БРЕСЕК

Інструкція по застосуванню

Виробник, країна: Фармацевтична лабораторія "Рейг Йофре С.А."/Фармацевтичний завод "Віанекс С.A."/Фармацевтичний завод "АНФАРМ ХЕЛЛАС С.А.", Іспанія/Греція/Греція

Міжнародна непатентована назва: Ceftriaxone

АТ код: J01DD04

Форма випуску: Порошок для приготування розчину для ін'єкцій по 2 г у флаконах № 1, № 20

Діючі речовини: 1 флакон містить: цефтриаксону 2 г у вигляді цефтриаксону натрію

Допоміжні речовини: Відсутні

Фармакотерапевтична група: Антибіотики групи цефалоспоринів

Показання: Інфекції, збудники яких чутливі до цефтриаксону:
- сепсис;
- менінгіт;
- інфекції органів черевної порожнини (перитоніт, інфекції жовчних шляхів і шлунково-кишкового тракту);
- інфекції кісток, суглобів, м’яких тканин, шкіри, а також ранові інфекції;
- інфекції у хворих з ослабленим імунним захистом;
- інфекції нирок і сечових шляхів;
- інфекції дихальних шляхів, особливо пневмонія, а також інфекції вуха, горла і носа;
- інфекції статевих органів, включаючи гонорею.
Застосовується також для профілактики інфекцій в хірургії.

Умови відпуску: за рецептом

Терміни зберігання: 3 роки.

Номер реєстраційного посвідчення: UA/8907/01/02

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

БРЕСЕК

(BRESEK)

Склад:

діюча речовина: сeftriaxone; 

1 флакон містить цефтриаксону  1 г або 2 г у  вигляді  цефтриаксону натрію.

 

Лікарська форма. Порошок для приготування   розчину для ін’єкцій.

Фармакотерапевтична група. Бета-лактамні антибіотики. Цефалоспорини.

Код АТС J01D  D04. 

Клінічні характеристики.

Показання. 

Інфекції, збудники яких чутливі до цефтриаксону:

-                      сепсис;

-                      менінгіт;

-                      інфекції органів черевної порожнини (перитоніт, інфекції жовчних шляхів і шлунково-кишкового тракту);

-                      інфекції кісток, суглобів, м’яких тканин, шкіри, а також ранові інфекції;

-                      інфекції  у хворих з ослабленим  імунним захистом;

-                      інфекції нирок і сечових шляхів;

-                      інфекції дихальних шляхів, особливо пневмонія, а також інфекції вуха, горла і носа;

-                      інфекції статевих органів, включаючи гонорею.

Застосовується також для профілактики інфекцій в хірургії.

 Протипоказання. Вагітність; підвищена чутливість до цефалоспоринів і пеніцилінів.

Спосіб застосування та дози.

Перед застосуванням обов’язкове проведення шкірної проби на індивідуальну чутливість до препарату.

Дорослі і діти старше 12 років: звичайно призначають 1-2 г Бресеку 1 раз на добу  (кожні 24 години). При тяжких інфекціях, збудники яких мають лише помірну чутливість до цефтриаксону, добову дозу можна збільшувати до 4 г.

Новонароджені  (віком до 2 тижнів): 20 - 50 мг/кг маси тіла 1 раз на добу. Зважаючи на недорозвиненість ферментної системи, добова доза не повинна перевищувати 50 мг/кг маси тіла.  Для доношених і недоношених дітей немає відмінностей  у дозуванні.

Немовлята та  діти молодшого віку ( віком від з 3-х тижнів до 12 років): 20 - 80 мг/кг маси тіла 1 раз на добу. Дітям з масою тіла понад 50 кг призначають дози для дорослих.

Препарат у дозах від 50 мг/кг  слід вводити шляхом інфузії протягом принаймні 30 хв.

Пацієнти літнього віку: призначають звичайні дози для дорослих.

Тривалість лікування: Тривалість лікування залежить від перебігу хвороби. При терапії антибіотиками хворим слід продовжувати вводити Бресек ще протягом як мінімум 48 - 72 годин після того, як температура тіла нормалізується й результати аналізів покажуть відсутність збудників.

Комбінована терапія: Дослідження показали, що відносно дії на широкий спектр  грамнегативних бактерій існує синергізм між Бресеком і аміноглікозидами. Незважаючи на те, що підвищену ефективність таких комбінацій не завжди можна передбачити, її слід врахувати  при тяжких, загрозливих для життя інфекціях, спричинених Pseudomonas aeroginosa. Через фізичну несумісність цефтриаксону й аміноглікозидів  їх слід вводити окремо в рекомендованих для них дозах.

Дозування в особливих випадках.

Менінгіт: У разі бактеріального мінінгіту у немовлят і дітей молодшого віку лікування розпочинають з дози 100 мг/кг (але не більше 4 г) 1 раз на добу. Як тільки збудник буде ідентифікований, а його чутливість визначена, дозу можна відповідно знизити. Найкращі результати досягалися при такій тривалості лікування:

Neisseria meningitidіs                                           4 дні

Streptococcus  pneumoniae                                   7 днів

Haemophilus influenzae                                        6 днів

Чутливі     Enterobactericeae                              10 - 14 днів

Гонорея: Для лікування гонореї (спричиненої утворюючими і неутворюючими  пеніциліназу штамами) рекомендується призначати разову дозу 250 мг внутрішньом’язово.

Для профілактики післяопераційних інфекцій в хірургії рекомендується,  залежно від ступеня небезпеки зараження, вводити разову дозу 1- 2 г Бресеку за 30 - 90 хв до початку операції. При операціях на товстій і прямій кишці високу ефективність виявило  одночасне (але окреме) введення Бресеку  та  одного з 5-нітроімідазолів, наприклад, орнідазолу.

Ниркова і печінкова недостатність: Для хворих з порушенням функції нирок немає необхідності знижувати дозу в тому випадку, якщо функція печінки залишається нормальною. Лише у разі ниркової недостатності в перед термінальній стадії (кліренс креатиніну менше 10 мл/хв.) добова доза не повинна перевищувати 2 г. Для хворих з порушенням функції печінки немає необхідності знижувати дозу в тому випадку, якщо функція нирок залишається нормальною. При одночасній тяжкій нирковій та печінковій недостатності слід регулярно визначати концентрацію цефтриаксону в плазмі. Хворим, які знаходяться на гемодіалізі, не потрібне додаткове введення препарату після діалізу. Слід, однак, контролювати концентрацію цефтриаксону в сироватці з метою  можливої корекції дози, оскільки у цих хворих може знижуватися швидкість виведення. Для хворих літнього віку корекції дози не потрібна.

Приготування розчинів: Свіжоприготовлені розчини зберігають свою фізичну і хімічну стабільність протягом 6 годин при кімнатній температурі (або протягом 24 годин при температурі 5 0 С). Готувати розчини слід безпосередньо перед їх застосуванням. Залежно від концентрації і тривалості зберігання колір розчинів може варіювати від блідо-жовтого до бурштинового. Ця властивість активної речовини не впливає на ефективність або переносимість препарату.

Внутрішьом’язова ін’єкція: Для внутрішньомя’зової ін’єкції 1 г Бресеку розчиняють в 3,5 мл 1 % розчину лідокаїну; ін’єкцію роблять в сідничний м’яз. Рекомендується вводити не більше 1 г в одну сідницю. Розчин, що містить лідокаїн, не можна вводити внутрішньовенно.

Внутрішньовенна ін’єкція: Для внутрішньовенної ін’єкції 1 г Бресеку розчиняють в 10 мл води для ін’єкцій; вводять внутрішньовенно повільно (2 - 4 хв).

Внутрішньовенна інфузія: Внутрішньовенне інфузійне введення повинно тривати не менше 30 хв. Для приготування розчину для інфузії розчиняють 2 г Бресеку в 40 мл одного з наведених нижче інфузійних розчинів, вільних від іонів кальцію:  0,9 % розчин натрію хлориду, 0,45 % розчин натрію хлориду +  2,5 % розчин глюкози, 5 % розчин глюкози, 10 % розчин глюкози, 5 % розчин левулози,  6 % розчин декстрану в  розчині глюкози, вода для ін’єкцій. Зважаючи на можливу несумісність, розчини, які містять Бресек, не можна змішувати з розчинами, які містять інші антибіотики - як при приготуванні, так і при введенні. Не можна також використовувати для приготування розчинів для інфузії розчинники,  відмінні від зазначених вище.

Побічні реакції.

 З боку системи травлення: приблизно 2 % – діарея, нудота, блювання, стоматит, глосит, рідко -   підвищення активності  ферментів печінки, застійні явища в жовчному  міхурі, в одиничних випадках –  псевдомембранозний ентероколіт.

З боку системи кровотворення: приблизно 2 % - еозинофілія, лейкопенія, гранулоцитопенія, гемолітична анемія, тромбоцитопенія.

Алергічні реакції: приблизно 1 % - екзантема, алергічний дерматит, кропив’янка, набряк Квінке,  мультиформна еритема,  пропасниця, анафілактичний шок, ангіоневротичний набряк. 

З боку  центральної нервової системи: рідко – головний біль, запаморочення. 

З боку сечовидільної системи: олігурія, підвищення  вмісту   креатиніну в  сироватці крові.

Місцеві реакції: болючість, ущільнення, печіння в місці ін’єкції препарату, рідко - флебіт (при внутрішньовенному введенні).

Інші: мікози в зоні геніталій, в одиничних випадках – порушення згортання крові.

Побічна дія – транзиторна і зникає після  відміни препарату.

Передозування. Можливе посилення побічних ефектів. За необхідності проводять симптоматичну терапію.

Застосування в період вагітності або годування груддю.  При вагітності протипоказаний. В незначній кількості активна речовина препарату виділяється в грудне молоко, тому застосування препарату у період годування груддю допустиме у разі, якщо очікувана користь для жінки не переважає  можливий ризик для дитини.  

Діти. Бресек може витісняти білірубін, зв’язаний з альбуміном сироватки крові. Тому для лікування новонароджених з гіпербілірубінемією, і особливо у недоношених новонароджених, застосовують препарат з обережністю.

Особливості застосування. При застосуванні Бресеку необхідно враховувати ймовірність розвитку анафілактичних реакцій.

При появі,  під час  або після лікування, тривалої діареї необхідно виключити псевдомембранозний коліт, який вимагає  негайної відміни препарату і призначення відповідного лікування.

При тривалому застосуванні Бресеку необхідний періодичний контроль  периферичної крові.

 Здатність впливати на швидкість реакції  при керуванні автотранспортом  або   роботі з іншими механізмами. Досвід застосування  Бресеку свідчить про те, що препарат не впливає на здатність керувати автотранспортом або працювати з  іншими механізмами. Але слід враховувати ймовірність такого побічного ефекту, як запаморочення.

 Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій. Бресек і аміноглікозиди виявляють  синергізм   відносно більшості грамнегативних  бактерій, особливо  доцільне їх сумісне   застосування при тяжких і небезпечних для життя інфекціях.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Цефалоспориновий антибіотик III покоління для парентерального застосування. Діє бактерицидно.  Механізм дії зумовлений пригніченням синтезу клітинної стінки  мікроорганізмів.  Високостійкий до дії -лактамаз,  у тому числі пеніциліназ і цефалоспориназ. Має широкий спектр дії.   Бресек  активний  відносно   аеробних грампозитивних  бактерій:  Staphylococcus aureus, у тому числі   штамів, що продукують пеніциліназу, Staphylococcus epidermidis,  Streptocoсcus pneumonia, Streptococcus pyogenes (бета-гемолітичні  стрептококи групи А), Streptococcus agalactiae (стрептококи групи В), Streptococcus viridans, Streptococcus bovis; аеробних грамнегативних  бактерій:

Aeromonas spp., Alcaligenes spp., Branhamella catarrhalis (штами, що продукують  і не продукують -лактамазу), Citrobacter spp., Enterobacter spp.,  Escherichia coli, Haemophilus  ducreyi, Haemophilus   influenzae,   у тому числі штамів, що продукують пеніциліназу, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp., у тому числі Klebsiella  pneumoniae, Moraxella spp., Morganella spp., Neisseria gonorrhoeae, у тому числі  штами, що продукують пеніциліназу, Neisseria  meningitidis, Plesiomonas  shigelloides, Proteus  mirabils, Proteus vulgaris, Providencia spp., Pseudomonas aeruginosa, Salmonella spp., у тому числі Salmonella typhi, Serratia spp., у тому числі  Serratia marcescens, Shigella spp., Vibrio spp., у тому числі Vibrio cholerae,  Yersinia spp., у тому числі  Yersinia  enterocolitica,  анаеробних бактерій:  Bacteroides spp., у тому числі  деяких  штамів Bacteroides fragilis, Clostridium spp.,  у тому числі Clostridium difficile, Fusobacterium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.

До препарату стійкі метицилінрезистентні  штами  Staphyloccocus spp., більшість штамів Enterococcus spp., у тому числі  Enterococcus faecalis, деякі  штами Enterobacter spp., деякі штами Pseudomonas aeruginosa, деякі штами Bacteroides spp., що продукують -лактамазу,  у тому числі Bacteroides fragilis. Більшість штамів  вищезазначених  мікроорганізмів, стійких до інших антибіотиків, у тому числі до  пеніцилінів, цефалоспоринів, аміноглікозидів, чутливі до  цефтриаксону.

 Фармакокінетика. Всмоктування: після внутрішньом’язового введення Бресеку максимальна концентрація в плазмі крові  досягається через 1,5-2 години, а після внутрішньовенного введення максимальна концентрація - через 30 хв.  Біодоступність Бресеку становить 100 %. При внутрішньовенному введенні Бресек швидко дифундує в інтерстиціальну рідину,  протягом 24 годин  підтримуються  бактерицидні концентрації  відносно  чутливих бактерій. 

Розподіл: препарат проникає в дихальні шляхи, кістки, суглоби,  сечовидільний   тракт, шкіру, підшкірну клітковину й органи  черевної порожнини. Швидко проникає в ліквор, особливо при запальному процесі в мозкових оболонках, при цьому концентрація Бресеку в багато разів перевищує мінімальну     пригнічувальну     концентрацію   для  більшості збудників менінгіту. Препарат  оборотно    зв’язується з білками плазми, зв’язування зменшується від 95 % при концентрації активної речовини в плазмі 25 мкг/мл до 85 %  -  

300 мкг/мл.

Виведення:  під впливом кишкової мікрофлори  цефтриаксон перетворюється в неактивний метаболіт. Період напіввиведення у здорових добровольців становить приблизно 8 годин. У новонароджених (до 8 днів) і у людей літнього віку, старше 75 років, середній період напіввиведення - приблизно 16 годин. У дорослих 50 – 60 % препарату виводиться в незміненому вигляді із сечею, а 40 – 50 % - в незміненому вигляді із жовчю. У новонароджених дітей приблизно 70 % введеної дози виводиться  нирками.

Фармацевтичні  характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості:  майже білий або жовтуватий кристалічний порошок.

Несумісність.  Розчин Бресеку не можна змішувати з розчинами, які містять інші антибіотики - як при приготуванні, так і при введенні. Для приготування розчину Бресеку можна застосовувати лише розчинники, зазначені у розділі «Приготування розчинів».

Термін придатності.  3 роки. 

Умови зберігання. Зберігають при   температурі до  25 С у  недоступному для дітей і захищеному від світла  місці.  

Упаковка. Порошок для приготування   розчину для ін’єкцій  по 1 г, № 1, № 10  і  2 г № 1, № 20  у  флаконах,  у картонній упаковці.

Категорія відпуску. За рецептом.

 

Виробники.  Фармацевтичний завод «Віанекс С.A.», Греція.

                       Фармацевтична лабораторія «Рейг  Йофре С.А.», Іспанія.

                       Фармацевтичний завод „Анфарм Хеллас С.А.”, Греція

 

Відповідальний за розповсюдження.

Фармацевтична компанія «Вокате C.A.», Греція.   

Місцезнаходження. Athens, Greece

                                    150 Gounari str.