| Фармакотерапевтична
група. Противірусні
засоби для
системного
застосування.
Код АТС J05A X. Препарат
чинить
противірусну
дію, ефективний
щодо
вірусів
грипу типу А (A/H1N1, у т.ч.
«свинячого»
A/H1N1 sw1, A/H3N2, A/H5N1), типу Б,
аденовірусної
інфекції,
парагрипу,
респіраторно-синцитіальної інфекції.
Противірусний
механізм
дії –
інгібіція репродукції
вірусу на
етапі
ядерної
фази, затримка
міграції
заново
синтезованого
NP
вірусу з
цитоплазми
в ядро. Надає
модулюючу
дію на
функціональну
активність
інтерферону:
викликає
підвищення
вмісту
інтерферону
в крові до
фізіологічної
норми,
стимулює й нормалізує
знижену α-інтерферон
продукуючу
здатність
лейкоцитів
крові,
стимулює γ-інтерферонпродукуючу
здатність
лейкоцитів. Викликає
генерацію
цитоксичних
лімфоцитів
і підвищує
вміст NK- Т-клітин,
які
володіють
високою
кілерною активністю
щодо
трансформованих
вірусами
клітин і
визначеною
противірусною
активністю.
Протизапальна
дія
обумовлена
пригніченням
продукції
ключових
протизапальних
цитокінів
(фактора
некрозу
пухлини (TNF-α),
інтерлейкінів
(IL-1β і IL-6)),
зниженням
активності
мієлопероксидази. Терапевтична
ефективність
при грипі та
інших
гострих
респіраторних
вірусних
інфекціях
(ГРВІ)
проявляється
в скороченні
періоду
гарячки,
зменшенні
інтоксикації
(головний
біль,
слабість,
запаморочення),
катаральних
явищ,
зниженні
числа ускладнень
і
тривалості
захворювання
в цілому.
Проведені
токсикологічні
дослідження
свідчать
про низьку
токсичність
і високий
профіль
безпеки
препарату (LD50
перевищує
терапевтичну
дозу більш
ніж у 3000 разів).
Встановлено,
що препарат
не володіє
мутагенною
імунотоксичною,
алергізуючою
та
канцерогенною
дією, не чинить
місцевої
подразнювальної
дії. Інгавирин
не впливає
на
репродуктивну
функцію, не
чинить
ємбріотоксичної
та тератогенної
дії. У
рекомендованих
дозах
визначення
препарату в
плазмі
крові
доступними
методиками
не є
можливим. В
експерименті
з використанням
радіоактивної
мітки було
встановлено:
препарат
швидко
надходить у
кров зі
шлунково-кишкового
тракту.
Рівномірно
розподіляється
по
внутрішніх
органах.
Максимальна
концентрація
в крові,
плазмі крові
й більшості
органів
досягається
через 30 хвилин
після
застосування
препарату.
Величини AUC
(площа під
фармакокінетичною
кривою
«концентрація-час»)
нирок,
печінки й
легенів
незначно
перевищують
AUC крові (43,77
мкг.ч/т).
Величини AUC
для
селезінки, надниркових
залоз,
лімфатичних
вузлів і тимуса
нижче AUC крові.
MRT (середній
період
утримання
препарату) в
крові – 37,2
години. При
5-денному
курсі
перорального
прийому препарату
один раз на
добу
відбувається
його
накопичення
у
внутрішніх
органах і
тканинах.
При цьому
якісні
характеристики
фармакокінетичних
кривих
після
кожного введення
препарату
були
тотожними:
швидке підвищення
концентрації
препарату
після кожного
введення, а
потім
повільне зниження
до 24 годин.
Препарат
не метаболізується
в організмі
і
виводиться
в незміненому
вигляді. Основний
процес
виведення
відбувається
протягом 24
годин. За цей
період виводиться
80% прийнятої
дози: 34,8%
виводиться
в інтервалі від
0 до 5 годин і 45,2% у
інтервалі
від 5 до 24
годин. З них 77%
виводиться
через
кишечник і 23% –
нирками. | 