферичних артерій і/або церебро-васкулярними захворюваннями необхідно проводити тільки після ретельної оцінки співвідношення ризик/користь. Таку ж оцінку необхідно проводити і до початку довгострокового лікування пацієнтів з факторами ризику розвитку серцево-судинної патології (наприклад, артеріальна гіпертензія, гіперліпідемія, цукровий діабет, табакокуріння).
Індометацин застосовують з особливою обережністю пацієнтам із гіперчутливістю до лікарських препаратів і харчових продуктів, хворим з алергічними захворюваннями – сінний нежить, бронхіальна астма, назальний поліпоз.
Індометацин слід з обережністю призначати пацієнтам з нирковими захворюваннями (кліренс креатиніну < 30 мл) через можливе ураження нирок.
Необхідно з обережністю застосовувати пацієнтам з психічними порушеннями, депресією, епілепсією, паркінсонізмом, оскільки застосування препарату може привести до погіршення основного захворювання.
Необхідно призначати з обережністю пацієнтам з порушеннями коагуляції в анамнезі, оскільки лікарський препарат пригнічує біосинтез простагландинів і впливає на функцію тромбоцитів.
Лікування індометацином, як і іншими лікарськими препаратами з групи НПЗЗ, при тривалому застосуванні може спричинити зміни печінкової функції, що вимагає періодичного контролю печінкових ферментів.
Серйозні шкірні реакції, з летальним результатом включно, дуже рідко спостерігаються при застосуванні НПЗЗ і стосуються випадків ексфоліативного дерматиту, синдрому Стівенса-Джонсона, токсичного епідермального некролізу. Найвищий ризик появи зазначених реакцій – на початку лікування. Застосування лікарського засобу слід припинити ще при появі перших шкірних реакцій або інших ознак гіперчутливості.
У результаті протизапальної дії лікарського засобу він може маскувати симптоми гострого запалення, що вимагає виключення бактеріальної інфекції при його призначенні.
У жінок репродуктивного віку існує ризик оборотного пригнічення фертильності при застосуванні лікарського засобу.
При застосуванні лікарських препаратів з групи НПЗЗ існує ризик розвитку гіперкаліємії, особливо у пацієнтів старше 65 років, пацієнтів з нирковою недостатністю, пацієнтів, які лікуються ß-блокаторами, інгібіторами АПФ і калій-зберігаючими діуретиками. У таких пацієнтів необхідно контролювати рівень калію в сироватці крові.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.
Не рекомендується призначати препарат водіям та особам, робота яких вимагає швидких психічних та фізичних реакцій, через можливе виникнення побічних реакцій препарату (шум у вухах, запаморочення, сонливість, порушення слуху і зору), що можуть спричинити порушення уваги і рефлексів.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.
НПЗЗ можуть послабити гіпотензивний ефект АПФ-інгібіторів і антагоністів ангіотензину II. Індометацін може знизити антігіпертензівний ефект каптоприлу і лозартану. Ця взаємодія має бути врахована при призначенні пацієнтам, які приймають одночасно НПЗЗ із АПФ-інгібіторами і антагоністами ангіотензину II. У деяких хворих з порушенням ниркової функції, одночасне застосування НПЗЗ та АПФ-інгібіторів або антагоністів ангіотензину II може призвести до подальшого погіршення ниркової функції, включаючи можливість гострої ниркової недостатності, яка зазвичай оборотна.
Одночасне застосування нестероїдних протизапальних засобів, у тому числі індометацину, з циклоспорином може призвести до збільшення токсичної дії циклоспорину. Необхідно дотримуватися обережності при призначенні індометаціну пацієнтам, що застосовують циклоспорин, а ниркову функцію необхідно ретельно контролювати.
Одночасне застосування індометацину з іншими НПЗЗ, аспірином, кортикостероїдами і алкоголем підвищує ризик розвитку побічних дій з боку шлунково-кишкового тракту.
Одночасне застосування НПЗЗ і інгібіторів ЦОГ-2 підвищує ризик розвитку "анальгетичної" нефропатії і папілярного некрозу нирок. Тому необхідно уникати їх одночасного застосування
Індометацин може підвищувати концентрацію дигоксину у плазмі.
Індометацин подовжує і посилює дію солей літію, тому необхідна корекція доз останніх. На початку комбінованого лікування необхідний моніторинг концентрацій літію.
Пробенецид потенціює дію індометацину, тому при їх одночасному застосуванні рекомендується знижувати добову дозу останнього. При необхідності збільшення доз індометацину робити це необхідно з обережністю і кратним кількостями
Одночасне застосування індометацину і імуносупресорів призводить к посиленню їх токсичності.
НПЗЗ, в тому числі і індометацин, зменшують терапевтичну ефективність ß-блокаторів, діуретиків (через зменшення їх тубулярної секреції) при їх одночасному застосуванні.
Одночасне застосування індометацину із калій-зберігаючими діуретиками, інгібіторами АПФ може призвести до підвищення концентрацій калію в плазмі.
При одночасному застосуванні препарату з антикоагулянтами, антиагрегантами і іншими НПЗЗ підвищується ризик появи виразок і кровотеч. Необхідно контролювати час кровотечі і протромбиновий час. Індометацин конкуренто взаємодіє із кумариновими антикоагулянтами у місцях зв’язування з протеїнами плазми, внаслідок чого підвищуються їх концентрації в плазмі.
Одночасне застосування хінолінів і індометацину може підвищити ризик розвитку судом у пацієнтів при наявності або відсутності даних о епілепсії або судомах в анамнезі.
Індометацин не змінює терапевтичну ефективність пероральних протидіабетичних засобів і інсуліну.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Індометацин – похідна речовина індолоцтової кислоти і відноситься до групи нестероїдних протизапальних засобів. Має виражену протизапальну дію, яка значно перевищує дію фенілбутазону і ацетилсаліцилової кислоти. Його анальгетична дія відповідає аналгетичній дії метамізолу. Має жарознижувальну дію. Виявляє сильну пригнічувальну дію на простагландиновий синтез шляхом інгібування циклооксигенази. Крім цього, зменшує і агрегацію тромбоцитів, і ліпоксигеназну активність в області запалення, відповідно, і лейкотрієни; також зменшує вивільнення ендогенних пірогенів, інактивує лизосомні ферменти, пригнічує активність нейтральних протеаз. Впливає на порушення окисного фосфорилювання і пригнічення оборотного захоплення катехоламінів, посилення дії норадреналіну і має деяку гангліоблокуючу дію.
Фармакокінетика.
Резорбція: при ректальному застосуванні 80-90 % дози швидко резорбується. Максимальна концентрація в плазмі досягається протягом 1-2 годин.
Розподіл: розподіляється по всіх тканинах і органах. Проникає через плацентарний і гематоенцефалічний бар’єр. Проникає через синовіальну мембрану в суглоб, при цьому концентрація індометацину в синовіальній рідині підвищується. Зв’язується з білками плазми на 90-98 % і тому здатний витісняти інші лікарські засоби і посилювати їх терапевтичний ефект при одночасному застосуванні.
Метаболізм: метаболізується в печінці за допомогою оксилення і кон’югації.
Виведення: період напіввиведення індометацину варіюється від 2,6 до 11,2 годин, або в середньому 5,8 години. 60-75 % виводяться нирками, із них 10-20 % у незміненому вигляді, а інша кількість виділяється із жовчею і фекаліями. Виділяється в грудне молоко.
Фармацевтичні характеристики.
Основні фізико-хімічні властивості:
супозиторії правильної торпедовидної форми з гладенькою поверхнею від білого до блідо-жовтого кольору, без запаху.
Термін придатності.
2 роки.
Умови зберігання.
Зберігати в недоступному для дітей місці, в оригінальних упаковках (у сухому, захищеному від світла місці) при температурі не вище 25 °С.
Упаковка.
По 6 супозиторіїв у стрипі з ПВХ/ПЕ плівки. По 1 стрипу в картонній пачці.
Категорія відпуску.
За рецептом.
Виробник.
АТ «Софарма», Болгарія.
Місцезнаходження.
1220, Софія,