ГІНІПРАЛ

ІНСТРУКЦІЯ

для
медичного
застосування
препарату

ГІНІПРАЛ

(GYNIPRAL)

Склад:

діюча
речовина: hexoprenaline;

1
ампула по 5 мл містить
0,025 мг гексопреналіну
сульфату;

допоміжні
речовини: 
натрію метабісульфіт,
динатрію
едетат,
натрію
хлорид, кислота
сірчана 1М
(для
коригування
рН), вода
для ін’єкцій.

Лікарська
форма.  Концентрат
для
приготування розчину
для інфузій.

Фармакотерапевтична група.

Засоби для
застосування
у
гінекології.
Симпатоміметики,
що
пригнічують
скорочувальну
активність
матки. 
Код АТС G02С А05.

Клінічні
характеристики.

Показання. 

1.
Гострий токоліз.

Гальмування
пологових
переймів
під час пологів
при гострій внутрішньоматковій
асфіксії,
іммобілізація
матки перед
кесаревим
розтином,
перед
поворотом
плода з поперечного
положення,
при пролапсі
пуповини,
при
ускладненій
пологовій
діяльності.
Як
екстрений
захід при
передчасних
пологах
перед
доставкою
вагітної до
лікарні.

2.
Масивний токоліз.

Гальмування
передчасних
пологових перейм
при
наявності
згладженої
шийки матки
і/або
розкриття
зіва матки.

3.
Тривалий токоліз.

Профілактика
передчасних
пологів при
посилених
або
прискорених
переймах
без згладження
шийки матки
або
розкриття
зіва матки.
Іммобілізація
матки до, під
час і після Черчлаге-операції.

Протипоказання.

Гіперчутливість до
компонентів
препарату,
бронхіальна
астма та
підвищена
чутливість
до
сульфітів; тиреотоксикоз;
порушення з
боку
серцево-судинної
системи,
ішемічна
хвороба
серця, артеріальна
гіпертензія,
порушення
серцевого
ритму, що
перебігають
з тахікардією,
міокардит,
порок мітрального
клапана та ідіопатичний
гіпертрофічний
субаортальний
стеноз;
тяжкі
захворювання
печінки та
нирок; закритокутова
глаукома;
маткові
кровотечі,
передчасне
відшаровування
плаценти; внутрішньоматкові
інфекції.

Спосіб
застосування
та дози.

Після
розведення
для
внутрішньовенного
струминного
введення
або інфузії.

Дозування.                                                                                                     

1. Гострий токоліз.

По 10 мкг
Гініпралу,
розведених
у 10 мл 0,9 %
розчину
натрію
хлориду або 5 %
розчині
глюкози,
вводити
протягом 5-10
хвилин повільно
внутрішньовенно.
При
необхідності
продовжити
введення шляхом
внутрішньовенної
інфузії
зі
швидкістю 0,3 мкг/хв.

2. Масивний токоліз.

На
початку
лікування
починають
із введення 10 мкг
повільно внутрішньовенно,
потім –
внутрішньовенна
інфузія Гініпралу
зі
швидкістю 0,3 мкг/хв.
Можна
вводити
препарат зі
швидкістю 0,3 мкг/хв
і без
попередньої
внутрішньовенної
ін’єкції. 

Вводити
внутрішньовенно
краплинно
(20 крапель = 1 мл).

Концентрат
для інфузій
розчинити у 500 мл 0,9 %
розчину
натрію
хлориду або        
            5
% розчині
глюкози.

Розрахунок
дозування.    

0,3 мкг/хв
відповідає:

кількість
ампул                                    
швидкість
внутрішньовенного
введення

1 (25 мкг)                                                                
120 крапель/хв

2 (50 мкг)                                                                  
60 крапель/хв

3 (75 мкг)                                                                  
40 крапель/хв

4 (100 мкг)                                                       
         30
крапель/хв.

При
використанні
автоматично
дозуючих інфузоматорів
75 мкг (3
ампули
концентрату
для інфузії
25 мкг Гініпралу)
розводять 0,9 %
розчином
хлориду
натрію або 5 % розчином
глюкози до 50 мл,
швидкість інфузії 5 = 0,3
мкг/хв.

Добова
доза 430 мкг
перевищується
тільки у
виняткових
випадках.

3. Тривалий токоліз.

Рекомендована
доза
становить 0,075  мкг/хв.

При
використанні
автоматично
дозуючих інфузоматорів
75 мкг (3
ампули
концентрату
для інфузії
25 мкг Гініпралу)
розводять 0,9 %
розчином хлориду
натрію або 5 %
розчином
глюкози до 50 мл,
швидкість інфузії 3 =
0,075 мкг/хв.

Вводити
у вигляді інфузій
(20 крапель = 1 мл).
Концентрат
для інфузій
розчинити у      500 мл 0,9 %
розчину
натрію
хлориду або 5 %
розчині
глюкози.

Розрахунок
дозування.

0,075 мкг/хв
відповідає:

кількість
ампул                                  
швидкість
внутрішньовенного
введення

1 (25 мкг)                                                               
30 крапель/хв

2 (50 мкг)                                             
                  15
крапель/хв

Виготовлений
розчин
використати
протягом 24
годин.

Якщо
протягом 48
годин не
відбувається
поновлення перейм,
лікування
можна
продовжити
препаратом Гініпрал,
таблетки 0,5 мг.

Вказане
дозування
можна
застосовувати
тільки як орієнтовне,
при токолізі
необхідно
регулювати
його
індивідуально.

Побічні
реакції.

Зазвичай
Гініпрал
добре
переноситься
пацієнтами.

Під
час
застосування
Гініпралу
можуть
розвинутися
головний
біль, тривожність,
тремор,
підвищене
потовиділення,
тахікардія,
запаморочення,
у рідкісних
випадках –
нудота,
блювання.

В осіб
з
підвищеною
чутливістю
можливі алергічні
реакції.

У
поодиноких
випадках,
особливо у
пацієнтів з
бронхіальною
астмою,
сульфіти, що
містяться в
препараті,
можуть
спровокувати
реакцію гіперчутливості
з можливими
симптомами:
діарея,
утруднене дихання,
гострий
астматичний
напад, порушення
або втрата
свідомості,
анафілактичний
шок.
Гострота
проявів
даних
симптомів залежить
від
організму
пацієнта.

Може
спостерігатися
незначне
збільшення
частоти серцевих
скорочень
(ЧСС),  зниження
периферичної
резистентності
судин;
підвищення
систолічного
тиску та зниження
діастолічного
тиску, що
призводить
до
підвищення
пульсового
тиску;
можливий
набряк
легень;
невеликі
коливання
серцевого
ритму плода;
пароксизмальна
передсердна
тахікардія;
почервоніння
шкіри.

Були
зафіксовані
поодинокі
випадки
порушення
ритму серця (шлуночкова
екстрасистолія)
та скарг на
біль за
грудиною. Ці
симптоми
швидко
минають
після припинення
застосування
препарату.

Рівень
цукру в
крові, особливо
при діабеті,
підвищується
за рахунок глікогенлітичної
дії
препарату.
Іноді може
відмічатися
ліполіз.

Діурез
знижується,
особливо на
початку лікування.
У пацієнток
зі
схильністю
до затримки
рідини у
тканинах це
може
призвести до
виникнення
набряків. Іноді
спостерігалось
тимчасове
зниження рівня
калію (на
початку
лікування)
та підвищення
концентрації
трансаміназ
у сироватці
крові.

Під
час
лікування
препаратом Гініпрал
може
знизитися
інтенсивність
перистальтики
кишечнику. У
рідкісних
випадках
спостерігалась
атонія
кишечнику
(необхідно
контролювати
регулярність
випорожнень).

У
новонароджених
можуть
виникати
гіпоглікемія
і ацидоз, бронхоспазм,
анафілактичний
шок.

Передозування.

Симптоми:
виражена
тахікардія,
тремор,
головний
біль,
запаморочення,
підвищене
потовиділення,
аритмія,
тривожність,
кардіалгія,
зниження
артеріального
тиску,
задишка.

Лікування.
Зазвичай
для
усунення
побічних
явищ достатньо
зменшення
дозування
препарату.
Для усунення
тяжких
симптомів
рекомендується
застосування
неселективних
бета-адреноблокаторів,
які
повністю
нейтралізують
дію Гініпралу.

Застосування
у період
вагітності
або годування
груддю.

Гініпрал
призначають
для
застосування
у період вагітності.
(див. розділ „Показання”).

Препарат не
призначають
під час
годування
груддю.

Діти.

Препарат
не
застосовують
дітям.

Особливості
застосування.

Під
час
лікування
препаратом
слід постійно
бути
артеріальний
тиск, пульс,
серцева діяльність,
а також
серцебиття
плода.

Пацієнтам
з
підвищеною
чутливістю
до симпатоміметиків
необхідно
застосовувати
Гініпрал
невеликими
дозами,
призначеними
індивідуально,
під
постійним
наглядом
лікаря.

При
значному
зростанні
частоти
серцевих скорочень
у матері
(більше 130 уд/хв) або/і
значному
зниженні
артеріального
тиску слід
зменшити
дозу, при
наявності
скарг на
утруднене
дихання,
болю в ділянці
серця і при
проявах
ознак
серцевої
недостатності
застосування
препарату
слід припинити.

При
лікуванні
хворих на
цукровий
діабет необхідно
слідкувати
за обміном
вуглеводів,
оскільки
застосування
Гініпралу,
особливо на
початковій
стадії
лікування,
може спричинити
зростання
рівня цукру
в крові.

Якщо
пологи
відбуваються
безпосередньо
після курсу
лікування
препаратом Гініпрал,
необхідно
враховувати
можливість
появи у
новонароджених
гіпоглікемії
і ацидозу через
проникнення
кислих
продуктів
обміну
речовин (молочні
і кетонові
сполуки).

При
застосуванні
препарату
знижується
діурез, тому
необхідно
контролювати
симптоми, пов’язані
із
затримкою
рідини в організмі.

В
окремих
випадках
одночасне
застосування
глюкокортикостероїдів
під час інфузій
препарату
може
спричинити
набряк
легенів.
Тому при інфузійній
терапії
необхідно
постійне
ретельне
клінічне
спостереження
за
пацієнтами.
Це особливо
важливо при
комбінованому
лікуванні
кортикостероїдами
у хворих із
супутніми
захворюваннями,
які
призводять
до затримки
рідини (захворювання
нирок,
раннього
токсикозу
вагітних).

Ризик
можливого
розвитку
набряку
легенів
потребує
обмеження
об’єму інфузії
наскільки
це є
можливим, а
також
застосування
розчинів
для
розведення,
що не
містять електролітів.

Необхідно
обмежити
споживання
солі з їжею.

Перед
початком токолітичної
терапії
необхідно
приймати
препарати
калію,
оскільки
при гіпокаліємії
дія симпатоміметиків
на міокард
посилюється.

Одночасне
застосування
деяких
наркотичних
засобів
(наприклад, галотан)
і симпатоміметиків
може
призвести
до порушень
серцевого
ритму, тому
необхідно
запобігати
сумісному застосуванню
цих
препаратів.

При
тривалій токолітичній
терапії 
необхідно
контролювати
стан фетоплацентарного
комплексу і
пересвідчитися
у відсутності
відшарування
плаценти.
Клінічні
симптоми
передчасного
відшарування
плаценти
можуть бути
згладжені
на фоні токолітичної
терапії.

При
розриві
плідного
міхура і при
розкритті
шийки матки
більше, ніж
на 2-3
см
ефективність
токолітичної
терапії
невелика.

Під
час токолітичного
лікування
із
застосуванням
бета-адреноміметиків
можуть
посилюватися
симптоми
супутньої дистрофічної
міотонії.
У таких
випадках
рекомендується
застосування
препаратів дифенілгідантоїну
(фенітоїну).

В
окремих
випадках
внаслідок
дії метабісульфіту
натрію, що
міститься в
препараті,
можливий розвиток
реакції
підвищеної
чутливості та
бронхоспазму.

У
процесі токолітичного
лікування
необхідно
контролювати
звільнення
кишечнику.

Кава
та чай
можуть
посилити
побічні
ефекти Гініпралу.

Здатність
впливати на
швидкість
реакції при
керуванні
автотранспортом
або роботі з
іншими механізмами.

Деякі
побічні
реакції з
боку
центральної
нервової
системи в
окремих
випадках
можуть
впливати на
здатність
керувати
автотранспортом
або
працювати
зі
складними
механізмами.
 

Взаємодія
з іншими
лікарськими
засобами та
інші види
взаємодій.

Неселективні
бета-адреноблокатори
послаблюють
або
нейтралізують
дію Гініпралу.

Метилксантин
(наприклад,
теофілін)
посилює дію Гініпралу.

Інтенсивність
накопичення
глікогену у
печінці,
спричиненого
застосуванням
глюкокортикостероїдів,
знижується
під дією Гініпралу.

Дія
пероральних
гіпоглікемічних
засобів на
фоні 
терапії Гініпралом
послаблюється.

Не
слід
проводити
сумісне
лікування з
деякими симпатоміметиками
(серцево-судинні
і протиастматичні
препарати),
оскільки
посилюється
дія препаратів
на
серцево-судинну
систему та
підвищується
ризик
виникнення
побічних
реакцій
внаслідок
передозування. 

Гініпрал не
слід
застосовувати
сумісно з
препаратами,
що містять
алкалоїди
ріжків, а також
з
препаратами,
що містять
кальцій,
вітамін Д, дигідротахистеролом
і мінералкортикоїдами,
а також з
інгібіторами
МАО,
трициклічними
антидепресантами.

Засоби для
загальної
анестезії (фторотан)
і адреностимулятори
посилюють
побічні
ефекти з
боку
серцево-судинної
системи.

Фармакологічні
властивості.

Фармакодинаміка.

Гініпрал є
селективним
бета-2-симпатоміметиком,
що розслаблює
мускулатуру
матки. Під
впливом Гініпралу
зменшується
частота та
інтенсивність
скорочень
матки.
Препарат
пригнічує
спонтанні, а
також
спричинені окситоцином
пологові
перейми. Під
час пологів
нормалізує
дуже сильні
або
нерегулярні
перейми. Під
дією Гініпралу
передчасні
перейми у
більшості
випадків припиняються,
що дозволяє
продовжити
вагітність
до
нормального
терміну
пологів. Пригнічення
пологових перейм
спостерігається
одразу
після
внутрішньовенного
введення
препарату
та триває приблизно
20 хвилин. Дія
препарату
подовжується
після
проведення
послідуючого
краплинного
введення
препарату.
За рахунок
своєї
бета-2-селективності
Гініпрал
чинить
незначну
дію на
серцеву
діяльність
і кровотік
вагітної та
плода.  

Фармакокінетика.   

Препарат
складається
з двох катехоламінових
груп, які в
організмі
людини
проходять
процес
метилування
за рахунок катехоламін-О-метилтрансферази.
Якщо дія ізопреналіну
майже
повністю
припиняється
при введенні
однієї
метилової
групи, гексопреналін
стає
біологічно
неактивним
тільки у
випадку
метилування
обох своїх катехоламінових
груп. 
Ця
властивість,
а також
висока
здатність Гініпралу
адгезувати
на поверхні
вважаються
причиною
його
довготривалої
дії.

При
застосуванні
гексопреналіну
протягом
перших 4
годин 80 %
активних
речовин виділяється
із сечею у
незміненому
вигляді,
тобто у
вигляді
вільного гексопреналіну
та монометилдеривату.
Після цього
підвищується
екскреція диметилдеривату
і
споріднених
сполук (глюкуроніду
і сульфату).
Невелика
частина
виділяється
з жовчю у
формі
складних
метаболітів. 

Фармацевтичні
характеристики.

Основні
фізико-хімічні
властивості:
прозорий, безбарвний
розчин.

Несумісність.
Сульфіт є
високоактивним
компонентом,
тому слід утриматися
від
змішування Гініпралу
з іншими
розчинами,
крім 0,9 %
розчину
натрію хлориду
і 5 % розчину
глюкози.

Термін
придатності. 
3 роки.

Умови
зберігання. Зберігати
при
температурі
не вище 25 ºС в
захищеному
від світла
та
недоступному
для дітей
місці.

Упаковка.
Скляні
ампули по 5 мл. По 5
ампул у
пластиковій
контурній
чарунковій
упаковці в
картонній
коробці.

Категорія
відпуску.  За
рецептом.

Виробник. 

«Нікомед
Австрія ГмбХ»,
Австрія.

Місцезнаходження.
 

Вул.
Петер Штрассе
25 А-4021, Лінц,
Австрія.