Форма випуску: Розчин для інфузій, 10 мг/мл по 50 мл або по 100 мл у флаконах № 1
Виробник, країна: Юнік Фармасьютикал Лабораторіз (відділення фірми Дж. Б. Кемікалз енд Фармасьютикалз Лтд), Індія
Міжнародна непатентована назва: Paracetamol
АТ код: N02BE01
Форма випуску: Розчин для інфузій, 10 мг/мл по 50 мл або по 100 мл у флаконах № 1
Діючі речовини: 1 мл розчину містить парацетамолу 10 мг
Допоміжні речовини: пропіленгліколь, кислота лимонна, моногідрат; натрію метабісульфіт (Е 223), натрію гідрофосфат, дигідрат; натрію хлорид, вода для ін’єкцій.
Фармакотерапевтична група: Аналгетики-антипіретики
Показання: Дорослі: короткочасне лікування больового синдрому середньої інтенсивності, особливо у післяопераційному періоді.
Короткотривале лікування гіпертермічних реакцій.
Діти: симптоматичне лікування болю та гіпертермії у післяопераційних хворих.
Умови відпуску: за рецептом
Терміни зберігання: 2 роки
Номер реєстраційного посвідчення: UA/11931/01/01
ІНСТРУКЦІЯ
для
медичного
застосування
препарату
ІФІМОЛ
(IFIMOL)
Склад:
діюча
речовина: paracetamol;
1 мл
розчину
містить
парацетамолу
10 мг;
допоміжні
речовини: пропіленгліколь,
кислота
лимонна,
моногідрат;
натрію
метабісульфіт
(Е 223), натрію
гідрофосфат,
дигідрат;
натрію
хлорид, вода
для ін’єкцій.
Лікарська
форма. Розчин
для інфузій.
Фармакотерапевтична
група.
Аналгетики
та
антипіретики.
Код АТС N02B E01.
Клінічні
характеристики.
Показання.
Дорослі:
короткочасне
лікування
больового
синдрому середньої
інтенсивності,
особливо у
післяопераційному
періоді.
Короткотривале
лікування
гіпертермічних
реакцій.
Діти:
симптоматичне
лікування
болю та
гіпертермії
у
післяопераційних
хворих.
Протипоказання.
Підвищена
чутливість
до
парацетамолу
та інших
компонентів
препарату.
Тяжка
гепатоцелюлярна
недостатність.
Спосіб
застосування
та дози.
Іфімол
застосовують
для швидкого
зняття больового
та/або
гіпертермічного
синдрому,
коли
необхідним є
виключно
внутрішньовенний
шлях
введення
препарату.
Тривалість
внутрішньовенної
інфузії має
становити 15
хв.
Дорослі та
діти з масою
тіла 50 кг та
більше.
Максимальна
разова доза
становить 1 г
парацетамолу,
тобто 1
флакон (100 мл).
Максимальна
добова доза –
4 г.
Інтервал між
введенням
препарату
повинен
становити не
менше 4 годин.
Звичайно
застосовують
від 1 до 4
інфузій
протягом
першої доби
від початку
больового
синдрому
(післяопераційний
період), за необхідності
тривалість
лікування
може бути
збільшена,
однак вона не
повинна перевищувати
72 годин (3 діб) та
загальну
кількість у 12
інфузій.
Діти з
масою тіла
від 33
кг до 50 кг.
По 15 мг/кг
парацетамолу
на введення,
тобто 1,5 мл/кг.
Максимальна
добова доза
не повинна перевищувати
60 мг/кг маси
тіла.
Мінімальний
інтервал між
введеннями
повинен
становити 4
години.
Тривалість
лікування
звичайно не
перевищує 4
інфузій
протягом
однієї доби.
Діти з масою
тіла від 10 кг
до 33
кг.
По 15 мг/кг
парацетамолу
на введення,
тобто 1,5 мл/кг.
Максимальна
добова доза
не повинна перевищувати
60 мг/кг маси
тіла.
Мінімальний
інтервал між
введеннями
повинен
становити 4
години.
Тривалість
лікування
звичайно не
перевищує 4
інфузій протягом
однієї доби.
При
застосуванні
препарату у
дітей перед початком
інфузії з
флакону
відбирають
надлишок
препарату і
залишають
об’єм розчину
що
відповідає
разової дозі.
У
дорослих
пацієнтів з
нирковою
недостатністю
(кліренс
креатиніну £ 30
мл/хв.)
інтервал між
прийомами
має зростати
до 6 годин.
Тривалість
лікування не
повинна
перевищувати
48 годин.
Побічні
реакції.
З
боку
серцево-судиннної
системи: рідко –
артеріальна
гіпотензія.
З
боку печінки: рідко
– зростання
рівня
печінкових
трансаміназ.
З
боку крові: рідко
–
тромбоцитопенія,
лейкопенія,
нейтропенія.
Загальні: рідко
– нездужання;
дуже рідко –
реакції гіперчутливості;
поодинокі
випадки – анафілактичний
шок.
Повідомлялося
про
поодинокі
випадки
виникнення простих
або
уртикарних
висипань на
шкірі.
Передозування.
Ризик
токсичної
дії
препарату
зростає в осіб
літнього
віку, у дітей,
пацієнтів з
печінковою
недостатністю,
у випадках
хронічного
алкоголізму,
при
наявності аліментарної
дистрофії та
в осіб із
зниженою
ферментативною
активністю. У
зазначених
випадках
передозування
може буди
фатальним.
Симптоми
з’являються
протягом
перших 24 годин
та
проявляються
нудотою,
блюванням, анорексією,
блідістю,
болем у
животі.
Передозування
у дорослих
може бути при
одноразовому
введенні в
дозі 7,5 г та
більше, у
дітей -140 мг/кг
маси тіла.
При цьому
розвивається
цитоліз
печінки,
печінкова
недостатність,
метаболічний
ацидоз, енцефалопатія,
що може
призвести до
коми та смерті
пацієнта. Протягом
12-48 годин
зростає
рівень
печінкових трансаміназ
(АСТ, АЛТ),
лактатдегідрогенази,
білірубіну
та
зменшується
рівень протромбіну.
Клінічні
симптоми
ушкодження
печінки
проявляються
після двох
діб та досягають
максимуму
після 4 – 6 дня.
Лікування:
введення
донаторів
SH-груп і
попередників
синтезу
глутатіону-метіоніну
через 8 – 9 годин.
після
передозування
та
N-ацетилцистеїну
– через 12
годин.
Необхідність
у проведенні
додаткових
терапевтичних
заходів
(подальше введення
метіоніну,
внутрішньовенне
введення
N-ацетилцистеїну)
визначається
залежно від
концентрації
парацетамолу
в крові, а також
від часу, що
пройшов
після його
прийому.
Застосування
у період
вагітності
або годування
груддю.
Даних
щодо
негативного
впливу
парацетамолу
для
внутрішньовенного
застосування
на розвиток
плода або
фетотоксичні
ефекти немає,
однак перед
застосуванням
препарату
слід уважно
оцінити
співвідношення
користь/ризик
та протягом
застосування
препарату за
вагітною
жінкою слід встановити
ретельне
спостереження.
Парацетамол
здатний проникати
у грудне
молоко. На
час лікування
препаратом
слід
припинити
годування груддю.
Діти.
Не
застосовують
дітям до 1
року та з
масою тіла
менше 10 кг.
Застосовують
дітям віком
від 1 року з
масою тіла
більше 10 кг
тільки для
симптоматичного
лікування болю
та
гіпертермії
у
післяопераційних
хворих.
Особливості
застосування.
При
застосуванні
розчину не
слід одночасно
застосовувати
пероральні
форми парацетамолу
у зв’язку з
ризиком
передозування.
З
обережністю
застосовують
препарат при наявності
у пацієнта:
– гепатоцелюлярної
недостатності;
– тяжкої
ниркової
недостатності
(кліренс креатиніну
менше 30 мл/хв);
– хронічного
алкоголізму;
– аліментарного
виснаження
(зниження
резерву
глютатіону в
печінці);
–
зневоднення.
Перевищення
рекомендованих
доз може призвести
до серйозних
порушень
функції печінки.
Клінічні
ознаки
ушкодження
печінки можуть
не
проявлятися
протягом двох
діб, максимум
4-6 діб після
призначення
препарату.
Необхідно
якомога
скоріше застосувати
антидотну
терапію.
Ризик
розвитку
ушкоджень
печінки при
лікуванні
Іфімолом
зростає у
хворих з
алкогольним
гепатозом.
Застосування
Іфімолу може
негативно
впливати на
результати
лабораторних
досліджень
при кількісному
визначенні
вмісту
глюкози та
сечової
кислоти в
плазмі крові.
Під час
тривалого
лікування
потрібен контроль
картини
периферичної
крові та функціонального
стану
печінки.
Здатність
впливати на
швидкість
реакції при
керуванні
автотранспортом
або роботі з
іншими
механізмами.
Не
впливає.
Взаємодія
з іншими
лікарськими
засобами та
інші види
взаємодій.
Пробенецид
вдвічі
знижує
кліренс
парацетамолу
шляхом
блокування
його
зв’язування
з
глюкуроновою
кислотою,
тому при
комбінованій
терапії з
пробенецидом
доза
парацетамолу
повинна бути
зниженою.
Саліцилати
можуть
збільшувати
період напіввиведення
парацетамолу
з організму.
Індуктори
мікросомального
окиснювання в
печінці
(фенітоїн,
етанол,
барбітурати,
рифампіцин,
фенілбутазон,
трициклічні
антидепресанти)
можуть сприяти
розвитку
тяжких
інтоксикацій
навіть при
невеликому
передозуванні.
Фармакологічні
властивості.
Фармакодинаміка.
Парацетамол
чинить
болезаспокійливу
та жарознижувальну
дію, блокує
циклооксигеназу
(ЦОГ) I і II тільки
в
центральній
нервовій системі,
впливаючи на
центри болю й
терморегуляції.
У збуджених
тканинах
клітинні
пероксидази
нейтралізують
вплив
парацетамолу
на ЦОГ, що
пояснює
практично
повну
відсутність
протизапального
ефекту.
Відсутність
впливу на
синтез
простагландинів
у периферичних
тканинах
обумовлює
відсутність
у нього
негативного
впливу на
водно-сольовий
обмін
(затримка
натрію й
води) і
слизову
травного
тракту.
Фармакокінетика.
Час
максимальної
концентрації
в плазмі крові
досягається
через 15 хв;
максимальна
концентрація
– 15-30 мкг/мл. Об’єм
розподілу
становить 1
л/кг.
Парацетамол
слабко
зв’язується з
білками
плазми. Проникає
через
гематоенцефалічний
бар’єр. Метаболізується
в печінці з
утворенням
глюкуронідів
і сульфатів.
Невелика
частина (4 %) метаболізується
цитохромом
Р450 з
утворенням
проміжного
метаболіту
(N-ацетилбензохіноніміну),
що у
нормальних
умовах
швидко знешкоджується
відновленим
глютатіоном
і виводиться
із сечею
після
зв’язування з
цистеїном і
меркаптопуриновою
кислотою.
Однак при
масивному
отруєнні
кількість
цього токсичного
метаболіту
зростає.
Період
напіввиведення
у дорослих – 2,7
години, у
дітей – 1,5-2
години, у немовлят
– 3,5 години,
загальний
кліренс – 18
л/годину.
Парацетамол
виводиться
головним
чином із
сечею; 90 %
прийнятої
дози
виводиться
нирками
протягом 24
годин, в
основному у
вигляді
глюкуроніду
(60 – 80 %) і сульфату
(20 – 30 %). Менше 5 %
виводиться в
незміненому
стані. При
тяжкій
ниркової
недостатності
(кліренс
креатиніну
нижче 10-30 мл/хв)
виведення парацетамолу
трохи
уповільнюється,
а період
напіввиведення
– 2-5,3 години.
Швидкість
виведення
глюкуроніду
та сульфату в
пацієнтів з
тяжкою
нирковою
недостатністю
в 3 рази менше,
ніж у здорових
осіб.
Фармакокінетика
у дітей
практично не
відрізняється
від дорослих
за винятком
коротшого
періоду
напіввиведення
з плазми
крові (1,5-2
години). У
дітей віком
до 10 років
суттєво
знижена
кон’югація з
глюкуроновою
кислотою та
більш
підвищена –
із
сульфатами порівняно
з дорослими.
Фармацевтичні
характеристики.
Основні
фізико-хімічні
властивості: прозорий
безбарвний
або жовтуватий
розчин без
видимих
механічних
включень.
Термін
придатності. 2 роки.
Умови
зберігання.
Зберігати
в захищеному
від світла
місті при
температурі
не вище 25 °С.
Зберігати
в
недоступному
для дітей
місті.
Упаковка.
По 50
мл, по 100 мл у
флаконі, по 1
флакону у
картонній
упаковці.
Категорія
відпуску. За
рецептом.
Виробник.
«Юнік
Фармасьютикал
Лабораторіз»
(відділення
фірми «Дж. Б.
Кемікалз енд
Фармасьютикалз
Лтд»).
Місцезнаходження.
Ділянка
№ 4, Фаза-IV,
Джі. Ай. Ді. Сі.
Індастріал
Еріа, Панолі